Uso en Poblaciones Especiales

BLOQUEANTES
NEUROMUSCULARES (BNM)
CURSO: FARMACOLOGIA
INTEGRANTES
 PEREZ FERNANDEZ,KAREN MALIN
 QUINCHO SEGURA, ROXANA
 SANTAMARIA CASAS, LEONCIO
 SURICHAQUI TICSE, CARLOS EDUARDO
 VEGA BERROCAL, OLGA JANETT
RESEÑA HISTORICA
 Las flechas, lanzas y dardos de algunas tribus de eran
impregnadas con un veneno que los españoles llamaron curare,
producto de una mezcla de varias sustancias vegetales (entre
ellas el Chondrodendron tomentosum).
 En 1510 Juan de la Cosa murió a causa de una flecha cuya punta
estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana.
 Los primeros detalles fueron descritos por el monje italiano
Martín de Angleira en 1514, (menudo morían al inhalar sus
gases.
 En 1595 Walter Raleigh desde Guinea relata que Las personas que
recibían las flechas envenenadas eran víctimas, permanecían
conscientes, con la vista fija, pero eran incapaces de gritar o
llorar durante su agonía.
 1740 un inglés de apellido Brockelsby, observó que incluso al ser
inyectado el veneno en la pata de un gato, la respiración parecía
comprometerse, pero el corazón seguía latiendo por más de dos
horas, lo que significaba que el veneno no producía un paro
cardíaco.
 Harold King en 1935 quien aislara e identificara por primera vez
la estructura química del curare en los Laboratorios.
INTRODUCCION
 Los bloqueantes neuromusculares (BNM) son sustancias
inicialmente naturales, hoy sintéticas, capaces de producir
parálisis muscular actuando en la unión neuromuscular,
donde bloquean la transmisión del impulso nervioso y por
tanto la contracción muscular.
 Los bloqueantes neuromusculares detienen la función
muscular durante un período corto. Relajan los músculos
esqueléticos durante una intervención quirúrgica u otro
procedimiento que requiera la administración de anestesia
general.
 El vecuronio fue el primer BNM con una acción de
duración intermedia y efectos cardiovasculares
mínimos.
 Los BNM se deben administrar solo a personas
anestesiadas, para producir relajación muscular.
 El mivacurio, el primer BNM no despolarizante de
acción corta9, y el rocuronio, un bloqueante no
despolarizante de acción intermedia, con un
comienzo muy rápido del bloqueo neuromuscular.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES (BNM): NO
DESPOLARIZANTES
 Su efecto se revierte con los anticolinesterasicos ejemplo. Es de

Neostigmina
 Estructura similar a los ACH, sin actividad interna
 Ocupan positivamente los receptores Nicotínicos pre y Pas sinápticos.
 Se une al receptor nicótico, impidiendo que la ACH se une a ellas y las
active
 Deprime progresivamente el potencial de la placa motora
 Evita que alcance el valor umbral de excitación
 Impidiendo la despolarización
BNM NO DESPOLARIZANTES
 La unión de los receptores de Acetilcolina
 Antagonistas competidos
 Lesiones con reservación muscular
 Clasificación.
BENZILISOQUINOLINAS AMINOESTEROIDES
Atracuario Pancuronio
Cisatracurio Vecuronio
Mivacurio Pipecuronio
Doxacuirio Rocuronio
D- tubocurina Rapacuronio
BNM – NO DESPOLARIZANTES
Familia AMINOESTEROIDEOS BENCILISOQUINOLINICOS
Fármacos VECURONIO Y ROCURONIO ATRACUARIO Y CISATRACURIO
Característic No produce liberación de Histamina Producen liberación de Histamina

as significativa dosis dependiente ( taquicardia y
vasodilatación)
Metabolismo Hepático, dando lugar a metabolitos Degradación en la vía de Hoffman, (PH

activos con diversos grados de actividad y y Tº fisiológicas). También por
de eliminación renal hidrolisis Ester.
Reversión Espontanea, anticolinesterasicos y Espontanea, anticolinesterasicos

Sugammadex
BNM – NO DESPOLARIZANTES
MECANISMO DE INDICASIONES INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS

ACCION
La transmisión Disminución del Los BNM son fármacos que se Efectos Cardiovasculares
neuromuscular puede Consumo de Oxigeno utilizan en pacientes críticos,
bloquearse en casi cada en pacientes con estos suelen presentar
uno de los procesos que Insuficiencia
disfunciones orgánicas así como
intervienen en ella respiratoria aguda y
transporte de oxígeno alteraciones electrolíticas o del
crítico. equilibrio ácido-base y
habitualmente reciben tratamiento
con múltiples drogas
 Interferencia en la Facilitar la ventilación Interacciones con drogas Debilidad Muscular

síntesis de la mecánica, favorecen Prolongada
acetilcolina el intercambio
 Inhibición de la gaseoso al anular el
liberación de trabajo respiratorio,
acetilcolina con lo que se mejora
 Interferencia con la la compliance,
acción pos sináptica de además se puede
la acetilcolina reducir la presión en
 Desacoplamiento de la vías aéreas y la
excitación y la incidencia de
contracción muscular barotrauma.
RELAJANTES MUSCULARES NO
DESPOLARIZANTES
 Mecanismo de acción.- es unión a los receptores
colinérgicos a nivel de la membrana
postsinaptica, bloqueando competitivamente la
acción de la de la succiljcolina.
 Son mas lentos en su inicio de acción (2 y 4
minutos) con efecto mas duradero (30 y 45
minutos).
 La administración de dosis sucesivas tiene efecto
acumulativo. Están indicados fundamentalmente
para adaptación a la ventilación mecánica. Sus
efectos secundarios comunes son los derivados
de la liberación de histamina (broncoespasmo,
taquicardia)
ANTAGONISTA DE RELAJANTES
MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES
Sugammadex (Bridion)
Antídoto de reciente aparición. Revierte al
rocuronio. No útil frente al atracurio y
cisatracurio. Es una gammaJciclodextrina
modificada que se une selectivamente a las
moléculas de rocuronio y vecuronio
circulantes disminuyendo el fármaco libre que INDICACIÓN DOSIS
pueda unirse a los receptores nicotínicos en la PEDIÁTRICA
unión neuromuscular.
Reversión Pediatría: reversión de rutina
rocuronio 2 mg/Kg.
En adultos: reversión
inmediata 16 mg/Kg.
Reversión de rutina 4 mg/Kg.
Neostigmina (Prostigmine )
Antídoto específico frente a
relajantes no despolarizantes.
Metabolismo hepático. La toxicidad
produce crisis colinérgica,
broncoespasmo, aumento de la
secreción bronquial y miosis.
Dosis de carga (máx. 10mg día)

IVJIM 0’03 a 0’04 mg/Kg/dosis.
Asociar antes 0,4 mg de Atropina por

cada mg de Neostigmina
Tras revertir el efecto del relajante
(reacción pupilar) se repetirá la dosis de
Neostigmina por vía IM
ROCURONIO
Definición: Es un aminosteroide no despolarizante

bloqueador neuromuscular o relajante muscular utilizado en
la anestesia moderna.
Indicación: Para pacientes hospitalizados y ambulatorios

como complemento de la anestesia general para facilitar
tanto la intubación traqueal de secuencia rápida como de
rutina, y para proporcionar relajación del músculo
esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica.
ROCURONIO
Actúa compitiendo por los receptores colinérgicos en la

placa motora terminal. Esta acción es antagonizada por
inhibidores de la acetilcolinesterasa, como la
neostigmina y el edrofonio.
El rocuronio actúa uniéndose competitivamente a los
receptores colinérgicos nicotínicos. La unión reduce la
posibilidad de que la acetilcolina se una al receptor
nicotínico en la membrana postunión de la unión
mioneural. Como resultado, se evita la despolarización,
no se liberan iones de calcio y no se produce la
contracción muscular. La evidencia también sugiere que
los agentes no despolarizantes pueden afectar la
liberación de ACh. Se ha planteado la hipótesis de que
los agentes no despolarizantes se unen a receptores
postsinápticos ("curare") y, por tanto, pueden interferir
con el flujo de sodio y potasio.
Monitorización de
Bloqueo
Neuromuscular
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Uso clínico de los BNM: ¿Por que es importante el monitoreo de los

BNM?
 Facilitación intubación  El BNM se relaciona con numerosas

complicaciones.
endotraqueal.
 Disminuye la morbimortalidad peri y
 Parálisis muscular postoperatoria.
mantenimiento anestesia  Optimiza los cuidados perioperatorios y
quirúrgica. brindar mayor comodidad a nuestros
pacientes.
 Mejor adecuación ventilación  Variabilidad biológica de cada paciente es
mecánica en quirófano y UCI. diferente.
EL USO DE UN MONITOR DE LA FUNCIÓN MUSCULAR
La MNM informa sobre el grado de bloqueo

neuromuscular únicamente en el músculo
paralizado. Existen diferencias sustanciales entre
los diversos grupos musculares.
Sitios de estimulación
Cualquier nervio musculo es apropiado, sin
embargo, la localización de la cirugía limita su
uso a sitios consagrados:
 Nervio cubital-musculo aductor corto pulgar.
 Nervio facial-musculos de la cara.
 Nervio tibal anterior-musculo extensores de los
pies.
Métodos de valoración de la función
neuromuscular
Principios de neuroestimulación (corriente supramaximal).
Sitios de la monitorización neuromuscular.
Valoración táctil y visual.
Valoración táctil y visual.

Uso en poblaciones especiales
PACIENTES PEDIÁTRICOS:
 El desarrollo de la unión neuromuscular no está completado al
nacer. En los seres humanos, la maduración de la transmisión
neuromuscular se produce después de los primeros 2 meses de
vida, aunque se han observado uniones inmaduras en niños de
2 años. Estos cambios indican que la unión neuromuscular en
el neonato puede mostrar signos de su inmadurez por medio
de cambios en la respuesta a los BNM, aunque se pueden
utilizar estos fármacos con seguridad en lactantes a término y
prematuros.
 La administración habitual de succinilcolina en niños sanos
debería interrumpirse. Se puede manifestar paro cardíaco
intratable con hiperpotasemia, rabdomiólisis y acidosis
después de la administración de succinilcolina a niños
aparentemente sanos, en especial en pacientes con distrofia
muscular de tipo Duchenne desconocida.
 El atracurio, el vecuronio, el cisatracurio, el rocuronio y el
mivacurio se administran habitualmente a los niños porque
muchas intervenciones quirúrgicas son de corta duración en este
grupo de población y son compatibles con la duración de la
acción de una única dosis por intubación. El tiempo del inicio
del bloqueo neuromuscular es más rápido en los lactantes (30%)
y en los niños (40%) en comparación con los adultos. Este efecto
asociado a la edad está probablemente causado por factores
circulatorios como la disminución relativa del gasto cardíaco y
el aumento del tiempo circulatorio con la edad.
Una dosis de 0,1 mg/kg de vecuronio produce un bloqueo

neuromuscular casi completo durante unos 60 min en los
lactantes, pero solo de 20 min en los niños y adultos. En
consecuencia, el vecuronio actúa como un BNM de acción
prolongada en los neonatos.
PACIENTES ANCIANOS:
 En este grupo de pacientes se manifiestan algunos
cambios fisiológicos que acompañan el proceso de
envejecimiento, como la disminución del volumen
hídrico total y de la masa muscular corporal; aumento
de la grasa corporal total; disminución del flujo
sanguíneo hepático y renal, y de la actividad
enzimática hepática, y disminución de la velocidad de
filtración glomerular (≈ 20%/año en los adultos).
 Estos cambios pueden ser responsables de la alteración
en la respuesta de los ancianos a la acción de los BNM.
También se producen algunos cambios fisiológicos y
anatómicos en la unión neuromuscular asociados al
envejecimiento.
 Según algunas investigaciones, no existen diferencias en cuanto
a la dosis inicial requerida de BNM no despolarizantes en los
ancianos. Las curvas de dosis y respuesta del atracurio, el
pancuronio y el vecuronio mostraron una desviación
ligeramente a la derecha en los pacientes más jóvenes; sin
embargo, no se observaron diferencias significativas. El
pancuronio, el vecuronio y el rocuronio dependen de la función
renal o hepática (o de ambas) para su metabolismo y
eliminación. En consecuencia, todos estos fármacos
manifiestan una alteración en su farmacodinámica y
farmacocinética en los ancianos.
El pancuronio presenta una recuperación tardía en este grupo de

pacientes debido a la disminución del aclaramiento plasmático
secundario a un retraso en la excreción urinaria. La duración de la
acción clínica se prolonga de 44 a 73 min en este grupo de edad.
PACIENTES OBESOS:
 El grado de actividad de la seudocolinesterasa
plasmática y el volumen de líquido extracelular, que
son los principales factores determinantes de la
duración de la acción de la succinilcolina, están
aumentados en los pacientes obesos.
 Lemmens y Brodsky recomiendan administrar una
dosis de 1 mg/kg, tomando como base el peso
corporal total (PCT), para lograr la parálisis completa
neuromuscular y unas condiciones previsibles de
intubación.
 Las dosis de vecuronio, determinadas en función del
PCT, inducen una duración de acción prolongada en
los pacientes obesos, aunque la obesidad no altera la
farmacocinética de este fármaco. La recuperación
prolongada en los pacientes obesos se puede explicar
porque se administra una dosis total superior a estos
pacientes.
 Los BNM no despolarizantes deberían administrarse a los pacientes obesos
tomando como base el PCI en lugar de su peso real para garantizar que estos
pacientes no reciban una sobredosis relativa y para evitar una recuperación
prolongada. Cuando se emplean dosis de mantenimiento, es muy recomendable
realizar una monitorización objetiva para evitar la acumulación del fármaco.

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 Su efecto se revierte con los anticolinesterasicos ejemplo. Es de

Familia AMINOESTEROIDEOS BENCILISOQUINOLINICOS

Fármacos VECURONIO Y ROCURONIO ATRACUARIO Y CISATRACURIO

Característic No produce liberación de Histamina Producen liberación de Histamina

Metabolismo Hepático, dando lugar a metabolitos Degradación en la vía de Hoffman, (PH

Reversión Espontanea, anticolinesterasicos y Espontanea, anticolinesterasicos

MECANISMO DE INDICASIONES INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS

 Interferencia en la Facilitar la ventilación Interacciones con drogas Debilidad Muscular

Dosis de carga (máx. 10mg día)

Asociar antes 0,4 mg de Atropina por

Definición: Es un aminosteroide no despolarizante

Indicación: Para pacientes hospitalizados y ambulatorios

Actúa compitiendo por los receptores colinérgicos en la

Uso clínico de los BNM: ¿Por que es importante el monitoreo de los

 Facilitación intubación  El BNM se relaciona con numerosas

La MNM informa sobre el grado de bloqueo

Principios de neuroestimulación (corriente supramaximal).

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El pancuronio presenta una recuperación tardía en este grupo de

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