펜티렌테트라졸
Pentylenetetrazol | |
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| 임상 데이터 | |
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| 상호 | 메트라졸 기타 |
| ATC 코드 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.000.200 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C6H10N4 |
| 몰 질량 | 138.165g/140−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
펜티렌테트라졸, 메트라졸, 펜테트라졸(INN), 펜타메틸렌테트라졸, 코라졸, 카르디아졸, 데우마카드 또는 PTZ로도 알려진 펜티렌테트라졸은 이전에 순환 및 호흡 자극제로 사용되었던 약물이다.1934년 헝가리계 미국인 신경과 의사이자 정신과 의사인 라디슬라스 J. 메두나가 발견한 것처럼, 고용량은 경련을 일으킨다.그것은 경련 치료에 사용되어 왔고, 주로 우울증에 효과가 있는 것으로 밝혀졌지만, 통제되지 않는 발작과 [1]같은 부작용은 피하기 어려웠다.1939년, 펜티렌테트라졸은 영국의 정신병원에서 발작을 유발하기 위해 선호되는 방법으로 투여하기 쉬운 전기 경련 요법으로 대체되었다.미국에서는 1982년 [2]식품의약국의 승인이 취소되었다.이탈리아에서는 기침 억제제의 [3]코데인과 함께 심호흡 자극제로 사용되고 있습니다.
메커니즘
펜티렌테트라졸의 메커니즘은 잘 알려져 있지 않으며, 여러 가지 작용 메커니즘을 가지고 있을 수 있다.1984년 스콰이어스 외 연구진은 펜티렌테트라졸과 구조적으로 관련된 여러 경련 약물을 분석한 보고서를 발표했다.그들은 생체내 경련 효력이 GABA-A 수용체 복합체의 피크로톡신 결합 부위에 대한 시험관내 친화력과 강한 상관관계가 있음을 발견했다.진정제 디아제팜과 페노바르비탈과 같은 많은 GABA-A 리간드는 효과적인 항경련제이지만, 아마도 펜티렌테트라졸은 GABA-A [4]수용체에 결합할 때 반대 효과가 있을 것이다.
몇몇 연구는 펜티렌테트라졸이 신경 이온 채널에 영향을 미치는 방법에 초점을 맞추고 있다.1987년 연구에 따르면 펜티렌테트라졸은 칼슘 유입과 나트륨 유입을 증가시켜 뉴런을 탈분극시킨다.이러한 효과는 칼슘 채널 차단제에 의해 길항되었기 때문에 펜티렌테트라졸은 칼슘 채널에서 작용하여 선택성을 잃고 나트륨 이온도 [5]전도하게 된다.
조사.
펜티렌테트라졸은 발작 현상을 연구하고 발작 민감성을 제어할 수 있는 의약품을 식별하기 위해 실험적으로 사용되어 왔다.예를 들어, 연구자들은 동물 모형에서 간질 상태를 유도할 수 있다.펜티렌테트라졸은 또한 프로토타입의 강산성 약물이며 불안의 동물 모델에 광범위하게 사용되어 왔다.펜티렌테트라졸은 GABAA 수용체에 의해 주로 매개되는 신뢰할 수 있는 차별적 자극을 생성한다.5-HT1A, 5-HT3, NMDA, 글리신 및 L형 칼슘 채널 리간드를 [6]포함한 여러 종류의 화합물이 펜티렌테트라졸 차별적 자극을 조절할 수 있다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Read, Charles F. (1940). "Consequences of metrazol shock therapy". American Journal of Psychiatry. 97 (3): 667–76. doi:10.1176/ajp.97.3.667.
- ^ Minkel JR (February 25, 2007). "Drug May Counteract Down Syndrome". Scientific American. Retrieved 2007-03-20.
- ^ "Cardiazol-Paracodina". Agenzia Italiana del Farmaco.
- ^ Squires RF, Saederup E, Crawley JN, Skolnick P, Paul SM (1984). "Convulsant potencies of tetrazoles are highly correlated with actions on GABA / benzodiazepine / picrotoxin receptor complexes in brain". Life Sci. 35 (14): 1439–44. doi:10.1016/0024-3205(84)90159-0. PMID 6090836.
- ^ Papp A, Fehér O, Erdélyi L (1987). "The ionic mechanism of the pentylenetetrazol convulsions". Acta Biol. Hung. 38 (3–4): 349–61. PMID 3503442.
- ^ Jung ME, Lal H, Gatch MB (2002). "The discriminative stimulus effects of pentylenetetrazol as a model of anxiety: recent developments". Neurosci. Biobehav. Rev. 26 (4): 429–39. doi:10.1016/S0149-7634(02)00010-6. PMID 12204190. S2CID 26055062.