Morfina Expo
Morfina Expo
Morfina Expo
Agonistas
fuertes:
morfina,
hidromorfona, fentanilo, herona
meperidina,
metadona,
RECEPTORES OPIACEOS
MECANISMO DE ACCIN
Es un potente agonista de los receptores opiceos .
disminuyen el AMP-cclico
intracelular
inhibiendo
la
adenilato ciclasa, una enzima
que modula la liberacin de
neurotransmisores nociceptivos
como la sustancia P, el GABA o
la dopamina.
Otros efectos
Los efectos antitusivos de una accin directa sobre los
receptores del centro de la tos de la mdula y se consiguen
con dosis menores que las necesarias para la analgesia.
FARMACOCINETICA
Se administra por va oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal.
Por va oral tiene entre el 16% y el 33% de la potencia que se observa cuando se
administra por va intravenosa.
Despus de la administracin oral, los efectos analgsicos mximos se alcanzan a los
60 minutos; despus de la administracin rectal a los 20-40 minutos; despus de la
administracin subcutnea o intramuscular a los 50-90 minutos y despus de su
administracin intravenosa a los 20 minutos.
La semi-vida de eliminacines de 1.5-2 horas, si bien la analgesia se suele mantener
entre 3 y 7 horas.
La morfina intraespinal produce un alto grado de analgesia, dosis intratecal de 0.2 a
1 mg ocasiona una analgesia sostenida de hasta 24 horas.
METABOLISMO Y ELIMINACIN
Se metaboliza fundamentalmente en el hgado mediante las enzimas del
citocromo P450 2D6, pero tambin se metaboliza parcialmente en el cerebro y
los riones.
Los principales metabolitos son el 3-glucurnido, el 6-glucurnido y el 3,6glucurnido.
Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurnido antagoniza los
efectos de la morfina produciendo hiperalgesia y mioclono.
INDICACIONES
INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO
Para el dolor
El efecto sedante reduce la precarga y la postcarga
Tiene efecto simpaticoltico
De eleccin, sobre todo, en el IAM anterior y en el que presente hiperactividad
simptica, situacin que conviene controlar durante las primeras horas para
disminuir el consumo de oxgeno miocrdico.
En el caso de IAM inferior o inferoposterior, vagotona o bloqueo AV se utilizar
con precaucin sustiyndola por la meperidina
INDICACIONES
EDEMA AGUDO DE PULMN
Es especialmente til si existe una ansiedad evidente.
Posee una accin dilatadora venosa, reduciendo el retorno venoso y
disminuyendo la presin de la aurcula izquierda.
INDICACIONES
ANGINA INESTABLE que no responde a la administracin
de nitritoglicerina sublingual.
DOLOR AGUDO POR TRAUMATISMO
DOSIS
Tratamiento del dolor agudo o crnico moderado o grave, incluyendo el dolor seo
Adultos de > 50 kg: 2.5-15 mg i.v., s.c. o i.m. cada 2 o 6 horas ajustando las dosis
segn el dolor.
Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el intervalo entre
dosis en comparacin con los adultos de menor edad o ms peso. La AHCPR
recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v., s.c. o i.m. cada 3-4 horas, con ajustes
posteriores segn el dolor
Nios e infantes de > 6 meses: las dosis iniciales no deben ser superiores a los 15
mg/dosis. La AHCPR recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg i.v, s.c. o i.m. cada 3
o 4 horas.
Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de 0.03 - 0.05
mg/kg i.v., s.c. o i.m cada 3 o 4 horas. Alternativamente, puede administrarse una
infusin intravenosa continua a razn de 0.01 mg/kg/hora
ADMINISTRACIN EN PERFUSIN:
Diluir una ampolla de 1 ml. de cloruro mrfico al 1% (10 mg/ml) en 100 ml. de SF o SG.
La concentracin obtenida es de 1 mg/10 ml.
Administracin Epidural
Adultos: inicialmente 3-5 mg.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Est contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a la morfina, depresin
respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Colon espstico.
Sintomatologa de leo paraltico, por la estimulacin del msico liso.
INTERACCIONES
Alcohol, benzodiazepinas, hipnticos, butirofenonas, fenotiazinas:
potenciacin mtua de los efectos depresores centrales.
Antidepresivos tricclicos: pueden potenciar el efecto y la toxicidad de la
morfina.
Cimetidina: potenciacin de la toxicidad de la morfina por la posible inhibicin
del metabolismo heptico.
EFECTOS ADVERSOS
Depresin respiratoria,
Apnea
Estreimiento
Hipotensin
Retencin de la orina
Broncoespasmo
Somnolencia
visin borrosa
Vmitos
prurito y sudoracin.
Nuseas
Miosis
El vmito se produce por estimulacin directa del centro del vmito, por retraso del
vaciado gstrico, aumento de la presin intracraneal, estreimiento, o por alteracin
vestibular.
Se pueden utilizar:
Antiemticos que actan a nivel del centro del vmito: Haloperidol (5-10 mg. por va
oral o IM).
Antiemticos que actan a nivel perifrico: Metoclopramida(10 mg. por va oral, IM o
IV directa).