에니클라인

Encenicline
에니클라인
Encenicline.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • N-[(3R)-1-Azabyclo[2.2.2]oct-3-yl]-7-cloro-1-benzhiophene-2-carboxamide
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C16H17CLN2OS
어금질량320.83 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • c1cc2cc(sc2c(c1)Cl(=O)N[C@H]3CN4CC3CC4
  • InChI=1S/C16H17ClN2OS/c17-12-3-1-2-11-8-14(21-15(11)12)16(20)18-13-9-19-6-4-10(13)5-7-19/h1-3,8,10,13H,4-7,9H2,(H,18,20)/t13-/m0/s1
  • 키:SSRDSYXGYPJKRR-ZDUSSCGKSA-N

엔시린라인(INN,[1] USAN, 코드명 EVP-6124, MT-4666)은 α7 니코틴 수용체선택적 부분작용제다. 정신분열증인지장애 치료를 위한 임상 3상이었는데 안타깝게도 2016년 연구종말점을 충족시키지 못했다.[2][3][4]

현재 FDA 승인 절차를 밟고 있는 포룸제약은 희귀하지만 심각한 위장장애가 약물 실험에 참여한 환자들에게 발생한다는 이유로 2015년 가을 추가 고지가 있을 때까지 모든 연구가 중단됐으며, 이는 약물 복용의 결과일 가능성이 있다. 재판은 2017년 1월까지 진행될 예정이었으나 2016년 12월 현재도 보류된 것으로 보인다. 포룸제약에 따르면 이는 3단계 임상시험에서 제시된 일일 투여량이 기존 임상시험에 비해 증가했기 때문일 것이라는 추측이 나오고 있다. 이전 시험에서 주어진 가장 높은 선량은 1일 2mg으로, 가장 많은 선량을 복용하는 환자(2mg/일)에서 가장 많은 양의 효과가 실현되었다. 3단계 임상시험에서 모든 환자들은 하루 3mg/day의 약물로 치료를 받았다. FORPOR은 또 다른 젊은 인구통계학적 연구(Which)를 인용, 3단계 임상시험에서 발생하는 위장장애의 증가는 노인(연구 평균연령이 75세)과 알츠하이머병 환자의 위장문제와 관련된 인구학적 위험 증가 때문일 수 있다고 추측한다.평균 연령은 위장 장애에 대한 불만이 0인 1,500명의 정신분열증 치료의 경우 35-40세였다.[5]

참고 항목

참조

  1. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 73" (PDF). World Health Organization. p. 84. Retrieved 3 January 2017.
  2. ^ Melville NA. "Novel Drug Targets 'Huge Unmet Need' in Schizophrenia". Medscape. Retrieved 13 April 2015.
  3. ^ Barbier AJ, Hilhorst M, Van Vliet A, Snyder P, Palfreyman MG, Gawryl M, et al. (February 2015). "Pharmacodynamics, pharmacokinetics, safety, and tolerability of encenicline, a selective α7 nicotinic receptor partial agonist, in single ascending-dose and bioavailability studies". Clinical Therapeutics. 37 (2): 311–24. doi:10.1016/j.clinthera.2014.09.013. PMID 25438724.
  4. ^ "Encenicline Misses Endpoints in Two Phase 3 Schizophrenia Trials ALZFORUM". www.alzforum.org. Retrieved 2021-05-01.
  5. ^ "Rare but Severe Side Effects Sideline Some Phase 3 Encenicline Trials". Alzforum. 16 September 2015.

외부 링크