発明の詳細な記載
本発明は、ガンマ−セクレターゼ(「γ−セクレターゼ」とも称される)のインヒビター(例えば、アンタゴニスト)であり、かつ式(1.0):
を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを提供し、式中、
L1、n、X、Y、Z、Q、Q1およびArは、各々独立して選択され;
Xは、−C(R1)2−、−O−、−S−、−S(O2)−、−NR1−および−N(C(O)R1)−からなる群から選択され;
点線
は、YとZとの間の任意の結合を表し;
Yは、NおよびCHおよびCからなる群から選択され、YがNであるとき、任意の結合は、存在せず、YがCHであるとき、任意の結合は、存在せず、YがCであるとき、任意の結合は、存在し;
Zは、CH、CおよびNからなる群から選択されるが、ただし、YとZの両方が、Nではなく(すなわち、YおよびZのうちの1つだけがNであり得る)、ZがNであるとき、任意の結合は、存在せず、ZがCHであるとき、任意の結合は、存在せず、ZがCであるとき、任意の結合は、存在し(当業者は、YがNであるとき、Zは、CHであり、Zが、Nであるとき、Yは、CHであることを認識するであろう);
Qは、環A1およびQ1に縮合された5〜8員環を表し、式中、YおよびZは、上で定義されたとおりであり、残りのQの環員は、−CH2−基であり、1つの例では、Qは、5〜7員環であり、別の例では、Qは、5〜6員環であり、別の例では、Qは、5員環であり、別の例では、Qは、6員環であり、好ましくは、Qは、6員環であり;
Q1は、環Qに縮合された5〜7員環(YおよびZを含む)であり、前記Q1環は、N、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群から選択される少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、1〜3つ、または1〜2つ、または1つ)を含むか;または
Q1は、環Qに縮合された5〜7員環(YおよびZを含む)であり、前記Q1環は、N、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群から選択される少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、1〜3つ、または1〜2つ、または1つ)を含み;前記Q1環は、R3置換基(substitutents)からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され(式中、各R3は、Q1環内の任意の置換可能な原子(例えば、任意の置換可能な炭素原子および/または任意の置換可能な窒素原子)に結合され得、(a)1つの例では、前記Q1環の少なくとも1つの炭素原子は、1つのR3基で置換され、(b)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、1つのR3基で置換され、(c)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、独立して選択される2つのR3基で置換され、前記Q1環の残りの炭素原子は、非置換であり、(d)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、独立して選択される2つのR3基で置換され、残りの炭素原子の1つ以上は、1つのR3基で置換され、式中、2つ以上の残りの炭素原子が、R3基で置換されるとき、各R3基は、独立して選択され、(e)別の例では、Q1環は、(a)〜(d)に記載した例のうちのいずれか1つに記載されるとおりであり、式中、前記Q1環は、R3基で置換された少なくとも1つの窒素原子を含み、式中、2つ以上の窒素が、R3基で置換されるとき、各R3基は、各窒素原子について独立して選択される);
各R1は、独立して、Hおよびアルキルからなる群から選択され;
R2は、Hおよびアルキル(例えば、C1〜C6アルキル、例えば、メチル、エチルおよびイソプロピル)からなる群から選択され;
各R3置換基は、独立して、
(1)アルキル(例えば、C1〜C6アルキル、例えば、メチル、エチルおよびイソプロピル)、
(2)アルコキシアルキル−(例えば、−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、例えば、−(C1〜C4)アルコキシ−(C1〜C4)アルキル−、例えば、−(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、例えば、−CH2OCH3)、
(3)ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、例えば、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、例えば、ヒドロキシ(C1〜C2)アルキル−、例えば、−CH2CH2OH、別の例では、−CH2CH2CH2OH)、
(4)−OR2(例えば、−OH、−OCH3、−OC2H5および−OCH(CH3)2)、
(5)アリールアルキル−(例えば、アリール(C1〜C6)アルキル−、例えば、ベンジルおよび−(CH2)3−フェニル)、
(6)=O、
(7)−OR2からなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換された置換アリールアルキル−(例えば、置換アリール(C1〜C6)アルキル−、例えば、置換ベンジル)(例えば、p−メトキシベンジル)、
(8)アルケニル(例えば、C2〜C6アルケニル、例えば、C2〜C4アルケニル)(式中、前記アルケニルの例としては、−CH2CH=CH2および−CH2CH=CHCH3が挙げられる)、
(9)ヘテロシクロアルキルアルキル−(例えば、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C6)アルキル−、例えば、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C4)アルキル−、例えば、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、例えば、ピロリジニル−(C1〜C2)アルキル−、例えば、ピロリジニル−CH2−CH2−、別の例では、モルホリニル(morphlinyl)−(C1〜C2)アルキル−、例えば、モルホリニル−CH2−CH2−)、
(10)−アルキル−C(O)OH(例えば、−(C1〜C6)アルキル−C(O)OH、例えば、−(C1〜C4)アルキル−C(O)OH、例えば、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、例えば、−CH2CH2−C(O)OH、別の例では、−CH2−C(O)OH)、
(11)−アルキル−NR5R6(例えば、−(C1〜C6)アルキル−NR5R6、例えば、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、例えば、−(C1〜C2)アルキルNR5R6、式中、R5およびR6は、各々独立して、Hおよびアルキル(例えば、C1〜C6アルキル、例えば、C1〜C4アルキル、例えば、メチル、エチルおよびイソプロピル)からなる群から選択され、式中、前記−アルキル−NR5R6基の例としては、例えば、−CH2CH2CH2N(CH3)2が挙げられる)、
(12)−アルキル−C(O)NR5R6(例えば、−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR5R6、例えば、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、例えば、−(C1〜C2)アルキル−C(O)NR5R6、式中、R5およびR6は、上記の(11)において定義されたとおりであり、1つの例では、前記−アルキル−C(O)NR5R6基は、−CH2−C(O)NH2である)、
(13)アリールアルケニル−(例えば、アリール(C2〜C6)アルケニル−、例えば、アリール(C2〜C4)アルケニル−、例えば、フェニル(C2〜C6)アルケニル−、例えば、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、例えば、−CH2CH=CH−フェニル)、
(14)−アルキル−C(O)OR7(式中、R7は、C1〜C6アルキル基であり(1つの例では、R7は、C1〜C4アルキル基であり、別の例では、R7は、C1〜C2アルキル基であり)、式中、1つの例では、前記−アルキル−C(O)OR7部分は、−(C1〜C6)アルキル−C(O)O−(C1〜C6)アルキルであり、別の例では、前記−アルキル−C(O)OR7部分は、−(C1〜C4アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルであり、別の例では、前記−アルキル−C(O)OR7部分は、−(C1〜C2)アルキル−C(O)O−(C1〜C2)アルキルである)、および
(15)置換アリールアルケニル−(例えば、置換アリール(C2〜C6)アルケニル−、例えば、置換アリール(C2〜C4)アルケニル−、例えば、置換フェニル(C2〜C6)アルケニル−、例えば、置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−、例えば、置換−CH2CH=CH−フェニル)(式中、前記置換アリールアルケニル−は、−OR5、−NR5R6、−CF3、−CN、−C(O)2R5および−C(O)NR5R6からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、R5およびR6は、上記の(11)において定義されたとおりである);
からなる群から選択されるか、または
同じ炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成するか、またはシクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成し;
Arは、(a)非置換アリール、(b)1つ以上のL1基で置換されたアリール、(c)非置換ヘテロアリール(例えば、ピリジル)、および(d)1つ以上のL1基で置換された置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)からなる群から選択され;
各L1は、独立して、ハロゲン、アルキル(例えば、C1−C6アルキル)、−CN、−CF3、−O−(C1−C6)アルキル(例えば、−OCH3)、−O−(ハロ(C1−C6)アルキル)(例えば、−OCF3)、−C(O)−O−(C1−C6)アルキル(例えば、−C(O)OCH3)、−アルキレン−OH(例えば、−CH2OH)、ハロ(C1−C6)アルキル(例えば、−CF3)、ヒドロキシアルコキシ−(例えば、HOCH2CH2O−)およびアルコキシアルコキシ−(例えば、CH3OCH2CH2O−)からなる群から選択され;および
nは、0、1、2または3である。
1つの実施形態において、本発明は、ガンマ−セクレターゼ(「γ−セクレターゼ」とも称される)のインヒビター(例えば、アンタゴニスト)であり、かつ式(1.0):
を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを提供し、式中、
Xは、−C(R1)2−、−O−、−S−、−S(O2)−、−NR1−および−N(C(O)R1)−からなる群から選択され;
点線
は、YとZとの間の任意の結合を表し;
Yは、NおよびCHおよびCからなる群から選択され、YがNであるとき、任意の結合は、存在せず、YがCHであるとき、任意の結合は、存在せず、YがCであるとき、任意の結合は、存在し;
Zは、CH、CおよびNからなる群から選択されるが、ただし、YとZの両方が、Nではなく(すなわち、YおよびZのうちの1つだけがNであり得る)、YがNであるとき、任意の結合は、存在せず、ZがCHであるとき、任意の結合は、存在せず、ZがCであるとき、任意の結合は、存在し(当業者は、YがNであるとき、Zは、CHであり、Zが、Nであるとき、Yは、CHであることを認識するであろう);
Qは、環A1およびQ1に縮合された5〜8員環を表し、式中、YおよびZは、上で定義されたとおりであり、残りのQの環員は、−CH2−基であり、1つの例では、Qは、5〜7員環であり、別の例では、Qは、5〜6員環であり、別の例では、Qは、5員環であり、別の例では、Qは、6員環であり、好ましくは、Qは、6員環であり;
Q1は、環Qに縮合された5〜7員環(YおよびZを含む)であり、前記Q1環は、N、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群から選択される少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、1〜3つ、または1〜2つ、または1つ)を含むか;または
Q1は、環Qに縮合された5〜7員環(YおよびZを含む)であり、前記Q1環は、N、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群から選択される少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、1〜3つ、または1〜2つ、または1つ)を含み;前記Q1環は、R3置換基からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され(式中、各R3は、Q1環内の任意の置換可能な原子(例えば、任意の置換可能な炭素原子および/または任意の置換可能な窒素原子)に結合され得、(a)1つの例では、前記Q1環の少なくとも1つの炭素原子は、1つのR3基で置換され、(b)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、1つのR3基で置換され、(c)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、独立して選択される2つのR3基で置換され、前記Q1環の残りの炭素原子は、非置換であり、(d)別の例では、前記Q1環の1つの炭素原子は、独立して選択される2つのR3基で置換され、残りの炭素原子の1つ以上は、1つのR3基で置換され、式中、2つ以上の残りの炭素原子が、R3基で置換されるとき、各R3基は、独立して選択され、(e)別の例では、Q1環は、(a)〜(d)に記載した例のうちのいずれか1つに記載されるとおりであり、式中、前記Q1環は、R3基で置換された少なくとも1つの窒素原子を含み、式中、2つ以上の窒素が、R3基で置換されるとき、各R3基は、各窒素原子について独立して選択される);
各R1は、独立して、Hおよびアルキルからなる群から選択され、
R2は、Hおよびアルキル(例えば、C1〜C6アルキル、例えば、メチル、エチルおよびイソプロピル)からなる群から選択され;
各R3置換基は、独立して、(1)アルキル(例えば、C1〜C6アルキル、例えば、メチルおよびエチル)、(2)アルコキシアルキル−、(3)ヒドロキシアルキル、(4)−OR2(例えば、−OH、−OCH3、−OC2H5および−OCH(CH3)2)、(5)アリールアルキル−(例えば、アリール(C1〜C6)アルキル−、例えば、ベンジル)、(6)=O、および(7)−OR2からなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換された置換アリールアルキル−(例えば、置換アリール(C1〜C6)アルキル−、例えば、置換ベンジル)(例えば、p−メトキシベンジル)からなる群から選択され;
Arは、(a)非置換アリール、(b)1つ以上のL1基で置換されたアリール、(c)非置換ヘテロアリール(例えば、ピリジル)および(d)1つ以上のL1基で置換された置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)からなる群から選択され;
各L1は、独立して、ハロゲン、アルキル(例えば、C1−C6アルキル)、−CN、−CF3、−O−(C1−C6)アルキル(例えば、−OCH3)、−O−(ハロ(C1−C6)アルキル)(例えば、−OCF3)、−C(O)−O−(C1−C6)アルキル(例えば、−C(O)OCH3)、−アルキレン−OH(例えば、−CH2OH)、ハロ(C1−C6)アルキル(例えば、−CF3)、ヒドロキシアルコキシ−(例えば、HOCH2CH2O−)およびアルコキシアルコキシ−(例えば、CH3OCH2CH2O−)からなる群から選択され;および
nは、0、1、2または3である。
本発明の1つの実施形態において、同じ炭素原子に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル環(例えば、シクロペンチル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、同じ炭素原子に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、シクロペンテニル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル環(例えば、シクロペンチル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、シクロペンテニル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Qは、6員環であり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル環(例えば、シクロペンチル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Qは、6員環であり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、シクロペンテニル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル環(例えば、シクロペンチル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、シクロペンテニル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル環(例えば、シクロペンチル環)を形成する。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、その環内に−N−SO2−部分を含む6員環であり、その−SO2−部分に隣接している炭素に結合している2つのR3基は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、シクロペンテニル環)を形成する。
本発明の1つの実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子および−S(O)2−基を含む6員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子および−S(O)2−基を含む6員環である。
本発明の1つの実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子および−S(O)2−基を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子および−S(O)2−基を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、酸素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、酸素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、酸素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、酸素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、Cであり、Zは、Cであり、YとZとの間に、任意の結合が存在し、Q1は、窒素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、Cであり、Zは、Cであり、YとZとの間に、任意の結合が存在し、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む5員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、Cであり、Zは、Cであり、YとZとの間に、任意の結合が存在し、Q1は、窒素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、Cであり、Zは、Cであり、YとZとの間に、任意の結合が存在し、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む5員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子を含む6員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む6員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Q1は、窒素原子を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、CHであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、窒素原子を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、Nであり、Zは、CHであり、Q1は、Yにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む6員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、Nであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、Yにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む6員環である。
本発明の別の実施形態において、Yは、Nであり、Zは、CHであり、Q1は、Yにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、Yは、Nであり、Zは、CHであり、Qは、6員環であり、Q1は、Yにおける窒素原子に加えて窒素原子を含む6員環であり、前記Q1環は、式1.0において定義されたような1〜3個の置換基で置換される。
本発明の別の実施形態において、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、C1〜C4アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、メチルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、アルコキシアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2OCH3である。
本発明の別の実施形態において、R3は、ヒドロキシアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2CH2OHおよび−CH2CH2CH2OHからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2であり、式中、R2は、Hである(すなわち、R3は、−OHである)。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2であり、式中、R2は、アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2であり、式中、R2は、C1〜C4アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2であり、式中、R2は、−OCH3、−OC2H5および−OCH(CH3)2からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、アリールアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、アリール(C1〜C4)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、フェニルアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、フェニル(C1〜C4)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、ベンジルおよび−(CH2)3−フェニルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、=Oである。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリールアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリール(C1〜C2)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換フェニルアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換フェニル(C1〜C2)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリールアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2で置換されたフェニル(C1〜C2)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2で置換されたフェニル(C1〜C2)アルキル−であり、式中、R2は、アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−OR2で置換されたベンジルであり、式中、R2は、アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、p−メトキシベンジルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、アルケニルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、C2〜C4アルケニルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2CH=CH2および−CH2CH=CHCH2からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、ヘテロシクロアルキルアルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、ピロリジニル−(C1〜C2)アルキル−およびモルホリニル−(C1〜C2)アルキル−からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、ピロリジニル−CH2−CH2−およびモルホリニル−CH2−CH2−からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−C(O)OHである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OHである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2CH2−C(O)OHおよび−CH2−C(O)OHからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−NR5R6である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6であり、式中、R5およびR6は、各々独立して、H、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2CH2CH2N(CH3)2である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−C(O)NR5R6である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C2)アルキル−C(O)NR5R6である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6であり、式中、R5およびR6は、各々独立して、H、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C2)アルキル−C(O)NR5R6であり、式中、R5およびR6は、各々独立して、H、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2−C(O)NH2である。
本発明の別の実施形態において、R3は、アリールアルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、アリール(C2〜C4)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、フェニルアルケニルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、フェニル(C2〜C4)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−CH2CH=CH−フェニルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−C(O)OR7である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−C(O)OR7であり、式中、R7は、C1〜C4アルキル基である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−アルキル−C(O)OR7であり、式中、R7は、C1〜C2アルキル基である。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、−(C1〜C2)アルキル−C(O)O−(C1〜C2)アルキルである。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリールアルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリール(C2〜C6)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換アリール(C2〜C4)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換フェニル(C2〜C6)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−である。
本発明の別の実施形態において、R3は、置換−CH2CH=CH−フェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロである。
本発明の別の実施形態において、nは、2であり、L1は、Fである。
別の実施形態において、nは、3である。
別の実施形態において、nは、3であり、各L1は、同じかまたは異なるハロである。
別の実施形態において、nは、3であり、各L1は、独立して、FおよびClからなる群から選択される。
別の実施形態において、nは、3であり、2つのL1部分は、Fであり、1つのL1は、Clである。
別の実施形態において、nは、3であり、2つのL1部分は、Fであり、1つのL1は、Clであり、その2つのFのL1部分は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態において、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、−CF3基で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、シアノ基で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、Y、ZおよびQ1を記載しているか、またはY、Z QおよびQ1を記載している上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態は、−SO2Ar部分が、以下の立体化学:
を有する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、環A1およびQの環接合点における炭素上のHが、−SO2Ar部分に対してシスである上記の実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、環Q1の少なくとも1つの炭素が、少なくとも1つのR3基で置換され、その炭素とR3との結合が、以下の立体化学:
を有する、上記の実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の1つの実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1:
の化合物であり、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の1つの実施形態において、式1.0の化合物は、式2.1:
の化合物であり、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.2:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.3:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式2.3:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.4:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.5:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式2.5:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.6:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.7:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式2.7:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.8:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式2.8:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
別の実施形態において、本発明は、式1.9A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろう)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2個のR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.9:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.10A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル,−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.10:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.10A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル,−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.10:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.10A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.10:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.11A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH2)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.11:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.11A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.11:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.11A1:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−2」において、「0−2」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または独立して選択される1つまたは2つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、アルキル(1つの例では、メチル、別の例では、エチル)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、ヒドロキシアルキル−(1つの例では、−CH2CH2OH)である。別の実施形態において、=N−(R3)0−1部分は、置換アリールアルキル−(1つの例では、p−メトキシベンジル)である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、C1〜C4アルキル、(C1〜C2)アルコキシ−(C1〜C2)アルキル−、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル−、−OR2、フェニル(C1〜C4)アルキル−、=O、フェニル(C1〜C2)アルキル−、C2〜C4アルケニル、(C5〜C7)ヘテロシクロアルキル−(C1〜C2)アルキル−、−(C1〜C2)アルキル−C(O)OH、−(C1〜C4)アルキル−NR5R6、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR5R6、フェニル(C2〜C4)アルケニル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)O−(C1〜C4)アルキルおよび置換フェニル(C2〜C4)アルケニル−からなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2CH2OH、−CH2CH2CH2OH、−OH、−OCH3、−OC2H5、−OCH(CH3)2、ベンジル、−(CH2)3−フェニル、=O、p−メトキシベンジル、−CH2CH=CH2、−CH2CH=CHCH3、ピロリジニル−CH2−CH2−、モルホリニル−CH2−CH2−、−CH2CH2−C(O)OH、−CH2−C(O)OH、−CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2−C(O)NH2および−CH2CH=CH−フェニルからなる群から選択される。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、1〜2個のR3基を含み、各R3は、同じかまたは異なるC1−C6アルキル基である。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルキル環(例えば、C5〜C7シクロアルキル環、例えば、シクロペンチル)を形成する。別の実施形態において、CH−(R3)0−2部分は、2つのR3基を含み、前記R3基は、それらが結合している炭素と一体となって、シクロアルケニル環(例えば、C5〜C7シクロアルケニル環、例えば、シクロペンテニル)を形成する。別の実施形態において、Xは、Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.11:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.12:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.13:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.13:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.13:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.14:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.14:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.14:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。好ましくは、R3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.15:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.16:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.16:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.16:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.17:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式2.17:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式3.17:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)部分のR3は、Hである。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
別の実施形態において、本発明は、式1.18:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.19:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.20:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.18A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.19A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.20A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.21:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.22:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.21A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.22A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.23:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.24:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.25:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.23A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.24A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.25A:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.26:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.27:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.28:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.29:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.30:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.31:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.32:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される
別の実施形態において、本発明は、式1.33:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.34:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.35:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.36:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.37:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.38:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.39:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.35C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.36C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.37C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.38C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.39C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.35D:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.36D:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.37D:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.38D:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.39D:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.35E:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.36E:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、各Nは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.37E:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、各Nは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.38E:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、各Nは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.39E:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、各Nは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.40:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.41:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.42:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.40C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.41C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.42C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
別の実施形態において、本発明は、式1.43:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.44:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.45:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.43C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.44C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
別の実施形態において、本発明は、式1.45C:
を有する式1.0の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有する。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有し、R3基は、以下の立体化学
を有する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、前記化合物は、式(1.1A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1の化合物であり、前記化合物は、式(1.1A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.1Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A):
を有する化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.1A)の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、前記化合物は、式(1.2A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、前記化合物は、式(1.2A):
を有し、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、前記化合物は、式(1.3A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.2の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3の化合物であり、前記化合物は、式(1.3A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.3A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.3Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、前記化合物は、式(1.4A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4の化合物であり、前記化合物は、式(1.4A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.4Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、前記化合物は、式(1.5A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5の化合物であり、前記化合物は、式(1.5A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.5A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.5Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、前記化合物は、式(1.6A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6の化合物であり、前記化合物は、式(1.6A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.6Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、前記化合物は、式(1.7A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7の化合物であり、前記化合物は、式(1.7A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.7A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.7Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、前記化合物は、式(1.8A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8の化合物であり、前記化合物は、式(1.8A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.8A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.8Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、前記化合物は、式(1.9A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9A1の化合物であり、前記化合物は、式(1.9A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式1.9A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.9A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式1.9A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9の化合物であり、前記化合物は、式(1.9A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.9Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、前記化合物は、式(1.10A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10A1の化合物であり、前記化合物は、式(1.10A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式1.10A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式1.10A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10の化合物であり、前記化合物は、式(1.10A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10A1の化合物であり、前記化合物は、式(2.10A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式2.10A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式2.10A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.10A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10A1の化合物であり、前記化合物は、式(3.10A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式3.10A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.10A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式3.10A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(3.10A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.10Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、前記化合物は、以下の式:
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。好ましくは、X=Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11A1の化合物であり、前記化合物は、式(1.11A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式1.11A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式1.11A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、前記化合物は、式(1.11A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.11A1の化合物であり、前記化合物は、式(2.11A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式2.11A1の化合物について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式2.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式2.11A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(2.11A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.11Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式2.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.11A1の化合物であり、前記化合物は、式(3.11A2):
を有し、式中、すべての置換基は、式3.11A1について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式3.11A2の化合物について、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、
である。
本発明の他の実施形態は、各L1がFである式3.11A2に関する実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式(3.11A):
の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.11Aの化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式3.11Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、C1−C6アルキルであり、より好ましくは、エチルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、nは、2であり、各L1は、同じハロであり、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、nは、2であり、各L1は、Fであり、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式11.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.12、1.13、2.13、3.13、1.14、2.14、3.14、1.15、1.16、2.16、3.16、1.17、2.17または3.17の化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、各L1は、互いにパラであり(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、前記化合物は、式(1.18B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、少なくとも1つのCNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのCNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18の化合物であり、前記化合物は、式(1.18B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.18Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、前記化合物は、式(1.19B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19の化合物であり、前記化合物は、式(1.19B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3が存在することを意味する。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され、置換基は、示される位置に存在する。各R3は、独立して選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.19Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、前記化合物は、以下の式:
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20の化合物であり、前記化合物は、式(1.20B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、R3は、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.20Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態は、式1.18Aの化合物が式1.18の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.18の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.18Cの化合物は、式1.18Bの化合物の代わりである。式1.18Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.18Aの化合物が1.18の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.18の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.18Cの化合物は、式1.18Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態は、式1.19Aの化合物が式1.19の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.19の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.19Cの化合物は、式1.19Bの化合物の代わりである。式1.19Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.19Aの化合物が1.19の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.19の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.19Cの化合物は、式1.19Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態は、式1.20Aの化合物が式1.20の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.20の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.20Cの化合物は、式1.20Bの化合物の代わりである。式1.20Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.20Aの化合物が1.20の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.20の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.20Cの化合物は、式1.20Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、前記化合物は、式(1.21B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.11の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21の化合物であり、前記化合物は、式(1.21B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.21Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、前記化合物は、式(1.22B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22の化合物であり、前記化合物は、式(1.22B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.22Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、式1.21Aの化合物が、式1.21の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.21の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、1.21Cの化合物は、式1.21Bの化合物の代わりである。式1.21Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.21Aの化合物が式1.218の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.21の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.21Cの化合物は、式1.21Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態は、式1.22Aの化合物が式1.22の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.22の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.22Cの化合物は、式1.21Bの化合物の代わりである。式1.22Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.22Aの化合物が1.22の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.22の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.22Cの化合物は、式1.22Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、前記化合物は、式(1.23B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23の化合物であり、前記化合物は、式(1.23B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.23Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、前記化合物は、式(1.24B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24の化合物であり、前記化合物は、式(1.24B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.24Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、前記化合物は、式(1.25B):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25の化合物であり、前記化合物は、式(1.25B):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.25Bの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、式1.23Aの化合物が式1.23の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.23の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.23Cの化合物は、式1.23Bの化合物の代わりである。式1.23Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.23Aの化合物が1.23の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.23の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.23Cの化合物は、式1.23Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態は、式1.24Aの化合物が式1.24の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.24の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.24Cの化合物は、式1.24Bの化合物の代わりである。式1.24Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.24Aの化合物が1.24の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.24の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.24Cの化合物は、式1.24Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態は、式1.25Aの化合物が式1.25の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.25の化合物に関する上記の実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.25Cの化合物は、式1.25Bの化合物の代わりである。式1.25Cの化合物は:
である。したがって、例えば、本発明の他の実施形態は、式1.25Aの化合物が1.25の化合物の代わりに使用されることを除いて、式1.25の化合物について上で記載された実施形態のうちの1つに関し、式1.25Cの化合物は、式1.25Bの化合物の代わりに使用される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、前記化合物は、式(1.26A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26の化合物であり、前記化合物は、式(1.26A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.26Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、前記化合物は、式(1.27A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり:式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27の化合物であり、前記化合物は、以下の式:
を有し、式中、Xは、Oであり、L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.27Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、前記化合物は、式(1.28A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28の化合物であり、前記化合物は、式(1.28A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.28Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、前記化合物は、式(1.29A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29の化合物であり、前記化合物は、式(1.29A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.29Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、前記化合物は、式(1.30A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30の化合物であり、前記化合物は、式(1.30A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.30Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、前記化合物は、式(1.31A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31の化合物であり、前記化合物は、式(1.31A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.31Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、前記化合物は、式(1.32A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32の化合物であり、前記化合物は、式(1.32A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.32Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、前記化合物は、式(1.33A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33の化合物であり、前記化合物は、式(1.33A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.33Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、前記化合物は、式(1.34A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34の化合物であり、前記化合物は、式(1.34A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.34Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、前記化合物は、式(1.35A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.350の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35の化合物であり、前記化合物は、式(1.35A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.35Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、前記化合物は、式(1.36A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36の化合物であり、前記化合物は、式(1.36A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.36Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、前記化合物は、式(1.37A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37の化合物であり、前記化合物は、式(1.37A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.37Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、前記化合物は、式(1.38A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38の化合物であり、前記化合物は、式(1.38A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.38Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、前記化合物は、式(1.39A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39の化合物であり、前記化合物は、式(1.39A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.39Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、CH−R3部分のR3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、前記化合物は、式(1.40A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40の化合物であり、前記化合物は、式(1.40A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.40Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、前記化合物は、以下の式:
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41の化合物であり、前記化合物は、式(1.41A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキルである。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.41Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、前記化合物は、式(1.42A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのCNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42の化合物であり、前記化合物は、式(1.42A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.42Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。好ましくは、各CH−R3部分の各R3は、独立して、−C1−C6アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、前記化合物は、式(1.43A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43の化合物であり、前記化合物は、式(1.43A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.43Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、前記化合物は、式(1.44A):
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44の化合物であり、前記化合物は、式(1.44A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.44Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。各R3は、独立して選択される。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、L1は、ハロである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、前記化合物は、式中、以下の式:
を有し、式中、各L1は、同じかまたは異なるハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、各L1は、同じハロである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、nは、2であり、L1は、Fである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、各L1は、Fである。他のすべての置換基は、式1.0について定義したとおりである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、フェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、ハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、少なくとも1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、Clで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは、−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、各L1は、ハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、L1は、Fであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、Xは、Oであり、nは、2であり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、前記化合物は、式(1.45A):
を有し、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのハロで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つのClで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CF3で置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、少なくとも1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45Aの化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは、1つの−CNで置換されたフェニルである。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態において、式1.0の化合物は、式1.45の化合物であり、式中、Xは、Oであり、各L1は、同じかまたは異なるハロであり、Arは:
である。置換基「(R3)0−1」において、「0−1」は、R3置換基が存在しないこと(すなわち、そのR3置換基の代わりにHが存在するであろうこと)、または1つのR3置換基が、示される位置に存在することを意味する。1つの例では、=N−(R3)0−1部分におけるR3は、C1−C6アルキル基である。好ましくは、=N−(R3)0−1部分は、=N−Hである(すなわち、このNは、置換されない)。
本発明の別の実施形態は、式1.35Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.35Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.35Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.36Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.36Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.36Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.37Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.37Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.37Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.38Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.38Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.38Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.39Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.39Cの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.39Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.35Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.35Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.35Dの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.36Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.36Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.36Dの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.37Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.37Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.37Dの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.38Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.38Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.38Dの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.39Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.39Dの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.39Dの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.35Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.35Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.35Eの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.36Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.36Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.36Eの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.37Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.37Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.37Eの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.38Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.38Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.38Eの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.39Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.39Eの化合物が式1.34の化合物の代わりに使用される式1.34Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式1.39Eの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.40Cの化合物が式1.40の化合物の代わりに使用される式1.40についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.40Cの化合物が式1.40の化合物の代わりに使用される式1.40Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.40Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.41Cの化合物が式1.41の化合物の代わりに使用される式1.41についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.41Cの化合物が式1.41Aの化合物の代わりに使用される式1.41Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.40Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.42Cの化合物が式1.42の化合物の代わりに使用される式1.42についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.42Cの化合物が式1.42Aの化合物の代わりに使用される式1.42Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.42Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.43Cの化合物が式1.43の化合物の代わりに使用される式1.43についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.43Cの化合物が式1.43Aの化合物の代わりに使用される式1.43Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.43Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.44Cの化合物が式1.44の化合物の代わりに使用される式1.44についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.44Cの化合物が式1.44Aの化合物の代わりに使用される式1.44Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.44Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式1.45Cの化合物が式1.45の化合物の代わりに使用される式1.45についての実施形態のうちのいずれか1つに関する。
本発明の別の実施形態は、式1.45Cの化合物が式1.45Aの化合物の代わりに使用される式1.45Aについての実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、式1.45Cの化合物において、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式:1.18B、1.19B、1.19C、1.20B、1.22B、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.28A、1.29A、1.32A、1.33A、1.35A、1.36A、1.38A、1.39A、1.41A、1.42A、1.44Aおよび1.45Aの化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有する。
本発明の別の実施形態は、式:1.18B、1.19B、1.19C、1.20B、1.22B、1.24B、1.24C、1.25B、1.25C、1.28A、1.29A、1.32A、1.33A、1.35A、1.36A、1.38Aおよび1.39Aの化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有し、R3基は、以下の立体化学
を有する。
本発明の別の実施形態は、式:1.35C、1.36C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.38D、1.39D、1.35E、1.36E、1.38E、1.39E、1.41C、1.42C、1.44Cおよび1.45Cの化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有し、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
本発明の別の実施形態は、式:1.35C、1.36C、1.38C、1.39C、1.35D、1.36D、1.38D、1.39D、1.35E、1.36E、1.38E、1.39E、1.41Cおよび1.42Cの化合物に関する実施形態のうちのいずれか1つに関し、式中、環A1およびQの環接合点における炭素に結合しているHは、−SO2Ar部分に対してシスであり、つまり、その−SO2Ar部分は、以下の立体化学
を有し、A1およびQの環接合点におけるHは、以下の立体化学
を有し、R3基は、以下の立体化学
を有し、各L1は、互いにパラである(すなわち、化合物は、以下の式:
を有する)。
別の実施形態において、本発明は、本明細書中の上で記載されたような式(1.0)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルに関する。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能な塩に関する。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能なエステルに関する。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換アリール(例えば、非置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、Arが置換アリール(例えば、置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換ヘテロアリール(例えば、非置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、Arが置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:
からなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:
からなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換アリール(例えば、非置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換アリール(例えば、非置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換アリール(例えば、置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換アリール(例えば、置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換ヘテロアリール(例えば、非置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換ヘテロアリール(例えば、非置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は:1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能な塩に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は:1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能なエステルに関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は:1.1、1.1A、2.1A、1.2、1.2A、1.3、1.3A、2.3A、1.4、1.4A、1.5、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択される式(1.0)の化合物の溶媒和物に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物に関し、式中、前記化合物は:1.1A、1.2A、1.3A、1.4Aおよび1.5Aからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換アリール(例えば、非置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換アリール(例えば、置換フェニル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、Arが非置換ヘテロアリール(例えば、非置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、Arが置換ヘテロアリール(例えば、置換ピリジル)である式(1.0)の化合物に関し、式(1.0)の前記化合物は:1.1A、2.1A、1.2A、1.3A、2.3A、1.4A、1.5Aおよび2.5Aからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式(1.0)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物および/もしくはエステルに関し、式中:
R1は、Hおよび(C1−C6)アルキルからなる群から選択され;
Arは、非置換アリール、または1つ以上のL1基で置換されたアリールであり;
各L1は、独立して、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、−CNおよび−CF3からなる群から選択される。
式(1.0)の化合物について、各R1は、独立して、Hおよびアルキルからなる群から選択される。アルキル基の例としては:−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−C(CH3)3、−C(CH3)CH2CH3、−CH2CH(CH3)2などが挙げられるがこれらに限定されない。
Arは、化学的に安定し、任意で置換された、任意のアリール基を含む。そのようなアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントラセニル(anthacenyl)などが挙げられる。
各L1は、独立して、ハロゲン(ハロ)、アルキル、−CNおよび−CF3からなる群から選択される。L1がハロであるとき、各ハロは、独立して、F、Cl、CrまたはIである。L1がアルキルであるとき、前記アルキルの非限定的な例としては:−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−C(CH3)3、−C(CH3)CH2CH3、−CH2CH(CH3)2などが挙げられる。
本発明の別の実施形態は、化合物4aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物4bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5a1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b3に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b4に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b5に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5cに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5dに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5eに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物6aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物6bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7dに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7eに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7fに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7gに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8a1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8b1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8c1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8cに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8dに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8d1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8d2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8eに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8e1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8fに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8gに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8hに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物10bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b3に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b3に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b3に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b1に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b2に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b3に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物16bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物17bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物20bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物28に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物29に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物30に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物31に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物33に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36cに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36dに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36eに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36fに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物37に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物38に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物40に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物41に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42aに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42bに関する。
本発明の別の実施形態は、化合物43に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物44に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物45に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物46に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物47に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物48に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物49に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物50に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物51に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物4aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物4bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5a1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b3の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b4の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5b5の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5cの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5dの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5eの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物6aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物6bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7dの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7eの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7fの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物7gの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8a1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8b1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8c1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8cの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8dの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8d1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8d2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8eの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8e1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8fの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8gの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物8hの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物10bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物11b3の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物12b3の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物5aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物13b3の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b1の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b2の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物14b3の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物16bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物17bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物20bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物28の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物29の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物30の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物31の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物33の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36cの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36dの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36eの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物36fの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物37の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物38の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物40の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物41の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42aの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物42bの溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物43の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物44の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物45の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物46の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物47の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物48の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物49の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物50の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物51の溶媒和物に関する。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物からなる群から選択される式(1.0)の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物からなる群から選択される式(1.0)の化合物に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物からなる群から選択される式(1.0)の化合物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能な塩に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能な塩に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能な塩に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の溶媒和物からなる群から選択される式(1.0)の化合物の溶媒和物に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の溶媒和物からなる群から選択される式(1.0)の化合物の溶媒和物に関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の溶媒和物からなる群から選択される式(1.0)の化合物の溶媒和物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能なエステルからなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能なエステルに関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能なエステルからなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能なエステルに関し、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、式:
の化合物の薬学的に許容可能なエステルからなる群から選択される式(1.0)の化合物の薬学的に許容可能なエステルに関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される少なくとも1つの化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される少なくとも1つの溶媒和物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される溶媒和物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される少なくとも1つの化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される少なくとも1つの化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は:
からなる群から選択される化合物ならびに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物の少なくとも1つの溶媒和物(式中、前記溶媒和物は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される)および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物の少なくとも1つの溶媒和物(式中、前記溶媒和物は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される)および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物の溶媒和物(式中、前記溶媒和物は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される)および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物の溶媒和物(式中、前記溶媒和物は:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される)および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、ならびに:
からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、ならびに:
からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、ならびに:
からなる群から選択される化合物を含む薬学的組成物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、ならびに:
からなる群から選択される化合物を含む薬学的組成物に関し、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、ならびに:BACEインヒビター(ベータセクレターゼインヒビター)、ムスカリンアンタゴニスト(例えば、m1またはm2アンタゴニスト)、コリンエステラーゼインヒビター(例えば、アセチル−および/またはブチリルコリンエステラーゼ(butyrylchlolinesterase)インヒビター);ガンマセクレターゼインヒビター;ガンマセクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼインヒビター;非ステロイド性抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト;CB1レセプターインバースアゴニストまたはCB1レセプターアンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進物質;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4インヒビター;GABAAインバースアゴニスト;アミロイド凝集のインヒビター;グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター;アルファセクレターゼ活性の促進剤;PDE−10インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビター(例えば、エゼチミブ)からなる群から選択される有効量の1つ以上の(例えば、1つの)他の薬学的に活性な成分を含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、および有効量の1つ以上の(例えば、1つの)BACEインヒビターを含む薬学的組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、ならびに:BACEインヒビター(ベータセクレターゼインヒビター)、ムスカリンアンタゴニスト(例えば、m1またはm2アンタゴニスト)、コリンエステラーゼインヒビター(例えば、アセチル−および/またはブチリルコリンエステラーゼインヒビター);ガンマセクレターゼインヒビター;ガンマセクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼインヒビター;非ステロイド性抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト;CB1レセプターインバースアゴニストまたはCB1レセプターアンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進物質;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4インヒビター;GABAAインバースアゴニスト;アミロイド凝集のインヒビター;グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター;アルファセクレターゼ活性の促進剤;PDE−10インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビター(例えば、エゼチミブ)からなる群から選択される有効量の1つ以上の(例えば、1つの)他の薬学的に活性な成分を含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、ならびに:BACEインヒビター(ベータセクレターゼインヒビター)、ムスカリンアンタゴニスト(例えば、m1またはm2アンタゴニスト)、コリンエステラーゼインヒビター(例えば、アセチル−および/またはブチリルコリンエステラーゼインヒビター);ガンマセクレターゼインヒビター;ガンマセクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼインヒビター;非ステロイド性抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト;CB1レセプターインバースアゴニストまたはCB1レセプターアンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進物質;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4インヒビター;GABAAインバースアゴニスト;アミロイド凝集のインヒビター;グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター;アルファセクレターゼ活性の促進剤;PDE−10インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビター(例えば、エゼチミブ)からなる群から選択される有効量の1つ以上の(例えば、1つの)他の薬学的に活性な成分を含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:化合物
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、および有効量の1つ以上の(例えば、1つの)BACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の化合物、および有効量のBACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、および有効量の1つ以上の(例えば、1つの)BACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の化合物、および有効量のBACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:
からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物、および有効量の1つ以上の(例えば、1つの)BACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:化合物
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、薬学的に許容可能なキャリア、有効量の式(1.0)の化合物、および有効量のBACEインヒビターを含む薬学的組成物に関し、式中、上記式(1.0)の化合物は:化合物
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、(1)ガンマ−セクレターゼを阻害するためか、または(2)1つ以上の神経変性疾患を治療するためか、または(3)神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害するためか、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法に関する。その併用療法は、式(1.0)の1つ以上の(例えば、1つの)化合物を投与する工程および1つ以上の(例えば、1つの)他の薬学的活性成分(例えば、薬物)を投与する工程を含む方法に関する。式(1.0)の化合物および他の薬物は、別々に投与され得る(すなわち、各々が、別個の剤形で存在する)か、または式(1.0)の化合物は、他の薬物と同じ剤形において組み合わされ得る。
したがって、本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される、(1)ガンマ−セクレターゼを阻害する方法、または(2)1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、または(3)神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法、または(4)アルツハイマー病を治療する方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の1つ以上の化合物は:BACEインヒビター(ベータセクレターゼインヒビター)、ムスカリンアンタゴニスト(例えば、m1またはm2アンタゴニスト)、コリンエステラーゼインヒビター(例えば、アセチル−および/またはブチリルコリンエステラーゼインヒビター);ガンマセクレターゼインヒビター;ガンマセクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼインヒビター;非ステロイド性抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト;CB1レセプターインバースアゴニストまたはCB1レセプターアンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進物質;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4インヒビター;GABAAインバースアゴニスト;アミロイド凝集のインヒビター;グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター;アルファセクレターゼ活性の促進剤;PDE−10インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビター(例えば、エゼチミブ)からなる群から選択される有効量の1つ以上の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて使用される。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される、(1)ガンマ−セクレターゼを阻害する方法、または(2)1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、または(3)神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法、または(4)アルツハイマー病を治療する方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は:BACEインヒビター(ベータセクレターゼインヒビター)、ムスカリンアンタゴニスト(例えば、m1またはm2アンタゴニスト)、コリンエステラーゼインヒビター(例えば、アセチル−および/またはブチリルコリンエステラーゼインヒビター);ガンマセクレターゼインヒビター;ガンマセクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼインヒビター;非ステロイド性抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリンレセプターアゴニスト;CB1レセプターインバースアゴニストまたはCB1レセプターアンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進物質;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4インヒビター;GABAAインバースアゴニスト;アミロイド凝集のインヒビター;グリコーゲンシンターゼキナーゼベータインヒビター;アルファセクレターゼ活性の促進剤;PDE−10インヒビターおよびコレステロール吸収インヒビター(例えば、エゼチミブ)からなる群から選択される有効量の1つ以上の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて使用される。
したがって、本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法に関し、前記方法は、前記患者に、有効量(すなわち、治療有効量)の式(1.0)の1つ以上の(例えば、1、2もしくは3つ、または1つまたは2つ、または1つの)化合物を、有効量(すなわち、治療有効量)の1つ以上のコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて投与する工程を含む。コリンエステラーゼインヒビターの例としては、例えば、(±)−2,3−ジヒドロ−5,6−ジメトキシ−2−[[1−(フェニルメチル)−4−ピペリジニル]メチル]−1H−インデン−1−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル(塩酸ドネペジルのAricept(登録商標)商標として入手可能)が挙げられる。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法に関し、前記方法は、前記患者に、有効量(すなわち、治療有効量)の式(1.0)の化合物を、有効量(すなわち、治療有効量)の1つ以上のコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて投与する工程を含む。コリンエステラーゼインヒビターの例としては、例えば、(±)−2,3−ジヒドロ−5,6−ジメトキシ−2−[[1−(フェニルメチル)−4−ピペリジニル]メチル]−1H−インデン−1−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル(塩酸ドネペジルのAricept(登録商標)商標として入手可能)が挙げられる。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物を投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物を投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物を投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物を投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物および有効量の1つ以上のBACEインヒビターを投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物および有効量の1つ以上のBACEインヒビターを投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、神経組織内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物および有効量の1つ以上のBACEインヒビターを投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の1つ以上の化合物および有効量の1つ以上のBACEインヒビターを投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、そのような治療を必要とする患者において、ガンマセクレターゼを阻害する方法に関し、その方法は、有効量の式(1.0)の化合物および有効量のBACEインヒビターを投与する工程を含む。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物からなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の薬学的に許容可能な塩からなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の薬学的に許容可能なエステルからなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の溶媒和物からなる群から選択され、式中、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の薬学的に許容可能な塩からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の薬学的に許容可能なエステルからなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式:
の化合物の溶媒和物からなる群から選択され、すべての置換基は、式(1.0)について定義したとおりであり、式中、前記化合物
において、nは、2であり、L1基は、互いにパラである。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式の化合物:化合物
からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、本明細書中に記載される方法のうちのいずれか1つに関し、式中、式(1.0)の化合物は、式の化合物:化合物
の溶媒和物からなる群から選択される。
コリンエステラーゼインヒビターの例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが、好ましい。
m1アンタゴニストの例は、当該分野で公知である。m2アンタゴニストの例もまた、当該分野で公知であり;特に、m2アンタゴニストは、米国特許第5,883,096号;同第6,037,352号;同第5,889,006号;同第6,043,255号;同第5,952,349号;同第5,935,958号;同第6,066,636号;同第5,977,138号;同第6,294,554号;同第6,043,255号;および同第6,458,812号;ならびに国際公開第03/031412号(これらのすべてが、本明細書中に参照として組み込まれる)に開示されている。
BACEインヒビターの例としては:06/02/2005に公開のUS2005/0119227号(02/24/2005に公開の国際公開第2005/016876号もまた参照のこと)、02/24/2005に公開のUS2005/0043290号(02/17/2005に公開の国際公開第2005/014540号もまた参照のこと)、06/30/2005に公開の国際公開第2005/058311号(03/29/2007に公開のUS2007/0072852号もまた参照のこと)、05/25/2006に公開のUS2006/0111370号(06/22/2006に公開の国際公開第2006/065277号もまた参照のこと)、02/23/2007に出願の米国特許出願第11/710582号、02/23/2006に公開のUS2006/0040994号(02/09/2006に公開の国際公開第2006/014762号もまた参照のこと)、02/09/2006に公開の国際公開第2006/014944号(02/23/2006に公開のUS2006/0040948号もまた参照のこと)、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138266号(01/11/2007に公開のUS2007/0010667号もまた参照のこと)、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138265号、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138230号、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138195号(12/14/2006に公開のUS2006/0281729号もまた参照のこと)、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138264号(03/15/2007に公開のUS2007/0060575号もまた参照のこと)、12/28/2006に公開の国際公開第2006/138192号(12/14/2006に公開のUS2006/0281730号もまた参照のこと)、12/28/2006号に公開の国際公開第2006/138217号(12/21/2006に公開のUS2006/0287294号もまた参照のこと)、05/03/200に公開のUS2007/0099898号(05/03/2007に公開の国際公開第2007/050721号もまた参照のこと)、05/10/2007に公開の国際公開第2007/053506号(05/03/2007に公開のUS2007/099875号もまた参照のこと)、06/07/2007に出願の米国特許出願第11/759336号、12/12/2006に出願の米国特許出願第60/874362号および12/12/2006に出願の米国特許出願第60/874419号に記載されているものが挙げられ、これらの開示の各々は、本明細書中に参照として組み込まれる。
以下の用語は、上で使用されるとき、および本開示全体にわたって、別段記載されない限り、以下の意味を有するものと理解されなければならない:
「患者」は、ヒトと動物の両方を含む。
「哺乳動物」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。
「少なくとも1つ」は、少なくとも1つ、例えば、1、2もしくは3つ、または1つまたは2つ、または1つ存在することを意味する。
「1つ以上」は、少なくとも1つ、例えば、1、2もしくは3つ、または1つまたは2つ、または1つを意味する。
「アルキル」は、鎖中に約1〜約20個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基のことを意味し、それは、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。好ましいアルキル基は、鎖中に約1〜約12個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖中に約1〜約6個の炭素原子を含有する。分枝鎖は、1つ以上の低級アルキル基(例えば、メチル、エチルまたはプロピル)が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、鎖中に約1〜約6個の炭素原子を有する基を意味し、それは、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。用語「置換アルキル」とは、アルキル基が、1つ以上の置換基(同じであっても異なっていてもよい)によって置換されていることがあることを意味し、各置換基は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−NH(アルキル)、−NH(シクロアルキル)、−N(アルキル)2、カルボキシおよび−C(O)O−アルキルからなる群から選択される(別段明確に定義されない限り)。適当なアルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピルおよびt−ブチルが挙げられる。
「アルキレン」は、上で定義したようなアルキル基から得られる二価の脂肪族炭化水素ラジカルを意味する。両方の「開いた」原子価は、同じ炭素原子上に存在してもよいし、異なる炭素原子上に存在してもよい。アルキレン基の例としては、C1−C6アルキレン基、例えば、C1〜C4アルキレン基、別の例では、C1−C3アルキレン基、別の例では、C1〜C2アルキレン基が挙げられる。アルキレン基の非限定的な例としては、−CH2−、−CH2−CH2−、−CH(CH3)−などが挙げられる。
「アルキニル」は、少なくとも1つの炭素−炭素三重結合を含み、鎖中に約2〜約15個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味し、それは、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。好ましいアルキニル基は、鎖中に約2〜約12個の炭素原子;より好ましくは、鎖中に約2〜約4個の炭素原子を有する。分枝鎖は、1つ以上の低級アルキル基(例えば、メチル、エチルまたはプロピル)が、直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、鎖中の約2〜約6個の炭素原子を意味し、それは、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。適当なアルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、2−ブチニルおよび3−メチルブチニルが挙げられる。用語「置換アルキニル」とは、アルキニル基が、1つ以上の置換基(同じであっても異なっていてもよい)によって置換されていることがあることを意味し、各置換基は、独立して、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から選択される。
「アリール」は、約6〜約14個の炭素原子、好ましくは、約6〜約10個の炭素原子を含む、芳香族の単環式または多環式(multicyclic)の環系を意味する。アリール基は、1つ以上の「環系置換基」(同じであっても異なっていてもよく、本明細書中に定義されるとおりのものである)で任意で置換され得る。適当なアリール基の非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」は、約5〜約14個の環原子、好ましくは、約5〜約10個の環原子を含む芳香族の単環式または多環式の環系を意味し、式中、その環原子の1つ以上は、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素または硫黄の単独または組み合わせである。好ましいヘテロアリールは、約5〜約6個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、1つ以上の「環系置換基」(同じであっても異なっていてもよく、本明細書中に定義されるとおりのものである)で任意で置換され得る。ヘテロアリールの語根名(root name)の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が、環原子として存在していることを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、任意で、対応するN−オキシドに酸化され得る。適当なヘテロアリールの非限定的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン(N−置換ピリドンを含む)、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[2,1−b]チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、1,2,4−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」はまた、部分的に飽和したヘテロアリール部分(例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなど)も指す。
「シクロアルキル」は、約3〜約10個の炭素原子、好ましくは、約5〜約10個の炭素原子を含む非芳香族の単環式または多環式の環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約5〜約7個の環原子を含有する。シクロアルキルは、1つ以上の「環系置換基」(同じであっても異なっていてもよく、本明細書中に定義されるとおりのものである)で任意で置換され得る。適当な単環式の飽和シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられ、非芳香族単環式の不飽和シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニルなどが挙げられる。適当な多環式シクロアルキルの非限定的な例としては、1−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなど、ならびに部分的に不飽和の種、例えば、インダニル、テトラヒドロナフチルなどが挙げられる。
「ハロゲン」または「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が、好ましい。
「環系置換基」は、芳香族または非芳香族の環系に結合される(例えば、環系上の利用可能な水素を置換する)置換基を意味する。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール(置換または非置換)、ヘテロアリール(置換または非置換)、アルキレン−アリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリール置換アルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−C(=N−CN)−NH2、−C(=NH)−NH2、−C(=NH)−NH(アルキル)、Y1Y2N−、Y1Y2N−アルキル−、Y1Y2NC(O)−、Y1Y2NSO2−および−SO2NY1Y2からなる群から選択され、式中、Y1およびY2は、同じかまたは異なることができる、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよび−アルキレン−アリールからなる群から選択される(別段明確に定義されない限り)。用語「環系置換基」はまた、2つの隣接炭素原子上の2つの利用可能な水素(例えば、各炭素上に1つのH)を環系上で同時に置換する1つの部分も意味し得る。そのような部分の例は、例えば:
などの部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−C(CH3)2などである。
「ヘテロシクロアルキル」は、約3〜約10個の環原子、好ましくは、約5〜約10個の環原子を含む非芳香族の単環式または多環式の環系を意味し、式中、その環系内の原子の1つ以上は、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄単独、またはそれらの組み合わせである。その環系内に存在する酸素原子および/または硫黄原子は、隣接しない。好ましいヘテロシクロアルキルは、約5〜約6個の環原子を含有する。ヘテロシクロアルキルの語根名の前の接頭辞のアザ、オキサまたはチアは、それぞれ少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が、環原子として存在していることを意味する。ヘテロシクロアルキル環内の任意の−NHは、保護された形態で、例えば、−N(Boc)、−N(CBz)、−N(Tos)基などとして存在し得る;そのような保護された形態もまた、本発明の一部とみなされる。ヘテロシクロアルキルは、1つ以上の「環系置換基」(同じであっても異なっていてもよく、本明細書中に定義されるとおりのものである)で任意で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの窒素原子または硫黄原子は、任意で、対応するN−オキシド、S−オキシドまたはS,S−ジオキシドに酸化され得る。適当な単環式ヘテロシクロアルキル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、1,4−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。非芳香族の不飽和単環式ヘテロシクロアルキル環の非限定的な例としては、チアゾリニル、2,3−ジヒドロフラニル、2,3−ジヒドロチオフェニルなどが挙げられる。
本発明のヘテロ原子を含有する環系において、N、OまたはSに隣接する炭素原子上にはヒドロキシル基が存在しないこと、ならびに別のヘテロ原子に隣接する炭素原子上にはN基またはS基が存在しないことに注意されるべきである。
したがって、例えば、以下の環:
において、2および5と記されている炭素に直接結合している−OHは存在しない。
互変異性体、例えば、以下の部分:
は、本発明において等価物とみなされることにも注意されるべきである。
「ヒドロキシアルキル」は、ヒドロキシル(−OH)基で置換されたアルキル基(このアルキルは、先に定義したとおりである)を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適当なヒドロキシアルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチルおよび2−ヒドロキシエチルが挙げられる。
「アシル」は、H−C(O)−、アルキル−C(O)−またはシクロアルキル−C(O)−基(これらの様々な基は、先に記載したとおりである)を意味する。親部分への結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適当なアシル基の非限定的な例としては、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。
「アロイル」は、アリール−C(O)−基(このアリール基は、先に記載したとおりである)を意味する。親部分への結合は、カルボニルを介する。適当な基の非限定的な例としては、ベンゾイルおよび1−ナフトイルが挙げられる。
「アルコキシ」は、−O−アルキル基(このアルキル基は、先に記載したとおりである)を意味する。適当なアルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、n−プロポキシ、イソプロポキシおよびn−ブトキシが挙げられる。親部分への結合は、エーテル酸素を介する。
「アリールオキシ」は、−O−アリール基(このアリール基は、先に記載したとおりである)を意味する。適当なアリールオキシ基の非限定的な例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分への結合は、エーテル酸素を介する。
「アルキルチオ」は、−S−アルキル基(このアルキル基は、先に記載したとおりである)を意味する。適当なアルキルチオ基の非限定的な例としては、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分への結合は、硫黄を介する。
「アリールチオ」は、−S−アリール基(このアリール基は、先に記載したとおりである)を意味する。適当なアリールチオ基の非限定的な例としては、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分への結合は、硫黄を介する。
「アリールアルキルチオ」は、−S−アルキレン−アリール基(このアルキレン基およびアリール基は、先に記載したとおりである)を意味する。適当なアリールアルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分への結合は、硫黄を介する。
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−O−CO−基を意味する。適当なアルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合は、カルボニルを介する。
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−O−C(O)−基を意味する。適当なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例としては、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合は、カルボニルを介する。
「アリールアルコキシカルボニル」は、−C(O)−O−アルキレン−アリール基を意味する。適当なアリールアルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分への結合は、カルボニルを介する。
「アルキルスルホニル」は、アルキル−S(O2)−基を意味する。好ましい基は、そのアルキル基が低級アルキルであるものである。親部分への結合は、スルホニルを介する。
「アリールスルホニル」は、アリール−S(O2)−基を意味する。親部分への結合は、スルホニルを介する。
用語「置換される」は、その現状において指定された原子の通常の原子価を超過せず、その置換によって安定な化合物が生じるという条件で、その指定された原子上の1つ以上の水素が、記載される基から選ばれたもので置換されることを意味する。置換基および/または可変部分の組み合わせによって安定な化合物が生じる場合に限って、そのような組み合わせが、許容できる。「安定な化合物」または「安定な構造」は、反応混合物および処方物から有効な治療薬に、有用な程度の純度で単離されて残存するのに十分に頑強な化合物を意味する。
ある基が、「1つ以上の」置換基で置換されるとき、その記載された基は、1つの置換基、2つの置換基などで置換され得るが、ただし、生じる置換された基は、上に記載されたような安定な構造を形成する。
用語「任意で置換される」は、特定の基、ラジカルまたは部分による任意の置換を意味する。例えば、記載される置換基の群で任意で置換されるアリールには、非置換アリール、ならびに記載される置換基のいずれかで置換されたアリールが包含される。
化合物に対する用語「単離される」または「単離された形態で」とは、合成プロセスもしくは天然供給源またはそれらの組み合わせから単離された後の前記化合物の物理的状態を指す。化合物に対する用語「精製される」または「精製された形態で」とは、本明細書中に記載されているかまたは当業者に周知の標準的な分析技術によって特徴付け可能であるのに十分な純度で、本明細書中に記載されているかまたは当業者に周知の精製プロセス(単数または複数)から得られた後の前記化合物の物理的状態を指す。
本明細書中の本文、スキーム、実施例、表などにおける、満たされていない原子価を有する任意の炭素原子ならびにヘテロ原子が、その原子価を満たすために十分な数の水素原子を有すると考えられることにも注意されるべきである。
化合物中の官能基が「保護されている」と称されるとき、これは、その化合物が反応に供されたときに、保護された部位において望まれない副反応を防止するために、その基が改変された形態であることを意味する。適当な保護基は、当業者によって、ならびに標準的な教科書(例えば、T.W.Greeneら、Protective Groups in Organic Synthesis(1991),Wiley,New York(その全体が本明細書中に参照として組み込まれる))の参照によって、認識される。
任意の可変部分(例えば、アリール、ヘテロシクロアルキル、R2など)が、任意の構成物または式(I)において2つ以上存在するとき、各存在に対するその定義は、他のすべての存在におけるその定義から独立したものである(別段明確に定義されない限り)。
本明細書中で使用されるとき、用語「組成物」は、特定の成分を特定の量で含む生成物、ならびに特定の成分を特定の量で組み合わせることにより直接または間接的に生じる任意の生成物を包含すると意図される。
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物もまた、本明細書中で企図される。用語「プロドラッグ」は、本明細書中で使用されるとき、被験体に投与されたときに代謝プロセスまたは化学プロセスによる化学変換を受けることにより、式(I)の化合物またはその塩および/または溶媒和物をもたらす薬物前駆体である化合物を意味する。プロドラッグについての論考は、T.Higuchi and V.Stella,Pro−drugs as Novel Delivery Systems(1987)A.C.S.Symposium Seriesの14およびBioreversible Carriers in Drug Design,(1987)Edward B.Roche,ed.,American Pharmaceutical Association and Pergamon Press(この両方が本明細書中に参照として組み込まれる)に提供されている。
「溶媒和物」は、1つ以上の溶媒分子との本発明の化合物の物理的会合を意味する。この物理的会合は、様々な程度のイオン結合および共有結合(水素結合を含む)を包含する。ある特定の場合において、溶媒和物は、例えば1つ以上の溶媒分子が、結晶性の固体の結晶格子に組み込まれているとき、単離することが可能である。「溶媒和物」は、液相と単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適当な溶媒和物の非限定的な例としては、エタノラート、メタノラートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がH2Oである溶媒和物である。
「有効量」または「治療有効量」は、アミロイドタンパク質の形成および/または沈着を予防し、ゆえに所望の治療的、寛解的、阻害的または予防的な作用をもたらす際に有効な、本発明の化合物または組成物の量を記載すると意味される。
式(I)の化合物は、塩を形成し得、この塩も本発明の範囲内である。本明細書中の式(I)の化合物に対する言及は、別段記載されない限り、その塩に対する言及を含むと理解される。用語「塩」とは、本明細書中で使用されるとき、無機酸および/または有機酸により形成される酸性塩、ならびに無機塩基および/または有機塩基により形成される塩基性塩を指す。さらに、式(I)の化合物が、塩基性部分(例えば、ピリジンまたはイミダゾールであるがこれらに限定されない)と酸性部分(例えば、カルボン酸であるがこれに限定されない)との両方を含有するとき、両性イオン(「分子内塩」)が形成され得、それは、本明細書中で使用されるとき、用語「塩」の範囲内に包含される。薬学的に許容可能な(すなわち、無毒性であり、生理的に許容可能な)塩が好ましいが、他の塩もまた有用である。式(I)の化合物の塩は、例えば、式(I)の化合物と、ある量(例えば、等量)の酸または塩基とを、その塩が沈殿するような媒体中または水性媒体中で反応させることによって形成され得、その後、凍結乾燥され得る。
代表的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩(トシル酸塩としても知られる)などが挙げられる。さらに、塩基性の薬学的化合物から薬学的に有用な塩を形成するために適当であると一般に考えられている酸については、例えば、P.Stahlら、Camille G.(編),Handbook of Pharmaceutical Salts:Properties,Selection,and Use.(2002)Zurich:Wiley−VCH;S.Bergeら、Journal of Pharmaceutical Sciences(1977)66(1)1−19;P.Gould,International J.of Pharmaceutics(1986)33 201−217;Andersonら、The Practice of Medicinal Chemistry(1996),Academic Press,New York;およびThe Orange Book(Food & Drug Administration,Washington,D.C.そのウェブサイトにて公開)で論考されている。これらの開示は、本明細書中に参考として援用される。
代表的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩(例えば、ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩)、アルカリ土類金属塩(例えば、カルシウム塩およびマグネシウム塩)、有機塩基(例えば、有機アミン)(例えば、ジシクロヘキシルアミン、t−ブチルアミン)との塩、およびアミノ酸(例えば、アルギニン、リシンなど)との塩などが挙げられる。塩基性窒素含有基は、薬剤(例えば、ハロゲン化低級アルキル(例えば、塩化メチル、塩化エチル、塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチル、臭化ブチル、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、およびヨウ化ブチル)、硫酸ジアルキル(例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル)、長鎖ハロゲン化物(例えば、塩化デシル、塩化ラウリル、塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリル、臭化ステアリル、ヨウ化デシル、ヨウ化ラウリルおよびヨウ化ステアリル)、ハロゲン化アラルキル(例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル)など)と四級化(quarternized)され得る。
そのような酸性塩および塩基性塩のすべてが、本発明の範囲内の薬学的に許容可能な塩であると意図され、すべての酸性塩および塩基性塩が、本発明の目的で、対応する化合物の遊離型と等価であるとみなされる。
式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物およびプロドラッグは、それらの互変異性体で(例えば、アミドまたはイミノエーテルとして)存在し得る。すべてのそのような互変異性体は、本明細書中で本発明の一部として企図される。
本発明の化合物のすべての立体異性体(例えば、幾何異性体、光学異性体など)(本化合物の塩、溶媒和物およびプロドラッグのすべての立体異性体、ならびにそのプロドラッグの塩および溶媒和物のすべての立体異性体を含む)、例えば、様々な置換基上に不斉炭素が存在するために生じ得る異性体(鏡像異性体(不斉炭素が存在しない場合でさえも生じ得る)、回転異性体、アトロプ異性体およびジアステレオ異性体を含む)が、位置異性体(例えば、4−ピリジルおよび3−ピリジル)と同様に、本発明の範囲内と企図される。本発明の化合物の個別の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まなくてもよいし、例えば、ラセミ体としてか、または他のすべての立体異性体もしくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、IUPAC 1974 Recommendationsによって定義されているようなS配置またはR配置を有し得る。用語「塩」、「溶媒和物」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの、塩、溶媒和物およびプロドラッグに対して等しく適用されると意図される。
式(I)の化合物の多型、ならびに式(I)の化合物の塩、溶媒和物およびプロドラッグの多型は、本発明に包含されると意図される。
本発明に記載の化合物は、薬理学的特性を有する;特に、式(I)の化合物は、ガンマ−セクレターゼを阻害し得、ゆえに、神経変性疾患、例えば、アルツハイマー病の治療または予防に有用である。
本発明の代表的な化合物としては、本明細書中に記載される化合物および実施例が挙げられるがこれらに限定されない。
薬学的組成物は、式(I)の化合物の1つ以上を含み得る。本発明によって記載される化合物から薬学的組成物を調製するための不活性で薬学的に許容可能なキャリアは、固体または液体のいずれかであり得る。固体の形態の調製物としては、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。散剤および錠剤は、約5〜約95パーセントの活性な化合物を含み得る。適当な固体キャリアは、当該分野で公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースである。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体剤形として使用され得る。様々な組成物に対する薬学的に許容可能なキャリアおよび製造方法の例は、A.Gennaro(ed.),Remington’s Pharmaceutical Sciences,18th Edition,(1990),Mack Publishing Co.,Easton,Pennsylvania(この全体が本明細書中に参照として組み込まれる)に見られる。
液体の形態の調製物としては、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。非経口注射のための、または経口用の溶液、懸濁液およびエマルジョンのための甘味料および乳白剤を添加するための、水または水−プロピレングリコール溶液が例である。液体の形態の調製物はまた、鼻腔内投与用の溶液も含み得る。
吸入に適したエアロゾル調製物としては、溶液および粉末の形態の固体が挙げられ得、それらは、不活性な圧縮ガス、例えば、窒素などの薬学的に許容可能なキャリアと組み合わされ得る。
経口または非経口のいずれかの投与に向けて、使用の直前に、液体の形態の調製物に変換することが意図されている固体の形態の調製物もまた包含される。そのような液体の形態としては、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。
本発明の化合物はまた、経皮的に送達可能であり得る。その経皮的組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび/またはエマルジョンの形態をとり得、この目的のために当該分野で通常のマトリックスタイプまたはリザーバータイプの経皮パッチ中に含められ得る。
好ましくは、本医薬品は、単位剤形である。そのような形態において、その調製物は、適切な量の活性な成分、例えば、所望の目的を達成する有効量を含有する適当な大きさの単位用量に分割される。
用語「薬学的組成物」はまた、バルク組成物と、任意の薬学的に不活性な賦形剤とともに2つ以上の(例えば、2つの)薬学的に活性な薬剤(例えば、本発明の化合物)および本明細書中に記載されるさらなる薬剤のリストから選択されるさらなる薬剤を含む個別の投薬単位との両方を包含すると意図される。そのバルク組成物および個別の投薬単位は、所定量の前述の「2つ以上の薬学的に活性な薬剤」を含み得る。そのバルク組成物は、個別の投薬単位に未だ形成されていない物質である。例示的な投薬単位は、錠剤、丸剤などの経口用の投薬単位である。同様に、本発明の薬学的組成物を投与することによって患者を治療する本明細書中に記載される方法は、前述のバルク組成物および個別の投薬単位の投与も包含すると意図される。
調製物の単位用量中の活性な化合物の量は、特定の適用に応じて、約0.01mg〜約1000mg、好ましくは、約0.01mg〜約750mg、より好ましくは、約0.01mg〜約500mg、最も好ましくは、約0.01mg〜約250mgで変更され得るか、または調節され得る。実際に使用される用量は、患者が必要とする量および治療される状態の重症度に応じて変動し得る。特定の状況に対して適正な投与レジメンを決定することは、当該分野の技術範囲内である。便宜上、必要に応じて、1日の総用量を分割し、その日のうちに数回に分けて投与してもよい。
本発明の化合物および/またはその薬学的に許容可能な塩の投与の量および頻度は、患者の年齢、状態および大きさならびに治療される症状の重症度などの因子を考慮して、主治医の判断に応じて調節され得る。経口投与用の代表的な1日あたりの推奨投与レジメンは、1〜4回の分割量で、約0.04mg/日〜約4000mg/日の範囲であり得る。
本明細書中に開示される本発明は、以下の調製物および実施例によって例示されるが、それらは、本開示の範囲を限定すると解釈されるべきでない。当業者には、代替の機構的経路および類似の構造が明らかであろう。
NMRデータが示される場合、1Hスペクトルは、Varian VXR−200(200MHz,1H)、Varian Gemini−300(300MHz)またはXL−400(400MHz)のいずれかにおいて得られたものであり、プロトンの数、多重度および括弧内に示されるHertzを単位とするカップリング定数を伴った、Me4Siからの低磁場へのppmとして報告される。LC/MSデータが示される場合、解析は、Applied Biosystems API−100質量分析計およびShimadzu SCL−10A LCカラム:Altech白金C18,3ミクロン,33mm×7mm ID;勾配流:0分−10%CH3CN、5分−95%CH3CN、7分−95%CH3CN、7.5分−10%CH3CN、9分−停止を用いて実施された。保持時間および観察された親イオンを示す。
以下の溶媒、試薬および条件は、括弧内にそれらの省略形によって言及される場合がある:
アセチル(Ac)、すなわち、CH3C(O)−
ブチル(Bu)
シクロプロピル(Pr−c)
ジクロロエタン(DCE)
ジクロロメタン(DCM)
ジエチルエーテル(Et2O)
水素化ジイソブチルアルミニウム(DIBAL−H)
ジメチルホルムアミド(DMF)
エタノール(EtOH)
エチル(Et)
酢酸エチル(EtOAc)
高分解能質量分析(HRMS)
リチウムジイソプロピルアミド(LDA)
液体クロマトグラフィ/質量分析(LCMS)
m−クロロペルオキシ安息香酸(mCPBA)
メシル(Ms)、すなわち、−S(O)2CH3
メタノール(MeOH)
メチル(Me)
核磁気共鳴分光法(NMR)
分取薄層クロマトグラフィ(PTLC)
ピリジン(Pyr)
室温(RT)
Tert−ブチルジメチルシリル(TBS)
テトラブチルアンモニウムフッ化物(TBAF)
テトラヒドロフラン(THF)
トリフルオロ酢酸(TFA)
トリメチルシリル(TMS)
塩化トリメチルシリル(TMSCl)
トリエチルアミン(NEt3またはEt3N)
式(1.0)の化合物は、当業者に周知の様々な方法および以下に記載される方法によって調製され得る。以下の方法は、代表的なものである。
スキーム1
スキーム2
スキーム2A
スキーム2B
スキーム3
スキーム3A
スキーム4
スキーム5
スキーム6
スキーム7
スキーム8
スキーム9
スキーム10
スキーム11
スキーム12
スキーム13
スキーム14
スキーム15
スキーム16
ケトン1bの合成:
10a−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,4−ジフルオロ−6a,9,10,10a−テトラヒドロ−6H,7H−ベンゾ[c]クロメン−8−オン
密閉チューブ内の100mLのトリフルオロトルエン中の、10.8g(31.5mmol)の実施例17の工程3のビニルスルホン生成物と、24g(165mmol)の3−トリメチルシロキシ−1,3−ブタジエンとの混合物を150℃で15時間加熱した。それを濃縮し、その残渣を50mLのTHF中に溶解した。この溶液に、3mLの1N HClを加え、その混合物を室温で30分間撹拌した。それを300mLの塩化メチレンで希釈し、50mLのブラインで洗浄し、濃縮した。その残渣を酢酸エチルから再結晶させる(recrystalized)ことにより、6.8gのケトンを得た。その母液のSiO2のクロマトグラフィにより、さらに3.4gのケトンを得た。
同様の手順によりケトン1aが生成される。
スキーム1
方法A
ビス−4−メトキシジベンジルアミンHClを、報告した手順1に従って調製する:4−メトキシベンジルアミン(10g,0.073mol)と、4−メトキシベンズアルデヒド(10g,0.0734mol)との混合物をエタノール(100mL)中で2時間加熱還流した。その反応混合物を室温まで冷却し、溶媒を真空中で除去した。形成された粗イミンを無水メタノール(50mL)に再溶解し、0℃まで冷却した。水素化ホウ素ナトリウム(2.8g,0.0736mol)を加え、その混合物を1時間撹拌した。その反応混合物を40℃に温め、その温度で1時間維持した。それを室温まで冷却し、一晩撹拌した。溶媒を真空中で除去し、10%HCl水溶液(100mL)で処理した。沈殿したアミン塩を酢酸エチルで数回洗浄し、真空中で乾燥することにより、20gのビス−4−メトキシジベンジルアミンHClを得た。
(1Anastasi,C;Hantz,O.;Clercq,E.D.;Pannecouque,C;Clayette,P.;Dereuddre−Bosquet,N.;Dormont,D.;Gondois−Rey,F.;Hirsch,I.;Kraus,J−L.J.Med.Chem.,2004,47,1183)
スキーム1
方法BおよびC
塩化クロロエチルスルホニル(Choroethylsulfonyl chloride)(3.4g,0.02mol)をジクロロメタン(100mL)に溶解し、窒素下で−78℃まで冷却した。トリエチルアミン(2.12g,1当量)を加え、その反応物を−78℃で10分間撹拌した。その反応混合物を室温に温め、2時間撹拌した。ビス−4−メトキシジベンジル−アミンHCl(6g,0.02mol)を加えた後、トリエチルアミン(4.24g,2当量)を加え、混合物を室温で2時間撹拌した。その反応混合物をジクロロメタン(100mL)で希釈し、10%HClおよびブラインで洗浄した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤として0〜50%酢酸エチル/ヘキサン混合物の勾配を用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、1.37gの化合物2を得た。
スキーム2A
方法D
−78℃のTHF(25mL)中のケトン1a(2.5g,0.0056mol)の溶液に、LHMDS(THF中の1M溶液,5.6mL)を加え、1時間撹拌した。THF(10mL)中のビニルスルホンアミド(2,スキーム1を参照のこと,1.3g,0.00374mol)の溶液を−78℃まで冷却し、カニューレを介して上記エノレート溶液に移し、その混合物を−78℃で1時間撹拌した。その反応混合物を室温にゆっくり温め、一晩撹拌した。飽和NH4Cl溶液を加えることによってその反応を停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤として0〜50%酢酸エチル/ヘキサン混合物の勾配を用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、1.4gの化合物3aを得た。
スキーム2A
方法E
化合物3a(1.1g,0.00138mol)をジクロロメタン(5mL)に溶解し、室温にてトリフルオロ酢酸(5mL)で処理した。その反応混合物を室温で2時間撹拌した。溶媒を真空中で除去し、生成物をジクロロメタンから再結晶させることにより、0.5gの化合物4aを得た。
スキーム2A
方法F
化合物4a(0.45g,0.84mmol)を酢酸エチル(25mL)に溶解し、PtO2(300mg)で処理した。その混合物を30psiで6時間水素化した。その反応混合物をセライトの短いパッドに通し、酢酸エチルで洗浄した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤として0〜50%酢酸エチル/ヘキサン混合物の勾配を用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、0.2gの化合物5aを得た。
化合物5a1(表6を参照のこと)は、化合物5aの鏡像異性体である。
スキーム2Aの方法Fと類似の手順に従って、化合物48(表6を参照のこと)を調製した。
スキーム2A
方法G
化合物5a(0.022g,0.041mmol)をTHFに溶解し、0℃まで冷却し、LHMDS(THF中の1M,0.05mL,1.2当量)の溶液を加え、10分間撹拌した。NaI(10mg)を加えた後、0℃の4−メトキシベンジルクロリド(7mg,1.2当量)の溶液を加え、4時間撹拌した。その反応混合物を室温に温め、一晩撹拌した。溶媒を真空中で除去し、その混合物をシリカゲル上で分取TLC(ヘキサン類/酢酸エチル70:30で溶出する)に供することにより、18mgの化合物6aを得た。MSは、C30H29F5NO6S2についてm/z=657.7と計算し、m/z=675.4(M++H2O)、保持時間=4.83分が観察された。
スキーム2A
方法H
0℃のTHF中の、化合物6a(0.018g,0.027mmol)と、ヨウ化エチル(6mg,0.038mmol)の混合物に、NaHMDSを加え、その反応物混合物を0℃で2時間撹拌し、室温に温め、一晩撹拌した。飽和NH4Cl溶液を加えることによって、その反応を停止し、その混合物を酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、その残渣をシリカゲル上で分取TLC(ヘキサン類/酢酸エチル80:20で溶出する)に供することにより、11mgの化合物7aを得た。MSは、C32H32F5NO6S2についてm/z=685.7と計算し、m/z=703.4(M++H2O)、保持時間=4.96分が観察された。
スキーム2A
方法I
化合物7a(11mg)をジクロロメタン(1mL)に溶解し、0℃においてTFA(50mg)で処理し、その混合物を室温にゆっくり温め、2時間撹拌した。溶媒を真空中で除去し、その混合物をシリカゲル上で分取TLC(ヘキサン類/酢酸エチル80:20で溶出する)に供することにより、5mgの化合物8aを得た。
この化合物(8a)を、ヘキサン類中の20%i−プロピルアルコールで溶出するChiracel ODカラムにおけるクロマトグラフィによって分割することにより、以下の2つの鏡像異性体を得た:
8a1,鏡像異性体A:100分間にわたるヘキサン類中の0〜100%i−プロピルアルコールの勾配で溶出するChiracel OD分析カラムにおいて、保持時間=32.2分
8a2,鏡像異性体B:100分間にわたるヘキサン類中の0〜100%i−プロピルアルコールの勾配で溶出するChiracel OD分析カラムにおいて、保持時間=37.9分
化合物8c(表6を参照のこと)は、化合物8aの鏡像異性体である。
スキーム2Bはスキーム2Aに対する代替である。
スキーム2B
方法D
−78℃のTHF(65mL)中のケトン1b(6.0g,14.4mmol)の溶液に、LiHMDS(14.5mL,THF中の1M)を加え、その反応物を1時間撹拌した。THF(35mL)中のビニルスルホンアミド2(スキーム1を参照のこと,3.3g,9.6mmol)の溶液を−78℃まで冷却し、カニューレを用いて上記エノレート溶液に移し、−78℃で1時間撹拌した。その反応混合物を室温にゆっくり温め、16時間撹拌した。その反応混合物を飽和NH4Cl水溶液で停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤としてヘキサン類中の0〜50%酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、2.7gの化合物3bを得た。
スキーム2B
方法E
0℃のジクロロメタン(30mL)中の化合物3b(2.7g,3.6mmol)の溶液に、TFA(30mL)をゆっくり加えた。0℃で30分間撹拌した後、その反応混合物を室温に温め、その温度で3時間維持した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤としてヘキサン類中の0〜50%酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、1.5gの化合物4bを得た。
スキーム2B
方法F
酢酸エチル(100mL)中の化合物4b(1.7g,3.4mmol)の溶液を、PtO2(700mg)で処理し、その混合物を大気圧で24時間水素化した。その反応混合物をセライトの短いパッドに通し、酢酸エチルで洗浄した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤としてヘキサン類中の0〜50%酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、1.0gの化合物5bを得た。
化合物5dおよび8f(表6を参照のこと)もまた、この方法で調製した。
化合物5e(表6を参照のこと)は、化合物5bの鏡像異性体である。
スキーム2B
方法G
化合物5b(504mg,1.0mmol)をTHF(16mL)に溶解し、−78℃まで冷却した。LiHMDSの溶液(1.1mL,THF中の1M)をゆっくり加え、その混合物を−78℃で1時間撹拌した。その反応混合物をジメチルアセトアミド(dimethylacteamide)(0.4mL)中のNaI(75mg,0.50mmol)の溶液で処理した後、4−メトキシベンジルクロリド(323mg,2.1mmol)で処理した。その反応混合物を室温に温め、16時間撹拌した。その反応混合物を飽和NH4Cl溶液で停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤としてヘキサン類中の0〜50%酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、410mgの化合物6bを得た。
スキーム2B
方法H
0℃のTHF(20mL)中の、化合物6b(410mg,0.66mmol)と、ヨウ化エチル(135mg,1.25mmol)の混合物に、LiHMDS(1.25mL,THF中の1M)を加え、その混合物をその温度で1時間撹拌した。飽和NH4Cl溶液を加えることによって、その反応を停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、生成物を、溶出剤としてヘキサン類中の0〜50%酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、225mgの化合物7bを得た。
スキーム2B
方法I
0℃のジクロロメタン(2.0mL)中の化合物7b(225mg,0.35mmol)の溶液に、TFA(1.0mL)をゆっくり加え、その混合物をその温度で30分間撹拌した。溶媒を真空中で除去し、その混合物を、酢酸エチル中の70%ヘキサン類で溶出するシリカゲル上で分取TLCに供することにより、58mgの化合物8bを得た。
この化合物(8b)を、i−プロピルアルコールで溶出するChiracel ODカラムにおけるクロマトグラフィによって分割することにより、以下の2つの鏡像異性体を得た:
8b1,鏡像異性体A:ジクロロメタン中の10.65mg/mLにおいて、保持時間=66.3分,旋光度=−49.724
8b2,鏡像異性体B:ジクロロメタン中の10.65mg/mLにおいて、保持時間=72.4分,旋光度=+51.156
化合物8e(表6を参照のこと)は、8bの鏡像異性体である。
スキーム3A
方法J
30mLのTHF中の1.23g(3.0mmol)のケトン1bの撹拌溶液に、−78℃において4.2mL(4.2mmol)のLiHMDSを加えた。45分後、0.83g(5.0mmol)のヨードアセトニトリルの溶液を加えた。その混合物を一晩室温に温めた。それを60mLの水で停止し、50mLの酢酸エチルで3回抽出した。合わせた酢酸エチル層を真空中で濃縮し、その残渣を、ヘキサン類中の10%〜40酢酸エチルの勾配で溶出するSiO2クロマトグラフィによって精製することにより、0.74gのニトリル9bを得た。LCMS:保持時間=4.18分,C21H17ClF2NO4S(MH+)についての計算値,m/z=452.1;実測値:m/z=452.2.
スキーム3A
方法K
8mLのTHF中の0.7g(1.55mmol)の化合物9bの冷却(−78℃)溶液に、THF中の3mL(3mmol)のL−セレクトリドを加えた。2時間後、その反応物を20mLのメタノールで停止し、濃縮した。その残渣を20mLのメタノールおよび1mLの濃塩酸に溶解した。それを2時間撹拌還流した。それを40mLの水で希釈し、60mLの塩化メチレンで3回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣を、ヘキサン類中の20%〜40%酢酸エチルの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.475gの化合物10bを得た。LCMS:保持時間=4.34分,C21H19ClF2O6S(M+H2O)+についての計算値,m/z=472.1;実測値:m/z=472.3。
スキーム3A
方法L
10mLのジエチルエーテル中の、0.15g(0.33mmol)の化合物10bの撹拌懸濁液に、THF中の2mL(2.0mmol)のDIBALを加えた。2時間後、それを2mLのメタノールおよび30mLの5%HCl溶液で停止した。その混合物を40mLの塩化メチレンで2回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣を、ヘキサン類中の20%〜40%酢酸エチルの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.125gの化合物12b1を得た。LCMS:保持時間=3.89分,C21H21ClF2O6S(M+H2O)+についての計算値,m/z=474.1;実測値:m/z=474.3。
化合物12b1を調製するために使用した手順と同様の手順によって、スキーム3Aにおける化合物12b2および12b3を調製した。化合物12b1〜12b3を表1に列挙する。
スキーム3A
方法M
5mLのTHF中の、0.12g(0.26mmol)の化合物10bの撹拌溶液に、−78℃において0.38mL(0.38mmol)のLiHMDSを加えた。40分後、0.37g(2.6mmol)のヨードメタンの溶液を加えた。その混合物を一晩室温に温めた。それを30mLの水で停止し、50mLの酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣を、ヘキサン類中の20%〜50%酢酸エチルで溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、化合物11b1を得た。LCMS:保持時間=4.32分,C
22H
21ClF
2O
6S(M+H
2O)
+についての計算値,m/z=486.1;実測値:m/z=486.3。
化合物11b1を調製するために使用した手順と同様の手順によって、スキーム3Aにおける化合物11b2および11b3を調製した。化合物11b1〜11b3を表2に列挙する。
スキーム3A
方法N
方法N:4mLのメタノールおよび2mLの塩化メチレン中の0.03g(0.066mmol)の化合物12b1の溶液に、BF
3−OEt
2を−20℃において加えた。それを撹拌しながら室温に温めた。0.5mLのトリエチルアミンを加えた後、その混合物を濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の30%酢酸エチルで溶出する分取TLCによって精製することにより、0.008gの化合物13b1および0.007gの化合物14b1を得た。LCMS:保持時間=4.66分,13b1 C
22H
23ClF
2O
6S(M+H
2O)
+についての計算値,m/z=488.1;実測値:m/z=488.3;LCMS:保持時間=4.56分,14b1 C
22H
23ClF
2O
6S(M+H
2O)
+についての計算値,m/z=488.1;実測値:m/z=488.3
化合物13b1および14b1を調製するために使用した手順と同様の手順によって、スキーム3A中の化合物13b2、13b3、14b2および14b3を調製した。化合物13b2、13b3、14b2および14b3を表3に列挙する。
スキーム7
方法J(代替)
40mLのTHF中の3.0g(7.27mmol)のケトン1bの撹拌溶液に、10mL(10mmol)のLiHMDSを−78℃において加えた。45分後、1.83g(11mmol)のヨードアセトニトリルの溶液を加えた。その混合物を−78℃で2時間撹拌し、次いで、5時間室温に温めた。それを15mLの水で停止し、その混合物を室温で一晩撹拌した。それを100mLの水で希釈し、沈殿物を濾過によって回収することにより、1.31gのアミド化合物15bを得た。LCMS:保持時間=3.32分,C
21H
19ClF
2NO
5Sについての計算値,m/z=470.1(M+H)
+;実測値:m/z=470.3。
スキーム4
方法O
30mLの1,2−ジクロロエタン中の、0.2g(0.43mmol)の化合物15bと、0.66g(3mmol)のトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムと、0.3g(5mmol)の酢酸との混合物を室温で50時間撹拌した。その混合物を100mLの水で希釈し、80mLの塩化メチレンで3回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣をヘキサン類中の40%〜80%酢酸エチルの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.042gの化合物16bおよび0.074gの化合物17bを得た。
化合物16b:LCMS:保持時間=3.73分,C21H19ClF2NO4S(M+H)+についての計算値,m/z=454.1;実測値:m/z=454.3。
化合物17b:LCMS:保持時間=3.80分,C21H17ClF2NO4S(MH)+についての計算値,m/z=452.1;実測値:m/z=452.3。
スキーム5
方法P
35mLのt−BuOH中の、0.3g(0.73mmol)のケトン1bの懸濁液に、THF中の、0.06g(1.1mmol)のアクリロニトリルおよび0.25mL(0.25mmol)のカリウムtert−ブトキシドを加えた。その混合物を室温で16時間撹拌した。精製せずに、0.1g(2.5mmol)の水素化ホウ素ナトリウムおよび15mLのメタノールを加えた。30分間撹拌した後、それを40mの水で希釈し、80mLの酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣をヘキサン類中の30%〜55%酢酸エチルの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.18gの化合物18bをジアステレオマーの混合物として得た(シス:トランス 約1:2.5)。LCMS:保持時間=3.96分,C22H21ClF2NO4S(MH)+についての計算値,m/z=468.1;実測値:m/z=468.3。
スキーム5
方法Q
4mLの塩化メチレン中の、0.18g(0.43mmol)の化合物18bと、0.15g(1.5mmol)のトリエチルアミンと、0.11g(1mmol)の塩化メタンスルホニルとの混合物を室温で1.5時間撹拌した。その混合物を60mLの塩化メチレンで希釈し、25mLの水で洗浄し、濃縮した。その残渣を、6mLのDMF中の、0.01gの18−クラウン−6および0.046g(0.7mmol)のアジ化ナトリウムで処理し、70℃で18時間撹拌した。それを40mLの水で希釈し、50mLの酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣を10mLのTHFおよび.1mLの水に溶解した。トリフェニルホスフィン(0.32g,2mmol)を加えた。その混合物を3時間撹拌還流し、次いで、濃縮した。その残渣を15mLのメタノールおよび2mLの濃HClに溶解し、18時間撹拌還流した。それを濃縮し、30mLの飽和NaHCO3で希釈し、60mLの塩化メチレンで3回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し;その残渣を、塩化メチレン中の2%〜6%メタノール+1%水酸化アンモニウムの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.085gの化合物19bを得た。LCMS:保持時間=3.66分,C40H35ClF2N2O3PS(M+)についての計算値,m/z=727.2;実測値m/z=727.4。
スキーム5
方法R
0.082g(0.011mmol)の化合物19bと、5mLの1N NaOH水溶液と、8mLのTHFとの混合物を室温で16時間撹拌し、次いで、7時間撹拌還流した。それを25mLの水で希釈し、40mLの塩化メチレンで3回抽出した。合わせた有機抽出物を濃縮し、その残渣を、塩化メチレン中の6%メタノールで溶出する分取TLCによって精製することにより、0.009gの化合物20bを得た。LCMS:保持時間=3.84分,C22H21ClF2NO4S(M+H)+についての計算値,m/z=468.1;実測値m/z=468.3。
スキーム6
方法S
(3−ベンジルオキシ−1−ヒドロキシメチル−プロピル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル21(7.4g,25mmol)を100mlのジクロロメタンに溶解した。塩化メシル(4.3g,37.5mmol)およびトリエチルアミン(5.0g,50mmol)を加えた。その反応物を室温で20分間撹拌した。100mlのジクロロメタンおよび100mlの水を加えた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を200mlのトルエンに溶解した。シアン化テトラブチルアンモニウム(10g,37.5mmol)を加え、その反応物を室温で一晩撹拌した。その有機層を100mLの水で2回、ブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の100%〜30%の酢酸エチルの勾配で溶出するカラムによって精製することにより、6.4gの所望のニトリル22を得た。
スキーム6
方法T
[3−ベンジルオキシ−1(R)−シアノメチル−プロピル]−カルバミン酸tert−ブチルエステル22(6.4g,21mmol)を20mlのジクロロメタンに溶解した。ジオキサン中の4N HCl(20ml)を加え、その反応物を室温で1時間撹拌した。溶媒を除去し、その残渣を200mlのTHFに溶解し、4−(4−クロロベンゼン−スルホニル)−5,8−ジフルオロ−2H−クロメン23を加えた。ジイソプロピルエチルアミン(10ml)を加え、その反応物を室温で一晩撹拌し、次いで、5時間加熱還流した。その反応物を室温まで冷却し、100mlの酢酸エチルを加えた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の100%〜30%の酢酸エチルの勾配で溶出するSiO2カラムクロマトグラフィによって精製することにより、6.0gの所望のスルホン24を2つのジアステレオマーの混合物として得た。この化合物をその後の反応に直接使用した。
スキーム6
方法U
5−ベンジルオキシ−3(R)−[4−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−5,8−ジフルオロ−クロマン−3−イル−アミノ]−ペンタンニトリル24(0.9g,1.64mmol)を20mlのジクロロメタンに溶解し、その反応物を−78℃まで冷却した。次いで、三塩化ホウ素(ヘキサン中の1M,8.2ml)を加えて、その反応物を30分間撹拌した。50mlの飽和炭酸水素ナトリウム溶液を加えることによって、その反応を停止し、100mlのジクロロメタンを加えた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の0%〜75%の酢酸エチルの勾配で溶出するSiO2カラムクロマトグラフィによって精製することにより、0.64gの所望のアルコール25をジアステレオマーの混合物として得た。この化合物をその後の反応に直接使用した。
スキーム6
方法V
3−[4−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−5,8−ジフルオロ−クロマン−3−イル−(R)−アミノ]−5−ヒドロキシ−ペンタンニトリル25(1.7g,3.7mmol)を50mlのジクロロメタンに溶解した。塩化メシル(1ml)およびトリエチルアミン(2ml)を加えた。その反応物を室温で5分間撹拌した。500mlのジクロロメタンおよび50mlの水を加えた。その有機層を1N HCl溶液(2×100ml)、ブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を、100mlの乾燥THFに溶解し、KOt−Bu(t−BuOH中の1M,4.5ml)を加えた。その反応物を室温で10分間撹拌した。100mlの酢酸エチルを加えた。その有機層をブライン(2×100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の100%〜40%の酢酸エチルの勾配で溶出するSiO2クロマトグラフィによって精製することにより、0.72gの所望のシス三環式化合物(tricycle)26を得た。
0.51gの対応するトランス化合物も上記反応物から単離した。
スキーム6
方法W
(4aR)−10bR−[(4−クロロフェニルスルホニル)−7,10−ジフルオロ−1,3,4,4a,5,10b−ヘキサヒドロ−2H−[1]ベンゾピラノ[3,4−b]ピリジン−3(S)−アセトニトリル26(0.47g,1.1mmol)を100mlのTHFに溶解し、ボランジメチルスルフィド錯体(THF中の2M,5.4ml)を加えた。その反応物を3時間にわたって60℃に加熱した。その反応物を室温まで冷却し、100mlの水を滴下することにより、その反応を停止した。100mlの2N NaOH溶液および200mlの酢酸エチルを加えた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その残渣を100mlのメタノールに溶解した。エーテル中の10mlの1N HClを加え、その反応物を室温で1時間撹拌した。溶媒を除去し、その残渣を100mlの1N NaOH溶液と100mlの酢酸エチルとの間で分離させた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その生成物を、MeOH中の0〜50%のジクロロメタン(0.7N NH3を含有する)の勾配で溶出するSiO2クロマトグラフィによって精製することにより、0.40gの所望のアミン27を得た。
スキーム6
方法X
(4aR)−10bR−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−7,10−ジフルオロ−1,3,4,4a,5,10b−ヘキサヒドロ−2H−[1]ベンゾピラン[3,4−b]ピリジン−3(S)−エチルアミン27(0.13g,0.29mmol)を30mlのジクロロメタンに溶解した。ホスゲン(トルエン中の20%,0.2ml)およびトリエチルアミン(0.2ml)を加えた。その反応物を室温で3時間撹拌した。70mlのジクロロメタンを加えた。その有機層をブライン(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その生成物を、ヘキサン類中の50%〜100%の酢酸エチルの勾配で溶出するSiO2クロマトグラフィによって精製することにより、75mgの四環式化合物(tetracycle)28を得た。
上記のスキーム6における方法と同様の方法を用い、ホスゲンの代わりにSO2(NH2)2を用いて、化合物30を調製した。化合物28および30を表4に列挙する。
スキーム6
方法Y
(5aR,13aS)−11bR−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−8,11−ジフルオロ−2,3,5a,6,11b,12,13,13a−オクタヒドロ[1]ベンゾピラノ[4’,3’:5,6]ピリド[1,2−c]ピリミジン(pyrimidin)−4(1H)−オン28(40mg,0.085mmol)を5mlのDMFに溶解した。ヨードエタン(40μl)および水素化ナトリウム(油中60%,20mg)を加えた。その反応物を室温で10分間撹拌した。25mlの酢酸エチルおよび25mlのヘキサンを加えた。その有機層を水(50ml)、ブライン(50ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。その生成物を、ヘキサン類中の0%〜60%の酢酸エチルの勾配で溶出するSiO
2クロマトグラフィによって精製することにより、36mgの所望の化合物29を得た。
スキーム6における方法と同様の方法を用い、ピリミジノン28の代わりにスルファミド30を用いて、化合物31を調製した。表5に化合物29および31を列挙する。
スキーム7
方法Z
ケトン1b(300mg,0.73mmol)を10mLのTHFに溶解し、窒素下で−78℃まで冷却した。同じ温度において上記溶液にリチウムヘキサメチルジシラジド(0.76mL,THF中の1N,1.05当量)をゆっくり加えた。20分後、シアノギ酸メチル(85mg,1.1当量)/1mL THFの溶液を加えた。その反応物を−78℃で30分間維持し、2時間、0℃に温めた。その反応を飽和NH
4Clによって停止した。酢酸エチルを加え、その有機層を水、ブラインで洗浄し、Na
2SO
4で乾燥した。溶媒を蒸発させた後、フラッシュクロマトグラフィ(ヘキサン/酢酸エチル,75:25)により、所望の生成物32を得た(60mg)。
スキーム7
方法AA
ケトエステル32(24mg,0.05mmol)/1mLエタノール/NH4OAc(8mg,2当量)/メチルヒドラジン(3mg,1.2当量)を混合し、窒素下で14時間、40℃に加熱した。溶媒を除去し、酢酸エチルを加え、その有機層を水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。溶媒を蒸発させた後、ヘキサン/酢酸エチル,5:1)で溶出する分取TLCにより、所望の生成物33を得た(5mg)。LCMS:保持時間=3.75分,C21H17ClF2N2O4Sについての計算値m/z=466.1,実測値m/z=467.3(M+1)+。
スキーム8
方法AB
0℃の氷水浴内で冷却されたテトラヒドロフラン(65mL)中の化合物3a(5.23g,6.59mmol)の溶液に、NaBH4(1.25g,33mmol)を加えた。0℃で40分間撹拌した後、その反応混合物を濃縮した。得られた泡沫状物を水(50mL)とジクロロメタン(50mL)との間で分離させた。次いで、この混合物をジクロロメタンで抽出した(1×100mL,2×25mL)。合わせた乳白色の有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮することにより、淡黄色固体を得た。この固体をジクロロメタン(65mL)に懸濁し、次いで、トリエチルアミン(2.75mL,19.7mmol)および塩化メタンスルホニル(0.77mL,9.04mmol)を加えた。室温で16時間撹拌した後、その反応溶液をシリカゲル(25g)上に吸収させ、酢酸エチル/ヘキサン類の勾配(50分にわたって、10/90〜90/10)で溶出するシリカゲルクロマトグラフィによって精製することにより、化合物34a(4.28g)を淡黄色固体として得た。LCMS保持時間=5.34分,C39H41F5NO10S3 +についての計算値m/z=874.2,実測値m/z=874.5(M+1)+
スキーム8
方法AC
テトラヒドロフラン(25mL)中の化合物34a(4.28g,4.9mmol)の室温の溶液に、トリフルオロ酢酸(25mL)を加えた。室温で16時間撹拌した後、その反応混合物を濃縮した。この残渣をジクロロメタン(150mL)と酢酸エチル(275mL)との間で分離させた。次いで、その有機物を飽和NaHCO3水溶液(2×)で洗浄し、ブライン(1×)で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、シリカゲル(20g)上に吸収させた。この吸収させた粗物質を、酢酸エチル/ヘキサン類の勾配(25分にわたって30/70〜0/100、さらに10分間、0/100の勾配で保持)でシリカゲルクロマトグラフィによって精製することにより、化合物35a(2.17g)を黄色固体として得た。LCMS保持時間=4.32分,C23H25F5NO8S3 +についての計算値m/z=634.1,実測値m/z=634.3,(M+1)+
スキーム8
方法AD
ジメチルホルムアミド(34mL)中の化合物35a(2.17g,3.42mmol)の室温の溶液に、NaH(60%油分散液,0.68g,17mmol)を加えた。室温で5時間撹拌した後、この反応混合物を水で慎重に停止した。その混合物を酢酸エチル(300mL)で希釈した。次いで、得られた混合物を1M HCl水溶液(1×100mL)で洗浄し、水(4×50mL)で洗浄し、ブライン(1×50mL)で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮することにより、2.01gの黄色固体を得た。この粗固体をジエチルエーテル(100mL)中の0.5%メタノールとともに15分間撹拌し、次いで、濾過した。その単離された固体をジエチルエーテル(50mL)で洗浄し、真空下で一晩乾燥することにより、化合物5a(1.33g)を白色固体として得た。LCMS:保持時間=4.40分,C22H21F5NO5S2 +についての計算値m/z=538.1,実測値m/z=538.3(M+1)+,
スキーム9
方法AE
密閉チューブ内の14mLのDMA中の、0.35g(0.66mmol)のクロロ化合物8b1と、0.025g(0.026mmol)のPd2(dba)3と、0.055g(0.095mmol)のdppfと、0.06g(0.51mmol)のシアン化亜鉛と、0.03g(0.46mmol)の亜鉛粉末との混合物をマイクロ波(Biotage)中において150℃で1時間加熱した。それを50mLの水で希釈し、50mLの塩化メチレンで3回抽出した。合わせた有機抽出物をNa2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮した。その残渣をヘキサン類中の15%〜75%酢酸エチルの勾配で溶出するクロマトグラフィによって精製することにより、0.30gのシアノ化合物8c1を得た。MS:C24H25F2N2O5S2(MH+)についての計算値,523.1;実測値523.3。保持時間:4.11分
この方法を四環式化合物5bに対して同様に適用することにより、シアノフェニルアナログ5Cが得られる:C22H21F2N2O5S2(M+H)+についてのMS計算値,495.1,実測値495.3,保持時間=3.79分。
スキーム10
方法H
化合物8d:化合物6a(2.0g,0.003mol)を50mLのTHFに懸濁し、0.85g(2当量)のMeIで処理した後、0℃においてLHMDS(6.0mL,THF中の1M)で処理した。0℃で2時間撹拌し、室温に温め、一晩撹拌した。その反応物を方法Hにおけるように進めることにより、化合物7dが得られ、次の工程のためにそれとして用いた。
スキーム10
方法AG
化合物7d(1.7g,0.0025mol)をDCM(50mL)に溶解し、メルカプト酢酸(1.0g,4当量)で処理した後、0℃においてメタンスルホン酸(0.8g,3当量)で処理した。0℃で30分間撹拌し、室温に温め、4時間撹拌した。25mLの1M NaOH溶液で停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、エーテルで粉砕することにより、1.2gの化合物8dを白色固体として得た。
この化合物(8d)を、ヘキサン類中の50%i−プロピルアルコールで溶出するChiralcel ODカラムにおけるクロマトグラフィによって分割することにより、以下の2つの鏡像異性体を得た:
8d1,鏡像異性体A:ヘキサン類中の50%i−プロピルアルコールで溶出するChiralcel OD分取カラムにおいて、保持時間31分
8d2,鏡像異性体B:ヘキサン類中の50%i−プロピルアルコールで溶出するChiralcel OD分取カラムにおいて、保持時間54分
8d1,鏡像異性体A:
旋光度:[α]D 22=−50.73°(c1.0,MeOH)
8d2,鏡像異性体B:
旋光度:[α]D 22=+50.26°(c1.0,MeOH)
スキーム10における方法と同様の方法を用いて、化合物7e、7f、7g、8e1、8g(8hは8gの鏡像異性体である)、36d、46、47、48および49(表6を参照のこと)を調製した。
スキーム11
方法Hおよび方法AG
化合物36および37:化合物6a(1.0g,0.0015mol)をTHF(50mL)に溶解し、ヨウ化アリル(0.77g,3当量)で処理した後、0℃においてLHMDS(4.5mL,3当量)で処理した。その反応混合物を室温に温め、2時間撹拌した。水を加えることによって停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、生成物36a(スキーム13において特定される)を方法AGに従って脱保護に供した。最終生成物を、溶出剤として0〜50%酢酸エチルヘキサン混合物を用いるシリカゲルクロマトグラフィによって単離することにより、0.2gの化合物37および0.4gのモノアリル化合物36を得た。
化合物36.
化合物36a.
スキーム11における方法と同様の方法を用いて、化合物36b、36e、46および47(表6を参照のこと)を調製した。
スキーム12
方法AF
化合物38:化合物37(0.01g,0.016mmol)をDCM(2mL)に溶解し、Grubbsの第二世代メタセシス触媒(3mg,20mol%)で処理し、室温で2時間撹拌した。その反応混合物を酢酸エチルで希釈し、セライトの小さいパッドに通した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を、溶出剤として30%酢酸エチル/ヘキサンを用いる分取TLCによって精製することにより、4mgの化合物38を得た。
スキーム13
方法AH
化合物39:化合物36a(0.3g,0.00043mol)をDCM(50mL)に溶解し、−78℃まで冷却した。その溶液にオゾン流を10分間通した。窒素ガスを上記溶液にバブリングし、150mg(1.3当量)のトリフェニルホスフィンで処理し、室温で1時間撹拌した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィによって精製することにより、0.235gの化合物39を得た。
スキーム13
方法AI
化合物40:化合物39(0.045g,0.0643mmol)をDCM(2mL)に溶解し、10μLのピロリジンおよび28mg(2当量)のトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム(sodium tricaetoxy borohydride)で処理し、室温で一晩撹拌した。その反応混合物を分取TLCに直接適用し、溶出剤として5%MeOH/DCMで溶出した。この物質を方法AGに従って脱保護することにより、2mgの化合物40を得た。
スキーム13における方法と同様の方法を用いて、表6における化合物41を調製した。
スキーム14
方法AJ
化合物42:化合物41(0.1g,0.00017mol)をTHF(10mL)に溶解し、0℃まで冷却した。9BBN(2.5mL,7当量)の溶液を、0℃において加え、ゆっくり室温に温め、一晩撹拌した。その反応混合物を冷却し、5mLの1M NaOHおよび5mLの30%H2O2で処理し、2時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を逆相HPLCによって単離することにより、50mgの化合物42を得た。
化合物42aおよび42b(表6を参照のこと)を、スキーム14の方法AJと同様の手順に従って調製した。
スキーム14
方法AK
化合物43:化合物42(0.011g,0.0184mmol)を、溶媒の混合物(EtOAc/CH3CN/H2O;1/1/2)に溶解し、RuCl3.H2O(3mg,0.5当量)およびNaIO4(12mg,3当量)で処理した。その反応混合物を室温で2時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、セライトの短いパッドに通した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を逆相HPLCによって精製することにより、7mgの化合物43を得た。
スキーム14
方法AL
化合物44および化合物45:化合物42(0.02g,0.0335mmol)をSOCl2(2mL)に溶解し、60℃で一晩撹拌した。過剰なSOCl2を真空中で除去し、1mLのジメチルアミン(40%水溶液)で処理し、60℃で一晩撹拌した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を逆相HPLCで単離することにより、4.5mgの化合物44および7mgの化合物45を得た。
化合物44:
化合物45:
スキーム14における方法と同様の方法を用いて、表6における化合物42b、36f、36c、36dを調製した。
スキーム15
スキーム14における方法と同様の方法を用いて、化合物50および51を調製した。
スキーム16
方法AM
化合物5b5:化合物5a(0.025g,0.0465mmol)をDMF(1mL)に溶解し、K2CO3(10mg,1.5当量)およびMeI(20mg,3当量)で処理した。その反応混合物を室温で48時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、セライトの短いパッドに通した。溶媒を真空中で除去し、その生成物を逆相HPLCによって精製することにより、12mgの化合物5b5を得た。
スキーム16における方法と同様の方法を用いて、表6における化合物5b2、5b3および5b4を調製した。
アッセイ
本発明の化合物の薬理学的特性は、いくつかの薬理学的アッセイによって評価され得る。後で記載される例示の薬理学的アッセイは、本発明に記載の化合物ならびにその塩を用いて実施される。
Zhangら(Biochemistry,40(16),5049−5055,2001)(本明細書中に参照として組み込まれる)によって報告されているように、γ−セクレターゼ活性を測定した。活性は、パーセント阻害として、または酵素活性の50%阻害をもたらす化合物の濃度として、表される。
試薬
抗体W02、G2−10およびG2−11を、Dr.Konrad Beyreuther(University of Heidelberg,Heidelberg,Germany)から入手した。W02は、Aβペプチドの残基5〜8を認識し、G2−10およびG2−11は、それぞれAβ40およびAβ42の特定のC末端の構造を認識する。ビオチン−4G8は、Senetec(St.Louis,MO)から購入した。本研究において使用したすべての組織培養試薬は、別段明記されない限り、Life Technologies,Inc.からのものであった。ペプスタチンAは、Roche Molecular Biochemicalsから購入した;DFK167は、Enzyme Systems Products(Livermore,CA)からのものであった。
cDNA構築物、組織培養および細胞株構築
London変異を有するAPPの最初の18残基およびC末端の99アミノ酸を含有する構築物SPC99−lonが、報告されている(Zhang,L.,Song,L.,and Parker,E.(1999)J.Biol.Chem.274,8966−8972)。17アミノ酸のシグナルペプチドは、膜に挿入される際にプロセシングされ、AβのN末端にさらなるロイシンがもたらされる。SPC99−lonをpcDNA4/TOベクター(Invitrogen)内にクローン化し、T−REx系(Invitrogen)で提供されるpcDNA6/TRを用いて安定的にトランスフェクトされた293細胞にトランスフェクトした。そのトランスフェクトされた細胞を、10%ウシ胎児血清、100単位/mLペニシリン、100g/mLストレプトマイシン、250g/mLゼオシンおよび5g/mLブラストサイジン(Invitrogen)が補充されたダルベッコ改変イーグル培地(DMEM)中で選択した。0.1g/mLテトラサイクリンを用いて16〜20時間にわたってC99発現を誘導し、サンドイッチイムノアッセイ(以下を参照のこと)を用いて条件培地を解析することによって、Aβ産生についてコロニーをスクリーニングした。それらのクローンのうちの1つ(pTRE.15と命名)を本研究において使用した。
膜の調製
細胞内でのC99発現を、0.1g/mLテトラサイクリンを用いて20時間にわたって誘導した。その細胞を、37℃において5〜6時間にわたって1Mホルボール12−ミリステート13−アセテート(PMA)および1MブレフェルジンA(BFA)で前処理した後、回収した。その細胞を冷リン酸緩衝食塩水(PBS)で3回洗浄し、20mM Hepes(pH7.5)、250mMスクロース、50mM KCl、2mM EDTA、2mM EGTAおよび完全プロテアーゼインヒビタータブレット(Roche Molecular Biochemicals)を含有する緩衝液A中に回収した。その細胞ペレットを液体窒素中で急凍し、使用する前に−70℃で保存した。
膜を調製するために、その細胞を緩衝液Aに再懸濁し、窒素噴霧容器内、600psiにて溶解した。その細胞溶解産物を1500gで10分間遠心することにより、核および大きな細胞残屑を除去した。その上清を100000gで1時間遠心した。膜ペレットを緩衝液A+0.5M NaClに再懸濁し、200000gで1時間遠心分離することによってその膜を回収した。塩で洗浄した膜ペレットを再度、緩衝液A中で洗浄し、100000gで1時間遠心した。最終的な膜ペレットを、テフロン(登録商標)ガラスホモジナイザーを用いて少量の緩衝液Aに再懸濁した。タンパク質濃度を測定し、膜アリコートを液体窒素中で急凍し、−70℃で保存した。
γ−セクレターゼ反応およびAβ解析
γ−セクレターゼ活性を測定するために、膜を、20mM Hepes(pH7.0)および2mM EDTAを含有する50μLの緩衝液中において37℃で1時間インキュベートした。インキュベートの終わりに、電気化学発光(ECL)ベースのイムノアッセイを用いてAβ40およびAβ42を測定した。TAG−G2−10とビオチン−W02との抗体対を用いてAβ40を同定し、TAG−G2−11およびビオチン−4G8を用いてAβ42を同定した。製造者の指示書に従ってECL−M8装置(IGEN International,Inc.)を用いて、ECLシグナルを測定した。示されるデータは、各実験における2つ組または3つ組の測定値の平均であった。記載されるγ−セクレターゼ活性の特徴は、5つより多い独立した膜調製物を用いて確認された。
は、1.3nM〜8680nMの範囲のIC50を有した。
本発明を、上に示された特定の実施形態とともに記載してきたが、その多くの代替、改変および変形が、当業者には明らかであろう。そのようなすべての代替、改変および変形が、本発明の精神および範囲内に包含されると意図される。