Lq2

Lq2

Lq2는 전갈 Leiurus quinquestriatus 독의 성분이다.다양한 칼륨 채널, 특히 내향정류 칼륨 이온 채널 ROMK1을 [1]차단합니다.

Lq2

대체 이름

Lq2는 칼륨 채널 독소 알파-KTX 1.2, 차리브도톡신-2, ChTX-Lq2, ChTx-d, 독소 18-2 또는 Lqh 18-2로도 알려져 있다.

어원학

Lq2라는 이름은 독소를 [2]발견할 수 있는 동물 종의 이름을 의미한다.Lq2는 스콜피온 Leiurus quinquestriatus(Lq)[3][4]에서 찾을 수 있다.Lq2는 이전에 발견된 Lq1과 구조적으로 유사하며 칼륨 채널 차단제이기도 하다.

원천

Lq2는 전갈 Leiurus quinquestriatus의 독 성분으로, 데스스토커, 이스라엘 사막 전갈 또는 노란 전갈과 같은 다양한 이름으로 알려져 있습니다.

구조.

Lq2는 37개의 아미노산으로 이루어진 작은 펩타이드이다.Lq2는 고전적인 전갈독소 알파 베타 골격을 포함하고 있으며 구조적으로 신경독소 차리브도톡신(CTX)[5]과 유사합니다.Lq2는 α-나선 및 β-시트로 구성되어 있으며, 이황화물 브릿지를 포함한 αβ3 루프로 연결되어 있다.단백질의 3차원 구조는 핵자기공명 [5]기술을 사용하여 재구성되었다.

대상

Lq2는 전압활성화, Ca활성화2+, 내부정류기 칼륨 채널 [7]등 세 가지 칼륨 [6]채널과 모두 상호작용한다.Lq2의 고유한 특성은 특정 내향 교정기 칼륨 이온 채널, 특히 신외수질 칼륨 채널 ROMK1에 대한 높은 친화력이다.이 이온 채널은 휴지막 전위 조절에 기여합니다.

동작 모드

모든 칼륨 채널이 동일한 이온 전도성 외공 구조를 공유하기 때문에 Lq2는 세 가지 칼륨 채널 모두에 결합한다.Lq2는 ROMK1 이온채널의 공극형성영역(P-영역) 내에서 T-X-X-X-X-GY/F-GtK+선택구간과 상호작용한다.채널을 차단하여 [8]β-시트와 1:1 화학 측정 비율로 결합합니다.

치료용 사용

Lq2의 잠재적 사용은 주로 심혈관 [3]질환에 있다.

레퍼런스

  1. ^ Kubo Y, Adelman JP, Clapham DE, et al. (December 2005). "International Union of Pharmacology. LIV. Nomenclature and molecular relationships of inwardly rectifying potassium channels". Pharmacological Reviews. 57 (4): 509–26. doi:10.1124/pr.57.4.11. PMID 16382105. S2CID 11588492.
  2. ^ Catterall WA, Cestèle S, Yarov-Yarovoy V, Yu FH, Konoki K, Scheuer T (February 2007). "Voltage-gated ion channels and gating modifier toxins". Toxicon. 49 (2): 124–41. doi:10.1016/j.toxicon.2006.09.022. PMID 17239913.
  3. ^ a b Cui M, Shen J, Briggs JM, et al. (April 2001). "Brownian dynamics simulations of interaction between scorpion toxin Lq2 and potassium ion channel". Biophysical Journal. 80 (4): 1659–69. Bibcode:2001BpJ....80.1659C. doi:10.1016/S0006-3495(01)76138-3. PMC 1301357. PMID 11259281.
  4. ^ MacKinnon R, Cohen SL, Kuo A, Lee A, Chait BT (April 1998). "Structural conservation in prokaryotic and eukaryotic potassium channels". Science. 280 (5360): 106–9. Bibcode:1998Sci...280..106M. doi:10.1126/science.280.5360.106. PMID 9525854.
  5. ^ a b Renisio JG, Lu Z, Blanc E, et al. (March 1999). "Solution structure of potassium channel-inhibiting scorpion toxin Lq2". Proteins. 34 (4): 417–26. doi:10.1002/(SICI)1097-0134(19990301)34:4<417::AID-PROT1>3.0.CO;2-R. PMID 10081954.
  6. ^ Isomoto S, Kondo C, Kurachi Y (February 1997). "Inwardly rectifying potassium channels: their molecular heterogeneity and function". The Japanese Journal of Physiology. 47 (1): 11–39. doi:10.2170/jjphysiol.47.11. PMID 9159640.
  7. ^ Neusch C, Weishaupt JH, Bähr M (February 2003). "Kir channels in the CNS: emerging new roles and implications for neurological diseases". Cell and Tissue Research. 311 (2): 131–8. doi:10.1007/s00441-002-0669-x. PMID 12596033. S2CID 12724133.
  8. ^ Lu Z, MacKinnon R (June 1997). "Purification, characterization, and synthesis of an inward-rectifier K+ channel inhibitor from scorpion venom". Biochemistry. 36 (23): 6936–40. doi:10.1021/bi9702849. PMID 9188688.