JPH08208421A - ヒドロキシ酸を多量に含む油中水型エマルション形態の化粧用または皮膚用組成物 - Google Patents
ヒドロキシ酸を多量に含む油中水型エマルション形態の化粧用または皮膚用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 高濃度のヒドロキシ酸を含有し、適用後に刺
痛、かゆみまたはつっぱり感等の不快感を与えない油中
水型エマルション形態の化粧用または皮膚用組成物を提
供する。 【解決手段】 10〜30重量%のヒドロキシ酸、ポリ
オキシアルキレン基で置換された1〜15重量%の少な
くとも一つのシリコーン、ポリオールアルキルエステ
ル、ポリオールアルキルエーテルおよびオキシアルキレ
ン基で置換されたアルキルエーテルからなる群から選択
された0.1〜6重量%の少なくとも一つの補助乳化剤
を含有し、かつ、C1−C4アルカノールを含有しないこ
とを特徴とする。
痛、かゆみまたはつっぱり感等の不快感を与えない油中
水型エマルション形態の化粧用または皮膚用組成物を提
供する。 【解決手段】 10〜30重量%のヒドロキシ酸、ポリ
オキシアルキレン基で置換された1〜15重量%の少な
くとも一つのシリコーン、ポリオールアルキルエステ
ル、ポリオールアルキルエーテルおよびオキシアルキレ
ン基で置換されたアルキルエーテルからなる群から選択
された0.1〜6重量%の少なくとも一つの補助乳化剤
を含有し、かつ、C1−C4アルカノールを含有しないこ
とを特徴とする。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、高濃度のヒドロキ
シ酸を含み、局所的に適用して、特に乾皮症、魚鱗癬、
光線性角化症および/または光誘発性皮膚老化の処置お
よび/または予防等の、皮膚、爪もしくは髪および/ま
たは頭皮の処置またはケアを目的とする、油中水型エマ
ルション形態の化粧用または皮膚用組成物に関する。
シ酸を含み、局所的に適用して、特に乾皮症、魚鱗癬、
光線性角化症および/または光誘発性皮膚老化の処置お
よび/または予防等の、皮膚、爪もしくは髪および/ま
たは頭皮の処置またはケアを目的とする、油中水型エマ
ルション形態の化粧用または皮膚用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】老化に本質的なファクター、あるいは特
に紫外線、大気汚染物、風、冷気、熱およびタバコの煙
等の外因性ファクターによる、皮膚および/または髪の
老化の皮膚科学的な徴候を予防もしくは緩和するために
ヒドロキシ酸を用いることが知られている。これらは、
特に、ざ瘡、乾皮症、魚鱗癬および光線性角化症等の、
皮膚、爪および/または髪の角質生成疾患にかかる皮膚
病を治療することについても知られている。
に紫外線、大気汚染物、風、冷気、熱およびタバコの煙
等の外因性ファクターによる、皮膚および/または髪の
老化の皮膚科学的な徴候を予防もしくは緩和するために
ヒドロキシ酸を用いることが知られている。これらは、
特に、ざ瘡、乾皮症、魚鱗癬および光線性角化症等の、
皮膚、爪および/または髪の角質生成疾患にかかる皮膚
病を治療することについても知られている。
【0003】しかしながら、このようなヒドロキシ酸
を、エマルション、クリームまたは乳液の形態に調剤す
ることは困難である。実際には、大量に添加した場合に
は、ヒドロキシ酸によって製剤が不安定となり、このた
め市販が困難となる。
を、エマルション、クリームまたは乳液の形態に調剤す
ることは困難である。実際には、大量に添加した場合に
は、ヒドロキシ酸によって製剤が不安定となり、このた
め市販が困難となる。
【0004】さらに、上記化合物は、かなりの不快感と
なりうる、適用後の刺痛、かゆみまたはつっぱり感を与
えるという欠点を備えている。この不快感を防止するた
めには、ヒドロキシ酸の効果を維持する間、ヒドロキシ
酸をゆっくりと段階的に放出することが考えられる。
なりうる、適用後の刺痛、かゆみまたはつっぱり感を与
えるという欠点を備えている。この不快感を防止するた
めには、ヒドロキシ酸の効果を維持する間、ヒドロキシ
酸をゆっくりと段階的に放出することが考えられる。
【0005】米国特許第4772592号には、C1−
C4アルキルラクタート、シリコーンオイル、非イオン
性液状乳化剤およびC1−C4アルカノールを含有し、こ
れらの化合物が特定の量で存在する、ざ瘡処置用の局所
的な適用に適した安定な油中水型エマルションが記載さ
れている。アルキルラクタートおよびアルカノール等の
揮発性で極性の液体は、シリコーンオイルと併存してこ
のエマルションを安定化することができることから、こ
のエマルションの必須成分である。しかしながら、C1
−C4アルカノールは、皮膚又は粘膜に刺激を与える欠
点を備えており、ヒドロキシ酸の上記不快感の一因とな
っている。
C4アルキルラクタート、シリコーンオイル、非イオン
性液状乳化剤およびC1−C4アルカノールを含有し、こ
れらの化合物が特定の量で存在する、ざ瘡処置用の局所
的な適用に適した安定な油中水型エマルションが記載さ
れている。アルキルラクタートおよびアルカノール等の
揮発性で極性の液体は、シリコーンオイルと併存してこ
のエマルションを安定化することができることから、こ
のエマルションの必須成分である。しかしながら、C1
−C4アルカノールは、皮膚又は粘膜に刺激を与える欠
点を備えており、ヒドロキシ酸の上記不快感の一因とな
っている。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、長期間に亘って安定である高濃度のヒドロキシ酸を
備えた組成物を提供することである。
は、長期間に亘って安定である高濃度のヒドロキシ酸を
備えた組成物を提供することである。
【0007】本発明の他の目的は、組成物を皮膚または
粘膜に適用した際に、上述の不快感を引き起こさないヒ
ドロキシ酸を含有する組成物を提供することである。
粘膜に適用した際に、上述の不快感を引き起こさないヒ
ドロキシ酸を含有する組成物を提供することである。
【0008】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】し
かして、本発明は、上記およびその他の目的を達成する
ものであり、本発明は、 − 10〜30重量%のヒドロキシ酸、 − ポリオキシアルキレン基で置換された1〜15重量
%の少なくとも一つのシリコーン、 − ポリオールアルキルエステル、ポリオールアルキル
エーテルおよびオキシアルキレン基で置換されたアルキ
ルエーテルからなる群から選択された0.1〜6重量%
の少なくとも一つの補助乳化剤を含有し、かつ、C1−
C4アルカノールを含有しないことを特徴とする、油中
水型の化粧用または皮膚用組成物に関する。
かして、本発明は、上記およびその他の目的を達成する
ものであり、本発明は、 − 10〜30重量%のヒドロキシ酸、 − ポリオキシアルキレン基で置換された1〜15重量
%の少なくとも一つのシリコーン、 − ポリオールアルキルエステル、ポリオールアルキル
エーテルおよびオキシアルキレン基で置換されたアルキ
ルエーテルからなる群から選択された0.1〜6重量%
の少なくとも一つの補助乳化剤を含有し、かつ、C1−
C4アルカノールを含有しないことを特徴とする、油中
水型の化粧用または皮膚用組成物に関する。
【0009】ヒドロキシ酸が大量であるにも関わらず、
この組成物は保存における安定性を示す。本発明に係る
組成物は、45℃で少なくとも3ヶ月間は安定である。
この組成物は保存における安定性を示す。本発明に係る
組成物は、45℃で少なくとも3ヶ月間は安定である。
【0010】さらに、この特別な製剤の特徴により、こ
の組成物を皮膚、爪、髪および/または頭皮に適用した
際に、活性なヒドロキシ酸の放出がゆっくりと段階的に
行われ、使用者に爽快感を与える。
の組成物を皮膚、爪、髪および/または頭皮に適用した
際に、活性なヒドロキシ酸の放出がゆっくりと段階的に
行われ、使用者に爽快感を与える。
【0011】本発明に適用されるヒドロキシ酸は、α-
ヒドロキシ酸またはβ-ヒドロキシ酸とすることがで
き、これらは直鎖状、側鎖を備えた構造または環状であ
って、飽和もしくは不飽和のものとすることができる。
炭素鎖中の水素原子は、さらに、ハロゲン類、もしく
は、2〜18の炭素原子を含有するハロゲン化されたア
ルキル基、アシル基、アシルオキシ基、アルコキシカル
ボニル基またはアルコキシ基で置換してもよい。α-お
よびβ-ケト酸も用いることができる。
ヒドロキシ酸またはβ-ヒドロキシ酸とすることがで
き、これらは直鎖状、側鎖を備えた構造または環状であ
って、飽和もしくは不飽和のものとすることができる。
炭素鎖中の水素原子は、さらに、ハロゲン類、もしく
は、2〜18の炭素原子を含有するハロゲン化されたア
ルキル基、アシル基、アシルオキシ基、アルコキシカル
ボニル基またはアルコキシ基で置換してもよい。α-お
よびβ-ケト酸も用いることができる。
【0012】化粧または皮膚化学で最も広範に用いられ
るヒドロキシ酸は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒
石酸、クエン酸、マンデル酸およびサリチル酸、並び
に、5-n-オクタノイル-サリチル酸、5-n-ドデカノ
イル-サリチル酸もしくは2-ヒドロキシ-3-メチル安息
香酸等の前記化合物のアルキル化誘導体、および、2-
ヒドロキシ-3-メトキシ安息香酸等のアルコキシル化誘
導体である。
るヒドロキシ酸は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒
石酸、クエン酸、マンデル酸およびサリチル酸、並び
に、5-n-オクタノイル-サリチル酸、5-n-ドデカノ
イル-サリチル酸もしくは2-ヒドロキシ-3-メチル安息
香酸等の前記化合物のアルキル化誘導体、および、2-
ヒドロキシ-3-メトキシ安息香酸等のアルコキシル化誘
導体である。
【0013】このα-またはβ-ヒドロキシ酸は、もちろ
ん、一以上のヒドロキシル官能基を含有するモノ-また
はポリカルボン酸からなるものでよく、これらのヒドロ
キシル官能基の少なくとも一つが前記酸のαまたはβ位
を占める必要がある。
ん、一以上のヒドロキシル官能基を含有するモノ-また
はポリカルボン酸からなるものでよく、これらのヒドロ
キシル官能基の少なくとも一つが前記酸のαまたはβ位
を占める必要がある。
【0014】上記の酸は、組成物中で、特に組成物に与
えられた最終的なpHにより、遊離の酸の形態および/
またはその関連する塩類(特に有機塩基またはアルカリ
金属との塩類)の形態で、もしくは、そのエステル類ま
たはその対応するアミド類の一つの形態で、あるいはさ
らに、任意に、対応するラクチドの形態(分子のオート
エステリフィケーション(autoesterification)によって
得られた形態)で組成物中に存在することができる。
えられた最終的なpHにより、遊離の酸の形態および/
またはその関連する塩類(特に有機塩基またはアルカリ
金属との塩類)の形態で、もしくは、そのエステル類ま
たはその対応するアミド類の一つの形態で、あるいはさ
らに、任意に、対応するラクチドの形態(分子のオート
エステリフィケーション(autoesterification)によって
得られた形態)で組成物中に存在することができる。
【0015】ヒドロキシ酸は、好ましくは遊離の酸の形
態をとる。
態をとる。
【0016】本発明に係る組成物は、当然であるが、一
以上のヒドロキシ酸を含有する。
以上のヒドロキシ酸を含有する。
【0017】前後の全てにおいて、用いられたヒドロキ
シ酸の量は、特記しなければ、遊離の酸のパーセントと
して示す。
シ酸の量は、特記しなければ、遊離の酸のパーセントと
して示す。
【0018】用いられるヒドロキシ酸の量は、好ましく
は、組成物の全重量に対して12〜28重量%である。
は、組成物の全重量に対して12〜28重量%である。
【0019】ポリオキシアルキレン基で置換されたシリ
コーンは、特にその乳化能力のために本発明で用いられ
る。
コーンは、特にその乳化能力のために本発明で用いられ
る。
【0020】本発明に基づいて用いられる、ポリオキシ
アルキレン基で置換されたシリコーンは、特に一般式
(I)の化合物である。
アルキレン基で置換されたシリコーンは、特に一般式
(I)の化合物である。
【化2】 [式中、 − PEは、(-C2H4O)x(-C3H6O)y-Rを示
し、Rは水素原子および1〜4の炭素原子を含有するア
ルキル基から選択され、xは10〜100の間、かつy
は0〜80の間であり、 − mは、1〜25の間、 − nは、10〜200の間、 − oは、0〜100の間、 − pは、7〜17の間、かつ、 − qは、0〜4の間である。]
し、Rは水素原子および1〜4の炭素原子を含有するア
ルキル基から選択され、xは10〜100の間、かつy
は0〜80の間であり、 − mは、1〜25の間、 − nは、10〜200の間、 − oは、0〜100の間、 − pは、7〜17の間、かつ、 − qは、0〜4の間である。]
【0021】好ましくは、oがm以上かつ3oがn未満
という条件下で、qが3、oが1〜100の間であり、
重量比x/yが100/0〜20/80の範囲となるよ
うにxとyが選択され、PEの分子量が250〜200
0とされた、一般式(I)に対応するポリオキシアルキ
レン基で置換されたシリコーンが用いられる。
という条件下で、qが3、oが1〜100の間であり、
重量比x/yが100/0〜20/80の範囲となるよ
うにxとyが選択され、PEの分子量が250〜200
0とされた、一般式(I)に対応するポリオキシアルキ
レン基で置換されたシリコーンが用いられる。
【0022】mが5、nが75、oが20〜25の間、
pが15、qが3およびPEが完全にポリオキシエチレ
ン化され、かつ分子量400の一般式(I)に対応する
ポリオキシアルキレン基で置換されたシリコーンが有利
に用いられる。しかして、特に、Goldschmidt社からAbi
l EM 90(商品名)として市販されているセチル=ジメチ
コン=コポリオールを用いることができる。
pが15、qが3およびPEが完全にポリオキシエチレ
ン化され、かつ分子量400の一般式(I)に対応する
ポリオキシアルキレン基で置換されたシリコーンが有利
に用いられる。しかして、特に、Goldschmidt社からAbi
l EM 90(商品名)として市販されているセチル=ジメチ
コン=コポリオールを用いることができる。
【0023】本発明に係る組成物は、好ましくはポリオ
キシアルキレン基で置換された少なくとも一つのシリコ
ーンを1〜5重量%含有する。
キシアルキレン基で置換された少なくとも一つのシリコ
ーンを1〜5重量%含有する。
【0024】本発明で用いられる補助乳化剤のアルキル
鎖は、好ましくは12〜20の炭素原子を有する。
鎖は、好ましくは12〜20の炭素原子を有する。
【0025】オキシアルキレン基で置換された補助乳化
アルキルエーテルは、一般的にエーテル分子当たり2〜
10オキシアルキレンユニットを含有する。
アルキルエーテルは、一般的にエーテル分子当たり2〜
10オキシアルキレンユニットを含有する。
【0026】オキシアルキレン基で置換された補助乳化
アルキルエーテルは、オキシアルキレン基、一般的には
オキシエチレン基および/またはオキシプロピレン基で
置換された脂肪エーテルが有利である。エーテル分子当
たり2〜4のオキシアルキレンユニットを有利に有す
る。
アルキルエーテルは、オキシアルキレン基、一般的には
オキシエチレン基および/またはオキシプロピレン基で
置換された脂肪エーテルが有利である。エーテル分子当
たり2〜4のオキシアルキレンユニットを有利に有す
る。
【0027】本発明で用いられるオキシアルキレン基で
置換された脂肪エーテルの中では、Witco社から市販さ
れているWitconol APM(商品名)(3モルのプロピレン
オキシド)等のミリスチルアルコールおよびポリプロピ
レングリコールのエーテルが好ましい。
置換された脂肪エーテルの中では、Witco社から市販さ
れているWitconol APM(商品名)(3モルのプロピレン
オキシド)等のミリスチルアルコールおよびポリプロピ
レングリコールのエーテルが好ましい。
【0028】補助乳化ポリオールアルキルエステルまた
はポリオールアルキルエーテルが、エステルまたはエー
テル分子当たり2〜10のグリセロールユニットを一般
的に含有するポリグリセロール化した脂肪エステルまた
は脂肪エーテル、もしくは、ソルビトール、ソルビタン
またはメチルグルコシド等の糖から誘導された脂肪エス
テルまたは脂肪エーテル、あるいは、グリセロール、お
よび、ソルビトール、ソルビタンまたはメチルグルコシ
ド等の糖の脂肪エステルまたは脂肪エーテルであると有
利である。
はポリオールアルキルエーテルが、エステルまたはエー
テル分子当たり2〜10のグリセロールユニットを一般
的に含有するポリグリセロール化した脂肪エステルまた
は脂肪エーテル、もしくは、ソルビトール、ソルビタン
またはメチルグルコシド等の糖から誘導された脂肪エス
テルまたは脂肪エーテル、あるいは、グリセロール、お
よび、ソルビトール、ソルビタンまたはメチルグルコシ
ド等の糖の脂肪エステルまたは脂肪エーテルであると有
利である。
【0029】ポリオールアルキルエステル類又はポリオ
ールアルキルエーテル類は、モノ-、ジ-もしくはポリエ
ステル類または-エーテル類とすることができる。
ールアルキルエーテル類は、モノ-、ジ-もしくはポリエ
ステル類または-エーテル類とすることができる。
【0030】これらの補助乳化剤は、それ自身もしくは
混合物として使用することができる。
混合物として使用することができる。
【0031】ポリオールアルキルエステルまたはポリオ
ールアルキルエーテルでは、Goldschmidt社からIsolan
G1 34(商品名)として市販されているポリグリセロー
ルイソステアラート、ICI社からArlacel 987(商品名)
として市販されているソルビタンイソステアラート、IC
I社からArlacel 986(商品名)として市販されているソ
ルビタングリセロールイソステアラート、およびAmerch
ol社からglycate IS(商品名)として市販されているメ
チルグルコースセスキステアラート(methylglucose ses
quistearate)が好ましい。
ールアルキルエーテルでは、Goldschmidt社からIsolan
G1 34(商品名)として市販されているポリグリセロー
ルイソステアラート、ICI社からArlacel 987(商品名)
として市販されているソルビタンイソステアラート、IC
I社からArlacel 986(商品名)として市販されているソ
ルビタングリセロールイソステアラート、およびAmerch
ol社からglycate IS(商品名)として市販されているメ
チルグルコースセスキステアラート(methylglucose ses
quistearate)が好ましい。
【0032】ポリオールアルキルエステル、ポリオール
アルキルエーテルおよびオキシアルキレン基で置換され
たアルキルエーテルから選択された補助乳化剤の組成物
中における量は、0.1〜3重量%であると有利であ
る。
アルキルエーテルおよびオキシアルキレン基で置換され
たアルキルエーテルから選択された補助乳化剤の組成物
中における量は、0.1〜3重量%であると有利であ
る。
【0033】エタノール、n-プロパノール、イソプロ
パノールおよびn-ブタノールは、本発明に係る組成物
中に含まれないC1−C4アルカノール類の中に言及する
ことができる。
パノールおよびn-ブタノールは、本発明に係る組成物
中に含まれないC1−C4アルカノール類の中に言及する
ことができる。
【0034】組成物の脂肪相は、流動ワセリンまたはパ
ーヒドロスクアレン等の飽和または不飽和の炭化水素誘
導体、または、C12−C15アルキルベンゾアート、オク
チルドデカノールまたはオクチルステアラート等の脂肪
族または芳香族脂肪エステル類、あるいは、カプリン酸
またはカプリル酸のトリグリセリド等のトリグリセリド
類、もしくは、ポリジメチルシロキサン類を含むことが
できる。
ーヒドロスクアレン等の飽和または不飽和の炭化水素誘
導体、または、C12−C15アルキルベンゾアート、オク
チルドデカノールまたはオクチルステアラート等の脂肪
族または芳香族脂肪エステル類、あるいは、カプリン酸
またはカプリル酸のトリグリセリド等のトリグリセリド
類、もしくは、ポリジメチルシロキサン類を含むことが
できる。
【0035】脂肪相の割合が、本発明に係る組成物の全
重量の20〜40%の範囲であると有利である。
重量の20〜40%の範囲であると有利である。
【0036】組成物の脂肪相は、好ましくは少なくとも
一つのポリジメチルシロキサンを含み、組成物中におけ
るその量は、一般的に10〜30重量%とされる。
一つのポリジメチルシロキサンを含み、組成物中におけ
るその量は、一般的に10〜30重量%とされる。
【0037】特にDow Corning社のシクロメチコンのテ
トラマーまたはペンタマー(Dow Corning 344 Fluidお
よびDow Corning 345 Fluid)等の粘性が5mm2s-1未
満である揮発性のポリジメチルシクロシロキサン類、も
しくは、特にRhone-Poulenc社のロドルシルオイル(Rhod
orsil Oils)(RP 70041VO65)等の粘性が0.65mm2s
- 1未満である揮発性のヘキサメチルジシロキサンを用い
ることができる。例えば、Dow Corning 200 Fluid等
の、粘性が5mm2s-1より高い、特に50〜1000
mm2s-1の間の、少なくとも一つの不揮発性ポリジメ
チルシロキサンも用いることができる。
トラマーまたはペンタマー(Dow Corning 344 Fluidお
よびDow Corning 345 Fluid)等の粘性が5mm2s-1未
満である揮発性のポリジメチルシクロシロキサン類、も
しくは、特にRhone-Poulenc社のロドルシルオイル(Rhod
orsil Oils)(RP 70041VO65)等の粘性が0.65mm2s
- 1未満である揮発性のヘキサメチルジシロキサンを用い
ることができる。例えば、Dow Corning 200 Fluid等
の、粘性が5mm2s-1より高い、特に50〜1000
mm2s-1の間の、少なくとも一つの不揮発性ポリジメ
チルシロキサンも用いることができる。
【0038】それ自身または好ましくは混合物として用
いることができる。
いることができる。
【0039】任意に低温での組成物の安定性を増すため
に、もしくは、任意にヒドロキシ酸の再結晶化を防止す
るために、あるいは任意に組成物を透明にするために、
グリセロール、1,2-プロピレングリコールおよびソ
ルビトール等のポリオール類を、組成物中に0.5〜1
5重量%の間で添加してもよい。
に、もしくは、任意にヒドロキシ酸の再結晶化を防止す
るために、あるいは任意に組成物を透明にするために、
グリセロール、1,2-プロピレングリコールおよびソ
ルビトール等のポリオール類を、組成物中に0.5〜1
5重量%の間で添加してもよい。
【0040】高温における組成物の安定性を増すため
に、ミツロウ、カルナウバロウ、バター・ツリー・バタ
ー(butter tree butter)もしくはシリコーンワックス等
の天然もしくは合成のろう類、または、修飾を加えたヘ
クトライトの脂質分散物、あるいは、アルミニウムまた
はカルシウムのステアリン酸塩、もしくは、塩化ナトリ
ウムまたは硫酸マグネシウム等の電解質を組成物に添加
してもよい。
に、ミツロウ、カルナウバロウ、バター・ツリー・バタ
ー(butter tree butter)もしくはシリコーンワックス等
の天然もしくは合成のろう類、または、修飾を加えたヘ
クトライトの脂質分散物、あるいは、アルミニウムまた
はカルシウムのステアリン酸塩、もしくは、塩化ナトリ
ウムまたは硫酸マグネシウム等の電解質を組成物に添加
してもよい。
【0041】本発明に係る組成物が、平均の直径が1〜
100nm、好ましくは10〜40nmである二酸化チ
タンの微粒子を含んでもよい。一方のタイプは水相に分
散させることができ、他方のタイプは脂肪相に分散させ
ることができる二つの形態の二酸化チタンを利用するこ
とができる。
100nm、好ましくは10〜40nmである二酸化チ
タンの微粒子を含んでもよい。一方のタイプは水相に分
散させることができ、他方のタイプは脂肪相に分散させ
ることができる二つの形態の二酸化チタンを利用するこ
とができる。
【0042】水相に分散するタイプの二酸化チタン粒子
は、被覆されていない粒子か、あるいは酸化アルミニウ
ムまたはケイ酸アルミニウム等の親水性表面を与える物
質で被覆された粒子とすることができる。
は、被覆されていない粒子か、あるいは酸化アルミニウ
ムまたはケイ酸アルミニウム等の親水性表面を与える物
質で被覆された粒子とすることができる。
【0043】脂肪相に分散するタイプの二酸化チタン粒
子は、ステアリン酸アルミニウム、ラウリン酸アルミニ
ウム、ステアリン酸亜鉛、もしくは任意にケイ質の有機
化合物等の親油性表面を与える物質で被覆された粒子で
ある。
子は、ステアリン酸アルミニウム、ラウリン酸アルミニ
ウム、ステアリン酸亜鉛、もしくは任意にケイ質の有機
化合物等の親油性表面を与える物質で被覆された粒子で
ある。
【0044】本発明に係る組成物中の二酸化チタンの量
は、一般的に0.5〜2重量%である。
は、一般的に0.5〜2重量%である。
【0045】本発明に係る組成物は、もちろん、不活性
の、あるいは化粧用または皮膚科学用の活性を有する添
加剤またはこれらの添加剤の組み合わせを付加的に含有
する。
の、あるいは化粧用または皮膚科学用の活性を有する添
加剤またはこれらの添加剤の組み合わせを付加的に含有
する。
【0046】強化剤(enhancing agents)、パラヒドロキ
シ安息香酸のエステル類等の防腐剤、安定化剤、保湿調
節剤およびpH調節剤を添加することを予想することが
できる。
シ安息香酸のエステル類等の防腐剤、安定化剤、保湿調
節剤およびpH調節剤を添加することを予想することが
できる。
【0047】本発明に係る組成物は、ざ瘡、真菌症、脂
漏性皮膚炎、湿疹、しゅさ、日光性皮膚症および皮膚の
老化を含む皮膚の疾患、あるいは頭皮または爪の疾患の
治療または予防を特に意図した活性剤をさらに含有する
ことができる。
漏性皮膚炎、湿疹、しゅさ、日光性皮膚症および皮膚の
老化を含む皮膚の疾患、あるいは頭皮または爪の疾患の
治療または予防を特に意図した活性剤をさらに含有する
ことができる。
【0048】皮膚科学的活性剤の中では、例えば以下の
ものを挙げることができる。 − その作用がステロイド/甲状腺ホルモンのスーパー
クラスの核の受容体によって仲介される化合物等の、皮
膚の分化および/または増殖および/または色素沈着を
調節する成分であって、特に、レチノイン酸、その異性
体およびその誘導体であって、例えばレチノールまたは
レチナールデヒド、および類似の合成化合物、ビタミン
Dまたはその誘導体、エストロゲン、および5-フルオ
ロウラシル等の抗腫瘍性剤等、 − クリンダマイシンホスファート、エリスロマイシ
ン、もしくはテトラサイクリンクラスの抗生物質等の抗
生物質剤、 − ベンゾイルペルオキシド等の抗菌剤、 − メトロニダゾル等の抗感染症剤、 − 抗真菌性成分であって、特に、イミダゾールクラ
ス、アンホテリシンB等のポリエン化合物、もしくはテ
ルビナフィン(terbinafine)等のアリルアミンクラスの
化合物に属する化合物、 − ヒドロコルチゾン、ベタメタゾンバレラート(betam
ethasone valerate)またはプロピオン酸クロベタゾール
等のステロイド系抗炎症成分、あるいは、イブプロフェ
ンまたはジクロフェナック(diclofenac)もしくはそれら
の塩類等の非ステロイド系抗炎症成分、 − カプサイシンまたはNK1阻害剤もしくはリチウム
塩類等のかゆみ止め成分、 − 鎮痛成分、 − アシクロビル等の抗ウイルス性成分、 − ミノキシジルおよびその誘導体等のイオンチャネル
のブロッカー、 − アルファ-トコフェロールまたはそのエステル等の
遊離基のアンタゴニスト、スーパーオキシドジスムター
ゼまたは金属キレート剤。
ものを挙げることができる。 − その作用がステロイド/甲状腺ホルモンのスーパー
クラスの核の受容体によって仲介される化合物等の、皮
膚の分化および/または増殖および/または色素沈着を
調節する成分であって、特に、レチノイン酸、その異性
体およびその誘導体であって、例えばレチノールまたは
レチナールデヒド、および類似の合成化合物、ビタミン
Dまたはその誘導体、エストロゲン、および5-フルオ
ロウラシル等の抗腫瘍性剤等、 − クリンダマイシンホスファート、エリスロマイシ
ン、もしくはテトラサイクリンクラスの抗生物質等の抗
生物質剤、 − ベンゾイルペルオキシド等の抗菌剤、 − メトロニダゾル等の抗感染症剤、 − 抗真菌性成分であって、特に、イミダゾールクラ
ス、アンホテリシンB等のポリエン化合物、もしくはテ
ルビナフィン(terbinafine)等のアリルアミンクラスの
化合物に属する化合物、 − ヒドロコルチゾン、ベタメタゾンバレラート(betam
ethasone valerate)またはプロピオン酸クロベタゾール
等のステロイド系抗炎症成分、あるいは、イブプロフェ
ンまたはジクロフェナック(diclofenac)もしくはそれら
の塩類等の非ステロイド系抗炎症成分、 − カプサイシンまたはNK1阻害剤もしくはリチウム
塩類等のかゆみ止め成分、 − 鎮痛成分、 − アシクロビル等の抗ウイルス性成分、 − ミノキシジルおよびその誘導体等のイオンチャネル
のブロッカー、 − アルファ-トコフェロールまたはそのエステル等の
遊離基のアンタゴニスト、スーパーオキシドジスムター
ゼまたは金属キレート剤。
【0049】組成物に用いられる濃度は、当然である
が、活性成分の性質および期待する結果に依存する。一
般的には、組成物の0.001%〜10重量%である。
が、活性成分の性質および期待する結果に依存する。一
般的には、組成物の0.001%〜10重量%である。
【0050】有利なのは、本発明に係る組成物が、皮膚
または粘膜に適用された際に組成物を不適切にするよう
な性質および量の化合物を全く含有しないことである。
または粘膜に適用された際に組成物を不適切にするよう
な性質および量の化合物を全く含有しないことである。
【0051】本発明の組成物は、一般的には、乳液、ク
リームもしくは透明なエマルションの形態とされる。
リームもしくは透明なエマルションの形態とされる。
【0052】本発明に係る組成物は、それ自身知られた
方法で調製することができる。従って、脂肪相に、乳化
剤または乳化混合物を溶解もしくは分散させることが可
能である。次いで水を好ましくはゆっくりと添加する。
攪拌は、それ自身知られたあらゆる方法で行うことがで
きる。プレエマルションを形成するように攪拌すること
が好ましい。エマルションの他の化合物は、溶解または
分散しうる相に前もってただ添加されるだけでもよい。
このエマルションは、ローターステータ型(rotor-stato
r type)の攪拌システムを用いて、好ましくは高速で、
安定化することができる。
方法で調製することができる。従って、脂肪相に、乳化
剤または乳化混合物を溶解もしくは分散させることが可
能である。次いで水を好ましくはゆっくりと添加する。
攪拌は、それ自身知られたあらゆる方法で行うことがで
きる。プレエマルションを形成するように攪拌すること
が好ましい。エマルションの他の化合物は、溶解または
分散しうる相に前もってただ添加されるだけでもよい。
このエマルションは、ローターステータ型(rotor-stato
r type)の攪拌システムを用いて、好ましくは高速で、
安定化することができる。
【0053】本発明に係る組成物は、局所的に適用し
て、特に乾皮症、魚鱗癬、光線性角化症および/または
光誘発性皮膚老化の処置および/または予防等の、皮
膚、爪、髪および/または頭皮の処置またはケアを目的
とする。
て、特に乾皮症、魚鱗癬、光線性角化症および/または
光誘発性皮膚老化の処置および/または予防等の、皮
膚、爪、髪および/または頭皮の処置またはケアを目的
とする。
【0054】前後の全てにおいて、特記しなければ、与
えられたパーセントは重量%である。
えられたパーセントは重量%である。
【0055】本発明に係る組成物のいくつかの調製例を
例証として以下に示すが、本発明はこれに限定されるも
のではない。
例証として以下に示すが、本発明はこれに限定されるも
のではない。
【0056】
【実施例】以下の例の一般的な調製方法 乳化剤または乳化混合物を脂肪相中に溶解もしくは分散
させる。次いで水をゆっくりと添加する。プレエマルシ
ョンを形成するために、やさしく攪拌する。エマルショ
ンの他の化合物を、それらが溶解もしくは分散しうる相
に前もって添加する。このエマルションを、ロータース
テータ型の攪拌システムを用いて、高速で安定化する。
させる。次いで水をゆっくりと添加する。プレエマルシ
ョンを形成するために、やさしく攪拌する。エマルショ
ンの他の化合物を、それらが溶解もしくは分散しうる相
に前もって添加する。このエマルションを、ロータース
テータ型の攪拌システムを用いて、高速で安定化する。
【0057】これらの例では、POBは、パラ-ヒドロ
キシベンゾアートを意味し、PPGは、ポリプロピレン
グリコールを意味し、POPは、ポリオキシプロピレン
を意味し、POEは、ポリオキシエチレンを意味する。
キシベンゾアートを意味し、PPGは、ポリプロピレン
グリコールを意味し、POPは、ポリオキシプロピレン
を意味し、POEは、ポリオキシエチレンを意味する。
【0058】実施例1 製剤 商品名 化合物名 % (脂肪相) Abil EM 90(Goldschmidt) セチルシ゛メチコン=コホ゜リオール 2.50 Witconol APM PPG-3 ミリスチルエーテル 0.50 Dow Corning 344 fluid シクロメチコン 9.00 Dow Corning 345 fluid シクロメチコン 9.00 Dow Corning 200 fluid シ゛メチコン 2.00 TiO2 PW Covasil S TiO2+アルキルシラン+ホ゜リメチルメタクリラート 1.00 (水相)ク゛リセロール 3.00 70% ソルヒ゛トール 5.00 クエン酸,1H2O 27.30 (25% 無水)メチル POB 0.15 NaCl 0.60 32% アンモニア水溶液 pH3とする量(#) 水 全体を100%とする量 (#)すなわち、32%のアンモニア水溶液を4.50%
【0059】この組成物は、大量のクエン酸が存在する
(=25%)にもかかわらず、安定であり、かつ、人の
皮膚によく許容される利点を有する。
(=25%)にもかかわらず、安定であり、かつ、人の
皮膚によく許容される利点を有する。
【0060】実施例2 製剤 商品名 化合物名 % (脂肪相) Abil EM 90(Goldschmidt) セチルシ゛メチコン=コホ゜リオール 2.50 Witconol APM PPG-3 ミリスチルエーテル 0.50 Dow Corning 344 fluid シクロメチコン 9.00 Dow Corning 345 fluid シクロメチコン 9.00 Dow Corning 200 fluid シ゛メチコン 2.00 TiO2 PW Covasil S TiO2+アルキルシラン+ホ゜リメチルメタクリラート 1.00 (水相) クエン酸,1H2O 27.30 (25% 無水)メチル POB 0.15 NaCl 0.60 32% アンモニア水溶液 pH3とする量(#) 水 全体を100%とする量 (#)すなわち、32%のアンモニア水溶液を4.50%
【0061】この組成物は、周囲温度で6ヶ月間安定で
あった。
あった。
【0062】比較例1 製剤 商品名 化合物名 % Arlacel 780(ICI) POP-POE ク゛リセロール=ソルヒ゛タン= 6 ヒト゛ロキシイソステアラート 濃縮ワセリン 10 Dow Corning 344 Fluid シクロメチコン 15 水 50.18 ピペラジン 4.82 乳酸(90%) 12.00 塩化ナトリウム 2.00
【0063】45℃で一ヶ月後に、大量の浸出を示し
た。
た。
【0064】比較例2 製剤 商品名 化合物名 % Arlacel 582(ICI) POE ク゛リセロール=ソルヒ゛タン= 1 イソステアラート Arlatone T(ICI) POE(40)-ソルヒ゛トール= 4 セフ゜タオレアート(septaoleate) 流動ワセリン 鉱油 10 Rilanit G16S(Henkel) イソセチルステアラート 10フ゜ロヒ゜ル POB 0.05 水 47.95メチル POB 0.10ク゛リセリン ク゛リセロール 3 Lubragel CG(Sederma) ホ゜リク゛リセリル=メタクリラート+ 5 フ゜ロヒ゜レンク゛リコール グリコール酸
12 水酸化ナトリウム
4.68 塩化ナトリウム 2.00
12 水酸化ナトリウム
4.68 塩化ナトリウム 2.00
【0065】45℃で1ヶ月後に、大量の浸出を示し
た。
た。
【0066】比較例3 製剤 商品名 化合物名 % Abil EM 90(Goldschmidt) セチルシ゛メチコン=コホ゜リオール 2.5 Eutanol G(Henkel) オクチルト゛テ゛カノール 9.5 Dow Corning 344 Fluid シクロメチコン 15 水 34.75メチル POB 0.15ク゛リセリン ク゛リセロール 3.00 Lubragel CG(Sederma) ホ゜リク゛リセリル=メタクリラート+ 5.00 フ゜ロヒ゜レンク゛リコール 無水クエン酸 25.00 32% アンモニア水溶液 4.50 塩化ナトリウム 0.60
【0067】補助乳化剤を含まないこの組成物は、安定
であった最初の月を経過した後に浸出を引き起こした。
であった最初の月を経過した後に浸出を引き起こした。
【0068】比較例4 製剤 商品名 化合物名 % Arlacel 60(ICI) ソルヒ゛タン=モノステアラート 4.5 Amphisol K(Givaudan) セチルリン酸カリウム 0.50 Rilanit G16S(Henkel) イソセチルステアラート 4.00 ステアリルアルコール 4.00 Dow Corning 200 (350cps) シ゛メチコン 0.50フ゜ロヒ゜ル POB 0.05 流動ワセリン 流動鉱油 3.00 水 39.25メチル POB 0.10ク゛リセリン ク゛リセロール 3.00フェノキシエタノール 0.50 Lubragel CG(Sederma) ホ゜リク゛リセリル=メタクリラート+ 5.00 フ゜ロヒ゜レンク゛リコール 無水クエン酸 25.00 32% アンモニア水溶液 8.80 Methocel E4M Premium ヒト゛ロキシフ゜ロヒ゜ル=メチルセルロース 0.30 (Dow Chemical) Veegum HS(Vanderbilt) マク゛ネシウム=アルミニウム=シリカート 1.50
【0069】水中油型のこのエマルションは、安定であ
った初日を経過した後に相分離の開始が見られた。
った初日を経過した後に相分離の開始が見られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 イザベル・プルーイル フランス・06600・アンティーブ・ルー ト・ドゥ・サン−ジャン・444 (72)発明者 ジョジアン・アレ フランス・06600・アンティーブ・シュマ ン・ドゥ・ラ・シュケッテ・300・レ・ヴ ェルジュール・ドゥ・ヴァル・コンスタン ス
Claims (22)
- 【請求項1】 − 10〜30重量%のヒドロキシ酸、 − ポリオキシアルキレン基で置換された1〜15重量
%の少なくとも一つのシリコーン、 − ポリオールアルキルエステル、ポリオールアルキル
エーテルおよびオキシアルキレン基で置換されたアルキ
ルエーテルからなる群から選択された0.1〜6重量%
の少なくとも一つの補助乳化剤を含有し、かつ、C1−
C4アルカノールを含有しないことを特徴とする油中水
型の化粧用または皮膚用組成物。 - 【請求項2】 ヒドロキシ酸が、グリコール酸、乳酸、
リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、マンデル酸およびサリチ
ル酸、並びに、5-n-オクタノイル-サリチル酸、5-n
-ドデカノイル-サリチル酸もしくは2-ヒドロキシ-3-
メチル安息香酸等の前記化合物のアルキル化誘導体、お
よび、2-ヒドロキシ-3-メトキシ安息香酸等のアルコ
キシル化誘導体からなる群から選択されたことを特徴と
する請求項1記載の組成物。 - 【請求項3】 ヒドロキシ酸が、乳酸、グリコール酸も
しくはクエン酸から選択されることを特徴とする請求項
2記載の組成物。 - 【請求項4】 用いられたヒドロキシ酸の量が、組成物
の全重量に対して12〜26重量%であることを特徴と
する請求項1ないし3のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項5】 本発明に基づいて用いられた、ポリオキ
シアルキレン基で置換されたシリコーンが、以下の一般
式(I)の化合物 【化1】 [式中、 − PEは、(-C2H4O)x(-C3H6O)y-Rを示
し、Rは水素原子および1〜4の炭素原子を含有するア
ルキル基から選択され、xは10〜100の間、かつy
は0〜80の間であり、 − mは、1〜25の間、 − nは、10〜200の間、 − oは、0〜100の間、 − pは、7〜17の間、かつ、 − qは、0〜4の間である。] であることを特徴とする請求項1ないし4のいずれか一
項に記載の組成物。 - 【請求項6】 ポリオキシアルキレン基で置換されたシ
リコーンが、oがm以上かつ3oがn未満という条件下
で、qが3、oが1〜100の間であり、重量比x/y
が100/0〜20/80の範囲となるようにxとyが
選択され、PEの分子量が250〜2000とされた一
般式(I)の化合物であることを特徴とする、請求項1
ないし5のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項7】 ポリオキシアルキレン基で置換された少
なくとも一つのシリコーンを1〜5重量%含むことを特
徴とする請求項1ないし6のいずれか一項に記載の組成
物。 - 【請求項8】 用いられた補助乳化剤のアルキル鎖が1
2〜20の炭素原子を有することを特徴とする請求項1
ないし7のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項9】 補助乳化剤の量が、0.1〜3重量%で
あることを特徴とする請求項1ないし8のいずれか一項
に記載の組成物。 - 【請求項10】 オキシエチレンおよび/またはオキシ
プロピレン等のオキシアルキレン基で置換されたアルキ
ルエーテルが、エーテル分子当たり2〜10のオキシア
ルキレンユニットを有することを特徴とする請求項1な
いし9のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項11】 オキシエチレンおよび/またはオキシ
プロピレン等のオキシアルキレン基で置換されたアルキ
ルエーテルが、エーテル分子当たり2〜4のオキシアル
キレンユニットを有することを特徴とする請求項10記
載の組成物。 - 【請求項12】 ポリオールアルキルエステルまたはポ
リオールアルキルエーテルが、好ましくは2〜10のグ
リセロールユニットを含有するポリグリセロール化した
脂肪エステルまたは脂肪エーテル、もしくは、ソルビト
ール、ソルビタンまたはメチルグルコシド等の糖から誘
導された脂肪エステルまたは脂肪エーテル、あるいは、
グリセロール、および、ソルビトール、ソルビタンまた
はメチルグルコシド等の糖の脂肪エステルまたは脂肪エ
ーテルであることを特徴とする請求項1ないし11のい
ずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項13】 ポリオールアルキルエステルまたはポ
リオールアルキルエーテルが、ポリグリセロールイソス
テアラート、ソルビタンイソステアラート、ソルビタン
グリセロールイソステアラートおよびメチルグルコース
セスキステアラートからなる群から選択されることを特
徴とする請求項1ないし12のいずれか一項に記載の組
成物。 - 【請求項14】 組成物の脂肪相が、流動ワセリンまた
はパーヒドロスクアレン等の飽和または不飽和の炭化水
素誘導体、または、C12−C15アルキルベンゾアート、
オクチルドデカノールまたはオクチルステアラート等の
脂肪族または芳香族脂肪エステル、あるいは、カプリン
酸またはカプリル酸のトリグリセリド等のトリグリセリ
ド類、もしくは、ポリジメチルシロキサン類を含むこと
を特徴とする請求項1ないし13のいずれか一項に記載
の組成物。 - 【請求項15】 脂肪相の割合が、本発明に係る組成物
の全重量の20〜40%の範囲であることを特徴とする
請求項1ないし14のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項16】 組成物の脂肪相が、少なくとも一つの
ポリジメチルシロキサンを含有することを特徴とする請
求項1ないし15のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項17】 グリセロール、1,2-プロピレング
リコールおよびソルビトール等のポリオール類を、0.
5〜15重量%含有することを特徴とする請求項1ない
し16のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項18】 ミツロウ、カルナウバロウ、バター・
ツリー・バターもしくはシリコーンワックス等の天然も
しくは合成のろう類、または、調節したヘクトライトの
脂質分散物、あるいは、アルミニウムまたはカルシウム
のステアリン酸塩、もしくは、塩化ナトリウムまたは硫
酸マグネシウム等の電解質を含むことを特徴とする請求
項1ないし17のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項19】 平均の直径が1〜100nmである二
酸化チタンの微粒子を含むことを特徴とする請求項1な
いし18のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項20】 平均の直径が10〜40nmである二
酸化チタンの微粒子を含むことを特徴とする請求項19
記載の組成物。 - 【請求項21】 二酸化チタンの量が0.5〜2重量%
であることを特徴とする請求項1ないし20のいずれか
一項に記載の組成物。 - 【請求項22】 局所的に適用して、特に乾皮症、魚鱗
癬、光線性角化症および/または光誘発性皮膚老化の処
置および/または予防等の、皮膚、爪、髪および/また
は頭皮の処置またはケアを目的とすることを特徴とする
請求項1ないし21のいずれか一項に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9415130A FR2728167A1 (fr) | 1994-12-15 | 1994-12-15 | Composition cosmetique ou dermatologique sous forme d'une emulsion eau dans huile a teneur elevee en hydroxyacides |
FR9415130 | 1994-12-15 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH08208421A true JPH08208421A (ja) | 1996-08-13 |
JP2716414B2 JP2716414B2 (ja) | 1998-02-18 |
Family
ID=9469844
Family Applications (1)
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