모노아민 재흡수 억제제

Monoamine reuptake inhibitor

하나 이상의 3대 모노아민 신경 전달 물질의, 노르 에피네프린,과 도파민이 하나 이상은 세로토닌 트럭(SERT), 노르 에피네프린 수송 차량 등 각각의 모노아민대(MATs)의 행동을 차단함으로써 serotonin(N이하의 재흡수 방해제 역할을 한 모노아민 재흡수 방해제(MRI)[1]는 약물ET), 및 도파민 트랜스포터(DAT).결과적으로 이러한 신경전달물질 중 하나 이상의 시냅스 농도가 증가하여 모노아민성 신경전달의 증가를 초래한다.

사용하다

현재 승인된 대부분의 항우울제는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRIs), 세로토닌-노레피네프린 재흡수 억제제(SNRIs), 거의 모든 삼순환 항우울제(TCAs)를 포함하여 MRI로서 주로 또는 독점적으로 작용한다.[2]비만을 치료할 때 또는 식욕억제제로 사용되는 많은 정신운동제들은 MRI로도 작용하지만, 특히 모노아민 재흡수 억제제로서 어느 정도 작용하는 암페타민(그리고 필로폰)은 주로 분비제로서 그 효과를 발휘한다.[3][4]또한 코카인이나 메틸페니드산염과 같은 도파민에 영향을 미치는 MRI 역할을 하는 정신안정제는 오락성 약물로 악용되는 경우가 많다.[5]그 결과, 그들 중 많은 수가 통제된 물질이 되었고, 이는 결국 약물 법칙을 우회하기 위한 목적으로 광범위한 디자이너 약물의 비밀 합성 결과를 낳았다. 그 대표적인 예는 혼합 모노아민 재흡수 억제제와 메페드론 방출제 이다.[6]

MRI 종류

다양한 종류의 MRI가 있으며, 그 중 다음과 같은 것이 포함된다.

바인딩 프로파일

참고 항목:모노아민 방출제 § 활동 프로파일
인간에 대한 바인딩 프로파일
화합물 SERT NET DAT 유형 클래스
암포넬산 ND ND 207 DRI 흥분제
아미네프틴*[8][9] >10만 (랫) 10,000(랫드) 1,000–1,400(랫드) DRI 흥분제
아미트립티라인 4.30 35 3,250 SNRI TCA
아목사핀 58 16.0 4,310 SNRI TeCA
암페타민 > 100,000 ND ND NDRA 흥분제
D암페타민 > 100,000 530 2,900 NDRA 흥분제
엘암페타민 > 100,000 ND ND NRA 흥분제
아토모세틴 77 5 1,451 NRI 흥분제
부프로피온 9,100 52,000 520 NDRI 흥분제
부크립티라인 1,360 5,100 3,940 해당 없음()IA TCA
클로로페나민 15.2 1,440 1,060 스리 항히스타민
시탈로프람 1.16 4,070 28,100 스리 SSRI
에스시탈로프람[10] 1.1 7,841 27,410 스리 SSRI
클로미프라민 0.28 38 2,190 SNRI TCA
코카에틸렌[11] 3,878 >10,000 555 SDRI 흥분제
코카인[11] 304 779 478 SNDRI 흥분제
코카인[12] 313±17(IC50) 292±34(IC50) 211±19(IC50) SNDRI 흥분제
데시프라민 17.6 0.83 3,190 SNRI TCA
데스메틸시탈로프람 3.6 1,820 18,300 스리 SSRI
데스메틸사르트랄린 3.0 390 129 스리 SSRI
데스메틸시부트라민[13] 15 20 49 SNDRI SNRI
(R)-데스메틸시부트라민 44 4 12 SNDRI SNRI
(S)-데스메틸시부트라민 9,200 870 180 SNDRI SNRI
데소시피프라드롤[14] 53,700 550 50 NDRI 흥분제
데스벤라팍신*[15] 47 531 ND SNRI SNRI
디데스메틸시부트라민[13] 20 15 45 SNDRI SNRI
(R)-디데스메틸시부트라민 140 13 8.9 SNDRI SNRI
(S)-디데스메틸시부트라민 4,300 62 12 SNDRI SNRI
디펜하이드라민 3,800 960 2,200 해당 없음()IA 항히스타민
도슐핀(도티핀) 8.6 46 5,310 SNRI TCA
독세핀 68 29.5 12,100 SNRI TCA
둘록세틴*[16] 3.7 20 439 SNRI SNRI
에토페리돈 890 20,000 52,000 스리 SARI
페목세틴 11.0 760 2,050 스리 SSRI
플루옥세틴 0.81 240 3,600 스리 SSRI
플루복사민 2.2 1,300 9,200 스리 SSRI
GBR-12935[11] 289 277 4.90 DRI 흥분제
히드록시부프로피온[17] ND 1.7(IC50) >10 (IC50) NDRI 흥분제
이미프라민 1.40 37 8,500 SNRI TCA
인다트랄린[11] 3.10 12.6 1.90 SNDRI 흥분제
이프린돌 1,620 1,262 6,530 해당 없음()IA TCA
로페프라민 70 5.4 18,000 SNRI TCA
마프로틸린 5,800 11.1 1,000 NRI 테카
마진돌 39 0.45 8.1 NDRI 흥분제
MDPV[18] 3,349 26 4.1 NDRI 흥분제
필로폰 > 100,000 ND ND NDRA 흥분제
D-메탐페타민 > 100,000 660 2,800 NDRA 흥분제
L-메탐페타민 > 100,000 ND ND NRA 흥분제
메틸페니다이트 >10,000 788 121 NDRI 흥분제
D-메틸페니다이트 >10,000 206 161 NDRI 흥분제
L-메틸페니다이트 >6,700 >10,000 2,250 NDRI 흥분제
미안세린 4,000 71 9,400 NRI 테카
밀나시프란*[16] 151 68 > 100,000 SNRI SNRI
레보밀나시프란*[19] 19.0 10.5 > 100,000 SNRI SNRI
미르타자핀 > 100,000 4,600 > 100,000 해당 없음()IA 테카
모다피닐*[20] >50,000 136,000 4,043 DRI 흥분제
네파조돈 200 360 360 SNDRI 사리
네포팜[21] 29 33 531 SNDRI 진통제
니소세틴[11] 427 2.3 1,235 NRI 흥분제
노미펜신 1,010 15.6 56 NDRI 흥분제
노르플루옥세틴 1.47 1,426 420 스리 SSRI
북문선 18 4.37 1,140 SNRI TCA
옥사프로틸린 3,900 4.9 4,340 NRI 테카
파록세틴 0.13 40 490 스리 SSRI
프로프티라인 19.6 1.41 2,100 SNRI TCA
레복세틴[22] 129 1.1 >10,000 NRI 흥분제
세르트랄린 0.29 420 25 스리 SSRI
시부트라민[13] 298–2,800 350–5,451 943–1,200 SNDRI SNRI
트라조돈 160 8,500 7,400 스리 사리
트리미프라민 149 2,450 3,780 스리 TCA
바녹세린[11] 73.2 79.2 4.3 DRI 흥분제
벤라팍신*[16] 145 1,420 3,070 SNRI SNRI
빌라조돈*[23] 0.2 ~60 ND 스리 SMS
빌록사진 17,300 155 > 100,000 NRI 흥분제
보르티오xetine*[24] 5.4 890(랫드) 140(랫드) 스리 SMS
지멜리딘 152 9,400 11,700 스리 SSRI
값은 Ki(nM) 또는 경우에 따라 (*), (nM)이다.값이 작을수록 더 강하게
마약은 운반체에 결합되거나 억제된다.

참고 항목

참조

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외부 링크