Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2005101088A - Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение - Google Patents

Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2005101088A
RU2005101088A RU2005101088/04A RU2005101088A RU2005101088A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A RU 2005101088/04 A RU2005101088/04 A RU 2005101088/04A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
substituted
agonists
conh
Prior art date
Application number
RU2005101088/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2315753C2 (ru
Inventor
Герхард ЙЕНЕ (DE)
Герхард ЙЕНЕ
Венделин ФРИК (DE)
Венделин Фрик
Штефани ФЛОР (CH)
Штефани Флор
Андреас ЛИНДЕНШМИДТ (DE)
Андреас Линденшмидт
Хайнер ГЛОМБИК (DE)
Хайнер Гломбик
Вернер КРАМЕР (DE)
Вернер Крамер
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Ханс- Людвиг ШЕФЕР (DE)
Ханс- Людвиг ШЕФЕР
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2005101088A publication Critical patent/RU2005101088A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2315753C2 publication Critical patent/RU2315753C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08Bridged systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/06Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D205/08Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with one oxygen atom directly attached in position 2, e.g. beta-lactams
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (14)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где означают R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга (C0-C30)-алкилен-(LAG)n, причем n может быть от 1 до 5 и причем один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -S(O)n-, где n=0-2, -O-, -(C=O)-, -(С=S)-, -CH=CH-, -CC-, -N((C1-C6)-алкил)-, -N(фенил)-, -N((C1-C6)-алкилфенил)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- или -NH-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
(LAG)n - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10),
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил,
n=1,2,3,4,5;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1-R6 должен означать (C0-C30)-алкилен-(LAG)n, n может быть от 1 до 5 и один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -S(O)n-, где n=0-2, -О-, -(C=O)-, -(C=S)-, -CH=CH-, -CC-, -N((C1-C6)-алкил)-, -N(фенил)-, -N((C1-C6)-алкилфенил)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- или -NH-,
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п. 1, отличающиеся тем, что в них означают
R2, R4, R5, R6 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R1, R3 независимо друг от друга (C0-C30)-алкилен-(LAG) и причем один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(C=O)-, -N(CH3)- или -NH-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, О-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
(LAG) - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10);
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1 или R3 должен означать (C0-C30)-алкилен-(LAG), в котором один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(С=O)-, -N(CH3)- или -NH-;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что в них означают
R2, R4, R5, R6 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, О-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6 и фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, О-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R1, R3 независимо друг от друга -(CH2)0-1-Y-W-(C0-C25)-алкилен-Y'-W'-(LAG), где один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2) SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6 и фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
Y, W, Y', W' независимо друг от друга NH, NCH3, C=O, O, связь или S(O)n где n=0-2;
или Y-W или Y'-W', взятые соответственно вместе, означают связь.
(LAG) - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10);
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1 или R3 должен означать -(CH2)0-1-Y-W-(C0-C25)-алкилен-Y'-W'-(LAG), где один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -О-;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что LAG означает
трициклический триалкиламмонийалкильный остаток,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
5. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4.
6. Лекарственное средство по п. 5, отличающееся тем, что содержит, по меньшей мере, одно дополнительное активное вещество.
7. Лекарственное средство по п. 6, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества содержит одно или несколько соединений, нормализующих липидный обмен.
8. Лекарственное средство по п.6 или 7, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества содержит одно или несколько антидиабетических средств, гипогликемически действующих веществ, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторов всасывания холестерина, агонистов PPAR-гамма, агонистов PPAR-альфа, агонистов PPAR-альфа/гамма, фибратов, MTP-ингибиторов, ингибиторов всасываемости желчной кислоты, CETP-ингибиторов, полимерных поглотителей желчной кислоты, индукторов LDL-рецепторов, ингибиторов ACAT, антиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторов АТФ-цитратлиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина(ов), ингибиторов липазы, инсулин, сульфонилмочевину, бигуанид, меглитинид, тиазолидиндион, ингибиторов -глюкозидазы, веществ, действующих на АТФ-зависимые калиевые каналы бета-клеток, агонистов CART, NPY-агонистов, MC4-агонистов, агонистов орексина, H3-агонистов, TNF-агонистов, CRF-агонистов, антагонистов CRF-BP, агонистов урокортина, -агонистов, агонистов MSH (меланоцитстимулирующих гормонов), агонистов CCK, ингибиторов восстановления серотонина, смешанных серотонинергических и норадренергических соединений, агонистов 5HT, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, соединений, выделяющих гормоны роста, агонистов TRH, 2- и 3-модуляторов, расщепляющих белок, агонистов лептина, агонистов DA (бромокриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или агонистов TR-или амфетамин.
9. Соединения по одному или нескольким пп. 1-4, применяемые в качестве лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена.
10. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь переводят в подходящую для введения форму.
11. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.
12. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для снижения уровня холестерина в сыворотке.
13. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения проявлений артериосклероза.
14. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину.
RU2005101088/04A 2002-06-19 2003-06-04 Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение RU2315753C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10227507.6 2002-06-19
DE10227507A DE10227507A1 (de) 2002-06-19 2002-06-19 Kationisch substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005101088A true RU2005101088A (ru) 2005-06-27
RU2315753C2 RU2315753C2 (ru) 2008-01-27

Family

ID=29719282

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005101088/04A RU2315753C2 (ru) 2002-06-19 2003-06-04 Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение

Country Status (26)

Country Link
EP (1) EP1517890B1 (ru)
JP (1) JP2005533071A (ru)
KR (1) KR20050010061A (ru)
CN (1) CN1662494A (ru)
AT (1) ATE401304T1 (ru)
AU (1) AU2003238209B2 (ru)
BR (1) BR0311984A (ru)
CA (1) CA2490108A1 (ru)
DE (2) DE10227507A1 (ru)
DK (1) DK1517890T3 (ru)
ES (1) ES2310662T3 (ru)
HR (1) HRP20041202A2 (ru)
IL (1) IL165790A (ru)
MA (1) MA27251A1 (ru)
MX (1) MXPA04012308A (ru)
NO (1) NO20050088L (ru)
PA (1) PA8575601A1 (ru)
PL (1) PL372660A1 (ru)
PT (1) PT1517890E (ru)
RS (1) RS108604A (ru)
RU (1) RU2315753C2 (ru)
SV (1) SV2004001555A (ru)
TW (1) TW200406380A (ru)
UY (1) UY27852A1 (ru)
WO (1) WO2004000803A1 (ru)
ZA (1) ZA200409379B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0215579D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP4688819B2 (ja) 2003-12-23 2011-05-25 アストラゼネカ アクチボラグ コレステロール吸収阻害活性を有するジフェニルアゼチジノン誘導体
KR101351209B1 (ko) 2004-12-03 2014-02-06 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 Cb1 길항제로서 치환된 피페라진
BRPI0609614A2 (pt) * 2005-04-04 2010-04-20 Univ Pontificia Catolica Chile uso de ezetimiba na prevenção e tratamento de litìases de colesterol na árvore biliar
TW200738676A (en) 2005-06-20 2007-10-16 Schering Corp Heteroatom-linked substituted piperidines and derivatives thereof useful as histamine H3 antagonists
SA06270191B1 (ar) 2005-06-22 2010-03-29 استرازينيكا ايه بي مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم
AR060623A1 (es) 2006-04-27 2008-07-02 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
MX2009001043A (es) 2006-08-08 2009-02-06 Sanofi Aventis Imidazolidina-2,4-dionas sustituidas con arilaminoarilalquilo, procedimiento para preparalas, medicamentos que comprenden estos compuestos y su uso.
DE102007002260A1 (de) 2007-01-16 2008-07-31 Sanofi-Aventis Verwendung von substituierten Pyranonsäurederivaten zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung des Metabolischen Syndroms
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102007063671A1 (de) 2007-11-13 2009-06-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
US9212175B2 (en) 2009-03-06 2015-12-15 Lipideon Biotechnology Ag Pharmaceutical hypocholesterolemic compositions
CN101993403B (zh) 2009-08-11 2012-07-11 浙江海正药业股份有限公司 氮杂环丁酮类化合物及医药应用
SG178880A1 (en) 2009-08-26 2012-04-27 Sanofi Sa Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10042447A1 (de) * 2000-08-29 2002-03-28 Aventis Pharma Gmbh Protein aus dem Darm von Wirbeltieren, welches Cholesterin absorbiert, sowie Verwendung dieses Proteins zur Identifizierung von Inhibitoren des intestinalen Cholesterintransports
IL156552A0 (en) * 2000-12-21 2004-01-04 Aventis Pharma Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use
AU1609702A (en) * 2000-12-21 2002-07-01 Aventis Pharma Gmbh Novel 1,2-diphenzylazetidinones, method for producing the same, medicaments containing said compounds, and the use thereof for treating disorders of the lipid metabolism
PL362512A1 (en) * 2000-12-21 2004-11-02 Avantis Pharma Deutschland Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use

Also Published As

Publication number Publication date
PT1517890E (pt) 2008-10-14
EP1517890A1 (de) 2005-03-30
KR20050010061A (ko) 2005-01-26
RS108604A (en) 2007-02-05
PA8575601A1 (es) 2004-02-07
CA2490108A1 (en) 2003-12-31
IL165790A (en) 2010-04-15
TW200406380A (en) 2004-05-01
AU2003238209B2 (en) 2009-01-22
DE10227507A1 (de) 2004-01-08
DK1517890T3 (da) 2008-11-10
AU2003238209A1 (en) 2004-01-06
UY27852A1 (es) 2003-12-31
JP2005533071A (ja) 2005-11-04
ATE401304T1 (de) 2008-08-15
WO2004000803A1 (de) 2003-12-31
SV2004001555A (es) 2004-03-19
EP1517890B1 (de) 2008-07-16
RU2315753C2 (ru) 2008-01-27
ZA200409379B (en) 2006-05-31
MXPA04012308A (es) 2005-02-25
BR0311984A (pt) 2005-04-26
HRP20041202A2 (en) 2005-06-30
IL165790A0 (en) 2006-01-15
CN1662494A (zh) 2005-08-31
NO20050088L (no) 2005-01-06
ES2310662T3 (es) 2009-01-16
PL372660A1 (en) 2005-07-25
MA27251A1 (fr) 2005-03-01
DE50310161D1 (de) 2008-08-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005101088A (ru) Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
CA2431983A1 (en) Novel 1,2-diphenylazetidinones, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and their use for treating impaired lipid metabolism
RU2009122470A (ru) Новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида, способ их получения, лекарственные средства, содержащие такие соединения, и их применение
RU2005101093A (ru) Замещенные кислотными группами дифенилазетидиноны, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственных средства, и их применение
RU2005101091A (ru) Замещенные в циклах дифенилазетидиноны, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
AU726659B2 (en) Calcilytic compounds
RU2005128499A (ru) Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2010115748A (ru) (карбоксилалкиленфенил) фенилоксаламиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
JP2005533071A5 (ru)
RU2010115747A (ru) (циклопропилфенил)фенилоксаламиды, способ их получения и их применения в качестве лекарственного средства
RU2006131306A (ru) Производные 7-фениламино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2005133631A (ru) Новый дифенилазетидинон с улучшенными физиологическими свойствами, способы его получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU2008105756A (ru) Производные 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксида, способ их получения, лекарственное средство, содержащее эти соединения и их применение в качестве гиполипидемических средств
RU2008148838A (ru) Фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
MY118163A (en) Aryl fused azapolycyclic compounds
HRP20041042A2 (en) Novel substituted sulfamate anticonvulsant derivatives
RU2006147245A (ru) Замещенные производные оксазол-бензоизотиазолдиоксида, способ их получения и их применения
CO5140088A1 (es) Derivados de fenil y piridinil amida, su procedimiento de sintesis y composiciones farmaceuticas que los contienen
NO20002132L (no) Heteroaryldiazasykloalkaner som kolinerge ligander i nikotinsyreacetylkolinreseptorer
IT1254373B (it) Eteroprostanoidi, procedimento per la loro preparazione e loro impiegoterapeutico.
AR029150A1 (es) Un derivado de piperidina, su empleo, un procedimiento para prepararlo y una composicin farmaceutica que lo comprende.
JP2005533073A5 (ru)
RU95106675A (ru) 3-индолилпиперидины, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения
ATE524478T1 (de) Substituierte spiro-verbindungen und deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln gegen schmerz

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100605