레모글리클로진 에타보네이트

Remogliflozin etabonate
레모글리클로진 에타보네이트
Remogliflozin etabonate structure.svg
임상자료
경로:
행정		입으로
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
  • 조사
식별자
  • 5-메틸-4-[4-(1-메틸톡시)벤질]-1-(1-메틸트실)-1-(1-메틸트실)-1H-피라졸-3-yl 6-O-(에톡시카르보닐)-β-D-글루코피라노사이드
CAS 번호
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C26H38N2O9
어금질량522.595 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • OC1C(=O)OC(OC)OC(O)C1O)OC(nn(C)C2C)c2Cc3cc(cc3)OC(C)C(C)C)C(C)C.
  • InChI=1S/C26H38N2O9/c1-7-33-26(32)34-13-20-21(29)22(30)23(31)25(36-20)37-24-19(16(6)28(27-24)14(2)3)12-17-8-10-18(11-9-17)35-15(4)5/h8-11,14-15,20-23,25,29-31H,7,12-13H2,1-6H3/t20-,21-,22+,23-,25+/m1/s1 ☒N
  • 키:UAOCLDQQNNEAX-ABMICEGHSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

레모글리플로진 에타보네이트(INN/USAN)[1]는 무알코올성 기두염("NASH")과 제2형 당뇨병의 치료를 위한 글리플로진계급의 약물이다.레모글리클로진은 일본 키세이제약에 의해 발견되었으며, 현재 노스캐롤라이나에 본사를 둔 아보블린트 계열사인 BHV제약과 글렌마크제약이 BHV와의 협업을 통해 개발하고 있다.[2]레모글리플로진은 글렌마크가 2019년 5월 인도에서 처음으로 상업적으로 출시했다.

임상시험

레모글리플로진 에타보네이트가 설치류와 인간의 비뇨기 포도당 배설을 강화하는 것으로 나타났다.당뇨병 환자의 초기 연구는 혈장 포도당 수치를 향상시켰다.[3][4]레모글리플로진 에타보네이트는 최대 1000mg의 용량으로 연구되었다.[5]2015년 발간된 당뇨병 환자의 12주 단계 2b 무작위 임상실험 결과 당화 헤모글로빈 감소가 발견됐으며 일반적으로 잘 용인됐다.[6]두타 외 연구진이 발표한 3회 무작위 대조군 시험(535명 환자)의 데이터를 포함한 메타 분석에서 레모글리플로진은 다파글리플로진 및 피오글리타존과 비교했을 때 글리코 유효성(HbA1c 및 단식 포도당 감소)이 유사한 것으로 나타났다.[7]

작용방법

레모글리클로진 에타보네이트는 레모글리클로진의 프로약이다.레모글리클로진은 신장에서 포도당 재흡수를 담당하는 글루코오스 운반단백질(SGLT)을 억제한다.이 수송기를 막으면 소변을 통해 혈당이 제거된다.[8]레모글리플로진은 SGLT2에 선택적이다.

참고 항목

참조

  1. ^ USAN 의회가 채택한 비수용적 명칭에 대한 성명
  2. ^ "Avolynt Announces Completion of Phase 2b BRID Study of SGLT2 Inhibitor Remogliflozin-Etabonate" (Press release). Avolynt, Inc. Retrieved July 24, 2018.
  3. ^ Mudaliar S, Armstrong DA, Mavian AA, O'Connor-Semmes R, Mydlow PK, Ye J, et al. (November 2012). "Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-glucose transporter 2, improves serum glucose profiles in type 1 diabetes". Diabetes Care. 35 (11): 2198–200. doi:10.2337/dc12-0508. PMC 3476920. PMID 23011728.
  4. ^ Dobbins RL, O'Connor-Semmes R, Kapur A, Kapitza C, Golor G, Mikoshiba I, et al. (January 2012). "Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-dependent transporter 2 reduces serum glucose in type 2 diabetes mellitus patients". Diabetes, Obesity & Metabolism. 14 (1): 15–22. doi:10.1111/j.1463-1326.2011.01462.x. PMID 21733056. S2CID 23372554.
  5. ^ Sykes AP, O'Connor-Semmes R, Dobbins R, Dorey DJ, Lorimer JD, Walker S, et al. (January 2015). "Randomized trial showing efficacy and safety of twice-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes". Diabetes, Obesity & Metabolism. 17 (1): 94–7. doi:10.1111/dom.12391. PMID 25223369. S2CID 6436562.
  6. ^ Sykes AP, Kemp GL, Dobbins R, O'Connor-Semmes R, Almond SR, Wilkison WO, et al. (January 2015). "Randomized efficacy and safety trial of once-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes". Diabetes, Obesity & Metabolism. 17 (1): 98–101. doi:10.1111/dom.12393. PMID 25238025. S2CID 25280330.
  7. ^ Dutta D, Jindal R, Mehta D, Khandelwal D, Sharma M (Nov 2021). "Efficacy and safety of novel sodium glucose cotransporter-2 inhibitor remogliflozin in the management of type 2 diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis". Diabetes Metab Syndr. 15 (6). doi:10.1016/j.dsx.2021.102315. PMID 34700292.
  8. ^ "Molecule of the Month: Dapagliflozin". Prous Science. November 2007. Archived from the original on January 6, 2008.