민세린

Mianserin
리탄세린과 혼동하지 마세요
민세린
Mianserin 2D structure.svg
Mianserin ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호Tolvon, 기타
기타 이름염산민세린, 조직 GB[1][2] 94
임신
카테고리
  • AU: B2
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
  • US: FDA 승인 없음
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티20~30%[3]
단백질 결합95%[3]
대사간(CYP2D6, 방향족 수산화, N-산화, N-탈메틸화를 [3]통해)
반감기 제거21~61시간[4]
배설물소변: 4~7%[3]
대변: 14~28%[3]
식별자
  • (±)-2-메틸-1,2,3,4,10,14b-히드로디벤조[c,f]피라지노[1,2-a]아제핀
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.041.884 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C18H20N2
몰 질량264.372 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c42c(N3C(c1cc1C2)CN(C)CC3)cc4
  • InChI=1S/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19,18H,10-13H2,1H3 checkY
  • 키: UEQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

톨본이라는 상표명으로 판매되고 있는 민세린은 주로 유럽과 세계 [5]다른 곳에서 우울증 치료에 사용되는 비정형 항우울제이다.이것은 4사이클식 항우울제(TeCA)입니다.미르타자핀은 화학적으로나 작용과 효과 면에서 미르타자핀과 밀접한 관련이 있지만, 두 [6]약 사이에는 상당한 차이가 있다.

의료 용도

더 높은 용량(하루 30-90mg)의 민세린은 주요 우울증 [5]질환 치료에 사용된다.

또한 불면증을 [7][8]치료하기 위해 낮은 용량(하루 약 10mg)으로 사용될 수 있다.

금지 사항

18세 미만에게 임상적 필요성과 엄격한 의학적 감독 하에 있는 경우를 제외하고, 그것은 자살 시도와 자살 사고의 위험을 증가시킬 수 있고 [5]공격성을 증가시킬 수 있기 때문에 주어져서는 안 된다.

동물 모델로부터 태아를 해칠 수 있다는 증거는 없지만, 임산부가 [5]복용해도 안전하다는 것을 보여주는 데이터는 없다.

심각한 간 질환이 있는 사람은 미안세린을 복용하지 말아야 하며, 간질이 있거나 발작 위험이 있는 사람에게는 발작 임계값을 낮출 수 있으므로 주의하여 사용해야 한다. 뇌전증임상 결정에 기초하는 경우, 정상적인 예방 조치를 실행하고, 미안세린 및 모든 동시 치료의 투여량을 검토하고 [5]필요에 따라 조정해야 한다.

부작용

매우 일반적인 부작용(사고 > 10%)으로는 변비, 구강건조, 치료 [4][5]시작 시 졸음 등이 있습니다.

일반적인 부작용(1%<사고 10 10%)으로는 유지 치료 중 졸음, 떨림, 두통, 어지럼증, 어지럼증, 현기증, [4]허약 등이 있다.

흔치 않은 부작용(0.1%<우발 %1%)은 체중 [4]증가를 포함한다.

철수

민세린의 갑작스러운 또는 빠른 중단은 금단현상을 일으킬 수 있으며, 그 영향에는 우울증, 불안,[9] 공황발작, 식욕부진 또는 거식증, 불면증, 설사, 메스꺼움 및 구토, 알레르기 또는 구토와 같은 독감 유사 증상이 포함될 수 있다.

과다 복용

민세린 과다 복용은 진정, 혼수, 저혈압 또는 고혈압, 빈맥, QT 간격 [10]연장을 일으키는 것으로 알려져 있다.

상호 작용

민세린은 알코올, 항불안제, 최면제 또는 항정신병 약물과 같은 약물의 진정 효과를 함께 투여할 때 강화시킬 수 있습니다.그것은 항간질제의 효과를 떨어뜨릴 수 있다.

카르바마제핀과 페노바르비탈은 인체가 미안세린을 더 빨리 대사하도록 하고 그 효과를 감소시킬 수 있다.디아족시드, 하이드랄라진, 니트로프루시드와 함께 민세린을 복용하면 위험할 정도로 저혈압의 위험이 있다.민세린은 항히스타민제를 만들 수 있고 항무스카린제는 더 강한 효과가 있다.민세린은 아파클로니딘, 브리모니딘, 시부트라민 또는 아르테메터와 루메판트린의 [5]조합 약물과 함께 복용해서는 안 된다.

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항우울제 및 사환식 항우울제의 약리학 § 약리학
민세린[11]
위치 Ki(nM) 종. 참조
SERT 4,000 인간 [12]
NET 71 인간 [12]
DAT 9,400 인간 [12]
5-HT1A 400–2,600 인간 [13][14]
5-HT1B ≥2,800 쥐. [15]
5-HT1D 220–400 인간 [16][17]
5-HT1E ND ND ND
5-HT1F 13 인간 [13]
5-HT2A 1.6–55 인간 [18][19]
5-HT2B 1.6–20 인간 [20][21]
5-HT2C 0.63–6.5 인간 [18][22]
5-HT3 5.8–300 설치류 [23][14]
5-HT4 ND ND ND
5-HT5A ND ND ND
5-HT6 55–81 인간 [24][25]
5-HT7 48–56 인간 [26][27][28]
α1 34 인간 [29]
α2 73 인간 [29]
α2A 4.8 인간 [26]
α2B 27 인간 [30]
α2C 3.8 인간 [26]
D1. 426–1,420 인간 [14][26]
D2. 2,100–2,700 인간 [29][31]
D3. 2,840 인간 [29]
D4. ND ND ND
D5. ND ND ND
H1 0.30–1.7 인간 [32][29][26]
H2 437 인간 [33]
H3 95,500 인간 [33]
H4 100,000 이상 인간 [33][34]
mACh 820 인간 [29]
MOR 21,000 인간 [35]
DOR 30,200 인간 [35]
KOR 530()EC50 인간 [35]
특별히 명기되어 있지 않는 한 값은 K(nMi)입니다.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

민세린은 히스타민 수용체와 세로토닌 수용체의 길항작용과 노르에피네프린 재흡수 억제를 통해 그 효과를 발휘하는 것으로 보인다.보다 구체적으로 히스타민H1 수용체, 세로토닌5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2A2B, 5-HT2C, 5-HT36, 5-HT, 5-HT7 수용체, 아드레날린α-아드레날린12 수용체 및 추가로 n-아드레날린 수용체의 대부분 또는 모든 부위에서 길항제/역작용제이다.높은 친화력을 가진1 H 수용체 역작용제로서, 민세린은 강한 항히스타민 효과(예를 들어 진정제)를 가지고 있다.반대로 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 대한 친화력이 낮기 때문에 항콜린성이 [29]결여되어 있다.민세린은 일부 삼환식 항우울제(TCAs)[38]와 유사하게 γ-오피오이드 수용체(Ki = 1.7μM50, EC = 0.53μM)[35]의 친화력은 낮지만 잠재적으로 유의미한 부분작용제인 것으로 밝혀졌다.

H 수용체1 및 가능한1 α-아드레날린 수용체의 차단은 진정 [4]효과를 가지며, 또한2A 5-HT 수용체1 및 α-아드레날린 수용체의 길항작용은 여러 종류의 다른 항우울제의 [39]공통 타깃으로 보이는 세포 내 포스포리파아제 C(PLC)의 활성화를 억제한다.억제성 자가수용체 및 헤테로수용체로서 주로 기능하는 소마토덴드리트 및 시냅스 전α-아드레날린2 수용체를 길항시킴으로써, 미안세린은 뇌 및 신체의 다양한 영역에서 노르에피네프린, 도파민, 세로토닌 및 아세틸콜린의 방출을 억제한다.

미르타자핀과 함께, 비록 그에 비해 적은 정도이긴 하지만, 미아세린은 때때로 노르아드레날린 및 특이 세로토닌성 항우울제(NaSSA)[40]로 묘사되었다.그러나 이 라벨을 뒷받침하는 실제 증거는 [41]부실하다고 간주되어 왔다.

약동학

민세린의 생물학적 가용성은 20~30%[3]이다.혈장 단백질 결합은 95%[3]입니다.민세린은 N-산화 및 N-탈메틸화를 [3]통해 CYP2D6 효소에 의해 간에서 대사된다.그것의 제거 반감기는 21시간에서 [3]61시간이다.약물은 소변에서 4~7%, [3]대변에서 14~28% 배설된다.

화학

ᄉ-민세린.

Mianserin은 4륜의 piperazinoazepine, mirtazapine 유기 화학자들과 다른 질소 원자의 덧셈을 통해 하나에서 반지를 같은 팀에 의해 개발되었다.[42][43](S)-(+)-Mianserin 약 200–300번 더 enantiomer(R)-(−)-mianserin보다, 그래서 mianserin의 활동은(S)-(+)이 성체에 있다.[표창 필요한]

역사

Organon International에 의해 개발되었지만 발견되지는 않았습니다. 첫 번째 특허는 1967년 네덜란드에서 발행되었고 1979년 프랑스에서 Athymil이라는 상표명으로 출시되었으며, 곧이어 영국에서 Norval로 출시되었습니다.미국에서 임상시험을 실시하고 있는 조사원이 허위 자료를 제출했지만 미국에서는 [44]: 21 [45]: 318 승인되지 않았다.

Mianserin은 과잉복용 삼환식 항우울제보다 덜 위험한 영국 시장에 출시된 최초의 항우울제 중 하나였다; 2012년 현재 [46]영국에서는 많이 처방되지 않았다.

사회와 문화

민세린.

일반명

민세린은 영어와 독일어의 총칭이며 염산민세린은 , , , , 입니다.총칭은 프랑스어로는 mianserin, 스페인어,[47][1][48][2] 이탈리아어로는 mianserina, 라틴어로는 mianserinum이다.

브랜드명

민세린은 주로 톨본이라는 브랜드명으로 많은 나라에서 판매되고 있다.또한 아티밀, 분세린, 볼비돈, 데프레본, 란타논, 레리본, 미안산, 세렐란, 테트라미드,[1][2][47] 톨빈 등 다양한 브랜드 이름으로 전세계에서 판매되고 있다.

유용성

Mineserin은 미국에서 사용이 승인되지 않았지만 영국 및 기타 유럽 국가에서 [49][50]사용할 수 있습니다.민세린 제네릭 의약품은 1996년 5월에 승인을 받았으며 [51]호주에서 구입할 수 있다.

조사.

항정신병 약물 치료를 받고 있는 정신분열증 환자들을 돕기 위해 민세린을 사용하는 것은 임상 시험에서 연구되어 왔다;[52][53] 결과는 불확실하다.

레퍼런스

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