레베티라세탐

Levetiracetam
레베티라세탐
Levetiracetam.svg Levetiracetam ball-and-stick model.png
임상 데이터
발음/lɛvɪtɪrésɪtém/
상호케프라, 엘렙시아, 스프리탐, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa699059
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		구강, 정맥주사
약물 클래스라세탐 항경련제
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티~100%
단백질 결합10 % 미만
대사아세트아미드기의 효소적 가수분해
반감기 제거6~8시간
배설물비뇨기
식별자
  • (S)-2-(2-옥소피롤리딘-1-일)부타나미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
ECHA 정보 카드100.121.571 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C8H14N2O2
몰 질량170.212 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N([C@H](C(=O)N)CC)CC1
  • InChI=1S/C8H14N2O2/c1-2-6(8)12)10-5-3-4-7(10)11/h6H,2-5H2,1H3,(H2,9,12)/t6-m0/1s1 checkY
  • 키: HPHUVLMMVZITSG-LURJTMISA-N
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케프라라는 상표명으로 판매되는 레베티라세탐은 [6]간질 치료에 사용되는 의약품이다. 뇌전증부분 경련, 근경련 또는 강직성 간질 발작에 사용되며, 즉시 또는 연장 방출 제제로 입으로 복용하거나 [6]정맥에 주입하여 복용한다. 。

레베티라세탐의 일반적인 부작용은 졸음, 어지럼증, 피로감, [6]공격성 등이다.심각한 부작용에는 스티븐스와 같은 정신질환, 자살, 알레르기 반응이 포함될 수 있다.존슨 증후군이나 무지외반증.[6]레베티라세탐이 임신과 모유 [1][7]수유 중에 사용해도 안전한지는 불분명하다.레베티라세탐은 에티라세탐의 [8]S-엔antiomer이다.그것의 행동 메커니즘은 아직 [6]명확하지 않다.

Levetiracetam은 1999년[6] 미국에서 의료용으로 승인되었으며 [9]제네릭 의약품으로 판매되고 있습니다.2019년에는 미국에서 97번째로 많이 처방된 의약품으로 700만 건 이상의 [10][11]처방을 받았다.

의료 용도

초점 뇌전증

레베티라세탐은 [12]성인의 새로 진단된 국소 간질에 대한 단일 치료제로 효과적이다. 뇌전증부가 [13]의약품으로 국소 발작을 50% 이상 감소시킵니다.

부분 복잡한 뇌전증

Levetiracetam은 부분적 [14]간질에 대한 부가 치료제로 효과적이다.

일반화 뇌전증

레베티라세탐은 전신 강장성 [15][needs update]뇌전증 치료에 효과적이다.미국에서는 미오클로닉 발작 및 강직성 간질 [3]발작에 대한 추가 치료제로 승인되었습니다.Levetiracetam은 부분 발작의 경우 간질에 대한 단일 치료법 또는 부분 발작,[16] 미오클로닉, 강직성 간질 발작에 대한 보조 치료법으로 유럽연합에서 승인되었습니다. 뇌전증

Levetiracetam은 [17][18]간질 상태를 치료하기 위해 때때로 라벨이 붙어있지 않은 상태로 사용된다.

발작 방지

질 낮은 증거에 따르면, 레베티라세탐은 외상성 뇌손상 [19]후 초기 발작 예방에 페니토인만큼 효과적이다.지주막하 [20]출혈과 관련된 발작 예방에 효과적일 수 있습니다.

다른.

레베티라세탐은 신경성 [21]통증 치료나 본질적인 [22]떨림 치료에 유용하지 않은 것으로 밝혀졌다.레베티라세탐은 [23][24]자폐증 치료에 유용하지 않지만, 자폐증 스펙트럼 [25]장애와 관련된 부분적, 근클로닉 또는 강직성 간질 발작에 효과적인 치료제이다.

특수 그룹

암컷 임신 쥐에 대한 연구는 임신과 [medical citation needed]수유 기간 동안 인간 경구 권장량의 레베티라세탐을 투여했을 때 경미한 태아 골격 이상을 보였다.

젊은 환자들에 비해 노인 인구에서 증가하는 부작용을 찾기 위해 연구가 수행되었다.뇌전증 Research에 발표된 한 연구는 중추신경계(CNS)[medical citation needed] 장애를 가진 젊은이나 노인 환자가 경험한 이상 증상의 발생률이 유의미한 증가를 보이지 않았다.

레베티라세탐은 4세 이상의 어린이에게 안전하게 사용될 수 있다.그러나 [26]4세 미만의 어린이에게 안전하게 투여할 수 있을지는 결정되지 않았다.

부작용

레베티라세탐 치료의 가장 일반적인 부작용은 졸음, 에너지 감소, 두통, 어지럼증, 기분 변화 및 조정 장애와 같은 CNS 효과를 포함합니다.이러한 부작용은 치료 첫 달에 가장 뚜렷하게 나타난다.약 4%의 환자들이 이러한 [3]부작용으로 인해 사전 승인 임상 시험에서 탈락했다.

레베티라세탐을 복용하는 사람들의 약 13%는 보통 가벼운 신경정신과적 부작용을 경험한다.여기에는 동요, 적대감, 무관심, 불안, 정서적 능력, 우울증이 포함됩니다.약물 중단에 의해 역전되는 심각한 정신 의학 부작용은 약 1%에서 발생한다.이것은 환각, 자살에 대한 생각, 또는 정신병을 포함한다.이러한 증상들은 대부분 치료 첫 달 내에 발생했지만,[27] 치료 중에 언제든지 발병할 수 있습니다.

드물긴 하지만 스티븐스...존슨 증후군([28]SJS)과 독성 표피 괴사증(TEN)은 레베티라세탐으로 치료된 환자에게서 홍조와 물집 및/또는 벗겨진 피부와 함께 고통스럽게 퍼지는 발진으로 나타났다.레베티라세탐과 같은 항에필렙탐제에 노출된 후 SJS의 발병률은 [29]약 3,000분의 1이다.

레베티라세탐은 이전에 레베티라세탐이나 알약이나 경구용액에 들어 있는 비활성 성분들에 과민증을 보인 사람들에게 사용되어서는 안 된다.이러한 과민반응에는 홍조나 물집이 잡힌 원인 모를 발진, 호흡곤란, 흉부나 [3]기도의 조임 등이 포함됩니다.

한 연구에서, 레베티라세탐 환자의 골밀도의 감소 발생률은 다른 간질 [30]약물에 비해 유의미하게 높았다.

자살

레베티라세탐은 다른 항간질제들과 함께 자살 행동이나 사고의 위험을 증가시킬 수 있다.레베티라세탐을 복용하는 사람들은 악화되는 우울증, 자살에 대한 생각이나 성향, 또는 변화된 감정이나 행동 [3]상태의 징후를 면밀히 관찰해야 한다.

신장과 간

신장 장애는 몸에서 레베티라세탐이 제거되는 속도를 감소시킨다.신장 기능이 저하된 개인은 선량 조정이 필요할 수 있습니다.신장 기능은 크레아티닌 [3]클리어런스 속도로 추정할 수 있다.

간 [3]장애에서는 레베티라세탐의 용량 조절이 필요하지 않다.

약물 상호작용

레베티라세탐 또는 주요 대사물 및 부수 [31]약물 간 유의한 약물동태학적 상호작용은 관찰되지 않았다.레베티라세탐의 약동학적 프로파일은 페니토인, 페노바르비탈, 프리미돈, 카바마제핀, 발프로산, 라모트리긴,[32] 가바펜틴, 디곡신, 에티닐에스트라디올 또는 와파린의 영향을 받지 않는다.

작용 메커니즘

레베티라세탐이 뇌전증을 치료하기 위해 작용하는 정확한 메커니즘은 알려져 있지 않다.레베티라세탐은 전통적인 항경련제와 유사한 약리작용을 보이지 않는다.전압의존성 Na+ 채널을 억제하지 않고, GABAergic 전달에 영향을 주지 않으며, GABAergic [33]수용체 또는 글루탐산 수용체와 결합하지 않는다.그러나 시냅스 소포 당단백질인 SV2A에 [34]결합해 시냅스 전 칼슘 [35]채널을 억제해 신경전달물질 방출을 억제하고 신경조절제 역할을 한다.이것은 시냅스 [36]간의 충동 전도를 방해한다고 믿어진다.

약동학

흡수.

레베티라세탐 정제와 경구용액의 흡수는 빠르고 기본적으로 완벽하다.레베티라세탐의 생물학적 가용성은 100%에 가깝고, 음식물의 흡수에 미치는 영향은 [3]미미하다.

분배

레베티라세탐의 분포량은 전체 체내 수분과 비슷하다.레베티라세탐은 혈장 단백질에 약간 결합한다(10%[3] 미만).

대사

레베티라세탐은 광범위한 신진대사를 거치지 않으며 형성되는 대사물은 활성이 없고 약리학적 활동을 하지 않는다.레베티라세탐의 대사는 간 시토크롬 P450 효소에 의한 것이 아니라 가수분해와 히드록실화와 [3]같은 다른 대사 경로를 통해 이루어진다.

배설물

정상적인 신장 기능을 가진 사람들의 경우, 레베티라세탐은 원래 약의 약 66%가 변함이 없이 소변으로 바뀌면서 주로 신장에 의해 몸에서 제거된다.성인의 레베티라세탐의 혈장 반감기는 약 6~[3]8시간이다.

아날로그

레베티라세탐과 화학적으로 유사한 브리바라세탐은 유사한 특성을 가진 라세탐 유도체이다.

사회와 문화

Levetiracetam은 정기적 및 연장 방출 경구 제제 및 정맥 [37]제제로 이용 가능합니다.

즉시 출시 태블릿은 미국에서는 2008년부터, 영국에서는 [38][13]2011년부터 일반 태블릿으로 판매되고 있습니다.연장판 태블릿의 특허는 2028년에 [39]만료된다.

브랜드 버전 Keppra는 UCB Pharmacuticals Inc.[2][3][4][5]에서 제조됩니다.

2015년, Aprecia의 3D 프린터로 경구 분해된 약물의 태블릿 형태가 FDA에 의해 Spritam이라는 [40]상표명으로 승인되었습니다.일부에서는 현재 사용되는 조제식이 분해 특성을 향상시켰기 때문에 3D 프린팅으로 이 약이 개선되었다고 말합니다.[41]

법적 상태

호주.

레베티라세탐은 독성 표준(2020년 [42]2월)에 따라 호주의 스케줄 4 물질이다.부칙 4 물질은 "주 또는 준주 법률에 의해 허용된 사람에 의해 또는 그 명령에 따라 사용 또는 공급되어야 하며 [42]처방 시 약사에게 공급되어야 하는 처방전 전용 의약품 또는 처방전 동물 구제제"로 분류된다.

일본.

일본 법에 따르면 레베티라세탐 등 경마장은 [43]처방받은 여행자가 개인적으로 사용하는 것 이외에는 반입할 수 없습니다.한 달치 이상을 가지고 갈 계획인 여행자는 약관상명([44]藥官上明)이라고 하는 수입 증명서를 신청해야 한다.

조사.

레베티라세탐은 투레트 [45]증후군이나 불안 [46]장애와 같은 정신 및 신경 질환에서 관찰되고 있다.그러나 가장 심각한 부작용은 행동이며, 이러한 조건에서의 유익성-위해성 비율은 잘 [46]이해되지 않는다.

레베티라세탐은 알츠하이머 [47]병 해마의 과잉 활동을 감소시키는 약으로 테스트되고 있다.

또한, Levetiracetam은 실험적으로 운동 장애의 일종인 Levodopa 유도 운동 장애 [48]또는 파킨슨병 치료에 사용되는 약인 Levodopa의 사용과 관련된 운동 장애를 감소시키는 것으로 나타났다.

레퍼런스

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