다라플라디브

Darapladib
다라플라디브
Darapladib structure.svg
임상자료
기타 이름SB-480848
경로:
행정		입으로
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 조사
식별자
  • N-(2-Diethylaminoethyl)-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.130.738 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C36H38F4N4O2S
어금질량666.78 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • FC(F)c1ccc(cc1)c2ccc(cc2)CN(C(=O)CN\4C(\SCC3cc(F)cc3)=N/C5=C/4CCCN(CC)CCN(CC)C C
  • InChI=1S/C36H38F4N4O2S/c1-3-42(4-2)20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25)28-14-16-29(17-15-28)36(38,39)40)33(45)23-44-32-7-5-6-31(32)34(46)41-35(44)47-24-26-10-18-30(37)19-11-26/h8-19H,3-7,20-24H2,1-2H3 ☒N
  • 키:WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

다라플라디브는 억제제 지단백질 관련 인광효소 A2(Lp-PLA)2로, 아테롬성 동맥경화증 치료제로 개발 중이다.[1]

그것은 GlaxoSmithKline (GSK)과 협력하여 인간 게놈 과학에 의해 발견되었다.[2]

2013년 11월 GSK는 급성관상동맥증후군(ACS) 환자 1만6000명을 대상으로 한 임상시험에서 이 약이 3단계 종말점을 충족하지 못했다고 발표했다.[3] 2014년 5월 환자 1만3000여 명(SOLD-TIMI 52)에 대한 추가 재판이 끝났다. 이번 연구는 표준진료를 받은 급성관상동맥증후군 환자의 위약과 비교해 관상동맥질환 사망, 심근경색, 긴급한 관상동맥 재분열 위험을 줄이는 데 실패했다.[4]

참조

  1. ^ Thompson PL, Nidorf SM, Eikelboom J (August 2013). "Targeting the unstable plaque in acute coronary syndromes". Clinical Therapeutics. 35 (8): 1099–107. doi:10.1016/j.clinthera.2013.07.332. PMID 23973042.
  2. ^ "Spotlight on Glaxo Heart Drug as Others Fail". Reuters. 12 April 2007.
  3. ^ Carroll J (12 November 2013). "GlaxoSmithKline loses its first big PhIII bet on heart drug darapladib". Fierce Biotech.
  4. ^ "GSK announces phase III study with darapladib did not meet primary endpoint in patients following an acute coronary syndrome". GlaxoSmithKline plc. 13 May 2014. Archived from the original on 14 July 2014. Retrieved 2 July 2014.


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