FARMACOS ANTIULCEROSOS

DR. WILDER PEA MALDONADO

Mdico del Servicio de Gastroenterologa del Hospital Dos de Mayo.
Director Mdico de la Clnica del Hospital Dos de Mayo.
Profesor Universitario de la UNMSM

GENERALIDADES
Enfermedad cido pptica
La alteracin que presentan estas enfermedades o condiciones es un desequilibrio entre los
mecanismos que protegen la pared del estmago y el intestino (una capa de moco que protege
a las clulas y bicarbonato) y los mecanismos que digieren los alimentos como son la cantidad
de cido clorhdrico liberado al estmago y la cantidad de una enzima llamada pepsina (cuya
misin es digerir el contenido alimentario del estmago). Con una mayor cantidad de pepsina y
cido clorhdrico en el estmago o intestino, se puede llegar a degradar o digerir su pared
produciendo inflamacin (gastritis) o una herida (lcera gstrica o lcera duodenal).
Factores de riesgo en la enfermedad ulcero pptica.

Infeccin por Helicobacter Pylory. Se trata de un microbio capaz de alterar la

liberacin de moco y bicarbonato del estmago y facilitar la accin del cido y pepsina
presentes en el jugo gstrico sobre la pared del estmago.
Uso y abuso de frmacos como antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), como
es el caso del cido acetilsaliclico. Estos frmacos son capaces de alterar la formacin
de moco protector y bicarbonato, facilitando la accin daina del jugo gstrico.
Sndrome de Zollinger-Ellison (sndrome poco frecuente), producido por un tumor
denominado gastrinoma, que se encuentra en el pncreas y que libera una sustancia
capaz de incrementar las cantidades de cido presente en el estmago.
Herencia. Se ha observado que los familiares de una persona que padece esta
enfermedad tienen una mayor posibilidad de padecer tambin esta enfermedad.
Tabaquismo: la nicotina procedente del tabaco altera la liberacin de bicarbonato que
sirve para frenar al cido .
Los estados de estrs y ansiedad tambin se asocian a esta enfermedad debido a
que afectan el movimiento del intestino, la mucosa gstrica y la inflamacin .
La ingesta de alcohol que facilita la aparicin de gastritis superficial, gastritis crnica y
agudas.
El caf y las comidas irritantes tambin se han asociado con la aparicin de la
enfermedad cido pptica.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA ENFERMEDAD ULCERO PEPTICA

El tratamiento farmacolgico va dirigido a controlar cuatro puntos fundamentales:

Erradicacin de la infeccin por H. Pylori en dado caso que exista

Control de la secrecin de cido por el estmago
Alivio de los sntomas
Curacin de las lesiones ulcerosas

La erradicacin de la infeccin por el H.pylori se basa en la administracin de un esquema de

tratamiento que combina la utilizacin de antibiticos y medicamentos que inhiben la secrecin

de cido. Los antibiticos mas utilizados con este objetivo son por ejemplo la amoxicilina y la
claritromicina. Otra combinacin til es el uso del Subsalicilato de Bismuto.
El control de la secrecin de cido por el estmago se lleva a cabo mediante la administracin
de potentes medicamentos bloqueadores de los receptores encargados de estimular a las
clulas del estmago para la secrecin de cido. (ranitidina, el omeprazol y el lansoprazol etc).
La mayora de los pacientes con enfermedad ulcerosa, acude a consulta con un mdico cuando
ya ha intentado varias preparaciones con anticidos, Los anticidos son productos que
contribuyen a disminuir las molestias de dolor y distensin abdominal, sin embargo, estos
medicamentos por s mismos, no contribuyen a la curacin de las lesiones ulcerosas.
Por ltimo, hay que considerar los medicamentos que facilitan la curacin de las lceras
internamente. Estos son el sucralfato y el misoprostol. El sucralfato se adhiere al crter de la
lcera y lo protege de los cidos del estomago, favoreciendo su cicatrizacin, mientras que el
misoprostol incrementa la secrecin de la capa mucosa del estomago, lo que protege el interior
de la pared intestinal contra la erosin inducida por los cidos.
TIPOS DE MEDICAMENTOS

Medicamentos que neutralizan el cido existente: Anticidos

Los anticidos son substancias que tericamente tienen la capacidad de neutralizar la
acidez de las secreciones gstricas. El grado de acidez de una sustancia se cuantifica
con una medida denominada pH. El pH es inversamente proporcional a la cantidad de
iones hidrgeno que contiene una sustancia cida. Los anticidos contribuyen a
incrementar el pH del estmago, favoreciendo la curacin de las lesiones ulcerosas.
Las sustancias ms uzadas son (el hidrxido de aluminio y el hidrxido de magnesio).

Medicamentos que bloquean la produccin de cido del estmago

Antagonistas de los receptores de Histamina-2:
Estos medicamentos se unen a ciertos receptores especficos de las clulas del
estmago, y bloquean la secrecin de cido gstrico. Fueron los primeros en ser
utilizados como poderosos agentes antilcerosos. (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina y
Nizatidina), son bien tolerados, producen pocos o escasos efectos secundarios y son
efectivos para controlar de manera rpida y sostenida la secrecin cida. Alcanzan
niveles teraputicos de 1 a 3 horas posteriores a su administracin oral. El uso
concomitante de anticidos, puede disminuir hasta en un 30% su absorcin.
Inhibidores de la Bomba de Protones:.- Probablemente los medicamentos ms
potentes para inhibir por completo la secrecin cida del estmago, son utilizados
como segunda opcin despus de los antagonistas de histamina o bien cuando estos
ltimos estn contraindicados. Los ejemplos clsicos de este tipo de medicamentos lo
son el omeprazol, el lansoprazol y el pantoprazol.

Estimulantes de la Secrecin Gstrica de Moco

Estos medicamentos inhibe la secrecin de cido al impedir que la clula del estmago
responda a la estimulacin con histamina, adems de estimular la secrecin y
regeneracin de la capa de moco protectora de la pared gstrica. El misoprostol, es un
medicamento anlogo de una sustancia conocida como la prostaglandina E.

Protectores de la mucosa gstrica

El sucralfato es un medicamento nico que similar al mecanismo de los anticidos, se
une al sitio de la lcera y favorece su regeneracin. Favorecera la unin a factores de
crecimiento, as como evita la accin de enzimas digestivas como la pepsina.

MECANISMOS DE ACCION
A. Anticidos:
Estos compuestos neutralizan el pH del contenido gstrico; adems se ha propuesto que
protegen del dao qumico a travs de mecanismos citroprotectores, como lo sera la unin a
factores de crecimiento y favorecer su concentracin incrementada en el sitio de la lcera.
Tambin contribuyen a inhibir la actividad de enzimas digestivas como la pepsina.
B. Antagonistas Histaminrgicos:
La histamina, funciona como una hormona a nivel intestinal y gstrico, y acta al estimular de
manera potente y sostenida a las clulas del estmago para iniciar la secrecin del cido. La
liberacin de histamina en el estmago es una respuesta condicionada por otros factores como
lo son: la presencia de alimentos en el estmago, la estimulacin nerviosa (estrs, emociones)
o la presencia de ciertas sustancias "secretagogas" (caf, tabaco).
La administracin de los antagonistas histaminrgicos, contrarresta la produccin de cido
estimulada por todas las sustancias antes mencionadas, por lo que se concluye que para la
secrecin de cido, se requiere la unin de la histamina con ciertos receptores especficos.
Estos receptores son denominados receptores H2, debido a que existen varios tipos de
receptores histaminrgicos (H1, H2, H3). Es as, que los medicamentos como la ranitidina y la
famotidina, se unen selectivamente a los receptores H2, los bloquean, e impiden la accin de la
histamina para la produccin de cido.
C. Inhibidores de la Bomba de Protones
El paso final para la liberacin de cido por las clulas del estmago, lo es la activacin de una
especie de "bomba" que intercambia iones de potasio por molculas de hidrgeno. Por
principios qumicos, el principal determinante de acidez de un compuesto, lo es su
concentracin de molculas de hidrgeno. Es as que la secrecin activa de hidrgeno hacia el
interior del estmago, es el principal factor que regula el grado de acidez de los jugos gstricos.
La bomba que se encarga de secretar estas molculas de hidrgeno, es conocida como la
bomba Hidrgeno-Potasio-ATPasa (H-K-ATPasa). El trmino ATPasa deriva del hecho que
requiere cierta "energa" para poder intercambiar activamente estas molculas, y la energa la
toma de las "pilas" orgnicas ms abundantes, denominadas unidades de ATP.
Los inhibidores de la bomba de protones, inhiben el intercambio entre los iones de hidrgeno y
de potasio; independientemente del mecanismo que estimula a las clulas del estmago para
que produzcan cido (histamina, gastrina, nervioso, alimento, etc), la secrecin de cido no se
llevar a cabo debido a que la bomba responsable de la secrecin de cido esta bloqueada.
D. Sucralfato
El sucralfato es un tipo de sustancia compuesta por molculas de carbohidratos y sulfatos
unidos con hidrxido de aluminio. Esta sustancia se adhiere directamente (en una forma de
"pegamento") a la pared del estomago donde se encuentra la lcera, forma una capa protectora
que impide que el cido contine daando la superficie afectada. Su mecanismo de accin es
similar al de los anticidos antes mencionados. Se cree que el sucralfato tambin contribuye a
aumentar la concentracin de factores de crecimiento locales que favorecen la cicatrizacin de
la lcera, adems de que inactiva sustancias digestivas como la pepsina.
EFECTOS SECUNDARIOS

El uso indiscriminado de los diferentes tipos de tratamientos antiulcerosos, puede traer consigo
una serie de efectos secundarios que en ocasiones son severos. Los efectos secundarios
varan dependiendo de la clase especfica del medicamento involucrado:
Anticidos:
Los anticidos que contienen hidrxido de magnesio, pueden provocar elevaciones de la
concentracin de magnesio en el cuerpo. El magnesio por s mismo, no produce problemas en
un individuo sano debido a que el rin tiene la capacidad de excretar una gran cantidad de
este compuesto. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal, el magnesio puede
acumularse y provocar efectos txicos, como lo sera la generacin de arritmias cardiacas.
Otros anticidos que contienen grandes cantidades de calcio, pueden estimular directamente la
secrecin de cido del estmago y provocar lo que se conoce como un "rebote cido" horas
despus de la administracin de estos productos. Otros pacientes que reciben grandes
cantidades de anticidos con aluminio y calcio, padecen de trastornos en la mineralizacin de
los huesos, como por ejemplo la osteoporosis acelerada.
Antagonistas de los Receptores de Histamina-2
Estos medicamentos se asocian a ciertos efectos derivados de su interaccin con receptores
histaminrgicos en otras partes del cuerpo, sin embargo es conveniente sealar que estos
efectos son ms bien raros e infrecuentes, y en general se acepta que los antagonistas
histaminrgicos son medicamentos seguros y efectivos para el control de la enfermedad cido
pptica.
Los efectos secundarios son ms frecuentemente observados con los primeros
antihistaminrgicos como la cimetidina, mientras que los frmacos ms recientes como la
ranitidina y la famotidina los presentan con mucha menor frecuencia. Entre los efectos que
merecen mencin estn por ejemplo la asociacin de la ginecomastia (crecimiento de pechos)
con la cimetidina, cierta somnolencia y confusin, dolores de cabeza, baja de la presin arterial,
disminucin de la frecuencia cardiaca, elevacin de enzimas hepticas y en casos raros
severas alteraciones hematolgicas (alteraciones en los glbulos rojos y blancos de la sangre).
Inhibidores de la Bomba de Protones
En general estos medicamentos muestran muy pocos o nulos efectos secundarios; sin
embargo en teora, predisponen a un estado "falta crnica de cido" en el estmago lo cual
estimula la secrecin de una hormona denominada gastrina y esto puede ocasionar el
crecimiento o "hiperplasia" de las glndulas del mismo, originando en el futuro la aparicin de
pequeos tumores. Por otro lado, la excesiva inhibicin de la produccin de cido, puede traer
como consecuencia el sobrecrecimiento de las bacterias intestinales, as como problemas en la
absorcin de ciertos nutrientes que requieren el cido del estomago. A pesar de que los
inhibidores de la bomba de protones tienen un gran metabolismo en el hgado, no se han
descrito tantos efectos de interacciones medicamentosas como con los inhibidores
histaminrgicos.
BIBLIOGRAFIA

UBILLUS D.delC.,R. Enfermedad ulcerosa clorhidropptica no complicada:

Perspectiva y praxis terapetica. Gastroenterologa I. Soc. de gastroenterologa del
Per. 1990.
2. SIERRA AF. Ulcera pptica: Actualizacin-tratamiento. Gastroenterologa III. Soc.
de gastroenterologa del Per. 1994.
1.

3.

RAMIREZ RAMOS A. Tratamiento de la infeccin por helicobacter pylori: Estado

actual. Revista de gastroenterologa del Per. 1996.

4.

ZOLEZZI A. Tratamiento de la Ulcera pptica. Revista de Gastroenterologa del

Per. 1998.