Farmacos Relajantes de La Musculatura Estriada

FARMACOS RELAJANTES DE LA
MUSCULATURA ESTRIADA
Dra Norma Obaid

2006
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES:
Usados durante procedimientos quirúrgicos, para causar
parálisis. No tienen efecto a nivel del sistema nervioso
central. Ej: d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio y
succinilcolina.
ESPASMOLÍTICOS, ANTIESPÁSTICOS:
Usados para reducir la espasticidad en una variada gama de

condiciones neurológicas. La mayoría actúan a nivel central.
Ej:
Baclofeno, clormezanona, ciclobenzaprina, y diazepam. Dantroleno,
actúa a nivel periférico.
Clasificación de los bloqueadores neuromusculares
(por mecanismo de acción)
A) NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS,
d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio
A) DESPOLARIZANTES:
succinilcolina
BLOQUEO FASE I (DESPOLARIZANTE)
BLOQUEO FASE II (DESENSIBILIZACIÓN)
Clasificación de los bloqueadores neuromusculares
(por duración de acción)
A) ULTRACORTA (5-8 min) Succinilcolina
A) CORTA: (8-20 min) Mivacurio
A) INTERMEDIA (20-40 min) Atracurio, Rocuronio,

Vecuronio
A) LARGA (45-60 min) Pancuronio

SECUENCIA DE PARÁLISIS FLACCIDA
1º Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)

2º Músculos de extremidades
3º Músculos del tronco
4º Músculos involucrados en la respiración,
intercostales y diafragma
RECUPERACIÓN SIGUE ORDEN INVERSO

FARMACOCINÉTICA DE LOS BLOQUEADORES COMPETITIVOS
ABSORCIÓN: Baja liposolubilidad

Escasa absorcion oral
Administración oral
DISTRIBUCIÓN: Con dificultad

Vd bajo (0,10-0,30 l/kg)
No atraviesan BHE, ni placenta
ELIMINACIÓN:
PANCURONIO Renal
VECURONIO Y ROCURONIO: Renal y hepática
ATRACURIO: Degradación de Hoffman
MIVACURIO: Colinesterasas plasmáticas
Efectos adversos de d-tubocurarina
•Liberación de Histamina
•Broncoespasmo,
•Hipotensión
•Aumento de las secreciones bronquiales y salivales.
•Inótropo negativo
•Bloqueo ganglionar
•Baja el tono y la motilidad gastrointestinal.
Estos efectos secundarios pueden ser parcialmente atenuados

por atropina.
PANCURONIO (Pavulón)
Cinco veces mas potente que d- tubocurarina.
Induce apnea alrededor de 0,04-0,08 mg/Kg.

En nuestro medio se encuentra en presentación de 4mg/2ml.
Tiempo de latencia: 60 a 90 seg
Duración de efecto máximo: 25 a 40 min.
La segunda dósis debe ser de 1/5 a 1/10 de la primera.
Pancuronio es mas activo que la d-tubocurarina y presenta menores

reacciones adversas, pues no tiene efectos ganglionares ni anti-
colinesterásicos y tampoco libera histamina.
Su inyección rápida puede incrementar la presión arterial, por aumento

de la frecuencia cardíaca y por una leve estimulación simpática.
REVERSIÓN DEL EFECTO CON ANTICOLINESTERASICOS
Para acelerar la recuperación, se puede utilizar sulfato de

neostigmina i.v., después de una dosis de 0,25-0,5 mg de
atropina i.v.
EFECTOS CARDIOVASCULARES:
• Amplia separación entre dosis BNM y aquella que

produce efectos CV
•Disminuye PA y FC:
-Bloqueo ganglionar
-Bloqueo muscarínico
-Liberación de Histamina
Características farmacocinéticas de los bloqueadores no
competitivos o despolarizantes
________________________________________________________________
Metabolismo Excreción
_________________________________________________________________
Succinilcolina 98 % 2 % (orina)
ABSORCIÓN
FARMACO MUY POLAR

ADMINISTRACIÓN i.v.
ELIMINACIÓN DE SUCCINILCOLINA:
rápida
1) Succinilcolina ---------------> succinilmonocolina + colina
(colinesterasa plasmática)
lenta
2) succinilmonocolina -------------> ácido succínico + colina
(enzimas hepáticas - colinesterasa plasmática)
PROLONGACIÓN DE EFECTO:
•COLINESTERASA PLASMÁTICA ATÍPICA

•FALLA HEPÁTICA, DESNUTRICIÓN
Succinilcolina: Administración y efectos.
Se administra por vía endovenosa.

Por vía intramuscular, la parálisis dura el doble de tiempo.
Se usa una dósis única para intervenciones cortas;
Relajación máx.: 2 minutos Duración: 5 minutos.
Una apnea transiente usualmente ocurre en el tiempo de efecto

máximo.
Una relajación muscular de mayor duración se logra con la infusión
contínua del fármaco.
CONTRAINDICACIONES:
•NIÑOS Y ADOLESCENTES
•QUEMADURAS EXTENSAS
•POLITRAUMATIZADOS
•GLAUCOMA
EFECTOS ADVERSOS DE SUCCINILCOLINA
1- Bradicardia:
2- ARRITMIAS
3. Fasciculaciones
4. Aumento de la presión intraocular.
5. Liberación de histamina.
6. Potencial desarrollo de hipertermia maligna,

USO CLÍNICOS DE BNM
Intubación de la tráquea;
Relajación muscular en intervenciones quirúrgicas
Endoscopía
Facilitar respiración mecánica
Terapia electroconvulsiva
Arreglo de fracturas
Exámenes ginecológicos (rara vez).
DIFERENCIAS ENTRE LOS TIPOS DE BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
No despolarizantes:
1. No hay fasciculaciones
3. Reversión mediante anticolinesterásicos.
Despolarizantes:
1. Fasciculaciones: observados o registrados en
músculo justo antes del establecimiento de la
parálisis.
2. No hay reversión por anticolinesterásicos

en Primera Fase
RELAJANTES MUSCULARES TIPO ANTIESPASTICOS
DE ACCION CENTRAL Y PERIFÉRICA

LA ESPASTICIDAD
Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre

simultáneamente con el incremento en la liberación de
aminoácidos estimulantes desde las interneuronas.
Los principales neurotransmisores presentes en la médula

espinal son la acetilcolina, y los aminoácidos GABA y
glicina (inhibitorios) y glutamato y aspartato
(excitatorios).
•Los relajantes musculares tipo antiespásticos, disminuyen el tono de la
musculatura estriada o esquelética y por lo tanto inhiben los movimientos
voluntarios al actuar a nivel del SNC.
Ej: Clormezanona, Ciclobenzaprina, Baclofeno.
La excepción:
DANTROLENO, que su acción la ejerce sobre el aparato contráctil,

inhibiendo la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico.
•Los antiespásticos con acción central deprimen los reflejos espinales

polisinápticos, sin alterar la conducción neuronal ni la transmisión
neuromuscular ni tampoco la excitabilidad muscular.
RELAJACIÓN MUSCULAR-SEDACIÓN
Es una característica común de este tipo de fármacos el

producir sedación y en algunos de ellos esta acción puede ser
mas significativa que su actividad específica como relajante
muscular.
Es conocido el hecho que sedantes y ansiolíticos como las

benzodiazepinas (diazepam) también presentan efectos
relajantes musculares.
BACLOFENO
•Agonista del receptor GABAb deprime la conducción mono y
polisináptica en la médula espinal y también deprime el SNC.
•La estimulación que ejerce sobre el terminal presináptico, provoca
la disminución de la liberación de glutamato y aspartato.
•Absorción rápida por la vía oral

•Unión a proteínas alcanza hasta un 30%. t 1/2 es de 3 a 4 horas.
• Se excreta por vía renal entre 70 a 80% en forma inalterada.

•Atraviesa la barrera hematoencefálica.
BACLOFENO
•Alivio sintomático del espasmo muscular esquelético provocado

por la esclerósis múltiple y en mielopatías de diferente etiología:
infecciosa, degenerativa, traumática y neoplásica.
•Espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en la

parálisis cerebral.
•Puede ser de poca utilidad en enfermos con lesiones cerebrales,.

BACLOFENO
RAM:
•Por dosificación elevada o por un rápido incremento de la dosis.
•Puede inducir somnolencia, náuseas, vómitos, confusión, fatiga,
hipotonía, vértigos, hipotensión, euforia, alucinaciones, depresión,
cefalea, tinnitus, parestesias, dificultad en la locución, diarrea o
estreñimiento, temblor, insomnio, alteraciones visuales, reacciones
alérgicas cutáneas, prurito, trastornos urinarios, insuficiencia
hepática.
•También se puede observar un efecto paradójico de aumento de la
espasticidad.
•Los ancianos son mas propensos a exhibir efectos adversos.
Interacciones:
•Con depresores del SNC o alcohol se incrementa la sedación.
•Los tricíclicos aumentan su potencia miorrelajante.
•Aumentan los efectos de antihipertensivos.
•Su brusca suspensión después de un tratamiento prolongado puede
provocar estados de ansiedad, alucinaciones, alteraciones visuales,
taquicardia y un cuadro de rebote, por aumento de la espasticidad.
CICLOBENZAPRINA
•Es un análogo estructural de los antidepresivos tricíclicos.
Indicaciones: Contracturas músculo-esqueléticas, tortícolis, desgarro

muscular, distensión. Patología músculoarticular postraumática o
posoperatoria. Se utiliza en la fisioterapia de rehabilitación.
Farmacocinética
•Sufre un importante fenómeno de primer paso hepático, se transforma
por conjugación glucurónica y los metabolitos se eliminan por la orina.
•Se une en 93 % a proteínas plasmáticas.
•Vida media plasmática: 1-3 días.
CICLOBENZAPRINA
RAM: Se asemeja bastante a los antidepresivos tricíclicos, compartiendo

con ellos muchos de sus efectos no deseados.
•Somnolencia, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, dolor
gastrointestinal, taquicardia, arritmias, cefalea, nerviosismo, ansiedad,
confusión desorientación, depresión, agitación, alucinaciones, parestesias,
temblores, visión borrosa, tinnitus, disfunción hepática, retención urinaria,
rash, urticaria, edema facial y lingual.
•Posee propiedades atropínicas, induciendo sensación de mareo, sequedad

bucal y constipación.
Interacciones: IMAOs, alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.

•Por sus efectos anticolinérgicos, no deben usarse en pacientes con
glaucoma, retención urinaria e íleo paralítico.
•No usar en el embarazo y durante la lactancia.
•Pacientes deben descontinuar la condución de vehículos, por disminución
del estado de alerta.
•No administrar por períodos superiores a 2 o 3 semanas.
CLORMEZANONA
Deprime reflejos polisinápticos a nivel de la médula espinal, aunque
también exhibe una inhibición periférica a nivel de la unión
neuromuscular.
Indicaciones: Alivio del espasmo muscular doloroso en la tortícolis,

lumbago y en enfermedades neurológicas. Tratamiento breve de estados
emocionales agudos carcaterizados por tensión y ansiedad.
Ram: Náusea, mareo, vértigo, sedación. Rash cutáneo, urticaria, eritema

ampollar, edema. Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, estados depresivos, tendencias

suicidas. Uso simultáneo de otros depresores del SNC.
Otros miorrelajantes de este tipo: Tizanidina, Clorzoxanona, Carisoprodol
y Orfenadrina.
DANTROLENO
Especialmente útil en pacientes cuya espasticidad requiere una
cuidadosa atención primaria a causa de contracciones
musculares graves y prolongadas.
Por lo general, no es adecuado en pacientes ambulatorios.
Farmacocinética
•Su absorción por vía oral es de 20%.
•Tiempo de vida media, 1 hora.
•Metabolismo hepático principalmente, metabolitos activos cuya
duración de efecto alcanza hasta 9 horas.
•Excreción renal.
DANTROLENO
Indicaciones:
Tratamiento de la espasticidad derivada de trastornos crónicos severos

como lesión medular, accidente vascular cerebral, parálisis cerebral y
esclerósis múltiple.
Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, caracterizada por un

incremento exagerado del metabolismo y aparición de ciclos fútiles de
energía liberadoras de gran cantidad de calor en el músculo esquelético.
DANTROLENO
RAM:
Debilidad muscular, somnolencia. Toxicidad hepática en tratamientos
prolongados (mas de 2 meses), con mayor incidencia en mujeres bajo
tratamiento estrogénico.
Aparición precoz de síntomas de euforia, delirio, vértigo, letargo, fatiga,
reversibles.
Interacciones:
Alcohol, otros depresores del SNC, fármacos hepatotóxicos.
Asociación con verapamilo, diltiazem u otros bloqueadores del calcio,
puede originar fibrilación ventricular.
No administrar durante embarazo y lactancia.

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FARMACOS RELAJANTES DE LA

Dra Norma Obaid

Usados para reducir la espasticidad en una variada gama de

A) ULTRACORTA (5-8 min) Succinilcolina

A) CORTA: (8-20 min) Mivacurio

A) INTERMEDIA (20-40 min) Atracurio, Rocuronio,

A) LARGA (45-60 min) Pancuronio

1º Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)

RECUPERACIÓN SIGUE ORDEN INVERSO

ABSORCIÓN: Baja liposolubilidad

DISTRIBUCIÓN: Con dificultad

Estos efectos secundarios pueden ser parcialmente atenuados

Cinco veces mas potente que d- tubocurarina.

Induce apnea alrededor de 0,04-0,08 mg/Kg.

Pancuronio es mas activo que la d-tubocurarina y presenta menores

Su inyección rápida puede incrementar la presión arterial, por aumento

Para acelerar la recuperación, se puede utilizar sulfato de

• Amplia separación entre dosis BNM y aquella que

FARMACO MUY POLAR

•COLINESTERASA PLASMÁTICA ATÍPICA

Se administra por vía endovenosa.

Una apnea transiente usualmente ocurre en el tiempo de efecto

4. Aumento de la presión intraocular.

6. Potencial desarrollo de hipertermia maligna,

2. No hay reversión por anticolinesterásicos

DE ACCION CENTRAL Y PERIFÉRICA

Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre

Los principales neurotransmisores presentes en la médula

DANTROLENO, que su acción la ejerce sobre el aparato contráctil,

•Los antiespásticos con acción central deprimen los reflejos espinales

Es una característica común de este tipo de fármacos el

Es conocido el hecho que sedantes y ansiolíticos como las

•Absorción rápida por la vía oral

• Se excreta por vía renal entre 70 a 80% en forma inalterada.

•Alivio sintomático del espasmo muscular esquelético provocado

•Espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en la

•Puede ser de poca utilidad en enfermos con lesiones cerebrales,.

•Es un análogo estructural de los antidepresivos tricíclicos.

Indicaciones: Contracturas músculo-esqueléticas, tortícolis, desgarro

RAM: Se asemeja bastante a los antidepresivos tricíclicos, compartiendo

•Posee propiedades atropínicas, induciendo sensación de mareo, sequedad

Interacciones: IMAOs, alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.

Indicaciones: Alivio del espasmo muscular doloroso en la tortícolis,

Ram: Náusea, mareo, vértigo, sedación. Rash cutáneo, urticaria, eritema

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, estados depresivos, tendencias

Por lo general, no es adecuado en pacientes ambulatorios.

Tratamiento de la espasticidad derivada de trastornos crónicos severos

Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, caracterizada por un

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