JP2015502371A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015502371A5 JP2015502371A5 JP2014547736A JP2014547736A JP2015502371A5 JP 2015502371 A5 JP2015502371 A5 JP 2015502371A5 JP 2014547736 A JP2014547736 A JP 2014547736A JP 2014547736 A JP2014547736 A JP 2014547736A JP 2015502371 A5 JP2015502371 A5 JP 2015502371A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- hal
- compound
- independently selected
- het
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 4
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004008 6 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- JNWBBCNCSMBKNE-UHFFFAOYSA-N HATU Chemical compound F[P-](F)(F)(F)(F)F.C1=CN=C2N(OC(N(C)C)=[N+](C)C)N=NC2=C1 JNWBBCNCSMBKNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000008779 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000007822 coupling agent Substances 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001845 4 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001054 5 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 208000001652 Memory Disorders Diseases 0.000 claims 1
- 208000009025 Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000004296 Neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010040984 Sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000009457 movement disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
Claims (13)
- 式(I)
の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体。
[式中、
R1、R2、R3は互いに独立にＨ、線状又は分枝C1-C6-アルキル、線状又は分枝C1-C6-アルコキシ、Hal、又はヒドロキシルから選ばれ、
Ra、Rbは互いに独立にＨ、Hal、ヒドロキシ又はＡから選ばれ、
Ｑは６員芳香族基又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する5-6-員ヘテロ芳香族基を表し、
R4はＧ、OG、SG、OCHF2、OCF2CHF2、NR5G、-COOG、又はOCOGを表し、
R5はＨ又は１〜６個の炭素原子を有する線状又は分枝アルキルを表し、
Ｇは-CH3、-CF3、-CH2-A、Het、Cyc、Ar、-CH2-Het、-CH2-Cyc、-CH2-Ar、Hal、ヒドロキシを表し、
HalはＦ、Cl、Br又はＩ、好ましくはＦ、Cl又はBrを表し、
Ａは１〜６個の炭素原子を有する線状又は分枝炭素鎖であり、この場合、１〜３個の非隣接-CH2- 基が互いに独立にＯ、NR5、Ｓ、SO、SO2、COから選ばれた基により置換されていてもよく、また１〜５個の水素原子が互いに独立にHet、Cyc、Ar、又はHalにより置換されていてもよく、
Hetは単環式もしくは二環式又は融合二環式であり、かつ３〜８員を有し、かつＮ、NR5、Ｏ、Ｓ、CO、SO又はSO2 から独立に選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和又は芳香族環であり、これはＡ、Hal、OH及びHet1から独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
Het1は４員、５員又は６員炭素環式環を表し、この場合、１個又は２個の炭素原子が酸素原子により置換されており、
Arは６員炭素環式芳香族環又は融合もしくは非融合二環式芳香族環を表し、必要によりＡ又はHalから独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
Cyc は３〜８個の炭素原子を有し、必要によりＡ又はHalから独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよい飽和又は不飽和炭素環式環を表す] - Ｑがフェニル環であり、
Ra、Rbが独立にＨ、Hal、ヒドロキシ、又は１〜６個の炭素原子を有する線状もしくは分枝アルキル基（１〜３個の水素原子がHalにより置換されていてもよい）から選ばれ、 R4がＧ又はOGである、請求項１記載の式(I)の化合物。 - 基
の一つから選ばれる、請求項１又は２記載の式(I)の化合物。 - 化合物が下記の群
から選ばれる、請求項１から３に記載の式(I)の化合物。 - 請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の少なくとも一種の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）を含むことを特徴とする医薬組成物。
- 請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の少なくとも一種の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）、及び少なくとも一種の更なる活性成分を含むことを特徴とする医薬組成物。
- (a) 有効量の請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）、及び
(b) 有効量の更なる薬物活性成分
の別々のパックからなるセット（キット）。 - M1関連疾患の治療及び／又は予防のための、請求項５又は６記載の医薬組成物。
- M1関連疾患が中枢神経系障害から選ばれる、請求項８記載の医薬組成物。
- 中枢神経系障害の治療及び／又は予防のための、請求項５又は６記載の医薬組成物。
- 中枢神経系障害がアルツハイマー病、パーキンソン病、精神分裂、運動障害及び記憶障害、慢性の痛み及び神経痛、睡眠障害、癲癇である、請求項１０記載の医薬組成物。
- 式 (A)
の化合物をカップリング剤の存在下で式 (B)
の化合物と反応させる工程を含むことを特徴とする請求項１から４に記載の式(I)の化合物の製造方法。 - カップリング剤がEDC、HATU、DCC、DICから選ばれる、請求項１２記載の方法。
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161578931P | 2011-12-22 | 2011-12-22 | |
| US61/578,931 | 2011-12-22 | ||
| EP11195214.9A EP2607364A1 (en) | 2011-12-22 | 2011-12-22 | Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl and their use as positive allosteric modulators |
| EP11195214.9 | 2011-12-22 | ||
| US201261657978P | 2012-06-11 | 2012-06-11 | |
| US61/657,978 | 2012-06-11 | ||
| EP12171415.8A EP2674434A1 (en) | 2012-06-11 | 2012-06-11 | Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl and their use as positive allosteric modulators |
| EP12171415.8 | 2012-06-11 | ||
| PCT/EP2012/004968 WO2013091773A1 (en) | 2011-12-22 | 2012-11-30 | Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl and their use as positive allosteric modulators |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2015502371A JP2015502371A (ja) | 2015-01-22 |
| JP2015502371A5 true JP2015502371A5 (ja) | 2016-08-04 |
| JP6112316B2 JP6112316B2 (ja) | 2017-04-12 |
Family
ID=48667735
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014547736A Active JP6112316B2 (ja) | 2011-12-22 | 2012-11-30 | テトラアザ−シクロペンタ［ａ］インデニル及びポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9403835B2 (ja) |
| EP (1) | EP2794608B1 (ja) |
| JP (1) | JP6112316B2 (ja) |
| CN (1) | CN104039789B (ja) |
| AU (1) | AU2012357169B2 (ja) |
| CA (1) | CA2860008C (ja) |
| ES (1) | ES2606839T3 (ja) |
| WO (1) | WO2013091773A1 (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2813505A1 (en) | 2013-06-14 | 2014-12-17 | Asceneuron SA | Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl derivatives |
| GB201317363D0 (en) | 2013-10-01 | 2013-11-13 | Eisai Ltd | Novel compounds |
| TR201908031T4 (tr) * | 2014-08-26 | 2019-06-21 | Astellas Pharma Inc | İdrar kesesi hastalıklarının tedavisine yönelik muskarinik m3 ligandları olarak 2-aminotiyazol türevleri veya bunların tuzu. |
| ES2712627T3 (es) * | 2015-02-11 | 2019-05-14 | Sunovion Pharmaceuticals Inc | Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC |
| KR102630720B1 (ko) | 2015-08-28 | 2024-01-29 | 세키스이 메디칼 가부시키가이샤 | 벤질 화합물 |
| MX2019000982A (es) | 2016-07-29 | 2019-07-04 | Sunovion Pharmaceuticals Inc | Compuestos y composiciones y usos de los mismos. |
| CN111183138A (zh) | 2017-08-02 | 2020-05-19 | 赛诺维信制药公司 | 异色满化合物以及用途 |
| CA3085353A1 (en) | 2017-12-21 | 2019-06-27 | Ribon Therapeutics Inc. | Quinazolinones as parp14 inhibitors |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2276936T3 (es) * | 2001-03-27 | 2007-07-01 | Neurogen Corporation | (oxo-pirazolo(1,5a)pirimidin-2-il)alquilcarboxamidas. |
| CN100586951C (zh) * | 2004-12-15 | 2010-02-03 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 作为甘氨酸转运体l(GlyT-1)抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的二环和三环取代的苯甲酮化合物 |
| US7855206B2 (en) * | 2006-11-14 | 2010-12-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic heteroaromatic compounds as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| WO2011137049A1 (en) * | 2010-04-30 | 2011-11-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic quinolizine derived m1 receptor positive allosteric modulators |
| EP2813505A1 (en) * | 2013-06-14 | 2014-12-17 | Asceneuron SA | Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl derivatives |
-
2012
- 2012-11-30 CN CN201280062522.3A patent/CN104039789B/zh active Active
- 2012-11-30 ES ES12798612.3T patent/ES2606839T3/es active Active
- 2012-11-30 EP EP12798612.3A patent/EP2794608B1/en active Active
- 2012-11-30 US US14/366,901 patent/US9403835B2/en active Active
- 2012-11-30 CA CA2860008A patent/CA2860008C/en active Active
- 2012-11-30 WO PCT/EP2012/004968 patent/WO2013091773A1/en active Application Filing
- 2012-11-30 JP JP2014547736A patent/JP6112316B2/ja active Active
- 2012-11-30 AU AU2012357169A patent/AU2012357169B2/en active Active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2015502371A5 (ja) | ||
| AU2018236691B2 (en) | N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| KR102093608B1 (ko) | 이미다조피리딘 화합물 | |
| JP2019031560A5 (ja) | ||
| JP6661749B2 (ja) | Ｒｏｒガンマモジュレータとしての新規化合物 | |
| JP2014507455A5 (ja) | ||
| JP2009541223A5 (ja) | ||
| JP2008535902A5 (ja) | ||
| JP2014506907A5 (ja) | ||
| JP2015537020A5 (ja) | ||
| JP2014506599A5 (ja) | ||
| JP2016530262A5 (ja) | ||
| JP2014520898A5 (ja) | ||
| UA109698C2 (xx) | Похідні азаіндазолу або діазаіндазолу як медикамент | |
| JP2014037426A5 (ja) | ||
| JP2017509689A5 (ja) | ||
| JP2012505234A5 (ja) | ||
| JP2015508092A5 (ja) | ||
| JP7244504B2 (ja) | ＰＩ３Ｋ－γ阻害剤としての三級ヒドロキシ基で置換された縮合イミダゾール誘導体 | |
| GEP20166483B (en) | Phenyl-3-aza-bicyclo[3.1.0] hex-3-yl-methanones and the use thereof as medicament | |
| JP2017525717A5 (ja) | ||
| EP4334306A1 (en) | Aryl 3-oxopiperazine carboxamides and heteroaryl 3-oxopiperazine carboxamides as nav1.8 inhibitors | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль | |
| JP2015522556A5 (ja) |