근육형 니코틴 수용체

Muscle-type nicotinic receptor

근육형 니코틴 수용체는 서브유닛 조합(α1)2β1ε(성인 수용체) 또는 (α1)2β1γ(태아 수용체)[1]로 구성된 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 일종이다.이러한 수용체는 주로 Na 및 K+ 투과성의 증가에 의해+ 활성화가 흥분성 시냅스 후 전위(EPSP)로 이어지는 신경근 접합부에서 발견된다.

액티베이션

테트라에틸암모늄(TEA)은 근육형 니코틴 수용체의 약한 작용제로 판명된 분자이다.수용체 활성화는 분리된 버스트로 발생하기 때문에 TEA와 [2]결합할 때 수용체가 매우 낮은 채널 개방률 상수를 갖는 것으로 제안되었다.

억제

국소마취제인 리도카인은 수용체에 여러 가지 억제작용을 하며 리도카인의 구조를 분석하여 소수성 방향족 고리와 친수성 말단 아민의 [3]존재를 확인했다.Diethylamine(마약 단 속국), 긍정적으로 기소된 아민의 방법에 의해 리도카인의 친수 moiety를 모방한 것에 불과한 분자가 수용체 Na+과 K+ 이온의 흐름을 제한하는 열려 있는 해협을 막는 것이 밝혀졌다.[3]2,6-Dimethylaniline(DMA),를 위한 리도카인의 소수성 moiety를 모방한 것에 불과한 분자, 토장에 이 수용체를 묶는 것이 밝혀졌다.트랜스포머 스패닝 도메인의 서브유닛 균열로 인해 비경쟁적 억제를 유발하고 채널 [4]개방을 제한한다.

벤조카인과 테트라카인은 또한 근육형 니코틴 수용체에 억제 효과가 있는 국소 마취제이다.벤조카인은 영구적으로 충전되지 않은 종으로 열린 채널의 [5]모공을 막음으로써 수용체를 억제합니다.테트라카인은 영구적으로 양전하를 띠는 종이다.개방 [6]및 폐쇄 구성 모두에서 서로 다른 부위의 수용체에 결합할 수 있습니다.이 두 국소 마취제는 모두 nACHR 감작성을 [5][6]강화한다.

리간드

어거니스트

부분작용제

대항마

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK, et al. (2003). Pharmacology (5th ed.). Churchill Livingstone. p. 138. ISBN 978-0-443-07145-4.
  2. ^ Akk, Gustav; Steinbach, Joe Henry (2003-08-15). "Activation and block of mouse muscle-type nicotinic receptors by tetraethylammonium". The Journal of Physiology. 551 (Pt 1): 155–168. doi:10.1113/jphysiol.2003.043885. ISSN 0022-3751. PMC 2343137. PMID 12824448.
  3. ^ a b Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-02-15). "Muscle-Type Nicotinic Receptor Blockade by Diethylamine, the Hydrophilic Moiety of Lidocaine". Frontiers in Molecular Neuroscience. 9: 12. doi:10.3389/fnmol.2016.00012. PMC 4753328. PMID 26912995.
  4. ^ Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-11-24). "Muscle-Type Nicotinic Receptor Modulation by 2,6-Dimethylaniline, a Molecule Resembling the Hydrophobic Moiety of Lidocaine". Frontiers in Molecular Neuroscience. 9: 127. doi:10.3389/fnmol.2016.00127. PMC 5121239. PMID 27932949.
  5. ^ a b Cobo, Raúl; Nikolaeva-Koleva, Magdalena; Alberola-Die, Armando; Fernández-Ballester, Gregorio; González-Ros, José Manuel; Ivorra, Isabel; Morales, Andrés (15 July 2020). "Mechanisms of Blockade of the Muscle-Type Nicotinic Receptor by Benzocaine, a Permanently Uncharged Local Anesthetic". Neuroscience. 439: 62–79. doi:10.1016/j.neuroscience.2019.05.043. hdl:10045/107949. ISSN 1873-7544. PMID 31158437. S2CID 171092620.
  6. ^ a b Cobo, Raúl; Nikolaeva, Magdalena; Alberola-Die, Armando; Fernández-Ballester, Gregorio; González-Ros, José M.; Ivorra, Isabel; Morales, Andrés (2018-08-08). "Mechanisms Underlying the Strong Inhibition of Muscle-Type Nicotinic Receptors by Tetracaine". Frontiers in Molecular Neuroscience. 11: 193. doi:10.3389/fnmol.2018.00193. ISSN 1662-5099. PMC 6092513. PMID 30135641.
  7. ^ Marshall CG, Ogden DC, Colquhoun D (September 1990). "The actions of suxamethonium (succinyldicholine) as an agonist and channel blocker at the nicotinic receptor of frog muscle". The Journal of Physiology. 428: 155–74. doi:10.1113/jphysiol.1990.sp018205. PMC 1181640. PMID 2133043.
  8. ^ "Acetylcholine". Neurosci.pharm, MBC 3320. Archived from the original on 2007-12-27.
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