아미네프틴

Amineptine
아미네프틴
Amineptine.svg
임상자료
상명감시자 등
기타 이름S-1694
경로:
행정		구강
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
신진대사간체
제거 반감기아미네프틴: 0.8–1.0시간[1][2]
대사물: 1.5~2.5시간[1][2]
배설레날
식별자
  • 7-[(10,11-디하이드로-5H-디벤조[,d]-사이클로헵텐-5-yl)아미노]헵탄산
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.055.271 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C22H28NO2
어금질량338.471 g·2011−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(CCCCCCCNC1C2=C(CC3=C1C=CC=C3)C=C=CC=C2)O
  • InChI=1S/C22H27NO2/c24-21(25)13-3-1-2-8-16-23-22-19-11-6-4-9-17(19)14-15-18-10-5-7-12-20(18)22/h4-7,9-12,22-23H,1-3,8,13-16H2,(H,24,25) 수표Y
  • 키:ONNOFKFOZAJDHT-UHFFFAOYSA-N 수표Y
(iii)

이전에 Surveillator라는 브랜드명으로 판매되었던 아미네프틴은 삼주기 항우울제(TCA) 계열의 비정형 항우울제다.[3][4] 그것은 선택적이고 혼합된 도파민 재흡수 억제제 및 방출제 역할을 하며, 노레피네프린 재흡수 억제제로서의 역할도 덜 한다.[3][4]

아미네프틴은 1960년대에 프랑스 의학 협회에 의해 개발되었다.[5] 1978년 제약회사 세르비에에가 프랑스에서 도입한 아민프틴은 일부 환자들이 경험하는 짧지만 유쾌하고 자극적인 효과로 곧 남용이라는 평판을 얻었다.[6]

유럽 시장에 출시된 후, 간독성 사례들이 등장했는데, 이는 심각한 수준이다. 이로 인해 남용 가능성과 함께 1999년 Surveillator에 대한 프랑스 마케팅 허가가 중단되었다.[7]

아미넬틴은 미국 식품의약국(FDA)으로부터 미국 내 마케팅 승인을 받은 적이 없는데, 이는 미국 내 어떤 의료용에도 아미넬틴을 판매하거나 판매하는 것은 합법적이지 않다는 것을 의미한다.

의학적 용법

아미네프틴은 1978년 프랑스에서 내생성 기원의 심각한 임상적 우울증으로 승인을 받았다.[8]

콘트라인커뮤니케이션

사용시 주의사항

아미노펜 복용 전 경고 및 주의사항:[9]

태아에게 미치는 영향

부작용

피부과

Severe acne due to amineptine was first reported in 1988 by various authors—Grupper, Thioly-Bensoussan, Vexiau, Fiet, Puissant, Gourmel, Teillac, Levigne, to name a few—simultaneously[10][11][12][13][14] in the same issue of Annales de dermatologie et de vénéréologie and in the 12 March 1988 issue of The Lancet.[15] 1년 뒤 스페인 바르셀로나의 마틴 오르테가 박사와 동료들은 아미네프틴을 과다 섭취한 54세 여성에게 '신선형 분화' 사례가 보고됐다.[16] 그로부터 1년 후 벡시오와 동료들은 6명의 여성이 아민프틴을 복용한 사실을 전혀 인정하지 않고 얼굴, 등, 흉부에 심한 여드름이 집중되어 복용량에 따라 심한 여드름이 발생한다고 보고했다.[17] 이들 중 대부분은 약 18개월 동안 동위원소레티노인(아큐탄)으로 치료를 받지 못했으며, 아민프틴이 중단된 3개 중 2개는 피하 증세가 감소해 가장 덜 영향을 받은 환자가 완쾌됐다.[17]

정신과

이 약으로는 심령세포 분비가 거의 일어나지 않는다.

남용과 의존

중독의 위험성은 낮지만 그럼에도 불구하고 존재한다. 1978년과 1988년 사이에 프랑스 지역 마약 센터에 보고된 아민프타인 중독은 186건이었다. 이 중 155건을 분석한 결과 대부분이 여성이었으며, 3분의 2가 중독의 위험요인을 알고 있었다.[18] 그러나 알려진 아편제 중독자와 정신분열증 환자에 대한 1981년 연구는 대상자들 중 어느 누구도 약물 중독을 발견하지 못했다.[19] 8명의 아민프타인 의존증 환자를 대상으로 한 1990년 연구에서 아민프타인의 점진적인 철수는 6명의 사람들에게 문제없이 달성될 수 있었다; 다른 2명에서는 불안감, 정신이상자 동요, 그리고/또는 폭식증이 나타났다.[20]

철수

약리 의존성은 아민프틴과 다른 항우울제에 비해 매우 흔하다.[21] 불안과 동요 [22]등 아민프틴에서 철수하는 과정에서 다양한 심리적 증상이 나타날 수 있다.[23]

심혈관의

매우 드문 경우:

간체

아미네프틴은 세포성, 담석성 변종인 간염을 유발할 수 있는 경우는 거의 없다.[24] 간혹 발진이 선행되는 아민프틴 유도 간염은 면역알레르기 반응 때문인 것으로 추정된다.[25] 그것은 불쾌감을 주는 약의 단종과 함께 해결된다.[24] 이것을 얻는 위험은 유전적으로 결정될 수도 있고 아닐 수도 있다.[26]

게다가 아민프틴은 트랜스아미노산, 알칼리성 인산염, 빌리루빈을 거의 상승시키지 않는 것으로 알려져 있다.[27]

매우 희귀한 혼합형 간염은 일반적으로 치료일 15일에서 30일 사이에 발생한다. 가끔 심한 복통, 메스꺼움, 구토 또는 발진이 일어나기 전에 황달은 가변적이다. 간염은 혼합형이나 열성 유병형이다. 진화는, 모든 경우에 있어서, 약의 단종에 유리했다. 메커니즘이 논의된다(면역성 및/또는 독성).[28]

1994년경 스페인 경에는 3주간의 치료 끝에 급성 췌장염과 혼합간염과 관련된 사례가 있었다.[29]

그리스 아테네에 있는 서부 아티카 종합병원의 라자로스와 동료들은 18일과 15일 동안 약물 유발 간염 2건을 보고하였다.[30]

세포독성 간염의 한 경우는 오직 한 알만 섭취한 후에 발생했다.[31]

위장

  • 급성 췌장염(매우 희귀) 3주간의 치료 후 급성 췌장염과 혼합간염과 관련된 경우.[29]

면역학

1989년, 스그로와 Dijon에 있는 Centre de Pharmicovigilance의[32] 동료들은 아민프틴을 복용하고 있던 한 여성에게 과민성 쇼크가 발생했다고 보고했다.[33]

약리학

약리역학

아미네프틴[34]
사이트 Ki(nM) 종 참조
SERT >10만 (IC50) 쥐 [35]
NET 10,000(IC50)
3,560		 쥐
개의		 [35][36]
[37]
DAT 1,000–1,400(IC50)
3,330		 쥐
개의		 [35][38][36]
[37]
5-HT1A >100,000 쥐 [39]
5-HT2A 74,000 쥐 [39]
α1 >100,000 쥐 [39]
α2 >100,000 쥐 [39]
β >100,000 쥐 [39]
D1 >100,000 개의 [35]
D2 >100,000 랫드/캐닌 [35][39]
H1 >100,000
13,000		 쥐
기니피그		 [39]
[40]
mACh >100,000 쥐 [39]
달리 명시되지 않는 한 값은i K(nM)이다. 값이 작을수록 약물이 현장에 더 강하게 결합된다.

아미네프틴은 도파민의 재흡수를 억제하고, 훨씬 덜한 정도는 노레피네프린의 재흡수를 억제한다.[36][35][41] 또 도파민 분비를 유도하는 것으로 조사됐다.[36][35][41] 그러나 아민프틴은 D암페타민에 비해 도파민 방출제로서 효과가 훨씬 떨어지며, 도파민 재흡수 억제제로서 주로 작용하는 것으로 보인다.[36][35][41] 도파민의 경우와 대조적으로 아민프틴은 노레피네프린 분비를 유도하지 않고, 따라서 순수하게 노레피네프린 재흡수 억제제로 작용한다.[36][35][41] 다른 TCA와 달리 아민프틴은 세로토닌, 아드레날린, 도파민, 히스타민, 무스카린 아세틸콜린 수용체와 매우 약하게 상호작용하거나 전혀 상호작용하지 않는다.[39][40][41] 아민프틴의 주요 대사물은 효력은 낮지만 모화합물과 유사한 활동을 한다.[41]

아민에 의한 모노아민 전달체의 결합이나 억제에 인간 데이터가 이용 가능한 것으로 보이지 않는다.[42]

약동학

반면에 그것의 주요한 대사 물질의 최대 플라즈마 농도 144와 1,068ng/mL(465–3,452 nM)사이에, 471개 ng/mL(1,522 nM)[1]의 단일 200mg후에 중도가 달했다 하나의 100mg경구 용량 다음amineptine의 피크 혈장 수준 277과 2,215 ng/mL(818–6,544 nM)의, 772년 ng/mL(2,281 nM)의 평균과, 발견되었다. OS의 복수아민펩틴의 평균 피크 플라즈마 레벨은 약 750~940ng/mL(2,216–2,777nM)인 반면 주요 대사물은 약 750~970ng/mL(2,216–3,135nM)이었다.[2] 아민프틴의 경우 약 1시간, 주요 대사물의 경우 약 1.5시간 농도가 최고조에 이르는 시간이다.[1][2] 아민프틴의 제거 반감기는 약 0.80~1.0시간이며 주요 대사물의 제거 반감기는 약 1.5~2.5시간이다.[1][2] 매우 짧은 제거 반감기 때문에 아민프틴과 그 주요 대사물은 반복 투여로 크게 축적되지 않는다.[1]

사회와 문화

브랜드명

아미네프틴은 Surveillator, Maneon, Directim, Neolior, Provector, Viaspera 등 다양한 브랜드 이름으로 판매되고 있다.

법적현황

아미네프틴이 2021년 7월 미국에서 공정표 I 통제 물질이 될 것이라는 제안이 있었다.[43]

참조

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