멜페론

Melperone
멜페론
Skeletal formula of melperone
Space-filling model of the melperone molecule
임상 데이터
상호부로닐
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		경구, 근육내 주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티87%(IM), 54%(시럽을 통한 구강), 65%(구강, 태블릿)[1]
단백질 결합50%
대사간염
반감기 제거3~4시간 (구강)[1]
6시간(IM)
배설물신장([1][2]대사물 70%, 변하지 않은 약물 5.5~10.4%)
식별자
  • 1-(4-글루코페닐)-4-(4-메틸피페리딘-1-일)부탄-1-온
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.107.027 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C16H22FNO
몰 질량263.356 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Fc1cc(cc1)C(=O)CCN2CC(CC2)C
  • InChI=1S/C16H22FNO/c1-13-8-11-18(12-9-13)10-2-3-16(19)14-4-6-15(17)7-5-14/h4,13H,2-3,8-12H2,1H3 checkY
  • 키: DKMFBWQBDIGM-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

멜페론(Bunil(PT), 부로닐(AT, BE, CZ, DK, FL†, NL†, NO†, SE), 유너판(DE)[3]은 부티로페논 화학 등급의 비정형 항정신병 약물로서 전형적인 항정신병 할로페리돌과 구조적으로 관련이 있다.그것은 1960년대에 [4]임상용으로 처음 사용되기 시작했다.

마케팅 및 지표

정신분열증의 치료 내성이 있는 사례에서 시도되었지만 어느 정도([4][5][6][7]제한적이긴 하지만) 성공적이었다.또한 파킨슨병에서[8] L-DOPA와 다른 형태의 정신질환 치료에 효과적이라고 보고되었다. (2012년에 수행된 다원적 이중맹검 위약 대조 연구는 이러한[9] 발견을 뒷받침하지 못했다.)그것은 또한 항불안작용을 [10]하는 것으로 알려져 있다.이 제품은 다음 [3]국가에서 판매됩니다.

부작용

멜페론은 클로자핀보다 현저하게 적은 체중 증가를 발생시키고 전형적인 항정신병 [11]약물만큼 체중 증가를 발생시키는 것으로 보고되었다.그것은 또한 클로자핀만큼 많은 프로락틴 분비를 발생시킨다고 알려져 있다.[12]진정[13] 효과와 QT 간격 연장 [14]효과도 있다고 한다.또한 1세대(일반) 항정신병 약물인 티오틱센보다 [15]추체외 부작용을 덜 일으키는 것으로 알려져 있다.그것은 또한 (대개 비교적 가벼운) 건조한 [16]입을 만들 수 있다.

기타 일반적인 부작용은[2][17][18] 다음과 같다.
드문 부작용은[2][17][18] 다음과 같다.
알려지지 않은 주파수 부작용은[2][17][18] 다음과 같다.
  • 발작(아마도 드물거나 비일상적)
  • 안압 상승
  • 간내 담즙 적출증(아마도 드문 경우)
  • 기립성 저혈압(아마도 일반)
  • 부정맥
  • 발진
  • 고프로락틴혈증(예를 들어 갈락토르헤아, 여성유전증)
  • 체중 증가
  • 식욕 증가

상호 작용

멜페론은 CYP2D6 [19][20][21]억제제로 보고되었다.

약리학

멜페론은 임상적으로 이용되는 다른 모든 항정신병 약물들과 마찬가지로 도파민2 D 수용체에 결합하지만, 매우 낮은 친화력으로 결합하기 때문에 D 수용체와2 빠르게 분리되기 쉬우므로 잠재적으로 비정형 항정신병 [22]약물 프로파일을 제공할 수 있다.

리셉터 Ki [nM][23]
5-HT1A 2,200
5-HT1D 3,400
5-HT2A 230
5-HT2C 2,100
5-HT6 1,254
5-HT7 578
α1 180
α2 150
M1 10,000 이상
M2 2,400
M3 10,000 이상
M4 4,400
M5 10,000 이상
D2. 194
D3. 347
D4. 555
H1 580

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c Borgström L, Larsson H, Molander L (1982). "Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man". European Journal of Clinical Pharmacology. 23 (2): 173–6. doi:10.1007/BF00545974. PMID 7140807. S2CID 36697288.
  2. ^ a b c d Product Information: Eunerpan(R), Melperonhydrochlorid (Report). Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995.
  3. ^ a b Melperone Hydrochloride. Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 30 January 2013. Retrieved 3 November 2013.
  4. ^ a b Röhricht F, Gadhia S, Alam R, Willis M (2012). "Auditing clinical outcomes after introducing off-licence prescribing of atypical antipsychotic melperone for patients with treatment refractory schizophrenia". TheScientificWorldJournal. 2012: 512047. doi:10.1100/2012/512047. PMC 3330679. PMID 22566771.
  5. ^ Whiskey E, Vavrova M, Gaughran F, Taylor D (February 2011). "Melperone in treatment-refractory schizophrenia: a case series". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 1 (1): 19–23. doi:10.1177/2045125311399800. PMC 3736899. PMID 23983923.
  6. ^ Meltzer HY, Sumiyoshi T, Jayathilake K (December 2001). "Melperone in the treatment of neuroleptic-resistant schizophrenia". Psychiatry Research. 105 (3): 201–9. doi:10.1016/s0165-1781(01)00346-8. PMID 11814539. S2CID 23311317.
  7. ^ Sumiyoshi T, Meltzer HY, Jayathilake K (2004). "Melperone, an atypical antipsychotic drug, in the treatment of schizophrenia: dose-response analysis on effectiveness and tolerability, and efficacy for treatment-resistant schizophrenia and cognitive function". International Clinical Psychopharmacology. 19 (3): 184. doi:10.1097/00004850-200405000-00039.
  8. ^ 바르바토 L, 몽게 A, 스토치 F, 노르데라 G.파킨슨병에서 이원성 정신병을 치료하는 멜페론.Funct Neurol. 1996년 8월 11일(4):201~7일
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  12. ^ Bobo WV, Jayathilake K, Lee MA, Meltzer HY (July 2009). "Melperone, an aytpical antipsychotic drug with clozapine-like effect on plasma prolactin: contrast with typical neuroleptics". Human Psychopharmacology. 24 (5): 415–22. doi:10.1002/hup.1036. PMID 19551763. S2CID 25812368.
  13. ^ Molander L, Borgström L (1983). "Sedative effects and prolactin response to single oral doses of melperone". Psychopharmacology. 79 (2–3): 142–7. doi:10.1007/bf00427801. PMID 6133301. S2CID 392818.
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  22. ^ Seeman P (January 2004). "Atypical Antipsychotics: Mechanism of Action" (PDF). FOCUS: The Journal of Lifelong Learning in Psychiatry. 2 (1): 48–58. PMID 11873706. Archived from the original (PDF) on 2013-11-27.
  23. ^ Roth BL, Driscol J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Archived from the original on 2013-11-08. Retrieved 2013-10-14.

외부 링크