케탄세린

Ketanserin
케탄세린
Ketanserin.png
Ketanserin 3D.png
임상 데이터
상호수프렉살
기타 이름R41468, R-41468, R-41,468
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티50%[1][2]
단백질 결합95.0% (알부민[2] 함유량 증가)
반감기 제거10 ~ 29 시간[3][1][2]
식별자
  • 3-{2-[4-플루오로벤조일]피페리딘-1-일]에틸}키나졸린-2,4(1H,3H)-디온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.070.598 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H22FN3O3
몰 질량395.434 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c1cc2c(c1)c(=O)n(c(=O)[nH]2)CCN3CC(CC3)C(=O)c4cc(cc4)f
  • InChI=1S/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-24-19(1824-22-19)
  • 키: FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

케탄세린(INN, USAN, BAN)은 세로토닌 시스템, 구체적으로는 5-HT2 수용체 [4]패밀리를 연구하기 위해 임상적으로 고혈압 치료제로 사용되는 약물이다.그것은 [5][6]1980년에 얀센 파마세우티카에서 발견되었다.미국에서는 [1]이용할 수 없습니다.

사용하다

의료 용도

케탄세린은 세계보건기구와[7] [8]국립보건원에 의해 강압제로 분류된다.

그것은 프로타민에 의해 야기된 폐고혈압을 되돌리는데 사용되어 왔다.[9]

고혈압의 감소는 반사성 [10]빈박과 관련이 없다.

그것은 [11]심장 수술에 사용되어 왔다.

2000년 Cochrane Review에 따르면 플라시보와 비교하여 케탄세린은 진행성 전신경화증(자기면역장애)의 환경에서 레이노 현상의 공격을 겪고 있는 사람들에게 유의미한 완화를 제공하지 않았다.공격의 빈도는 케탄세린의 영향을 받지 않았지만, 개별 공격의 지속 시간은 감소했습니다.그러나, 상당한 부작용 부담 때문에, 저자들은 이 적응증에 대한 케탄세린의 효용이 [12]유익하지 않을 가능성이 높다고 결론지었다.

케탄세린은 초기에 항고혈압제로 개발된 선택적2A 5-HT 수용체 길항제이다.그러나 현재 이 약은 상처, 화상, 궤양 및 항문 균열을 치료하기 위한 국소 젤 제제로 이용 가능하다.그것의 작용은 상피화의 가속화를 통해 이루어진다.

연구 용도

삼중수소(3H)에서 방사성 라벨이 부착된 케탄세린은 세로토닌2 5-HT 수용체에 대한 방사리간드로, 예를 들어 수용체 결합 분석과 자동 방사선 [13]촬영에서 사용된다.이 라디오 라벨은 인간의 [14]뇌에서 세로토닌 5-HT2A 수용체 분포에 대한 연구를 가능하게 했다.

인간 소뇌에 대한 자동 방사선 촬영 연구는 나이와 함께 H-케탄세린의 결합이 증가하는 것을 발견했다. (약 30세의 밀리그램 조직 당 50펨토몰에서 75세 이상의 100세 이상)[15]같은 연구팀은 균질 결합 연구에서 나이와 유의미한 상관관계를 발견하지 못했다.

케탄세린은 또한 5-HT2 [16]수용체에 의한 오염 없이 피질1 D 수용체를 촬영하기 위해 NNC112로 표시된 탄소(11C)와 함께 방사성 표기로 사용되었다.

항우울제로서의 사이키델릭의 사용에 대한 연구가 증가하고 있는 가운데 케탄세린은 환각 유발 경험을 차단하고 5-HT2A [17]활성화의 특정 인지 효과를 풀기 위해 모두 사용되고 있다.

약리학

약역학

케탄세린의[18][19] 인간 분자 표적
대상 어피니티(Ki) 참조
α-아드레날린1A 작동성의 6.3nM [19]
α-아드레날린1B 작동성의 6.3nM [19]
α-아드레날린1D 작동성의 16nM [19]
α-아드레날린2A 작동성의 372nM(HT29) [18]
α-아드레날린2B 작동성의 199 nM [18]
α-아드레날린2C 작동성의 159nM(주머니) [18]
5-HT1A 1,044 –> 10,000 nM [19][18]
5-HT1B 2,515 ~ 6,300 nM [19][18]
5-HT1D 32 – > 10,000 nM [19][20][21]
5-HT1E 10,000nM 이상 [18]
5-HT1F 1.25 –> 10,000 nM [18]
5-HT2A 0.20~9.8nM [19][18]
5-HT2B 200 ~ 3,236 nM [19][18]
5-HT2C 17~186nM [19][18]
5-HT3 10,000 nM 이상 (로드) [18]
5-HT4L 1,000nM (랫) [18]
5-HT5A 20,000nM [19][18]
5-HT5B 1,000 ~ 1,585 nM (로드) [18]
5-HT6 2,800 nM [18]
5-HT7 320 ~ 1,334 nM [19][18]
D1. 190 ~ 464 nM [18]
D2. 10,000nM 이상 [18]
D3. ?
D4. 148nM(캐닌) [18]
D5. 2,500nM [19][18]
H1 1.79nM [18]
DAT 10,000nM 이상 [18]
VMAT1 1,600 nM [19]
VMAT2 500nM [19]

케탄세린은 [18][22][20]설치류에서 5-HT2 수용체의 고친화성 비선택적 길항제이며, 케탄세린은2 5-HT 수용체 외에도 H [23]수용체에1 대한 고친화성 길항제이다.그것은 또한 소포성 모노아민 트랜스포터 2(VMAT2)[24][25]를 차단하는 것으로 밝혀졌다.

약동학

케탄세린의 생물학적 가용성은 50%[1][2]이다.케탄세린의 혈장 단백질 결합은 95.0%이며 주로 [2]알부민과 결합한다.케탄세린의 제거 반감기는 10~[3][1]29시간입니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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