JP2007504235A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （式中、X¹は、NR'、OおよびSからなる群から選ばれ；
   X²は、CH₂、NR'、OおよびSからなる群から選ばれ；
   R¹、R²、R³、R⁴ およびR⁵は、個々に、-H、-OR'、-SR'、-NR'R'、-NO₂、-CN、-C(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R'、-C(NR')NR'R'、トリハロメチル、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；R'の各々は、個々に、-H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；
   或いは、R⁴およびR⁵は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)であり；
   或いは、R²およびR³は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)である；
   但し、R¹= メチルであり、R²=R³=R⁴=Hである場合、R⁵ ≠ ベンジルであり；そして、R¹ = Hである場合、R²およびR³の少なくとも１つは ≠ Hであることを条件とする)。
2. 下記の式（Ａ）または（Ｂ）のいずれかを有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （式中、X¹は、NR'、OおよびSからなる群から選ばれ；
   X²は、CH₂、NR'、OおよびSからなる群から選ばれ；
   R¹、R²およびR³は、個々に、-H、-OR'、-SR'、-NR'R'、-NO₂、-CN、-C(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R'、-C(NR')NR'R'、トリハロメチル、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；R'の各々は、個々に、-H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；
   或いは、R²およびR³は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)である；
   但し、化合物が式（Ｂ）で表される場合には、Rの少なくとも１つは ≠ Hであることを条件とする)。
3. 下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （式中、X¹、X³およびX⁴は、個々に、S、OおよびNHからなる群から選ばれ；
   X²は、S、O、CH₂およびNHからなる群から選ばれ；
   R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は、個々に、-H、-OR'、-SR', -NR'R'、-NO₂、-CN、-C(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R'、-C(NR')NR'R'、トリハロメチル、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；R'の各々は、個々に、-H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；
   或いは、R⁴およびR⁵は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)であり；
   或いは、R²およびR³は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)である；
   但し、Rの少なくとも１つは ≠ Hであり、X³およびX⁴の双方は ≠ Oであることを条件とする)。
4. 下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （式中、R¹およびR²は、個々に、-H、-OR'、-SR', -NR'R'、-NO₂、-CN、-C(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R'、-C(NR')NR'R'、トリハロメチル、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；R'の各々は、個々に、-H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；
   或いは、R¹およびR²は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)である)。
5. 下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （式中、R¹、R²およびR³は、個々に、-H、-OR'、-SR'、-NR'R'、-NO₂、-CN、-C(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R'、-C(NR')NR'R'、トリハロメチル、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；R'の各々は、個々に、-H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれ；
   或いは、R²およびR³は、一緒になって、-CH₂-(CH₂)_n-CH₂- (nは0〜6の整数である)である)。
6. 下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはその水和物：
   

   

   （Rは、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選ばれる)。
7. R¹ = メチルまたはアリルである、請求項１、請求項２、請求項３、請求項４または請求項５記載の化合物。
8. R² = R³ = メチルであり、X² = Sである、請求項１、請求項２、または請求項３記載の化合物。
9. R¹ = アリルであり、R² = R³ = R⁴ = R⁵ = Hであり、X¹ = NHであり、X² = CH₂であるか、
   R ¹ = メチルであり、R ² = R ³ = Hであり、R ⁴ およびR ⁵ は、一緒になって、-CH ₂ -(CH ₂ ) ₃ -CH ₂ -であり、X ¹ = NHであり、X ² = CH ₂ であるか、または
   R ¹ = メチルであり、R ² = R ³ = Hであり、R ⁴ およびR ⁵ は、一緒になって、-CH ₂ -(CH ₂ ) ₂ -CH ₂ -であり、X ¹ = NHであり、X ² = CH ₂ である、請求項１記載の化合物。
10. 請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容し得る賦形剤とを含む医薬組成物。
11. 請求項１〜９のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の、損傷または疾患の結果として退化または死に至り得るニューロンを保護するための薬剤の製造における使用。
12. 前記疾患が、アポトーシス神経細胞死、壊死性神経細胞死、若しくは神経細胞退化に特徴を有するか、または
    前記損傷が、壊死性神経細胞死、アポトーシス神経細胞死、若しくは神経細胞退化をもたらす、請求項１１記載の使用。
13. 前記化合物が、環状G-2アリルP、環状シクロヘキシル-G-2MeP、または環状シクロペンチル-G-2MePである、請求項１１記載の使用。