SKF-83,959

SKF-83,959
SKF-83,959
SKF-83,959 Structure.svg
식별자
  • 6-클로로-7,8-디하이드록시-3-메틸-1-(3-메틸페닐)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-3-벤자제핀
펍켐 CID
켐스파이더
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C18H20CLNO2
어금질량317.81 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Br.Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(c2)C)CN(CC3)C
  • InChi=1S/C18H20ClNO2.BrH/c1-114-4-3-12(8-11)15-10-20-20(2)7-6-13-14(15)9-16(21)18-22-13(13)19;/h3-5,8-9,15,21-22H,6-7,10H2,1-2H3;1;1H checkY
  • 키:FHYUNBUFNGHNCP-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

SKF-83,959는 D-D12 도파민 수용체 헤테로머에서 작용제 역할을 하는 과학 연구에 사용되는 합성 벤자제핀 파생물질이다.[1]D1 프로토머에서는 완전작용제, D2 프로토머에서는 고선호도 부분작용제로 작용한다.또한 시그마-1 수용체의 알로스테릭 변조기 역할을 하는 것으로 나타났다.[2]SKF-83,959는 나트륨 채널과[3] 지연 정류기 칼륨 채널을 추가로 억제한다.[4]SKF-83,959는 각각 R-(+-)와 S-(------항모제 MCL-202와 MCL-201로 구성된 경주 동료다.

참조

  1. ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). "D1-D2 dopamine receptor heterooligomers with unique pharmacology are coupled to rapid activation of Gq/11 in the striatum". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104 (2): 654–9. Bibcode:2007PNAS..104..654R. doi:10.1073/pnas.0604049104. PMC 1766439. PMID 17194762.
  2. ^ Guo L, Zhao J, Jin G, et al. (2013). "SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor". Mol. Pharmacol. 83 (3): 577–86. doi:10.1124/mol.112.083840. PMID 23295385. S2CID 5848058.
  3. ^ Chu HY, Wu Q, Zhou S, et al. (2011). "SKF83959 suppresses excitatory synaptic transmission in rat hippocampus via a dopamine receptor-independent mechanism". J. Neurosci. Res. 89 (8): 1259–66. doi:10.1002/jnr.22653. PMID 21538463. S2CID 43869359.
  4. ^ Chen XQ, Zhang J, Neumeyer JL, et al. (2009). "Arylbenzazepines are potent modulators for the delayed rectifier K+ channel: a potential mechanism for their neuroprotective effects". PLOS ONE. 4 (6): e5811. Bibcode:2009PLoSO...4.5811C. doi:10.1371/journal.pone.0005811. PMC 2690691. PMID 19503734.

추가 읽기