DE701443T1 - Terfanadin Metaboliten und deren optische reine Isomeren zur Behandlung vonallegischen Krankheiten - Google Patents
Terfanadin Metaboliten und deren optische reine Isomeren zur Behandlung vonallegischen KrankheitenInfo
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Claims (22)
1. Ein pharmazeutisches Präparat, umfassend eine Verbindung im Einklang mit Formel I:
5
HO-C
in der Z COOH, COOCH3 oder CH2OH oder ein pharmazeutisch
annehmbares Salz davon ist, zur Verwendung im Zusammenhang mit einer antihistaminischen Behandlung, die keine
erhebliche Herzarrhythmie verursacht und in deren Verlauf
einem menschlichen Patienten eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung im Einklang mit Formel I verabreicht
wird.
2. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, bei dem die antihistaminische Behandlung eine Methode der
Behandlung eines unter einer allergischen Krankheit; Kinetose; Gleichgewichtsstörung; Retinopathie oder einer
anderen im Zusammenhang mit Diabetes mellitus vorkommenden Erkrankung der kleinen Blutgefäße; Husten, Erkältung,
erkältungsartigen oder Grippensymptomen; oder Unwohlgefühl,
Schmerzen, Fieber oder allgemeiner Beeinträchtigung des Wohlbefindens, wie sie dadurch bedingt sind, leidenden oder
dagegen empfindlichen Menschen ist.
3. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 2, bei dem die allergische Krankheit Asthma oder allergische
Rhinitis ist.
4. Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem sich die antihistaminische
Behandlung auf die Verabreichung einer Verbindung im Einklang mit Formel I in einer Menge von 1-500 mg/Tag und
vorzugsweise in einer Menge von 20-200 mg/Tag erstreckt.
5. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 2, bei dem die Behandlung in einer Methode der Behandlung von
Asthma oder Retinopathie oder einer anderen bei Diabetes mellitus vorkommenden Erkrankung der kleinen Blutgefäße
besteht, und die Verbindung im Einklang mit Formel I im Verlauf der besagten Behandlung in einer Menge von
0,01-500 mg/Tag und vorzugsweise in einer Menge von 0,01-200 mg/Tag verabreicht wird.
6 . Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, das des weiteren einen
pharamazeutisch annehmbaren Trägerstoff oder ein pharamazeutisch annehmbares Vehikel umfaßt.
7. Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, das des weiteren eine therapeutisch
wirksame Menge eines steroidfreien entzündungshemmenden Mittels oder eines nicht betäubenden Analgetikums umfaßt.
8. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 7, umfassend von 20 mg bis 200 mg einer Verbindung im Einklang
mit Formel I und von 25 mg bis 600 mg des entzündungshemmenden Mittels oder Analgetikums.
9. Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, das des weiteren eine therapeutisch
wirksame Menge eines Dekongestionsmittels umfaßt.
10. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 9, das
von 20 mg bis 200 mg einer Verbindung im Einklang mit
Formel I und von 5 mg bis 150 mg eines Dekongestionsmittels umfaßt.
11. Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem die Verbindung im Einklang
mit Formel I die Form eines einzigen optischen Isomeren aufweist und das Präparat im wesentlichen von dem anderen
solchen Isomeren frei ist.
12. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 11, bei dem die Verbindung im Einklang mit Formel I aus der Methyl-R-(
+ ) -4-(l-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-lpiperidinyl)butyl)-&agr;,&agr;-dimethylbenzolacetat,
Methyl-R-(+)-4-(l-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-l-
piperidinyl)butyl)-&agr;,&agr;-dimethylbenzolessigsäure und Methyl-R-(
+ ) -1- [p-(2-hydroxymethylprop-2-yl)phenyl]-4-[4-(&agr;-hydroxy-a-phenylbenzyl)piperidin-1-yl]butanol
sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon umfassenden Gruppe ausgewählt und das Präparat im wesentlichen von dem S-Stereoisomeren
der ausgewählten Verbindung frei ist.
13. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 11, bei dem die Verbindung im Einklang mit Formel I aus der Methyl-S-(-)
-4-[l-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-lpiperidinyl)butyl]-&agr;,&agr;-dimethylbenzolacetat,
Methyl-S-(-)-4-[l-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-l-
piperidinyDbutyl]-&agr;,&agr;-dimethylbenzolessigsäure und Methyl-S-(-)
-1-[p-(2-hydroxymethylprop-2-yl)phenyl)-4-(a-hydroxya-phenylbenzyl)
piperidin-1-yl] butanol sowie pharmazeutisch 0 annehmbare Salze davon umfassenden Gruppe ausgewählt und
das Präparat im wesentlichen von dem R-Stereoisomeren der ausgewählten Verbindung frei ist.
14. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 12, bei dem die Verbindung im Einklang mit Formel I 90 Gew.-% oder
mehr R-Stereoisomeres umfaßt.
15. Ein pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 13, bei
dem die Verbindung im Einklang mit Formel I 90 Gew.-% oder mehr S-Stereoisomeres umfaßt.
16. Ein pharmazeutisches Präparat nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem Z COOH und die Verbindung
im Einklang mit Formel I Terfenadincarboxylat ist.
17. Ein Verfahren, nach dem einem menschlichen Patienten eine antihistaminische Behandlung erteilt wird, die keine
erhebliche Herzarrhythmie verursacht und in deren Verlauf dem besagten menschlichen Patienten eine therapeutisch
wirksame Menge eines pharmazeutischen Präparats nach einem der Ansprüche 1-16 verabreicht wird.
15
18. Ein Verfahren nach Anspruch 17, bei dem die Behandlung eine Methode der Behandlung eines unter einer
allergischen Krankheit; Kinetose; Gleichgewichtsstörung; Retinopathie oder einer anderen im Zusammenhang mit
Diabetes mellitus vorkommenden Erkrankung der kleinen Blutgefäße; Husten, Erkältung, erkältungsartigen oder
Grippensymptomen; oder Unwohlgefühl, Schmerzen, Fieber oder allgemeiner Beeinträchtigung des Wohlbefindens, wie sie
dadurch bedingt sind, leidenden oder dagegen empfindlichen Menschen ist.
19. Ein Verfahren nach Anspruch 18, bei dem die allergische Krankheit Asthma oder allergische Rhinitis ist.
20. Anwendung eines Präparats nach einem der Ansprüche 1-16 für die Herstellung eines Medikaments zum Gebrauch im
Zusammenhang mit einer antihistaminischen Behandlung, die keine erhebliche Herzarrhythmie verursacht und in deren
Verlauf einem menschlichen Patienten eine therapeutisch 5 wirksame Menge eines Präparats im Einklang mit Formel I
verabreicht wird.
21. Anwendung nach Anspruch 20, bei der die Behandlung eine Methode der Behandlung eines unter einer allergischen
Krankheit; Kinetose,- Gleichgewichtsstörung; Retinopathie
oder einer anderen im Zusammenhang mit Diabetes mellitus vorkommenden Erkrankung der kleinen Blutgefäße; Husten,
Erkältung, erkältungsartigen oder Grippensymptomen; oder Unwohlgefühl, Schmerzen, Fieber oder allgemeiner
Beeinträchtigung des Wohlbefindens, wie sie dadurch bedingt sind, leidenden oder dagegen empfindlichen Menschen ist. 10
Erkältung, erkältungsartigen oder Grippensymptomen; oder Unwohlgefühl, Schmerzen, Fieber oder allgemeiner
Beeinträchtigung des Wohlbefindens, wie sie dadurch bedingt sind, leidenden oder dagegen empfindlichen Menschen ist. 10
22. Anwendung nach Anspruch 20, bei der die allergische Krankheit Asthma oder allergische Rhinitis ist.
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