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Fluoroquinolonas y Aminoglucosidos

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FLUOROQUINOLONAS

Las fluoroquinolonas son medicamentos antibióticos que funcionan


eliminando o deteniendo el crecimiento de bacterias que pueden causar
enfermedades. Están aprobadas por la FDA para evitar o tratar ciertas
infecciones bacterianas graves.
Las fluoroquinolonas tienen actividad bactericida dependiente de la
concentración, mediante la inhibición de la actividad de la DNA girasa y la
topoisomerasa, enzimas necesarias para la replicación del DNA.
Las fluoroquinolonas se dividen en 2 grupos, de acuerdo con su
espectro antimicrobiano y su farmacología:
Grupo antiguo: ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina
Grupo más nuevo: delafloxacina, gemifloxacina, levofloxacina y
moxifloxacina

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos secundarios graves de las fluoroquinolonas


son raros; los principales efectos secundarios, son los siguientes:

Gastrointestinales

Altos, que aparecen en un 5% de los pacientes debido a irritación


directa del tubo digestivo y a efectos en el sistema nervioso central.

Sistema nervioso central

(ej., cefaleas leves, somnolencia, insomnio, mareos, alteraciones


del humor), que aparecen en menos del 5% de los casos. Los
medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los
efectos estimulantes del sistema nervioso central de las fluoroquinolonas.
Las convulsiones son raras, pero estos antibióticos no deben usarse en
pacientes con trastornos del sistema nervioso central.
La neuropatía periférica

Puede ocurrir poco después de tomar el medicamento y puede ser


permanente. Si se presentan síntomas (p. ej., dolor, ardor, hormigueo,
entumecimiento, debilidad, cambio de la sensibilidad), el uso de la
fluoroquinolonas debe interrumpirse para evitar daños irreversibles.

Tendinopatía, incluida la rotura del tendón de Aquiles

Que puede producirse incluso después de un tratamiento con


fluoroquinolonas a corto plazo.

Cardiovascular:

Puede producir prolongación del intervalo QT, lo que puede llevar a


arritmias ventriculares y muerte súbita cardíaca.

Gastrointestinales:

La administración de fluoroquinolonas ha mostrado una asociación


fuerte con la diarrea por Clostridioides (antes denominado Clostridium
difficile (colitis seudomembranosa), especialmente la producida por el
ribotipo 027 hipervirulento del C. difficile.

La diarrea, la leucopenia y la fotosensibilidad son raras. Los


exantemas son poco comunes, a menos que se administre gamifloxacina
durante más de 1 semana, y es más probable que aparezca en mujeres
de más de 40 años. La nefrotoxicidad es rara.

DOSIFICACIÓN

CIPROFLOXACINA.
Vía oral: 250mg cda 12 horas (infecciones urinarias leves o
moderadas por 7-14 días. En infecciones urinarias graves o complicadas
500 mg/c12h por 7 a 14 días.
Infecciones respiratorias, gastrointestinales,, enfermedades de la
piel, osteomielitis: 500-750mg c/12h por 2-6 semanas

NORFLOXACINA:

400 mg cada 12 horas durante 7-10 días.

LEVOFLOXACINA:

Tabletas 500 mg o solución para infusión: 500mg. Dosificación


500mg cada 12 horas o 750mg una vez al día(c/24h).

MOXIFLOXACINA

(TABLETAS 400mg): 400mg vía oral cada 24h.

AMINOGLUCOSIDOS

Los aminoglucósidos son medicamentos antibióticos que han sido


utilizados por más de 40 años. Su actividad antibacteriana es
fundamentalmente contra bacilos gramnegativos aerobios y mico
bacterias. Su espectro terapéutico es muy amplio, sin embargo, debido a
su potencial nefrotoxicidad y ototoxicidad se limitó su uso, por lo que se
han establecido recomendaciones para disminuir dichos efectos adversos,
y seguir contando con estos importantes fármacos del arsenal
antimicrobiano.

Los aminoglucósidos son productos naturales o derivados


semisintéticos de compuestos producidos por diversos actinomicetos del
suelo. La amicacina, un derivado de la canamicina y la netilmicina,
derivado de la sisomicina, son productos semisintéticos. Estos
antimicrobianos contienen aminoglúcidos enlazados a un anillo de
amiciclitol mediante enlaces glucosídicos.

Son policationes y su polaridad interviene en parte en las


propiedades farmacocinéticas compartidas por todos los miembros del
grupo. Por ejemplo, ninguno se absorbe de forma adecuada después de
la administración oral, alcanzan concentraciones inadecuadas en el
líquido cefalorraquídeo (LCR) y todos se excretan con relativa rapidez por
el riñón sano. Todos los miembros del grupo comparten el mismo
espectro de toxicidad, muy notablemente nefrototoxicidad y ototoxicidad,
la cual puede afectar a las funciones auditivas y vestibulares del octavo
par craneal.

MECANISMO DE ACCIÓN.

Los antibióticos aminoglucósidos son rápidamente bactericidas. La


destrucción bacteriana depende de la concentración: cuanta más alta sea
ésta, tanto mayor será la intensidad de la destrucción bacteriana. La
actividad bactericida persiste después que las concentraciones en suero
han disminuido por debajo de la concentración inhibidora mínima. Estas
propiedades probablemente contribuyen a la eficacia de los esquemas de
administración en dosis elevadas y por intervalos prolongados.

Posología de los principales aminoglucósidos:

1) Estreptomicina
• La vía más frecuente de administración es la intramuscular.
• Para evitar el desarrollo de resistencia bacteriana, la
estreptomicina rara vez es utilizada por más de 10 días (excepto en
tuberculosis y en endocarditis bacteriana).
• La dosis recomendada para pacientes con función renal normal
es de 15 mg/kg/24 h.
• Su concentración mínima inhibitoria es de 2,000 mg/L.4
2) Gentamicina.
• Puede ser administrada como ungüento, crema, intramuscular,
intravenosa o subcutánea. Es utilizada en las soluciones de diálisis
peritoneal para el tratamiento de peritonitis en pacientes con diálisis
peritoneal continua ambulatoria (generalmente en combinación con
vancomicina, y con un ajuste gradual de la dosis).
3) Tobramicina y amikacina.
• Se pueden dar vía intravenosa o intramuscular.
• La amikacina se utiliza en micronebulizaciones en pacientes con
ventilación mecánica asistida y neumonía grave asociada, sobre todo por
Pseudomonas aeruginosa. No es concluyente la información que hay al
respecto.
• La dosis diaria de amikacina en pacientes con función renal
íntegra es de 15 mg/kg.
4) Netilmicina.
• Puede darse vía intravenosa o intramuscular.
• La dosis para infecciones complicadas del tracto urinario es de
1.5-2 mg/kg cada 12 h, mientras que la dosis para infecciones sistémicas
graves es de 4-6.5 mg/kg cada 24h.
5) Neomicina.
• Este medicamento está disponible en forma de cremas,
ungüentos y sprays.
• También está disponible para administración enteral, bajo las
indicaciones ya descritas, a dosis de 4-12 g diarios, dividida en varias
tomas.

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