콜레스테롤흡수억제제

Cholesterol absorption inhibitor

콜레스테롤 흡수억제제는 소장으로부터 콜레스테롤이 순환계로 흡수되는 것을 막는 화합물의 일종이다.이 분자들의 대부분은 단색암이지만 항생제 활동은 보이지 않는다.예로는 ezetimibe(SCH 58235)가 있다.[1][2][3][4] 또 다른 예로는 Sch-48461이 있다.[5]"Sch"는 이러한 화합물이 개발된 Schering-Plough를 위한 것이다.피토스테롤도 콜레스테롤 흡수 억제제다.

생리학

상장에 콜레스테롤의 근원은 식이 요법(식품에서)과 담도 요법(담즙에서) 두 가지가 있다.식이성 콜레스테롤은 지질 유전의 형태로 담즙염과 결합하여 담즙염 미켈을 형성하고, 담즙염 미켈은 콜레스테롤이 장내 장내세포에 흡수될 수 있다.

장내세포에 흡수되면 콜레스테롤은 장내 지질단백질인 실로믹스로 재조합된다.이러한 실로믹론은 림프계에 분비되어 간으로 순환된다.이 콜레스테롤 입자들은 간에서 VLDL 입자로 혈액 속으로 분비되며 LDL에 선행한다.

등급으로서 콜레스테롤 흡수 억제제는 현미경 콜레스테롤의 흡수를 차단하여 콜레스테롤 에스테르가 실로미크론 입자에 통합되는 것을 감소시킨다.실로미크론과 실로미크론 잔여물의 콜레스테롤 함량을 줄임으로써 콜레스테롤 흡수억제제는 간으로 다시 전달되는 콜레스테롤의 양을 효과적으로 감소시킨다.

간으로의 콜레스테롤 전달이 감소하면 간 LDL 수용체 활성도가 증가하여 순환 LDL의 간격이 증가한다.순 결과는 순환 LDL 입자의 감소다.

중요도

흡수 현장에서 콜레스테롤을 관리하는 것은 고콜레스테롤혈증[citation needed] 치료에서 점점 더 인기 있는 전략이다.콜레스테롤 흡수억제제는 스타틴이라고 불리는 항하이퍼지디메틱 계열을 결합해 전반적인 혈청 콜레스테롤 목표치를 달성할 때 시너지 효과가 있는 것으로 알려져 있다.1년 준수율이 낮은 스타틴 내성 또는 스타틴 민감 모집단의 경우 그러한 조합 요법이 특히 효과적인[citation needed] 것으로 입증되고 있다.

참고 항목

  • 에제티미베(제티아) - 이 반에서 가장 성공적으로 마약을 판매한 사람 중 한 명

참조

  1. ^ Patrick JE, Kosoglou T, Stauber KL, et al. (April 2002). "Disposition of the selective cholesterol absorption inhibitor ezetimibe in healthy male subjects" (PDF). Drug Metab. Dispos. 30 (4): 430–7. doi:10.1124/dmd.30.4.430. PMID 11901097. Archived from the original (PDF) on 2019-03-04.
  2. ^ Dujovne CA, Ettinger MP, McNeer JF, et al. (November 2002). "Efficacy and safety of a potent new selective cholesterol absorption inhibitor, ezetimibe, in patients with primary hypercholesterolemia". Am. J. Cardiol. 90 (10): 1092–7. doi:10.1016/S0002-9149(02)02798-4. PMID 12423709.
  3. ^ Rosenblum SB, Huynh T, Afonso A, et al. (March 1998). "Discovery of 1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[3-(4-fluorophenyl)-(3S)-hydroxypropyl]-(4S)-(4 -hydroxyphenyl)-2-azetidinone (SCH 58235): a designed, potent, orally active inhibitor of cholesterol absorption". J. Med. Chem. 41 (6): 973–80. doi:10.1021/jm970701f. PMID 9526571.
  4. ^ Jeu L, Cheng JW (September 2003). "Pharmacology and therapeutics of ezetimibe (SCH 58235), a cholesterol-absorption inhibitor". Clin Ther. 25 (9): 2352–87. doi:10.1016/S0149-2918(03)80281-3. PMID 14604738.
  5. ^ Salisbury BG, Davis HR, Burrier RE, et al. (May 1995). "Hypocholesterolemic activity of a novel inhibitor of cholesterol absorption, SCH 48461". Atherosclerosis. 115 (1): 45–63. doi:10.1016/0021-9150(94)05499-9. PMID 7669087.