플루페나진

Fluphenazine
플루페나진
Fluphenazine.svg
Fluphenazine-xtal-2012-ball-and-stick.png
임상 데이터
상호Prolixin, Modecate, Moditen 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa6182
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		경구주사, 근육내주사, 디포주사(플루페나딘 데칸산염)
약물 클래스대표적인 항정신병 약물
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티2.7% (입에 의한)
대사불명확한[1]
반감기 제거IM 15시간(HCL), 7~10일(디카노레이트)[1]
배설물소변, 대변
식별자
  • 2-[4-[3-[2-(트리플루오로메틸)-10H-페노티아진-10-일]프로필]피페라진-1-일]에탄올
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.639 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H26F3N3OS
몰 질량437.53 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
  • InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-14-29)
  • 키: PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

플루페나진은 Prolixin이라는 브랜드명으로 판매되는 대표적인 항정신병 [1]약물이다.정신분열증 [1][2]등 만성 정신병 치료에 사용되며 클로르프로마진 [3]등 저능 항정신병 약물과 거의 같은 효과를 보인다.구강이나 근육에 주사하거나 피부 [1]바로 밑에 주사한다.또한 최장 [1]4주 동안 지속되는 장기 작동 주입식 버전도 있습니다.플루페나진의 디포 주사 형태인 플루페나진 데카노에이트는 심각한 [4]우울증을 앓고 있는 사람들에 의해 사용되어서는 안 된다.

일반적인 부작용으로는 운동 장애, 졸음, 우울증, [1]체중 증가가 있다.심각한 부작용으로는 신경계 악성 증후군, 낮은 백혈구 수치, 그리고 잠재적으로 영구적인 운동 장애의 지각 운동 장애 [1]등이 포함될 수 있다.치매의 결과로 정신병을 앓고 있는 노인들의 경우 그것은 [1]사망의 위험을 증가시킬 수 있다.그것은 또한 우유 생산, 남성의 가슴 확대, 발기부전, 생리 [1]불능을 초래할 수 있는 프로락틴 수치를 증가시킬 수 있다.임신 [1]중에 사용해도 안전한지는 불분명하다.

플루페나진은 페노티아진급의 [1]대표적인 항정신병 약물이다.그것의 작용 메커니즘은 완전히 명확하지는 않지만 도파민 [1]수용체를 차단하는 능력과 관련이 있는 것으로 여겨진다.장기 페노티아진 복용자의 최대 40%에서 간 기능 검사는 약간 [5]비정상적입니다.

플루페나진은 [6]1959년에 사용되기 시작했다.주사 가능한 양식은 세계보건기구의 필수 [7]의약품 목록에 있습니다.제네릭 [1]의약품으로 구입할 수 있습니다.그것은 [8]2017년에 호주에서 단종되었다.

의료용

2018년 코크란 리뷰는 플루페나진이 불완전한 치료제였고 부작용과 관련이 덜한 다른 저렴한 약들이 정신분열증 [9]환자들에게 똑같이 효과적인 선택일 수 있다는 것을 발견했다.

부작용

중단

영국 국립 조제법에서는 급성 금단 증후군이나 빠른 [10]재발을 피하기 위해 항정신병 약물 복용을 중단할 때 점진적인 금단 조치를 취할 것을 권고하고 있다.금단 증상에는 일반적으로 메스꺼움, 구토,[11] 식욕부진이 포함된다.다른 증상으로는 불안감, 땀의 증가, [11]수면장애 등이 있을 수 있다.덜 흔하게 세상이 빙글빙글 도는 느낌, 저림, 근육통이 [11]있을 수 있다.증상은 일반적으로 단시간 [11]후에 해결됩니다.

항정신병 약물의 중단이 정신병을 [12]유발할 수 있다는 잠정적인 증거가 있다.또한 치료 [13]중인 상태가 재발할 수도 있습니다.약물 복용을 [11]중단하면 드물게 지각성 운동장애가 발생할 수 있다.

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항정신병 약물 § 약물역학 및 항정신병 약물 compar 약물 비교

플루페나진은 주로 기저신경절, 피질 및 변연계에서 시냅스 후 D2 수용체를 차단함으로써 작용한다.또한 α-1 아드레날린 수용체, 무스카린 수용체 및 히스타민-1 [14][15]수용체를 차단합니다.

플루페나진[16]
위치 Ki(nM) 액션. 참조
5-HT1A 145-2829 ND [16]
5-HT1B 334 ND [16]
5-HT1D 334 ND [16]
5-HT1E 540 ND [16]
5-HT2A 3.8-98 ND [16]
5-HT2B ND ND [16]
5-HT2C 174–2,570 ND [16]
5-HT3 4,265 - > 10,000 ND [16]
5-HT5A 145 ND [16]
5-HT6 7.9 - 38 ND [16]
5-HT7 8 ND [16]
D1. 14.45 ND [16]
D2. 0.89 ND
D2L. ND [16]
D3. 1.412 ND [16]
D4. 89.12 ND [16]
D5. 95–2,590 ND [16]
α1A 6.4-9 ND [16]
α1B 13 ND [16]
α2A 304-314 ND [16]
α2B 181.6-320 ND [16]
α2C 28.8-122 ND [16]
β1 10,000 이상 ND [16]
β2 10,000 이상 ND [16]
H1 7.3-70 ND [16]
H2 560 ND [16]
H3 1,000 ND [16]
H4 10,000 이상 ND [16]
M1 1,095-3,235.93 ND [16]
M2 2,187.76-7,163 ND [16]
M3 1441–1445.4 ND [16]
M4 5,321 ND [16]
M5 357 ND [16]
SERT ND ND [16]
NET ND ND [16]
DAT ND ND [16]
NMDA
(PCP )		 ND ND [16]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.5-HT3(랫), D4(인간/랫), H3(기네아 돼지), NMDA/PCP(랫)[16]를 제외한 모든 데이터는 인간 복제 단백질에 대한 것이다.

약동학

장기주사형 항정신병약물의 약물동태학
약 브랜드명 학급 차량 용량 Tmax. 싱글1/2 t배수1/2 로그Pc 참조
아리피프라졸 라우록실 아리스타다 비정형 물.a 441~1064mg/4~8주 24 ~ 35 일 ? 54~57일 7.9–10.0
아리피프라졸 일수화물 아빌리피 마인테나 비정형 물.a 300~400mg/4주 7일 ? 30~47일 4.9–5.2
브롬페리돌 데카노에이트 즉흥 데카노아스 전형적인. 참기름 40~300mg/4주 3~9일 ? 21~25일 7.9 [17]
클로펜틱솔 데카노에이트 소르디놀 창고 전형적인. 비스콜로b 50~600mg/1~4주 4 ~ 7 일 ? 19일 9.0 [18]
데칸산플루펜티솔 디픽솔 전형적인. 비스콜로b 10 ~ 200 mg / 2 ~4주 4 ~ 10 일 8일 17일 7.2–9.2 [18][19]
데칸산플루페나진 프롤릭신 데카노에이트 전형적인. 참기름 12.5~100mg/2~5주 1~2일 1~10일 14~100일 7.2–9.0 [20][21][22]
에난트산플루페나진 프롤릭신 에난테이트 전형적인. 참기름 12.5~100mg/1~4주 2~3일 4일 ? 6.4–7.4 [21]
플루시릴렌 IMAP, 재배포 전형적인. 물.a 2 ~ 12 mg / 1주일 1~8일 7일 ? 5.2–5.8 [23]
할로페리돌 데카노에이트 할돌데카노에이트 전형적인. 참기름 20~400mg/2~4주 3~9일 18~21일 7.2–7.9 [24][25]
올란자핀 파모에이트 지프렉사 릴프레브 비정형 물.a 150~405mg/2~4주 7일 ? 30일 –
옥시프로테핀탈카노에이트 메클로핀 전형적인. ? ? ? ? ? 8.5–8.7
팔미틴산팔리페리돈 인베가 서스테나 비정형 물.a 39~819mg/4~12주 13~33일 25 ~ 15 일 ? 8.1–10.1
페르페나딘 데카노에이트 트릴라폰 데카노아 전형적인. 참기름 50~200mg/2~4주 ? ? 27일 8.9
페르페나딘에난트산 트릴라폰 에난테이트 전형적인. 참기름 25 ~ 200 mg/2주 2~3일 ? 4 ~ 7 일 6.4–7.2 [26]
팔미틴산피포티아진 피포르틸롱검 전형적인. 비스콜로b 25~400mg/4주 9~10일 ? 14~21일 8.5–11.6 [19]
피포티아진운데실렌산 피포르틸 배지 전형적인. 참기름 100 ~ 200 mg/2주 ? ? ? 8.4
리스페리돈 리스페르달 콘스탄타 비정형 극소구 12.5~75mg/2주 21일 ? 3~6일 –
주클로펜티솔아세테이트 클로픽솔 경락 전형적인. 비스콜로b 50 ~ 200 mg / 1 ~3 일 1~2일 1~2일 4.7–4.9
주클로펜티솔탈카노에이트 클로픽솔 디포 전형적인. 비스콜로b 50~800mg/2~4주 4 ~ 9 일 ? 11~21일 7.5–9.0
주의: 모두 근육 내 주입에 의한 것입니다.각주: = 미세 결정 또는 나노 결정 수성 현탁액.b = 저점도 식물성 오일(특히 중간 사슬 트리글리세리드 코코넛 오일)c = PubChem과 DrugBank에서 예측.출처:메인: 템플릿을 참조하십시오.

역사

플루페나진은 [6]1959년에 사용되기 시작했다.

유용성

주사 가능한 양식은 세계보건기구의 필수 [7]의약품 목록에 있습니다.제네릭 [1]의약품으로 구입할 수 있습니다.그것은 [8]2017년에 호주에서 단종되었다.

수의학

말에서는, 비록 많은 부정적인 부작용들이 있고 많은 승마 경기 [27]단체들에 의해 금지되어 있지만, 그것은 때때로 불안감을 완화시키는 약으로 주사제로 투여된다.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Fluphenazine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.