사이클로디올
Cyclodiol | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | ZK-115194; 시클로에스트라디올; 14α, 17α-에타노-17β-에스트라디올; 14α, 17α-에타노에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3, 17β-디올; 14, 21-시클로-19-노르프레그나-1, 3, 5(트리엔)-17-17. |
| 루트 행정부. | 입으로[1] |
| 약물 클래스 | 에스트로겐 |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 33 ± 19 %[1] |
| 반감기 제거 | 28.7 시간[1] |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C20H26O2 |
| 몰 질량 | 298.426 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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사이클로디올(개발 코드명 ZK-115194, 14α, 17α-에타노-17β-에스트라디올)은 1990년대에 연구되어 [2][1][3]시판되지 않은 합성 에스트로겐이다.C14α와 C17α [2][1][3][4]위치 사이에 브릿지가 있는 에스트라디올의 파생물입니다.사이클로디올은 인간 ERα에 대한 에스트라디올의 상대적 결합 친화력의 100%를 가지며 [2]수용체에서 에스트라디올과 유사한 트랜스활성화 능력을 가진다.피하주사로 [2]투여했을 때 에스트라디올에 필적하는 효능이 있다.그 약은 에스트라디올과 [2][4]유사하게 유전독성을 보인다.시클로디올은 여성의 [1]약물동태학 연구에서 33 ± 19%의 절대 생체 가용성과 28.7시간의 제거 반감기를 보였다.
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레퍼런스
- ^ a b c d e f Baumann A, Fuhrmeister A, Brudny-Klöppel M, Draeger C, Bunte T, Kuhnz W (October 1996). "Comparative pharmacokinetics of two new steroidal estrogens and ethinylestradiol in postmenopausal women". Contraception. 54 (4): 235–42. doi:10.1016/S0010-7824(96)00194-1. PMID 8922877.
- ^ a b c d e Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. pp. 10, 15, 76, 329, 332. ISBN 978-3-642-60107-1.
- ^ a b Lang, Rainer; Reimann, Roland (1993). "Studies for a genotoxic potential of some endogenous and exogenous sex steroids. I. Communication: Examination for the induction of gene mutations using the ames salmonella/microsome test and the HGPRT test in V79 cells". Environmental and Molecular Mutagenesis. 21 (3): 272–304. doi:10.1002/em.2850210311. ISSN 0893-6692. PMID 8462531. S2CID 39049586.
- ^ a b Hundal BS, Dhillon VS, Sidhu IS (March 1997). "Genotoxic potential of estrogens". Mutat. Res. 389 (2–3): 173–81. doi:10.1016/S1383-5718(96)00144-1. PMID 9093381.
