이스라디핀

Isradipine
이스라디핀
(RS)-Isradipin Structural Formula V1.svg
임상자료
상명다이너서크
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a693048
임신
범주
  • C
경로:
행정		구강
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성15-24%
단백질 결합95%
신진대사100% 간염
제거 반감기8시간
배설70% 레날, 30% 페칼
식별자
  • 3-메틸 5-프로판-2-yl 4-(2,1,3-벤조소사디아졸-4-yl)-2,6-메틸-1,4-디히드롭디리딘-3,5-디카르복시산염
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.158.721 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C19H21N3O5
어금질량371.393 g·1973−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OC)\C3=C(\N\C)(=C(=O)OC(C)C3c1cc2nonc12)C)C)c
  • InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3 checkY
  • 키:HMJIYYCCI JYRONP-UHFFFAOYSA-N
(iii)

이스라디핀(기존 이름 DynaCirc, Prescal)은 디히드롭리딘 클래스의 칼슘 채널 차단제다. 보통 뇌졸중과 심장마비의 위험을 줄이기 위해 고혈압 치료에 처방된다.

1978년에 특허를 받았고 1989년에 의료용으로 승인되었다.[1]

의학적 용법

Isradipine은 2.5mg 또는 5mg 캡슐로 주어진다.[2]

부작용

일반적인 부작용은 다음과 같다. [3]

  • 현기증
  • 피부 밑의 따뜻함, 붉음, 또는 따끔따끔한 느낌
  • 두통
  • 약함, 피로감
  • 메스꺼움, 구토, 설사, 배탈
  • 피부 발진 또는 가려움증

심각한 부작용은 다음과 같다. [3]

  • 가벼운 머리 또는 실신
  • 특히 최소한의 신체활동으로 인한 호흡곤란
  • 손과 발의 붓기
  • 빠른 심장 박동 및/또는 무거운 심장 박동
  • 가슴통증

약물 상호작용

두 제제 모두 용량 의존적 PR 간격과 QRS 복합연장을 유발할 수 있으므로 이스라디핀을 사용하는 사람은 안제멧(Dolarsetron)을 복용하지 않는 것이 좋다.[4]

Itraconazole은 심장에 부정적인 비등방성 효과를 나타내며, 따라서 Isradipine과 동시에 사용할 경우 첨가 효과를 촉진할 수 있다. Onmel/Sporanox는 또한 Isradipine과 다른 Calcium Channel Blockers를 대사하는 데 필요한 중요한 시토크롬 간 효소(CYP 450 3A4)를 억제한다. 이것은 이스라디핀의 혈장 수치를 증가시킬 것이고 의도하지 않은 약물 과다 복용을 야기할 수 있다. 두 에이전트를 함께 관리할 때는 주의하십시오.[5]

티자니딘은 항고혈압 효과를 보여주며, 두 약물의 시너지 가능성이 있기 때문에 이스라디핀을 복용하는 환자에게는 피해야 한다.[6]

항생물 리팜핀은 이스라디핀의 혈장 농도를 검출 가능한 한계 이하로 낮췄다.[2]

시메티딘은 이스라디핀의 평균 혈장 최고 수준을 증가시켰다. 이 특정 다발성 경화증 예에 따라 하향 선량 조정이 필요할 수 있다.[2]

심한 저혈압은 다른 칼슘 채널 차단제와 결합했을 때 펜타닐 마취와 함께 보고되었다. 또 다른 칼슘 채널 차단제인 이스라디핀은 어떤 연구에서도 펜타닐 마취제와 연계해 사용되지는 않았지만 주의할 필요가 있다.[2]

참고: 이스라디핀과 와파린(쿠마딘), 이스라디핀과 마이크로지드 염산염소티아지드, 이스라디핀과 라녹신(디옥신), 이스라디핀과 니트로스타트(니트로글리세린) 사이에는 유의미한 교호작용이 없었다.

과다 복용

Isradipine 과다 복용의 증상은 다음과 같다.[2]

입체화학

Isradipine은 스테레오 입자를 포함하고 있으며, 보다 정밀하게 아트로피소머 2개로 구성되어 있다. 이것은 (R ) -와 (S ) - 폼의 1:1 혼합물이다.[7]

이스라디핀의 에난토머스
(R)-Isradipin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 84260-63-9 		(S)-Isradipin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 84260-64-0

참조

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 465. ISBN 9783527607495.
  2. ^ a b c d e "Isradipine: Brands, Medical Use, Clinical Data".
  3. ^ a b "Isradipine Side Effects".
  4. ^ "Isradipine and Anzemet Drug Interactions".
  5. ^ "Isradipine and Onmel Drug Interactions".
  6. ^ "Isradipine and Zanaflex Drug Interactions".
  7. ^ Rote Liste Service GmbH(Hrsg): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichis für Deutschland(Einschliehlich EU-Zulassungen Und bestimther Medizin prodeskte). Rote Liste Service GmbH, 프랑크푸르트/메인, 2017년, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 193.

추가 읽기

외부 링크