AMOXICILINA

INTRODUCCIÓN

Amoxicilina es una aminopenicilina semisintética de espectro ampliado congénere de

la ampicilina.  Su acción bactericida se basa en su propiedad para impedir la síntesis de la pared
bacteriana.  Es activa contra gérmenes Gram positivos y negativos. Ácido clavulánico es un potente
inhibidor de la betalactamasa producida por ciertas bacterias, y es obtenido de la fermentación
de Streptomyces clavuligerus.  Las betalactamasas inactivan los antibióticos betalactámicos. (5)

CLASIFICACIÓN

Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas con un inhibidor de la betalactamasa. (5)

FARMACOCINÉTICA

Este antibiótico semisintético análogo de la ampicilina se absorbe rápidamente por vía oral y
alcanza sus valores máximos en sangre en una a dos horas.  Su vida media es de 1,7 horas y se
liga a proteínas en un 18%.  Su biodisponibilidad oral es del 93%.(2)  La amoxicilina se distribuye
bien en todos los tejidos, excepto a nivel del LCR, pero si puede acceder a él cuando las meninges
están inflamadas.  Se excreta por vía renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de la dosis sólo si hay
disfunción renal.  Su excreción puede verse retardada con la administración de probenecid. (2)

Frente a la ampicilina tiene la ventaja de ser mejor absorbida por vía oral y, por ende, producir
menos efectos  colaterales en el tracto gastroentérico y usarse con una menor frecuencia de dosis.
[]

El ácido clavulánico se absorbe rápidamente por vía oral y es estable en presencia del ácido
gástrico.  Su biodisponibilidad es del 75%.  Su distribución es amplia; pasa a la leche materna y
atraviesa la barrera placentaria.  Se liga a las proteínas en 22% al 30%, se metaboliza por vía
hepática en un 50%. Su vida media en pacientes normales es de 1,3 horas y en pacientes con falla
renal aumenta hasta 3 horas.  Se elimina por vía renal en 6 horas completamente y sin mayores
cambios.(5)

FARMACODINAMIA

Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosíntesis de la pared bacteriana en su tercera

etapa.  Algunas cepas de Staphylococcus y de Haemophilus se muestran resistentes a amoxicilina
sola ya que son bacterias productoras de betalactamasa.  Por esta razón se ha asociado a
amoxicilina una molécula de ácido clavulánico a fin de que la proteja de la acción de la
betalactamasa.  En efecto, ácido clavulánico es un inhibidor irreversible de la betalactamasa
impidiendo que la enzima abra el anillo betalactámico de la amoxicilina. (5)

INDICACIONES

Sus principales indicaciones son: []

 Infecciones del tracto respiratorio inferior: causadas por cepas productoras de ß-lactamasa
de Haemophilus influenzae y de Moraxella (Bramhanella) catarrhalis.
  Otitis Media: causada por cepas productoras de ß-lactamasa de Haemophilus influenzae y
de Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
 Sinusitis: causada por cepas productoras de ß-lactamasa de Haemophilus influenzae y
de Moraxella (Branhamella) catarrhalis .
 Infecciones de la piel y tejidos blandos: causadas por cepas de Staphylococcus
aureus, Escherichia coli y Klebsiella spp. productoras de ß-lactamasa.
 Infecciones del tracto urinario: causadas por cepas de Escherichia coli, Klebsiella spp.
y Enterobacter productoras de ß-lactamasa.

SITUACIONES ESPECIALES

Puede ser usado en el embarazo; pertenece a la categoría B.  Se ha demostrado su excreción en la

leche humana.  En estudios realizados en animales con dosis 10 veces superiores no se han
encontrado efectos mutagénicos ni teratogénicos.(4,5)

CONTRAINDICACIONES

Amoxicilina está contraindicada en personas con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.

(5)
 También se contraindica en pacientes con una historia previa de disfunción hepática e ictericia
colestásica.

EFECTOS SECUNDARIOS

 Reacciones de hipersensibilidad: rash eritematoso maculopapular, eritema multiforme,

síndrome de Stevens-Johnson, urticaria y vasculitis.  Estas reacciones tienen más
probabilidad de ocurrir en individuos que han demostrado previamente hipersensibilidad a
las penicilinas y aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria o que
tengan mononucleosis infecciosa.(4,5)
 Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, rara vez colitis hemorrágica o
pseudomembranosa.
 Efectos hepáticos: produce una elevación moderada de los valores de SGOT y/o SGPT.(2)
 Efectos hematológicos (raros): anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia
y en ocasiones agranulocitosis.
 Efectos renales: se ha reportado ocasionalmente nefritis intersticial y hematuria.
 Efectos sobre el sistema nervioso central: agitación ansiedad, cambios del comportamiento,
confusión, convulsiones, somnolencia, insomnio e hiperactividad reversible.
 Otros efectos: decoloración de los dientes en niños.

PRECAUCIONES

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales.

Estas reacciones se presentan con mayor probabilidad en individuos con historia de
hipersensibilidad a la penicilina y/o historia de hipersensibilidad a múltiples alergenos. Han existido
reportes de individuos que han experimentado reacciones severas cuando previamente han sido
tratados con cefalosporinas antes del tratamiento con amoxicilina más ácido clavulánico. Por ello
debe preguntarse al paciente no sólo las reacciones que ha presentado frente a las penicilinas sino
también antes el consumo de cefalosporinas por la reacción cruzada que puede presentarse.
Si se presentara una reacción alérgica se debe descontinuar el fármaco y se debe instaurar la
terapia apropiada. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento de emergencia
inmediato con epinefrina, oxígeno, corticoides intravenosos y el manejo de la vía aérea incluyendo
intubación.

Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de casi todos los agentes antibacterianos
incluyendo este fármaco. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que
presentan diarrea posterior a la administración de un agente antibacteriano.

Amoxicilina más ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de
disfunción hepática. La hepatotoxicidad asociada a este fármaco es usualmente reversible.

A pesar de que la asociación de amoxicilina más ácido clavulánico posee la característica baja
toxicidad del grupo de penicilinas, cuando se va a administrar una terapia por un tiempo mayor al
aprobado para su administración es aconsejable realizar pruebas de función renal, hepáticas y
hematopoyéticas.

Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben ampicilina desarrollan un rash
eritematoso. Por lo tanto los antibióticos tipo ampicilina no deben ser administrados a pacientes con
mononucleosis.

La posibilidad de superinfecciones mitóticas o de bacterias patógenas debe tomarse en cuenta

durante la terapia. 

INTERACCIONES

Antibióticos bacteriostáticos como eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol y sulfonamidas pueden

interferir en su efecto bactericida e inclusive anular su efecto. (3)  Al asociar penicilinas con
antibióticos bactericidas, si son del mismo grupo se obtiene sinergismo de suma, pero si son de
otras familias se obtiene un sinergismo de potencialización, aplicación que puede ser utilizada para
tratar empíricamente infecciones graves.(3)  El probenecid aumenta la vida media del fármaco al
interferir su eliminación renal.(2)  Los betalactámicos potencian los efectos de los fármacos
anticoagulantes.

La asociación concomitante de amoxicilina con inhibidores de la betalactamasa  (ácido clavulánico)

aumenta su espectro antibiótico y le hace resistente a la betalactamasa. (3)

El empleo concomitante con alopurinol aumenta el riesgo de que el paciente presente rash cutáneo.

El uso concomitante con anticonceptivos orales puede reducir la efectividad de estos últimos.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Se han visto efectos tóxicos cuando se sobrepasan los 250 mg/kg. (4)  En caso de sobredosis, debe
descontinuarse la medicación, tratar sintomáticamente e iniciar medidas de apoyo si son
requeridas.  Se ha reportado casos de nefritis intersticial reversible en pacientes con sobredosis. (2)

CONSERVACIÓN

Consérvese en un lugar fresco y seco, bajo refrigeración, mezclar bien antes de administrar. (5)
POSOLOGÍA

Basados en el componente de amoxicilina, la amoxicilina más ácido clavulánico debe prescribirse

como se indica a continuación:

Neonatos e infantes menores de 12 semanas (3 meses): debido al incompleto desarrollo de

la función renal que puede afectar la eliminación de la amoxicilina en este grupo, la dosis
recomendada del fármaco es de 30 mg/kg/día dividido en dosis cada 12 horas.

Pacientes de 12 semanas (3 meses) y mayores. 

Régimen de dosificación
Cada 8h
Cada 12h*
Infecciones 125 mg/5 ml o 250
200 mg/5 mL o 400 mg/5 ml
mg/5 ml suspensión
suspensión oral†
oral †
Otitis media‡, sinusitis, infecciones
40 mg/kg/día cada
del tracto respiratorio inferior, e 45 mg/kg/día cada 12h
8h
infecciones más severas
20 mg/kg/día cada
Infecciones menos severas 25 mg/kg/día cada 12h
8h

* El régimen de cada 12 horas es recomendado porque se encuentra asociado con un riesgo

significativamente menor de diarrea. Sin embargo, las formulaciones cada 12 horas (200 a 400 mg)
contienen aspartame y no deben ser utilizados por fenilcetonúricos.

‡Administrar por un lapso mínimo de 10 días.

Pacientes pediátricos que pesen 40 kg o más: deben ser prescritos de acuerdo a las

siguientes dosis de adulto.

La dosis usual de adulto es 1 tableta de 500 mg de amoxicilina más ácido clavulánico cada 12 horas
o 1 tableta de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas e infecciones del tracto
respiratorio la dosis debe ser una tableta de 875 mg de amoxicilina más ácido clavulánico cada 12
horas o 1 tableta de 500 mg cada 8 horas. 
Los pacientes con disfunción hepática deben ser dosificados con precaución y la función hepática
debe ser monitorizada a intervalos regulares. 

COMERCIALES

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
FDA: 1984
IESS: Sí pertenece
MSP: No pertenece
  
 Nombre  Casa 
Presentación Componente(s) Concentración
Comercial Farmacéutica
Suspensión 250 mg / 5 mL
Junior 62,5 mg / 5 mL
Suspensión 125 mg / 5 mL
Pediátrica 31,25 mg / 5 mL
AMOXICILINA 1g
Augmentin Tabletas GlaxoSmithKline
CLAVULAN.POTÁSICO 125 mg
0,6 mg
100 mg
Vial
1,2 g
200 mg
Suspensión 457 mg / 5 mL
Junior AMOXICILINA 57 mg / 5 mL
Augmentin BD GlaxoSmithKline
Suspensión CLAVULAN.POTÁSICO 228 mg / 5 mL
Pediátrica 28,5 mg / 5 mL
Comprimidos
-
Duo
500 mg
Comprimidos
125 mg
AMOXICILINA
Clavinex 250 mg / 5 mL Saval
Suspensión ÁC.CLAVULÁNICO
62,5 mg / 5 mL
Suspensión Duo -
500 mg / 5 mL
Suspensión Forte
125mg / 5 mL
Suspensión Forte
-
PPS
Tabletas AMOXICILINA 375 mg
Clavoxine Julpharma
Tabletas Forte ÁC.CLAVULÁNICO 625 mg
1,2 g
Vial
200 mg
AMOXICILINA
Clavurol Suspensión
ÁC.CLAVULÁNICO
- Chefar

156,25 mg 
Suspensión 125 mg
AMOXICILINA
Curam 312,5 mg Biochemie
CLAVULAN.POTÁSICO
500 mg
Tabletas
125 mg
1000 mg
Comprimidos
625 mg
AMOXICILINA
Sinergia 250 mg / 5 mL Life
Suspensión ÁC.CLAVULÁNICO
62,5 mg / 5 mL
Suspensión Forte  
1500 mg 
Ampollas
750 mg
AMOXICILINA 250 mg 
Trifamox IBL Comprimidos Bagó
CLAVULAN.POTÁSICO 500 mg
250 mg 
Suspensión
500 mg
 250 mg / 5 mL
Suspensión
AMOXICILINA 62,5 mg / 5 mL
Vulamox Grunenthal
ÁC.CLAVULÁNICO 500 mg
Tabletas
125 mg

BIBLIOGRAFÍA  

1. Chiriboga M. Antibióticos Betalactámicos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de

Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999.
pp. 1207.

2. Amoxicillin [monograph on CD-ROM]. Glaxo Wellcome. PDR Electronic Library. Medical

Economics 2001. 

3. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P,

Ruddon R, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed.
Mexico D.F: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1154. 

4. MDConsult. Drug Information. Amoxicillin [Web en línea] 2001 [visitado el 17 de Agosto de

2001]. Disponible en Internet
desde:http://home.mdconsult.com/das/drug/view/12252313/1/231/top?sid=54536884 

5. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care
Professional. Penicillins and Beta-Lactamase Inhibitors Systemic. En: United States
Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex, Inc.; 1999. pp. 2263-8.