디벤제핀

Dibenzepin
디벤제핀
Skeletal formula of dibenzepin
Space-filling model of the dibenzepin molecule
임상 데이터
상호노베릴, 안슬로팍스, 데프렉스, 에카트릴, 네오딧, 빅토리루
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티25%
단백질 결합80%
대사간염
반감기 제거5시간
배설물소변(80%), 대변(20%)
식별자
  • 10-(2-(디메틸아미노)에틸)-5-메틸-5H-디벤조[b,e][1,4]디아제핀-11(10H)-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C18H21N3O
몰 질량295.386 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C2c1c(cc1)N(c3c(N2CCN(C)C)cc3)c
  • InChI=1S/C18H21N3O/c1-19(2)12-13-21-17-7-6-10-16(17)20(3)15-9-5-4-8-14(15)18(21)22/h4-11H, 12-13H2, 1-3H checkY
  • 키: QPGGEKPRGVJKQB-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

디벤제핀은 노베릴이라는 상표명으로 판매되고 있으며,[1][2][3] 우울증 치료에 유럽 전역에서 널리 사용되는 삼환식 항우울제이다.그것은 이미프라민 같은 다른 TCA에 비해 효능과 효과가 비슷하지만 부작용이 [4][5][6][7]적다.

의료 용도

디벤제핀은 주로 주요 우울증 질환 치료에 사용된다.

다른 TCA와 마찬가지로 디벤제핀은 만성 신경통 치료에 잠재적으로 사용될 수 있다.

과다 복용

주요 기사:삼환식 항우울제 과다 복용

TCA는 치료 지수가 상대적으로 좁기 때문에 (우발적 또는 고의적) 과다 복용 가능성은 상당히 높으며, 환자를 사용하기 전에 처방된 의사가 신중하게 고려해야 한다.과다 복용의 증상은 다른 TCA의 증상과 유사하며, 일반적으로 세로토닌 증후군의 임계값에 도달하기 전에 심장 독성(나트륨 및 칼슘 채널의 억제)이 발생한다.이러한 위험성 때문에 TCA는 우울증 치료의 첫 번째 치료제로 거의 선택되지 않는다.

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항우울제 및 삼환식 항우울제의 약리학 § 결합 프로파일
디벤제핀[8]
위치 Ki(nM) 종. 참조
SERT ND ND ND
NET ND ND [9]
DAT 100,000 이상 쥐. [10]
5-HT1A 10,000 이상 쥐. [11]
5-HT2A ≥1,500 쥐. [11]
5-HT2C ND ND ND
α1 10,000 이상 쥐. [11]
α2 10,000 이상 쥐. [11]
DA 10,000 이상 소 [11]
H1 23 인간 [12]
H2 1,950 인간 [12]
H3 100,000 이상 인간 [12]
H4 100,000 이상 인간 [12]
mACh 1,750 쥐. [11][13]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

디벤제핀은 이미프라민과 [9]유사한 효능을 가진 선택적 노르에피네프린 재흡수 억제제(NRI)로 작용한다.그것은 또한 강력한 항히스타민제이다.[11][12]그 약은 세로토닌과 도파민 [14][10]재흡수에 약하거나 무시할 수 있는 효과를 가지고 있다.다른 많은 TCA와 달리 디벤제핀은 항아드레날린제(α1,α2), 항세로토네르기제(5-HT1A, 5-HT2A) 또는 항혈청제(antiopaminergic) 효과가 없으며 항콜린제()mACh[11][13] 효과가 거의 또는 전혀 없다.

약동학

디벤제핀의 치료 수준은 약 85~850nM이다.[12]혈장 단백질 결합은 약 80%[15]입니다.

역사

디벤제핀은 1965년 [2]스위스와 서독에 처음 도입되었다.1967년 프랑스, 1968년 이탈리아, 1970년 영국, [2]1975년 일본에서 도입됐다.그것은 포르투갈과 이스라엘을 [2]포함한 많은 다른 나라에서도 판매되었다.

사회와 문화

브랜드명

디벤제핀은 주로 노베릴이라는 [2]상표명으로 판매되거나 판매되었다.그것은 또한 Ansiopax, Deprex, Ecatril,[2] Neodit, 그리고 Victoril을 포함한 많은 다른 브랜드 이름으로 판매되었다.

레퍼런스

  1. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
  2. ^ a b c d e f Sittig, Marshall (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Park Ridge, N.J., U.S.A: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2.
  3. ^ Beresewicz M, Bidzińska E, Koszewska I, Puzyński S (1991). "[Results of using tricyclic antidepressive drugs in the treatment of endogenous depression (comparative analysis of 7 drugs)]". Psychiatria Polska (in Polish). 25 (3–4): 13–8. PMID 1687987.
  4. ^ "Novartis (dibenzepin) - Prescribing Information" (PDF).
  5. ^ Paloucek, Frank P.; Leikin, Jerrold B. (2007). Poisoning and Toxicology Handbook, Fourth Edition (Poisoning and Toxicology Handbook (Leiken & Paloucek's)). Informa Healthcare. ISBN 978-1-4200-4479-9.
  6. ^ Gowardman M, Brown RA (March 1976). "Dibenzepin and amitriptyline in depressive states: comparative double-blind trial". The New Zealand Medical Journal. 83 (560): 194–7. PMID 6928.
  7. ^ Baron DP, Unger HR, Williams HE, Knight RG (April 1976). "A double blind study of the antidepressants dibenzepin (Noveril) and amitriptyline". The New Zealand Medical Journal. 83 (562): 273–4. PMID 8749.
  8. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Retrieved 14 August 2017.
  9. ^ a b Barth N, Manns M, Muscholl E (1975). "Arrhythmias and inhibition of noradrenaline uptake caused by tricyclic antidepressants and chlorpromazine on the isolated perfused rabbit heart". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 288 (2–3): 215–31. doi:10.1007/bf00500528. PMID 1161046. S2CID 11641400.
  10. ^ a b Hyttel J (1978). "Inhibition of [3H]dopamine accumulation in rat striatal synaptosomes by psychotropic drugs". Biochem. Pharmacol. 27 (7): 1063–8. doi:10.1016/0006-2952(78)90159-4. PMID 656154.
  11. ^ a b c d e f g h Closse A, Jaton AL (1984). "Investigation of the influence of lithium upon the down-regulation of serotonin2 receptors in rat frontal cortex induced by long-term treatment with dibenzepin, an antidepressant without appreciable affinity to serotonin2 receptors". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 326 (4): 291–3. doi:10.1007/bf00501432. PMID 6148707. S2CID 24925602.
  12. ^ a b c d e f Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (2012). "Interactions of recombinant human histamine H1R, H2R, H3R, and H4R receptors with 34 antidepressants and antipsychotics". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 385 (2): 145–70. doi:10.1007/s00210-011-0704-0. PMID 22033803. S2CID 14274150.
  13. ^ a b Rehavi M, Maayani S, Goldstein L, Assael M, Sokolovsky M (1977). "Antimuscarinic properties of antidepressants: dibenzepin (Noveril)". Psychopharmacology. 54 (1): 35–8. doi:10.1007/bf00426538. PMID 20647. S2CID 27031652.
  14. ^ Rao ML, Frahnert C, Zagorski O (2002). "Initial serotonin transport into viable platelets and imipramine binding to platelet membranes". J Neural Transm (Vienna). 109 (5–6): 547–56. doi:10.1007/s007020200045. PMID 12111448. S2CID 9703461.
  15. ^ Josef Aldenhoff (2007). Psychiatrische Therapie. Schattauer Verlag. pp. 270–. ISBN 978-3-7945-2189-0.

외부 링크