리레퀴닐

Lirequinil
리레퀴닐
Lirequinil structure.png
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 10-클로로-1-[(3S)-3-에톡시피롤리딘-1-카르보닐]-3-페닐-6,7-디히드로벤조[a]퀴놀리진-4-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C26H25클론N2O3
몰 질량448.95g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCO[C@H]1CCN(C1)C(=O)C2=C3C4=C(=O)C5=CC=C5=CC=C5)C=CC(=C4Cl)C2=CC(=C4CL)Cl
  • InChI=1S/C26H25ClN2O3/c1-2-2-20-11-12-28(16-20)25(30)23-15-22(17-6-4-3-5-7-17)26(31)29-13-10-18-8-1927-22)
  • 키: CBSWRAUYCIUEI-FQEVSTJZSA-N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

리레퀴닐(Ro41-3696)은 GABAA 수용체의 벤조디아제핀 부위에 결합하는 비벤조디아제핀 최면제입니다.인체 임상시험에서 리레퀴닐은 졸피뎀과 유사한 효능을 가지고 있으며 서투름과 기억력 저하와 같은 부작용이 적은 것으로 밝혀졌다.그러나 졸피뎀보다 작용이 훨씬 느려 경구 투여 후 2.5시간이 지나야 혈장 농도에 도달했으며 O-데세틸 대사물 Ro41-3290도 8시간의 [1][2][3][4]반감기로 활성이다.이는 리레퀴닐이 최면제로는 효과가 있지만 다음날 진정제를 더 많이 만들어 졸피뎀보다 우수하다는 것을 입증하지 못했고 임상용으로 채택되지 않았다는 것을 의미한다.그것은 1990년대에 [5]Hoffmann-La Roche의 팀에 의해 개발되었다.

활성대사물 Ro41-3290

레퍼런스

  1. ^ Dingemanse J, Bury M, Roncari G, Zell M, Gieschke R, Gaillard AW, Odink J, van Brummelen P (August 1995). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of Ro 41-3696, a novel nonbenzodiazepine hypnotic". Journal of Clinical Pharmacology. 35 (8): 821–9. doi:10.1002/j.1552-4604.1995.tb04126.x. PMID 8522640. S2CID 20456430.
  2. ^ Dingemanse J, Bury M, Bock J, Joubert P (November 1995). "Comparative pharmacodynamics of Ro 41-3696, a new hypnotic, and zolpidem after night-time administration to healthy subjects". Psychopharmacology. 122 (2): 169–74. doi:10.1007/BF02246091. PMID 8848532. S2CID 11960902.
  3. ^ Dingemanse J, Bury M, Hussain Y, van Giersbergen P (December 2000). "Comparative tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of a metabolite of a quinolizinone hypnotic and zolpidem in healthy subjects". Drug Metabolism and Disposition. 28 (12): 1411–6. PMID 11095577.
  4. ^ Dingemanse J, Pedrazzetti E, van Giersbergen PL (2001). "Multiple-dose tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of the quinolizinone hypnotic Ro 41-3696 in elderly subjects". Clinical Neuropharmacology. 24 (2): 82–90. doi:10.1097/00002826-200103000-00003. PMID 11307042. S2CID 21588500.
  5. ^ 미국 특허 5561233 벤조[a]퀴놀리지논 유도체 중간체 제조법