담즙산 격리제

Bile acid sequestrant

담즙산 격리제는 위장관에서 담즙의 특정 성분을 결합하는 데 사용되는 수지의 그룹이다.담즙 성분과 결합하여 장내 재흡수를 방지함으로써 담즙산의 장내 순환을 방해한다.일반적으로 콜레스테롤을 낮추는 것 이외의 목적으로 사용될 수 있지만, 그것들은 저지방혈증제로 분류된다.그것들은 담즙산 [1]흡수 불량으로 인한 만성 설사 치료에 사용된다.

메커니즘

담즙산 격리제는 이온 교환 수지로 작용하는 고분자 화합물이다.담즙산 격리제는 염화물 이온과 같은 음이온을 담즙산과 교환한다.이렇게 함으로써 담즙산을 결합시켜 장간 순환으로부터 격리시킨다.그러면 간은 잃어버린 담즙산을 대체하기 위해 더 많은 담즙산을 생산한다.몸은 담즙산을 만들기 위해 콜레스테롤을 사용하기 때문에,[2] 이것은 혈액에서 순환하는 LDL 콜레스테롤의 수치를 감소시킨다.

담즙산 격리제는 큰 고분자 구조이며, 장에서 혈류로 유의하게 흡수되지 않습니다.따라서, 약물에 결합된 담즙산과 함께 담즙산 격리제는 [3]위장관을 통과한 후 대변을 통해 배설된다.

의료 용도

고지혈증

담즙산은 콜레스테롤로부터 생합성되기 때문에, 담즙산 재흡수의 장애는 특히 혈액의 저밀도 리포단백질(일반적으로 "나쁜 콜레스테롤"로 알려져 있음)을 감소시킬 것입니다.따라서 이 약들은 고콜레스테롤혈증 및 이상지질혈증 치료에 사용되어 [4][5][6]왔다.

LDL을 낮추는 데 담즙산 격리제보다 효과적인 스타틴 도입 이후 이들 약물의 저지방혈증 약제로서의 사용이 현저하게 감소하였다.그것들은 때때로 스타틴과 함께 사용될 때 횡문근융해 위험을 증가시키는 것으로 생각되는 섬유질(콜레스테롤 강하제의 또 다른 주요 그룹)의 대안으로 스타틴의 보조제로 사용된다.담즙산 결합 수지는 중성지방이 약간 상승(약 5%)할 수 있으며 중성지방이 상승하면 사용할 수 없다.

담즙산 흡수 불량

만성 설사는 소장의 말단에서 흡수되기 보다는 대장으로 유입되는 과도한 담즙염에 의해 발생할 수 있다.담즙산 흡수 불량의 이러한 상태는 회장 수술 후에 크론병에서 많은 다른 위장 질환과 함께 발생하거나 보통 일차적인 특발성 질환이다.진단에 SeHCAT 테스트를 사용할 수 있습니다.담즙염 설사는 담낭 [1]제거의 부작용도 될 수 있다.

담즙산 격리제는 담즙산 유도 [7][1]설사의 주요 치료제이다.콜레스티라민, 콜레스티폴, 콜레스벨람이 모두 사용되었습니다.선량이 고지혈증에 사용된 용량만큼 높을 필요는 없을 것이다.설사가 좋아지거나 붓거나 복통이 [8][9]심해질 수 있기 때문에 참기 어려운 환자가 많다.

다른 조건에서의 사용

간경변과 같은 만성 간질환에서는 담즙산이 피부에 축적되어 가려움을 유발할 수 있습니다.따라서 담즙산 격리제는 만성 [10]간질환 환자의 가려움증 예방을 위해 사용될 수 있다.

담즙산 격리제는 또한 갑상선 기능 항진증을 보조 요법으로 치료하기 위해 사용될 수 있다.장간순환을 억제함으로써 배변을 통해 더 많은 L-티록신이 손실되어 체내 티록신 수치가 낮아진다.

콜레스트라민은 독소 A와 B를 흡수하기 위해 클로스트리디오이데스 디피실 감염 치료에 사용되어 왔다.

부작용

담즙산 격리제는 장에 머물도록 설계되어 있기 때문에 일반적으로 그들은 전신적인 부작용을 가지고 있지 않다.하지만, 그것들은 변비, 설사, 팽창, 그리고 팽만감 같은 위장관에 문제를 일으킬 수 있습니다.어떤 환자들은 맛이 없다고 불평한다.

담즙산 격리제는 장에서 잘 흡수되지 않기 때문에 일반적으로 임산부에게 안전한 것으로 여겨진다.그러나 비타민 흡수를 방해함으로써 태아에게 영향을 미칠 수 있는 비타민 결핍을 일으킬 수 있습니다.따라서 비타민의 투여와 담즙산 격리제 사이에 적절한 간격을 두고 비타민 보충을 고려할 수 있다.

약물 상호작용

담즙산 외에도, 담즙산 격리제는 또한 혈류로의 흡수를 방해하면서 GI관에서 약물과 결합할 수 있다.이러한 이유로 담즙산 격리제는 일반적으로 다른 [8]약물과 몇 시간 간격을 두는 것이 좋습니다.

비타민

그들은 또한 비타민 A, 비타민 D, 비타민 E, 그리고 비타민 K와 같은 지용성 비타민을 결합시킬 수 있습니다.이 효과는 비타민 결핍을 초래할 수 있기 때문에 혈액 수치를 확인하고 보충할 수 있는 것이 [8]제안되었다.

예

3가지 약물이 이 세분류에 속하며, 모두 합성 고분자 수지이다.[1]

레퍼런스

  1. ^ a b c d Wilcox C, Turner J, Green J (May 2014). "Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption". Aliment. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–39. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022. S2CID 12016216.
  2. ^ http://www.webmd.com/cholesterol-management/bile-acid-sequestrants-for-high-cholesterol >
  3. ^ FDA 심장 건강 온라인 – 담즙산 분리제
  4. ^ Hashim SA, Vanitallie TB (April 1965). "Cholestyramine resin therapy for hypercholesteremia: clinical and metabolic studies". JAMA. 192: 289–93. doi:10.1001/jama.1965.03080170017004. PMID 14271976.
  5. ^ Heel RC, Brogden RN, Pakes GE, Speight TM, Avery GS (March 1980). "Colestipol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in patients with hypercholesterolaemia". Drugs. 19 (3): 161–80. doi:10.2165/00003495-198019030-00001. PMID 6988203. S2CID 27745975.
  6. ^ Wong NN (2001). "Colesevelam: a new bile acid sequestrant". Heart Disease (Hagerstown, Md.). 3 (1): 63–70. doi:10.1097/00132580-200101000-00009. PMID 11975771.
  7. ^ Hofmann AF, Poley JR (August 1969). "Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection". N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
  8. ^ a b c Walters, JR; Pattni, SS (2010). "Managing bile acid diarrhoea". Therapeutic Advances in Gastroenterology. 3 (6): 349–57. doi:10.1177/1756283X10377126. PMC 3002596. PMID 21180614.
  9. ^ Beigel F, Teich N, Howaldt S, et al. (June 2014). "Colesevelam for the treatment of bile acid malabsorption-associated diarrhea in patients with Crohn's disease: A randomized, double-blind, placebo-controlled study". J Crohns Colitis. 8 (11): 1471–9. doi:10.1016/j.crohns.2014.05.009. PMID 24953836.
  10. ^ Datta DV, Sherlock S (January 1963). "Treatment of pruritus of obstructive jaundice with cholestyramine". Br Med J. 1 (5325): 216–9. doi:10.1136/bmj.1.5325.216. PMC 2123703. PMID 14025214.