디히드로테트라베나진

Dihydrotetrabenazine
디히드로테트라베나진
DTBZ ambiguous.svg
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
펍켐 CID
  • InChi=1S/C19H29NO3/c1-12(2)7-14-11-20-6-13-8-18(22-3)19(23-4)9-15(13)16(20)17(14)21/h8-9,12,14,16-17,21H,5-7,10-11H2,1-4H3
    키: WEQLWGNDNRARGE-UHFFFAOYSA-N
  • COC1=C(OC)C=C(O)C(CC(C)C2)N2CC3)C3=C1
특성.
C19H29NO3
어금질량 319.445 g·197−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

디히드로테트라베나진 또는 DTBZ는 화학 공식 CHNO를 가진 유기19293 화합물이다.테트라베나진(tetrabenazine)과 밀접한 유사점이다.Carbon-11 및 Fluorine-18과 같은 양전자 방출 동위원소가 표시된 DTBZ와 그 파생 모델은 VMAT2 검사를 위한 PET 방사광판으로 사용된다.[1]

양전자 방출 단층 촬영에 사용

탄소-11 라벨(+)DTBZ(오른쪽) 및 플루오린-18 라벨 플루오프로필화(+)DTBZ(왼쪽)
">File:Brain-Imaging-of-Vesicular-Monoamine-Transporter-Type-2-in-Healthy-Aging-Subjects-by-18F-FP-(+)-pone.0075952.s001.ogv미디어 재생
VMAT2 18분포를 나타내는 [F]Fluoropropyl-DTBZ를 사용하여[2] 건강한 인간의 뇌에 대한 PET 스캔의 재구성 데이터

[11C]DTBZ는 VMAT2에 대한 친화력을 갖춘 PET 방사선과 DTBZ로서 1990년대 중반 David E에 의해 개발되었다. Kuhl과 미시건 대학의 동료들.[3]알파-디하이드로테트라베나진에는 두 개의 항산화제가 있으며, 덱스트로토타리(또는 (+) 이소머)는 약 1나노몰라 K의i 높은 친화력을 갖는 반면, 레보로타리(또는 (-) 이소머)는 약 2마이크로몰라진 K의i 친화력이 약 1000배 낮다.[4]

VMAT2는 막 결합 단백질이며 파킨슨병을 위한 바이오마커다.DTBZ와 VMAT2의 결합은 파킨슨병 환자의 결합을 현저히 감소시킨다.[5]또한 [18F]D에 의해 결정된 VMAT2 밀도TBZ는 파킨슨병의 심각성과 반비례적으로 관련이 있는 것으로 나타났다.[6]

Avid Radiophemics는 도파민성 변성 대상자를 식별하기 위해 18[F]AV-133(또는 [18F]Fluoropropyl-(+)-DTBZ)의 임상시험을 후원했다.[7]

참고 항목

참조

  1. ^ Koeppe, RA; Gilman, S; Joshi, A; Liu, S; Little, R; Junck, L; Heumann, M; Frey, KA; Albin, RL (June 2005). "11C-DTBZ and 18F-FDG PET measures in differentiating dementias". Journal of Nuclear Medicine. 46 (6): 936–44. PMID 15937303.
  2. ^ Lin, KJ; Weng, YH; Hsieh, CJ; Lin, WY; Wey, SP; Kung, MP; Yen, TC; Lu, CS; Hsiao, IT (2013). "Brain imaging of vesicular monoamine transporter type 2 in healthy aging subjects by 18F-FP-(+)-DTBZ PET". PLOS ONE. 8 (9): e75952. doi:10.1371/journal.pone.0075952. PMC 3786914. PMID 24098749.
  3. ^ Frey, KA; Koeppe, RA; Kilbourn, MR; Vander Borght, TM; Albin, RL; Gilman, S; Kuhl, DE (December 1996). "Presynaptic monoaminergic vesicles in Parkinson's disease and normal aging" (PDF). Annals of Neurology. 40 (6): 873–84. doi:10.1002/ana.410400609. hdl:2027.42/50362. PMID 9007092. S2CID 9419161.
  4. ^ Kilbourn, M; Lee, L; Vander Borght, T; Jewett, D; Frey, K (24 May 1995). "Binding of alpha-dihydrotetrabenazine to the vesicular monoamine transporter is stereospecific". European Journal of Pharmacology. 278 (3): 249–52. doi:10.1016/0014-2999(95)00162-e. PMID 7589162.
  5. ^ Wang, Jian; Hoekstra, Jake G.; Zuo, Chuantao; Cook, Travis J.; Zhang, Jing (February 2013). "Biomarkers of Parkinson's disease: current status and future perspectives". Drug Discovery Today. 18 (3–4): 155–162. doi:10.1016/j.drudis.2012.09.001. PMC 3557745. PMID 22982303.
  6. ^ Hsiao, Ing-Tsung; Weng, Yi-Hsin; Hsieh, Chia-Ju; Lin, Wey-Yil; Wey, Shiaw-Pyng; Kung, Mei-Ping; Yen, Tzu-Chen; Lu, Chin-Song; Lin, Kun-Ju (1 June 2014). "Correlation of Parkinson Disease Severity and F-DTBZ Positron Emission Tomography". JAMA Neurology. 71 (6): 758–766. doi:10.1001/jamaneurol.2014.290. PMID 24756323.
  7. ^ "A Trial of 18F-AV-133 Positron Emission Tomography (PET) Imaging to Differentiate Subjects With Parkinson's Disease (PD) From Other Movement Disorders". Clinical Trials. U.S. National Institutes of Health. Retrieved 20 July 2015.