경련제

Convulsant

경련제는 경련이나 간질 발작을 유발하는 약으로, 항경련제와 정반대다. 이러한 약들은 일반적으로 저용량에서 자극제로 작용하지만 경련과 그에 따른 흥분독성의 위험 때문에 이 목적으로는 사용되지 않는다. 대부분의 경련제는 GABAA 수용체 또는 글리신 수용체 또는 이온성 글루탐산염 수용체 작용제(또는 역작용제)이다.[1] 많은 다른 약품들은 높은 용량(예: 부프로피온, 트라마돌, 페티히딘, 덱스트롭록시페인, 클로미프라민)에서 부작용으로서 경련을 일으킬 수 있지만, 경련을 일으키는 주된 작용을 하는 약품만 경련제로 알려져 있다.[2] 화학무기로 개발된 사린과 같은 신경작용제는 독성장의 주요 부분으로서 경련을 일으키지만, 체내에서도 여러 가지 다른 효과를 일으키며 보통 따로 분류된다.[3][4][5][6] 살충제로 개발된 Dieldrin은 염화물이 뉴런으로 유입되는 것을 막아 CNS의 과민증과 경련을 유발한다.[7] 어윈 관찰 테스트와 임상 징후를 기록하는 다른 연구들은 경련을 유발하는 약물의 잠재력을 테스트하기 위해 사용된다.[8] 캄포르 등 감기가 있는 어린이에게 주는 테르펜은 발작을 일으킨 어린이에게 경련제(심포미메틱스, 피페라진 유도체, 테오필린, 항히스타민 등) 역할을 할 수 있다.[9]

사용하다

펜테트라졸, 플루로틸과 같은 일부 경련제는 이전에 전기충격요법의 대안으로 정신의학에서 충격요법에 사용되었다.[10] 스트라이크닌이나 테트라메틸렌디슬포테트라민과 같은 다른 것들은 해충을 박멸하기 위한 독으로 사용된다.[11] 베메그라이드와 플루마제닐은 약물 과다복용(각각 바비투라테와 벤조디아제핀) 치료에 쓰이지만 복용량이 너무 많으면 경련을 일으킬 수 있다.[12] [13] 경련제는 예를 들어 새로운 항경련제의 시험에서도 과학 연구에 널리 사용된다. 포획된 동물들에게 경련이 유발된 다음, 많은 양의 항경련제를 투여한다.[14][15][16]예를 들어 카인산은 l-글루타메이트의 주기적 아날로그인 동시에 뇌에 있는 카인산 수용체에 대한 작용제로서 동물에게 간질병을 유발할 수 있어 강력한 신경독소 및 흥분제가 된다.[17]

예

GABAA 수용체 길항제, 역작용제 또는 음의 알로스테릭 변조기

GABAA 수용체 길항제란 GABAA 수용체와 결합하지만 활성화하지 않고 GABA의 작용을 억제하는 약물이다. 따라서 GABAA 수용체 작용제의 내생적 작용과 외생적 작용을 모두 차단한다.[18][19]

GABA 합성억제제

GABA 합성억제제는 GABA의 작용을 억제하는 약물이다.[20]

글리신 수용체 길항제

글리신 수용체 길항제란 글리신 수용체를 비활성화하는 약물이다.[21]

이온성 글루탐산염 수용체 작용제

이온성 글루탐산염 수용체 작용제는 뇌에서 이온성 글루탐산염 수용체를 활성화시키는 약물이다.[22]

아세틸콜린 수용체 작용제

아세틸콜린 수용체 작용제는 아세틸콜린 수용체를 활성화시키는 약물이다.[23]

이점

정신과 치료를 위한 캠프호르 주사는 비효율적이었으며, 펜틸네테트라졸로 대체되었다. 플루로틸과 같은 화학 물질에 의해 유발된 발작은 기억력 보유에 대한 부작용이 적은 전기 경련으로 임상적으로 효과적이었다. 따라서 현대 마취시설에서 플루로틸 유도 발작을 고려한다면 기분장애나 카타토니아와 같은 정신질환을 가진 약물치료 저항성 환자들을 구제할 수 있도록 권장된다.[24]

위험/고충사항

페틸렌네테트라졸과 플루로틸과 같은 경련제는 정신과 치료에 효과적이었지만 투여하기는 어려웠다. 플루로틸은 그들이 붙잡을지도 모를 전문 스태프들의 진원한 향기와 두려움 때문에 널리 쓰이지 못하고 있었다.[25]

역사

1934년, 캄포르 유도 뇌 발작과 펜틸네테트라졸 유도 뇌 발작이 정신질환을 완화하는데 처음 사용되었다. 그러나 캠포르는 효과가 없는 것으로 밝혀졌다. 1957년 흡입제 마취 플루로틸을 검사하여 특정 위험이 지속되었음에도 불구하고 발작 유도에 임상적으로 효과가 있는 것으로 밝혀졌다.[26]

참조

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  4. ^ Calabrese EJ (2008). "Modulation of the epileptic seizure threshold: implications of biphasic dose responses". Critical Reviews in Toxicology. 38 (6): 543–56. doi:10.1080/10408440802014261. PMID 18615309. S2CID 5081215.
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