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JP2001502352A - 外因性化学物質で植物を処理するための組成物および方法 - Google Patents

外因性化学物質で植物を処理するための組成物および方法

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JP2001502352A
JP2001502352A JP10519663A JP51966398A JP2001502352A JP 2001502352 A JP2001502352 A JP 2001502352A JP 10519663 A JP10519663 A JP 10519663A JP 51966398 A JP51966398 A JP 51966398A JP 2001502352 A JP2001502352 A JP 2001502352A
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carbon atoms
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JP10519663A
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ワード,アンソニー・ジエイ・アイ
Original Assignee
モンサント・カンパニー
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Abstract

(57)【要約】 所望の生物学的応答を生じるために外因性化学物質が植物に散布される、方法および組成物が開示される。本発明の1つの実施形態は、(a)外因性化学物質と、(b)水性分散液中でリポゾームを形成し、ならびに(i)カチオン基を含む親水性部分および(ii)組成物中に2つのヒドロカルビル鎖またはアシル鎖を含む疎水性部分のそれぞれを有する、1つ以上の化合物からなる、第一の賦形剤物質とを含む、植物処理組成物である。ここで、上記鎖の約40%〜100%が、飽和された直鎖状の、約8個〜約22個の炭素原子、好ましくは約12個〜約18個の炭素原子を有するアルキル基またはアルカノイル基である。

Description

【発明の詳細な説明】外因性化学物質で植物を処理するための組成物および方法 発明の背景 本発明は、植物を処理するに際に使用する外因性化学物質の効率を増強するた めの製剤および方法に関する。本明細書中で規定されるように、外因性化学物質 は、任意の化学物質であり、天然にまたは合成的に由来し、これは(a)生物学 的活性を有するか、または植物中に、生物学的活性を有するイオン、部分、もし くは誘導体を放出することができ、および(b)化学物質またはその生物学的に 活性なイオン、部分、もしくは誘導体が、植物の生存細胞または組織に入り、そ して刺激応答、阻害応答、調節応答、治療的応答、毒性応答、または致死的応答 を、植物自体において、または植物中もしくは植物上に存在する、病原体、寄生 虫、もしくは摂取生物において誘発するという、意図または結果を伴って、植物 に散布される。外因性の化学物質の例としては、化学農薬(例えば、除草剤、殺 藻剤、殺真菌剤、殺細菌剤、殺ウイルス剤、殺虫剤、アリマキ殺し剤、ダニ殺し 剤、殺線虫剤、殺ナメクジ剤など)、植物生長調節因子、肥料および栄養分、生 殖体撲滅薬、枯葉剤、乾燥剤、それらの混合物などが挙げられるが、これらに限 定されない。 外因性化学物質は、葉に散布される除草剤を含み、しばしば、界面活性剤ととも に製剤化されており、これによって、水が添加される場合、得られるスプレー可 能な組成物は、植物の葉(例えば、葉または他の光合成器官)上に、より容易に およびより効率よく保持される。界面活性剤はまた、スプレー小滴と蝋質の葉と の接触を改善し、場合によっては、付随する外因性化学物質の葉の内部への浸透 を改善するといった他の利点をもたらすことができる。これらやおそらく他の効 果によって、界面活性剤は、除草剤組成物、または外因性化学物質の他の組成物 に添加されるか含まれる場合にこのような組成物の生物学的有効性を増加するこ とが、長い間知られている。従って、例えば、除草剤のグリフォセート(N−ホ スホノメチルグリシン)は、界面活性剤(例えば、ポリオキシアルキレン型界面 活性剤類(界面活性剤の中でも特に、ポリオキシアルキレンアルキルアミン類を 含む))とともに製剤化されてきた。登録商標ROUND のようなポリアルキレンアルキルアミンに基づく界面活性剤組成物(特にポリエ トキシレート化タローアミン)とともに製剤化されており、この界面活性剤組成 物は、MON0818として同定されている。市販の濃縮物において(本明細書 中で「同時製剤化」と呼ばれる)、または圃場における使用の前に、別々の組成 物(一方は外因性化学物質(例えば、グリフォセート)を含み、他方は、界面活 性剤を含む)から調製される希釈混合物(すなわち、タンク混合物)において、 界面活性剤は、一般に、グリフォセートまたは他の外因性化学物質と組合せられ てきた。 外因性化学物質および界面活性剤または他の補助剤の種々の組合わせが、過去 に試験されてきた。いくつかの例において、特定の界面活性剤の添加は、植物に 対する外因性化学物質の効果において、一様にポジティブまたはネガティブな変 化は生じなかった(例えば、ある雑草に対して特定の除草剤の活性を増強し得る 界面活性剤は、別の雑草種に対する除草剤効力を、妨げるか、または拮抗する。 いくつかの界面活性剤は、水溶液中でかなり迅速に分解する傾向がある。その 結果、この特性を示す界面活性剤は、先ず第 一に、他の成分と水性組成物中で同時製剤化されるよりも、タンク混合物(すな わち、スプレーを行う直前に、タンクにおける溶液または分散液中で他の成分と 混合される)においてのみ、効果的に使用され得る。この安定性の欠如、または 不十分な貯蔵寿命は、いくつかの外因性の化学製剤における、ある種の界面活性 剤の使用を妨げてきた。 別の界面活性剤は、化学的に安定であるが、ある外因性化学物質と、特に、濃 縮同時製剤において、物理的に不適合である。例えば、ポリオキシエチレンアル キルエーテル界面活性剤類を含む、非イオン界面活性剤のほとんどのクラスは、 高いイオン強度の溶液(例えば、グリフォセート塩の濃縮された水溶液において )に耐性ではない。物理学的不適合性はまた、不十分な貯蔵寿命を導き得る。こ のような不適合性から生じ得る他の問題には、例えば、スプレーのノズルを阻止 することによって、市販の操作および散布を妨げるのに極めて十分な凝集物を形 成することが含まれる。 過去に観察されてきた別の問題は、植物の葉への外因性の化学組成物の取込み に対する、環境条件の影響である。例えば、条件(例えば、温度、相対湿度、日 光の存在または不在、およ び処置される植物の健常度)は、植物への除草剤の取込みを影響し得る。その結 果、2つの異なる状況において、同じ除草剤組成物を正確にスプレーすることに よって、スプレーされた植物についての異なる除草剤制御が生じ得る。 上記の変化性の結果の1つは、単位面積あたり、そのような情況において実際 に必要とされるよりも高い割合の除草剤がしばしば散布され、望ましくない植物 の十分な抑制を確実にすることである。同様の理由のために、他の葉に散布され る外因性化学物質はまた、それらが使用される特定の状況において、所望の生物 学的効果を与えるために必要とされるよりも有意に高い割合で典型的に散布され 、葉への取込み効率に存在する自然の変化性を考慮する。それゆえ、植物の葉へ より効果的に取入れることにより、使用率を減少させる、外因性化学物質の組成 物に対する必要性が存在する。 多くの外因性化学物質は、十分な量の水を含む液体濃縮物として、市販で梱包 されている。梱包された濃縮物は、卸売業者または小売業者に輸送される。最終 的に、梱包された濃縮物は、末端の消費者の手にわたり、消費者は、梱包上のラ ベルの支持に従って、水を添加することにより、濃縮物をさらに希釈する。 このように調製された希釈組成物は、次いで、植物にスプレーされる。 このような梱包された濃縮物の費用のかなりの部分は、製造地から、末端の消 費者がそれを購入する場所までの、濃縮物の輸送の費用である。比較的少ない水 を含み、従ってより多くの外因性化学物質を含んだ任意の液体濃縮物の製剤は、 外因性化学物質の単位量あたりの費用を減少する。しかし、製造業者が濃縮物中 の外因性化学物質の填充を増加させる能力の重要な限界の1つは、その製剤の安 定性である。成分のいくつかの組合せによって、濃縮物中の水含量のさらなる減 少が製剤を不安定にさせる(例えば、別々の層に分離される)までの限界に達し 、製剤を商業的に受け入れられなくさせる。 従って、安定で、効果的で、環境条件に対する感応性が低く、植物中、または 植物上で、所望の生物学的効果を達成するために、少量の外因性化学物質を使用 するだけでよい、外因性化学物質、特に除草剤の改善された製剤に対する必要性 が存在する。先行技術の濃縮物よりも少ない水および多くの外因性化学物質を含 む、外因性化学物質の安定した液体濃縮物製剤に対する必要性が存在する。 発明の要旨 本発明は、新規な方法および組成物に関し、ここで外因性化学物質は、植物に 散布されて、所望の生物学的応答を生じる。 本発明の1つの実施形態は、(a)外因性化学物質と、(b)水性分散液中で リポゾームを形成し、ならびに(i)カチオン基を含む親水性部分および(ii )2つのヒドロカルビル鎖またはアシル鎖を含む疎水性部分のそれぞれを有する 、1つ以上の化合物からなる、第一の賦形剤物質とを含む、植物処理組成物であ る。ここで、組成物中の上記鎖の約40%〜100%が、飽和された直鎖状の、 約8個〜約22個の炭素原子、好ましくは約12個〜約18個の炭素原子を有す るアルキル基またはアシル基である。好ましくは、カチオン基は、アミンまたは アンモニウム基である。本特許において使用される用語として「賦形剤物質」は 、外因性化学物質および水以外の、組成物に添加される、および記載される他の 条件を満たす、任意の物質である。「賦形剤物質」としては、不活性な成分が挙 げられるが、本発明において有用な賦形剤物質は、生物学的活性を欠いてはなら ない。 好ましい実施形態において、第一の賦形剤物質は、di−C8-22 アシルホスファチジルコリンおよびdi−C8-22アシルホスファチジルエタ ノールアミンからなる群より選択される1つ以上のリン脂質を含み、ここで上記 のリン脂質において全てのアシル鎖の約40〜100%が、飽和されたアルカノ イル鎖である。より特定の実施形態において、第一の賦形剤物質は、リン脂質ま たはリン脂質の混合物であり、その約40〜100%が、ホスファチジルコリン またはその混合物のジパルミトイルエステルまたはジステアロイルエステルから なる。1つの好ましい実施形態において第一の賦形剤物質対外因性化学物質の重 量/重量比率は、約1:3〜約1:100である。 広範に多様な外因性化学物質が、本発明の組成物および方法において使用され 得る。好ましいクラスは、葉に散布される外因性化学物質、すなわち、植物の葉 に対して、苗から成熟するまでの段階で通常散布される外因性化学物質である。 葉に散布される外因性化学物質の好ましいサブクラスは、水溶性である外因性化 学物質である。本発明の情況において、「水溶性」は、蒸留水において、25℃ で、約1重量%よりも高い可溶性を有することを意味する。特に好ましい水溶性 の外因性化学物質は、アニオン部分およびカチオン部分を有する塩である。本発 明の 1つの実施形態において、少なくとも1つのアニオン部分およびカチオン部分は 、生物学的に活性であり、および約300未満の分子量を有する。カチオン部分 が生物学的に活性であるこのような外因性化学物質の特定の例は、パラコート、 ダイクォット、クロルメコート(chlormequat)である。より一般に は、生物学的に活性であるのは、アニオン部分である。 外因性化学物質の別の好ましいサブクラスは、植物において体系的な生物学的 活性を示す、外因性化学物質である。このサブクラス内において、外因性化学物 質の特に好ましい群は、N−ホスホノメチルグリシンおよびその除草剤の誘導体 である。N−ホスホノメチルグリシンは、しばしは、通称グリフォセートと呼ば れ、その酸性形態において使用され得るが、より好ましくは塩の形態において使 用される。本発明の実施において、グリフォセートの任意の水溶性塩が使用され 得る。いくつかの好ましい塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウ ム塩、モノ−、ジ−、トリ−、およびテトラ−C1-4−アルキルアンモニウム塩 、モノ−、ジ−、およびトリ−C1-4−アルカノールアンモニウム塩、モノ−、 ジ−、およびトリ−C1-4−アルキルスルホニウム塩、ならびにスルホキソニウ ム(su lfoxonium)塩が挙げられる。グリフォセートのアンモニウム塩、モノ イソプロピルアンモニウム塩、およびトリメチルスルホニウム塩は、特に好まし い。塩の混合物はまた、特定の状況の場合有用であり得る。 上記のように、外因性化学物質および第一の賦形剤物質を含む本発明の組成物 は、多くの異なる物理的形態を有し得る。例えば、組成物はさらに、植物の葉に 散布できるように、組成物を希釈した水性溶液にするために有効な量の水を含む 。このような組成物は典型的に、約0.02重量%〜約2重量%の外因性化学物 質を含むが、ある目的のために、約10重量%までのまたはさらに多くの外因性 化学物質を含み得る。 あるいは、組成物は、約10重量%〜約90重量%の量において外因性の化学 物質を含む、貯蔵安定性の濃縮物組成物であり得る。このような、貯蔵安定性の 濃縮物は、例えば、(1)約30重量%〜約90重量%の量において外因性化学 物質を含む、固体組成物(例えば、水溶性の、または水分散性の顆粒製剤)、ま たは(2)液体希釈剤をさらに含む組成物(ここで、組成物は、約10重量%〜 約60重量%の量において外因性の化学物質を含む)であり得る。この後者の実 施形態において、 外因性の化学物質は、水溶性であり、そして組成物の約15重量%〜約45重量 %の量において、組成物の水相に存在することが特に好ましい。特に、このよう な組成物は、例えば、水溶液濃縮物または油相を有するエマルションであり得る 。組成物がエマルションである場合、これは、より具体的には、例えば、水中油 エマルション、油中水エマルション、または水中油中水の多重のエマルションで あり得る。 上述のように、本発明の1つの実施形態は、スプレー可能な組成物である。用 語「スプレー組成物」は、スプレー可能な組成物を意味するために、本明細書中 でしばしば使用される。 本発明の関連の実施形態において、濃縮物組成物が提供され、これは、水中で の希釈、分散、または溶解の際に、まさに記載したスプレー可能な組成物を形成 する。濃縮物組成物は、少量の水性希釈剤を含むか、または特定の実施形態にお いて、濃縮物組成物は、約5重量%未満の水を有する乾燥組成物である。 典型的に、本発明の濃縮物組成物は、少なくとも約10重量%の外因性化学物質 、好ましくは少なくとも約15重量%の外因性化学物質を含む。 第一の賦形剤物質対外因性化学物質の重量比率は、好ましく は、約1:3と約1:100との間である。本発明者らは、このような低い比率 の第一の賦形剤物質対外因性化学物質に示される、高いレベルの生物学的有効性 、具体的には、グリフォセート組成物の除草剤としての有効性に驚かされた。よ り高い比率も有効であり得るが、ほとんどの状況において不経済である傾向、お よび外因性化学物質の有効性に対し拮抗的な影響を生じる危険性を増加する傾向 がある。 リポゾーム形成賦形剤物質を含む先行技術の外因性の化学組成物は、典型的に 、外因性化学物質よりも高いパーセントのリポゾーム形成賦形剤物質を含んでい る。本発明の組成物は、外因性化学物質よりも少ない、またいくつかの実施形態 においては非常に少ない賦形剤物質を含み得る。これは、本発明のこのような組 成物を、上記の先行技術の組成物よりも非常に安価にする。本発明を用いる場合 に観察されてきた生物学的活性の増強が、比較的少量のこのような賦形剤物質の 添加で達成され得ることは、驚くべきことである。 上述で示したように、第一の賦形剤は、カチオン基を含む親水性部分、および 2つの独立して飽和されたまたは未飽和のヒドロカルビル鎖またはアシル鎖を含 む疎水性部分を有する、リ ポゾーム形成化合物を含む。本発明において有用なリポゾーム形成組成物は、以 下の式I〜IVにおけるように、例示的に示され得る。全てのこのような化合物 は、2つのヒドロカルビル鎖R1およびR2を有し、これはそれぞれ、独立して約 7個〜21個の炭素原子を有する。このようなリポゾーム形成組成物の多くのサ ブクラスが公知である。 1つのサブクラスは、以下の式を有し N+(CH21)(CH22)(R3)(R4)Z- I ここで、R3およびR4は、独立して、水素、C1-4アルキル、またはC1-4ヒドロ キシアルキルであり、ならびにZは、適切な農業的に許容可能なアニオンである 。 第二のサブクラスは、以下の式を有し N+(R5)(R6)(R7)CH2CH(OCH21)CH2(OCH22)Z- II ここで、R5、R6、およびR7は、独立して、水素、C1-4アルキル、またはC1- 4 ヒドロキシアルキルであり、ならびにZは、適切なアニオンである。 第3のサブクラスは、以下の式を有し N+(R5)(R6)(R7)CH2CH(OCOR1)CH2(OCOR2)Z- III ここで、R5、R6、R7、およびZは、上述の規定のとおりである。 第4のサブクラスは、以下の式を有し N+(R5)(R6)(R7)CH2CH2OPO(O-)OCH2CH(OCOR1 )CH2(OCOR2) IV ここで、R5、R6、およびR7は、上述の規定のとおりである。 式I〜IVの化合物は、酸媒体において、例えば、pH4で、示された式を有 し、そして他のpHでも同様に同じ式を有し得る。しかし、本発明の組成物は、 pH4での使用に制限されないことが理解されるべきである。 組成物中のR1およびR2鎖の約40〜100%が、それぞれ約7個〜約21個 の炭素原子を有する、飽和された直鎖状アルキル基であることが好ましい。適切 な農業的に許容可能なアニオンZの例としては、水酸化物、塩素、臭素、ヨウ素 、硫酸、リン酸、および酢酸が挙げられる。 リポゾーム形成物質の上述のサブクラスの全てにおいて、親 水性部分は、カチオン基、特にアミンまたはアンモニウム基を含む。全体として 、化合物は、いくつかの場合においてカチオン性(I、II、IIIにおけるよ うに)であり、およびいくつかの場合中性(IVにおけるように)である。アミ ン基が第4級である場合、これは、pHに関係なくカチオン基として挙動する。 アミン基が第二級または第3級である場合、これは、プロトン付加される場合、 すなわち、酸性媒体において(例えば、pH4で)、カチオン基として挙動する 。 好ましい実施形態において、組成物はさらに、両親媒性の第4級アンモニウム 化合物またはこのような化合物の混合物である、第二の賦形剤物質を含む。第4 級アンモニウム化合物の疎水性部分は、約6個〜約22個の炭素原子を有する、 飽和されたアルキル基またはハロアルキル基である。 本発明の組成物における第二の賦形剤物質としての使用について好ましい第4 アンモニウム化合物(リポゾーム形成し、および2つのヒドロカル鎖を有する化 合物以外)は、以下の式を有する R8−Wa−X−Yb−(CH2n−N+(R9)(R10)(R11)T- V ここで、R8は、疎水性部分を表し、および約6個〜約22個の炭素原子を有す る、ヒドロカルビル基またはハロアルキル基であり、WおよびYは、独立してO またはNHであり、aおよびbは、独立して0または1であるが、aおよびbの うちの少なくとも1つは、1であり、Xは、CO、SO、またはSO2であり、 nは、2〜4であり、R9、R10、およびR11は、独立して、C1-4アルキルであ り、およびTは、適切なアニオンである。1つの特定の実施形態において、R8 は、約12個〜約18個の炭素原子を有するヒドロカルビルである。R8はまた 、フッ素化され得る。1つの特定の実施形態において、R8は、水素をフッ素で 置換され、そして好ましくは約6個〜約12個の炭素原子を有する。適切な農業 的に許容可能なアニオンのTとしては、水酸化物、塩素、臭素、ヨウ素、硫酸、 リン酸、および酢酸が挙げられる。1つの好ましい実施形態において、R8は、 約6個〜約12個の炭素原子を有する、飽和されたペルフルオロアルキル(pe rfluorialkyl)であり、Xは、COまたはSO2であり、Yは、N Hであり、aは0であり、bは1であり、nは3であり、R9、R10、およびR1 1 は、メチルであり、ならびにTは、塩素、臭素、および ヨウ素からなる群より選択される。 別の好ましい実施形態において、組成物はさらに、以下の式の化合物または化 合物の混合物である、第二の賦形剤物質を含む R14−CO−A−R15 VII ここで、R14は、約5個〜約21個の炭素原子を有する、ヒドロカルビル基であ り、R15は、1個〜約14個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、R14 およびR15における炭素原子の全体の数は、約11個〜約27個であり、ならび にAは、OまたはNHである。 R14は、好ましくは約11個〜約21個の炭素原子を有し、R15は、好ましく は約1個〜約6個の炭素原子を有し、およびAは、好ましくはOである。別の場 合において、第二の賦形剤物質は、C12-18脂肪酸のC1-4アルキルエステル(例 えば、C12-18脂肪酸のプロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエス テル)である。ブチルステアレートは、特に好ましい実施形態である。式VII の化合物を含む、実施形態における水性組成物は、上記の第二の賦形剤物質を含 む油相を含有するエマルション、例えば、水中油中水の多重エマルションまた は水中油のエマルションであり得る。 任意の上述の特定の実施形態において、外因性化学物質および/または第二の 賦形剤物質は、第一の賦形剤物質によって形成されるリポゾーム内にカプセル化 され得るか、またはこれと結合し得るが、必ずしもこのようにカプセル化されな くても、結合されなくてもよい。この情況において「結合される」は、カプセル 化されるとは対照的に、ベシクル壁に結合されるか、またはベヒクル壁中に、少 なくとも部分的に、ある様式で、挿入されることを意味する。本発明のなお別の 実施形態において、外因性化学物質および/または第二の賦形剤物質は、全く、 リポゾーム中にカプセル化されず、リポゾームと結合もされない。 本発明は、このように外因性化学物質をカプセル化されるかまたは結合する可能 性を排除しないが、現在好ましい希釈のスプレー可能なリポゾーム組成物は、組 成物全体に存在する外因性化学物質の5重量%未満を、カプセル化する。本発明 の別の希釈のスプレー可能なリポゾームの実施形態は、リポゾーム中にカプセル 化された外因性化学物質の実質的な量を全く有しない(すなわち、1重量%未満 )。このようなリポゾーム組成物の小滴を、植物の葉上で乾燥する場合、リポゾ ーム中にカプセル 化される外因性化学物質の割合は、変化し得る。外因性化学物質を含む本発明の 組成物は、外因性化学物質の所望の生物化学的効果を達成するために有効である 量で、植物の葉に散布され得る。例えば、外因性化学物質が、苗から成熟するま での段階の除草剤である場合、組成物は、除草剤的に有効な量で、植物に散布さ れ得る。 本発明の組成物および方法は、多くの利点を有する。これらは、植物中でまた は植物上で、より優れた究極の生物学的効果という点で、または少量の外因性化 学物質の散布比率を用いるが、等価な生物学的効果を得るという点で、以前の製 剤と比べて、外因性化学物質の増強された生物学的活性を提供する。本発明のあ る除草剤組成物は、いくつかの先行技術の除草剤製剤において観察されている、 拮抗作用を回避することができ、およびある情況において、植物全体にわたり除 草剤が移動するのを妨げ、葉上に壊死病斑がすぐに生成してしまうのを最小化し 得る。本発明のある除草剤組成物は、植物種の広い範囲にわたり、除草剤の活性 の範囲を改変する。例えば、グリフォセートを含有する、本発明のある製剤は、 狭葉(narrow leaf)雑草に対する除草剤の有効性を少しも失わずに 、広葉雑 草に対する良好な除草剤活性を提供し得る。他の除草剤組成物は、広葉雑草に対 するよりも優れた程度で、狭葉雑草に対する除草剤の有効性を増強し得る。さら に他の除草剤組成物は、狭い範囲の種またはさらに単一の種に対しては特異的で ある増強された有効性を有し得る。 本発明の別の利点は、本発明が、一般に、用いられる外因性化学物質の量にに 関して、比較的少量の賦形剤物質を用いることである。これは、本発明の組成物 および方法を、比較的安価にし、そしてまた、1つまたは両方の賦形剤物質が外 因性化学物質と物理的に非適合性である特定の組成物における不安定性の問題を 減少する傾向がある。 さらに、本発明の組成物は、植物への散布時に、環境条件(例えば、相対湿度) に、感応性が低い場合がある。また、本発明は、より少量の除草剤または他の農 薬の使用ですむ一方で、雑草または他の望ましくない生物を必要な程度なおも抑 制することができる。 実施形態の説明 本発明の組成物に包含できる外因性化学物質の例としては、化学農薬(例えば 、除草剤、殺藻剤、殺真菌剤、殺細菌剤、殺 ウイルス剤、殺昆虫剤、殺アブラ虫剤、ダニ殺し剤、殺線虫剤、ナメクジ駆除剤 およびその類似物)、植物成長調節剤、化学肥料および栄養剤、殺生殖体剤、落 葉剤、乾燥剤、その混合物およびその類似物が挙げられるが、これに限定される ものではない。本発明の1つの実施形態では、外因性化学物質が中心的である。 外因性化学物質の好ましい部類は普通は植物の葉に発生後に散布される、すな わち茎葉散布用外因性化学物質である。 本発明で有用な外因性化学物質には水溶性のものがあり、例えば生物学的に活 性なイオンを含有し、また対イオンを含有する塩類であり、これらは生物学的に 不活性でありまたは相対的に不活性である。特に好ましい部類のこれら水溶性外 因性化学物質またはその生物学的活性イオンまたは活性部分は植物の全体にわた って浸透し効果を発揮するものである、すなわち、それらは葉の進入筒所から植 物の他の部分へある程度移動し、そこでその所望の生物学的効果を及ぼすことが できる。これらの化学薬剤のうち特に好ましいものは除草剤、植物成長調節剤及 び殺線虫剤であり、特にこれらは対イオンを除いて約300未満の分子量を有す る。さらに特に好ましいものは、アミン基、 カルボキシレート基、ホスホネート基およびホスフィネート基から選ばれた1個 以上の官能基を有する外因性化学化合物である。 このような化合物のうち、さらに好ましい部類はアミン官能基、カルボキシレ ート官能基、およびホスホネートまたはホスフィネートのいずれかの官能基のそ れぞれを少なくとも1個有する除草用または植物成長調節用外因性化学化合物で ある。N−ホスホノメチルグリシンの塩類は外因性化学物質のこの部類の例であ る。さらに例を挙げると、グルホシネートの塩類、例えばそのアンモニウム塩( アンモニウムDL−ホモアラニン−4−イル(メチル)ホスフィネート)がある 。 本発明の方法により散布できる別の好ましい部類の外因性化学物質は例えば米 国特許第5,389,680号に開示されているような殺線虫剤であり、その開 示内容をここに引例により取り入れる。この部類の好ましい殺線虫剤は、3,4 ,4−トリフルオロ−3−ブテン酸またはN−(3,4,4−トリフルオロ−1 −オキソ−3−ブテニル)グリシンの塩類である。 本発明の方法により有用に散布できる外因性化学物質は普通は所望の植物例え ば穀物などの総合的成長または収量に有益な 効果をもたらすことが期待される、または望ましくない植物例えば雑草などの成 長に致死的効果をもたらすことが期待されている。本発明の方法は特に除草剤に 有用であり、特に望ましくない草木の葉に発生後に散布される除草剤に有用であ る。 本発明の方法により散布できる除草剤としては、標準的な参考文献、例えば“ 除草剤ハンドブック”、アメリカ雑草科学協会、1994年、第7版、または“ 農薬ハンドブック”、マイスター・パプリッシング・カンパニー、1997版な どにそのリストが挙げられているが、それに限定されるものではない。具体的に は、これらの除草剤としては、アセトクロル、アラクロルおよびメトラクロルな どのアセトアニリド類、アミノトリアゾール、アスラム、ベンタゾン、ビアラホ ス、パラクアットなどのビピリジル類、ブロマシル、クレトジムおよびセトキシ ジムなどのシクロヘキセノン類、ジカンバ、ジフルフェニカン、ペンジメタリン などのジニトロアニリン類;アシフルオルフェン、ホメサフェンおよびオキシフ ルオルフェンなどのジフェニルエーテル類、例えばC9-10脂肪酸などの脂肪酸、 ホスアミン、フルポキサム、グルホシネート、グリフォセート、例えばブロムオ キシニルなどのヒドロキシベンゾニトリル類、例えばイマ ザキンおよびイマゼタピールなどのイミダゾリノン類、イソキサベン、ノルフル ラゾン、2,4−Dなどのフェノキシ類;ジクロホップ、フルアジホップおよび キザロホップなどのフェノキシプロピオン酸塩類;ピクロラム、プロパニル、例 えばフルオメツロンおよびイソプロツロンなどの置換尿素;クロリムロン、クロ ロスルホロン、ハロスルフロン、メツルフロン、プリミスルフロン、スルフォメ ツロンおよびスルホスルフロンなどのスルホニル尿素、例えばトリアレートなど のチオカルバメート類、例えばアトラジンおよびメトリブジンなどのトリアジン 類、およびトリクロピルが挙げられる。公知の除草剤として活性を有する誘導体 も本発明の範囲内である。除草剤活性を有する誘導体は大抵は公知の除草剤の構 造を僅かに変えたものであるが、厳密にはその塩またはエステルではない。これ らの化合物は親の除草剤の本質的な活性を保持しているが、必ずしも親の除草剤 に等しい効力を有することはない。これらの化合物はそれで処理した植物に侵入 する前または後に親除草剤に変換するかもしれない。除草剤と他の成分または1 種類以上の除草剤の混合または同時製剤も同じく使用できる。 特に好ましい除草剤は、N−ホスホノメチルグリシン(グリ フォセート)、その塩、付加物またはエステル、または植物組織の中でグリフォ セートに変換する化合物または他の方法でグリフォセートイオンを提供する化合 物である。本発明により使用できるグリフォセート塩類としては、例えはナトリ ウムおよびカリウムなどのアルカリ金属塩類;アンモニウム塩;例えばジメチル アミンおよびイソプロピルアミンなどのアルキルアミン塩類;例えばエタノール アミンなどのアルカノールアミン塩類;例えばトリメチルスルホニウムなどのア ルキルスルホニウム塩類;スルホニウム塩類;およびその混合物などが挙げられ るが、それに限定されるものではない。モンサント・カンパニ いる除草剤組成物はN−ホスホノメチルグリシンのモノイソプロピルアミン(I PA)を含有している。モンサント・カンパ 売されている除草剤組成物はN−ホスホノメチルグリシンのモノアンモニウム塩 を含有している。モンサント・カンパニーに 草剤組成物はN−ホスホノメチルグリシンのモノナトリウム塩 ている除草剤組成物はN−ホスホノメチルグリシンのトリメチルスルホニウム塩 を含有している。N−ホスホノメチルグリシンとその誘導体の除草剤特性はまず フランツにより発見され、次に1974年3月26日に米国特許第3,799, 758号に開示され特許を付与された。多数のN−ホスホノメチルグリシンの除 草剤塩類が1983年9月20日に発行されたフランツによる米国特許第4,4 05,531号において特許許可された。これらの特許の両方の開示内容はここ に引例により取り入れられる。 市販用に最も重要な除草剤用のN−ホスホノメチルグリシンの誘導体はその塩 類であるから、本発明で有用なグリフォセート組成物はこのような塩類に関して さらに詳細に説明される。これらの塩類は公知であり、アンモニア、IPA、ア ルカリ金属(例えば、モノナトリウム塩、ジナトリウム塩およびトリナトリウム 塩、およびモノカリウム塩、ジカリウム塩およびトリカリウム塩)、およびトリ メチルスルホニウム塩類が挙げられる。N−ホスホノメチルグリシンの塩類は水 溶性であるから一部市販用に有意である。上記の塩類は優れた水溶性を有するの で、使用時に希釈することのできる高度に濃縮された溶液を作 ることができる。グリフォセート除草剤に関する本発明の方法により、除草剤効 果を有する量のグリフォセートと本発明の他の成分を含有する水溶液を植物の葉 に散布する。このような水溶液は濃縮グリフォセート塩溶液を水で希釈すること により、または乾燥グリフォセート製剤(例えば顆粒、粉末、錠剤またはブリケ ット)を水に溶解または分散することにより得られる。 外因性化学物質は所望の生物学的効果を与えるのに充分な割合で植物に散布す べきである。これらの散布速度は通常処理される単位面積当たりの外因性化学物 質の量として、例えばヘクタール当たりグラム(g/ha)で表される。“所望 の効果”を構成するものは外因性化学物質の特定の部類を調査、開発、販売およ び使用する者の基準と実施により変動する。例えば、除草剤の場合、成長の減少 または死滅により測定されるように植物の85%を抑制する単位面積当たりの散 布量が市販用有効率を定義するためにしばしば使用される。 除草剤の有効性は本発明により高めることのできる生物学的効果の1つである 。ここで使用される“除草剤の有効性”とは植物の成長抑制の観察可能な測定値 を指し、(1)殺す作用、(2)成長、再生または増殖を抑制する作用、および (3)植 物の発生および活性を除去、破壊さもなければ減少する作用の1つ以上を包含す ることができる。 ここに示される除草剤重要性のデータは、未処理の植物と比較することにより 植物の死滅および成長減少の視覚的評価を反映する当分野の標準的手順に従って “阻害”をパーセントで報告しており、これはこのような観察を行い記録するた めに特別な訓練を受けた技術者により作成された。全ての場合、一人の技術者が 1つの実験または試行内のパーセント阻害の評価を全て行っている。このような 測定はモンサント・カンパニーによりその除草剤事業の行われる間必ず規則的に 報告される。 特定の外因性化学物質について、生物学的に有効である散布率の選択は通常の 農業科学者の技術の範囲内である。当業者は同様に個々の植物の条件、天候およ び成長条件ばかりでなく選ばれた特定の外因性化学物質およびその製剤が本発明 を実施する際に達成される効能に影響を与えることを認識している。使用される 外因性化学物質の有用な散布率は上記条件の全てに左右される。グリフォセート 除草剤に対する本発明方法の使用に関して、適当な散布率についての多くの情報 が知られている。20年以上にわたるグリフォセートの使用およびこのような使 用に関する公開された研究は豊富な情報を提供し、それから雑草抑制実施者が特 別な環境条件下で特別な成長段階における特別な種類に除草剤として有効である グルホセートの散布率を選択することができる。 グリフォセートまたはその誘導体の除草剤組成物は全世界に及ぶ非常に広い範 囲の様々な植物を抑制するために使用される。このような組成物は除草剤として 有効である量が植物に散布され、下記の1種類以上の属の1種類以上の植物種を 効果的に抑制できるが、これに限定されるものではない:すなわち、 アブーチロン属、ヒユ属、ヨモギ属、ガガイモ属、アベナ属、アクソノプス属、 ボッレリア属、ブラキアリア属、ブラッシカ属、ボロムス属、チノポディウム属 、シルシウム属、コッメリナ属、サンシキヒルガオ属、シノドン属、シペツス属 、ディジタリア属、エキノクロア属、エロイシン属、エリムス属、エキセツム属 、エロジウム属、ヘリアンサス属、インペラタ属、イポモエア属、コチア属、ロ リウム属、マルバ属、オリザ属、オットクロア属、パニクム属、パスパルム属、 ファラリス属、フラグマイテス属、ポリゴヌム属、ポルツラカ属、プテリディウ ム属、プエラリア属、ルブス属、サルソラ属、セタリア属、シ ダ属、シナピス属、ソルグム属、トリチクム属、タイファ属、ウレックス属、キ アンチウム属およびゼア属。 グリフォセート組成物が使用される特に重要な種は下記に挙げられるが、これ に限定されるものではない: 一年生広葉: ビロード葉(Abutilon theophrasti) ブタ草(Amaranthus spp.) ボタン草(Borreria spp.) 脂肪種子西洋アブラナ、カノーラ、インド芥子など(Brassica spp .) コンメリナ(Commelina spp.) フィラリー(Erodium spp.) ひまわり(Helianthus spp.) 朝顔(Ipomoea spp.) コチア(Kochia scoparia) ゼニアオイ(Malva spp.) 野生そば、タデなど(Polygonum spp.) スベリヒユ(Portulaca spp.) オカヒジキ(Salsola spp.) シダ(Sida spp.) 野生芥子(Sinapis arvensis) オナモミ(Xanthium spp.) 一年生狭葉: 野生オート麦(Avena fatua) カーペット芝(Axnonopus spp.) 綿毛スズメノチャヒキ(Bromus tectorum) メヒシバ(Digitaria spp.) イヌエビ(Echinochloa crus−galli) ヤエムグラ(Eleusine indica) 一年草ライグラス(Lolium multiflorum) 米(Oryza sativa) オットクロア(Ottokuroa nodosa) バヒアグラス(Paspalum notatum) カナリアサード(Phalarris spp.) エノコログサ(Setaria spp.) 小麦(Triticum aestivum) トウモロコシ(Zea mays) 多年生広葉: ヨモギ(Artemisia spp.) ミルク草(Asclepias spp.) エゾギツネノアザミ(Cirsiumu arvense) セイヨウヒルガオ(Convolvulus arvensis) クズ(Pueraria spp.) 多年生狭葉 ブラキアリア(Brachiaria spp.) ギョウギシバ(Cynodon dactylon) 黄色ハマスゲ(Cyperusu esculentus) 紫色ハマスゲ(Cyperusu rotundus) シバムギ(Elymus repens) チガヤ(Imperata cylindrica) 多年草ライグラス(Lolium perenne) ギニアグラス(Panicum maximum) ダリスグラス(Paspalum dilatatum) ヨシ(Phragmites spp.) ジョンソングラス(Sorghum halepense) ガマ(Typha spp.) 他の多年草: トクサ(Equisetum spp.) ワラビ(Pteridium aquilinum) ブラックベリー(Rubus spp.) ハリエニシダ(Ulex europaeus) 従って、本発明の方法はグリフォセート除草剤に関するものであるので、上記 種のどれに対しても有用である。 野外での通常有効率より低い外因性化学物質率で行われる温室試験での有効性 は通常の使用率における野外での業績と矛盾しないことを証明する指標である。 しかし、最も将来性のある組成物でさえも個々の温室試験において業績向上を示 すことができないときもある。ここで実施例に示されるように、一定のパターン の業績向上は一連の温室試験において発現している。このようなパターンが確認 される場合、これは野外で有用とな る生物学的向上の強力な証拠である。 本発明の組成物に含まれる第一賦形剤物質は両親媒性リポゾーム形成物質の部 類から選ばれる。例えば、様々な合成、動物性または植物性の脂質、リン脂質、 セラミド、スフィンゴ脂質、ジアルキル界面活性剤、および重合体界面活性剤が 挙げられる。様々なこれらの物質は当分野に精通した者に公知であり、市販され ている。レシチンは特にリン脂質に富んでおり、多数の植物源および動物源から 誘導できる。大豆レシチンはこのような物質を含有するかなり安価な市販の物質 の特別な例である。 リポゾームを形成するために使用できる多くの他の物質もこれまでに説明され たきた。本発明は、上記に示された他の要件が満たされる限り、このようなリポ ゾーム形成物質を含有する組成物を包含し、植物の葉に散布される外因性化学物 質の生物学的有効性を高めるためにこのような組成物を使用することを包含する 。例えば、米国特許第5,580,859号は、ここに引例により取り入れられ たが、陽イオン基を有するリポゾーム形成物質を開示しており、例えばN−(2 ,3−ジ−(9−(Z)−オクタデセニルオキシ))−プロプ−1−イル−N, N,N−トリメチルアンモニウム塩化物(DOTMA)および 1,2−ビス(オレオキシルオキシ)−3−(トリメチルアンモニオ)プロパン (DOTAP)が挙げられる。それ自体陽イオンではないが、親水性部分の一部 として陽イオン基を含有するリポゾーム形成物質としては、例えば、ジオレオイ ルホスファチジルコリン(DOPC)およびジオリコイルホスファチジルエタノ ールアミン(DOPE)が挙げられる。これらのリポゾーム形成物質のいずれも コレステロールを添加してもしなくても使用できる。 これらの物質は同じ分子内に親水性と疎水性の部分を含有する。これらの物質 は水溶液または水性分散体の中に自動的に集まり単純なミセルよりさらに複雑な 構造を形成する能力を有する。形成される集合体の性質は下記の方程式により臨 界的包装パラメータPに比例できる: P=V/lA 式中Vは分子の疎水性末端部の容積であり、lは疎水性末端部の有効長さであり 、Aは集合体の表面の親水性頭部基の占める面積である。最もありそうな自動組 立構造は、Pが1/3未満であるときの球形ミセル、Pが1/3から1/2まで の範囲である場合の棒状ミセル、Pが1から1/2までの範囲であると きの薄板状、Pが1より多いときの逆構造である。本発明における好ましい物質 は1/3より多いPを有する。 2個のヒドロカルビル鎖を有する疎水性部分を有する陽イオンリポゾーム形成 物質は対イオン(陰イオン)を伴っており、上記式I、IIおよびIIIにおい てZとして同定されている。適当な陰イオンが使用できるが、農業上認められる 陰イオンとして例えば水酸化物、塩化物、臭化物、沃化物、硫酸塩、リン酸塩、 酢酸塩などが挙げられる。外因性化学物質が生物学的に活性な陰イオンを有する 特定の実施形態において、その陰イオンはリポゾーム形成物質の対イオンとして 役立つことができる。例えば、グリフォセートはその酸の形で陽イオンリポゾー ム形成物質の水酸化物例えば式Iの化合物と共に使用できる。 当分野でリポゾーム形成が公知である式Iの化合物としては、ジステアリルジ メチルアンモニウムの塩化物および臭化物が挙げられる(また、当分野において DODACおよびDODABとしてそれぞれ公知である)。当分野でリポゾーム 形成が公知である式IIの化合物としては、上記で引用されたDOTMAおよび ジミリストオキシプロピルジメチルヒドロキシエチルアンモニウム臭化物(DM RIE)が挙げられる。当分野でリポ ゾーム形成が公知である式IIIの化合物としては、ジオレオイルオキシ−3− (ジメチルアンモニオ)プロパン(DODAP)および上記引用のDOTAPが 挙げられる。当分野でリポゾーム形成が公知である式IVの化合物としては、上 記引用のDOPCとDOPEが挙げられる。 当分野で公知の多くのリポゾーム形成物質において、疎水性ヒドロカルビル鎖 は不飽和であり、1個以上の二重結合を有する。製薬分野において特に一般的に 使用されるのはジオレイルまたはジオレオイル化合物である。これらに関して考 えられる問題は、酸化環境下においては、それらは二重結合の部位で酸化される 。これは製剤中に例えばアスコルビン酸などの抗酸化剤を含有させることにより 抑制することができる。さもなければ、その問題は疎水性ヒドロカルビル鎖が高 い割合で充分に飽和されているリポゾーム形成物質を使用することにより避ける ことができる。従って、本発明の組成物において、組成物中のヒドロカルビル鎖 (式I−IVのR1とR2)の約40−100%が飽和直鎖アルキル基である。特 に好ましい組成物は、R1とR2が式I−IVに示される隣接のCH2またはCO 基と共にパルミチル(セチル)またはパルミトイルまたはさもなけれ ば両方がステアリルまたはステアロイル基を形成するリポゾーム形成物質を使用 する。 リン脂質は、その低コストおよび好ましい環境特性の故に、本発明の方法およ び組成物においてリポゾーム形成物質の中でも特に好ましい。植物性レシチン、 例えば大豆のレシチンはリン脂質の豊かな資源である。しかし、植物性レシチン において、リン脂質化合物の疎水性ヒドロカルビル鎖は高い割合で一般に不飽和 である。本発明による組成物の1実施形態は飽和リン脂質と不飽和リン脂質の両 方を含有し、飽和リン脂質対不飽和リン脂質の重量比は約1:2より大きい。様 々な特に好ましい実施形態において、(1)リン脂質の少なくとも50重量%は ジ−C12-22−飽和アルカノイルリン脂質である、(2)リン脂質の少なくとも 50重量%はジ−C16-18-飽和アルカノイルリン脂質である、(3)リン脂質の 少なくとも50重量%はジステアロイルリン脂質である、(4)リン脂質の少な くとも50重量%はジパルミトイルリン脂質である、または(5)リン脂質の少 なくとも50重量%はジステアロイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホ スファチジルコリン、またはその混合物である。植物性のレシチンより動物性の レシチン、例えば 卵黄のレシチンには一般にさらに高い割合の飽和アルカノイルリン脂質が認めら れる。具体的には、卵黄のレシチンと大豆のレシチンの試料を分析したところ、 卵黄のレシチンの場合はアシル鎖の45%が飽和アルカノイル鎖であり、大豆レ シチンの場合はアシル鎖の22%だけが飽和アルカノイル鎖であることが明らか にされた。 リン脂質は、少なくとも酸媒体中では化学的に不安定であることが公知であり 、分解してリゾ対向部分になる傾向がある。従って、さらに安定なリポゾーム形 成物質よりもリン脂質が使用される場合、組成物のpHをもっと高く調整するの が通常は好ましい。グリフォセート組成物の場合、例えばモノイソプロピルアン モニウム(IPA)塩などのモノ塩を主成分とする組成物のpHは一般に約5以 下である。リン脂質が本発明のグリフォセート組成物において第一賦形剤物質と して使用される場合、従って、組成物のpHを例えば約7まで上昇させるのか好 ましい。この目的のためには、どんな塩基でも都合の良いものが使用できる。最 も便利なのはグリフォセート塩に使用したのと同じ塩基を使用することであり、 例えば、グリフォセートIPA塩の場合はイソプロピルアミンである。 ここで第二の賦形剤物質として有用な化合物は上記式Vの第四級アンモニウム 化合物である。式Vの化合物において、R8は過フッ素化されないなら好ましく は約12から約18までの炭素原子を有する。R8は好ましくは過フッ素化され 、その場合には好ましくは約6から約12までの炭素原子を有する。好ましくは 、nは3である。R9は好ましくはメチルである。 式Vのスルホニルアミノ化合物は特に好ましい。適当な実施例としては、例え ば3MカンパニーからフルオラッドFC−135として市販されている3−(( (ヘプタデカフルオロオクチル)スルフォニル)アミノ)−N,N,N−トリメ チル−1−プロパミニウム沃化物、および対応する塩化物が挙げられる。3Mカ ンパニーのフルオラッドFC−754は対応する塩化物であると思われる。 フルオラッドFC−754の誘導体で、ここでは“FC−酢酸塩”および“F C−サリチル酸塩”は下記の方法により調製された。(1)フルオラッドFC− 754の試料中の溶剤をガラスのビーカー中で70−80℃で加熱することによ りそっと蒸発させ、固体残さを残す。(2)固体残さを室温まで冷却させる。( 3)残さの1g部分を遠心分離管に入れ、5mlのイ ソプロパノールに溶解する。(4)水酸化カリウム(KOH)の飽和溶液をイソ プロパノールで調製する。(5)この溶液をFC−754残さの溶液に滴下する ;この結果、沈殿物が形成され、KOH溶液の添加を沈殿物が形成されなくなる まで続ける。(6)管を4000rpmで5分間にわたり遠心分離にかける。( 7)さらにKOH溶液を添加して、沈殿が完了したかどうかを調べる;完了して いなければ、管を再び遠心分離にかける。(8)上澄み液を別のガラス管に移す 。(9)酢酸(またはサリチル酸)の飽和溶液をイソプロパノールで調製する。 (10)この溶液を充分に上澄み液に添加してpHを7まで低下させる。(11 )60℃で加熱することによりこの中和溶液からイソプロパノールを蒸発させ、 完全に乾燥させる。(12)残さ(酢酸塩またはサリチル酸塩のいずれか)を適 当な量の水に溶解し、次に使用する準備ができた。 本発明において第二賦形剤物質として有用である別の部類の第四アンモニウム 化合物は下記の式で表される: N+(R10)(R17)(R18)(R19)Q VIII 式中R16、R17、R18、R19は独立してC3-6アルキル基であり、Qは適当な陰 イオンで、例えば水酸化物、塩化物、臭化 物、沃化物、硫酸塩、リン酸塩または酢酸塩などである。式VIIIの好ましい 化合物において、全てのR基は同じである。特に好ましい式VIIIの化合物は テトラブチルアンモニウム塩である。外因性化学物質が生物学的に活性な陰イオ ンを有する場合、Qが陰イオンである式VIIIの塩は外因性化学物質と第二賦 形剤物質の両方を提供する選択可能なものである。グリフォセートのテトラブチ ルアンモニウムは一例である。 有用であるかもしれない他の第四アンモニウム化合物としては、単一のC12-2 2 ヒドロカルビル基および第四窒素原子に結合したベンジルまたはC1-4アルキル 基から選ばれる3つの基を有する化合物が挙げられる。特定の例としては、臭化 セチルトリメチルアンモニウムおよび塩化ベンズアルコニウムが挙げられる。 第二賦形剤物質として有用である別の部類の化合物は上記式VIIのアミドま たはエステルである。 式VIIのR14は好ましくは脂肪族であり、約7から約21までの炭素原子、 さらに好ましくは約13から約21までの炭素原子を有する。R14は飽和直鎖ア ルキル基であるのが特に好ましい。R15は好ましくは1−6個の炭素原子を有す る脂肪族 基であり、さらに好ましくは2−4個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケ ニルである。第二賦形剤物質として使用するために特に好ましい式VIIの化合 物はステアリン酸ブチルである。 式VIIの化合物はステアリン酸ブチルを含めて一般に油性の液体であるので 、それらを含む水性組成物は一般に少なくとの1つの水相と少なくとも1つの油 相を有するエマルションであり、式VIIの化合物は主として油相に存在する。 このようなエマルションは油中水、水中油または水中油中水(W/O/W)の多 相エマルションである。 本発明による組成物は典型的には水と外因性化学物質と第一賦形剤物質とを混 合することにより調製される。第一賦形剤物質は水に容易に分散するものである 場合は、単に軽く攪拌するだけで充分である。しかし、ほとんどのリポゾーム形 成物質は大抵の形状のレシチンを含んでいて水に分散するために高せん断を必要 とするので、このような場合は、現在はリポゾーム形成第一賦形剤物質を水中で 超音波処理をするかまたは微小流体化するのが好ましい。これは第二賦形剤物質 および/または外因性化学物質が添加される前または後に行うことができる。超 音波処理または微小流体化は一般に単純なミセル以外にリポゾームまたは他の集 合体構造をもたらす。リポゾームまたは他の集合体の正確な性質は平均粒径を含 めて他の事柄の中でも超音波処理または微小流体化の間に入力されたエネルギー に左右される。入力されるエネルギーが高められるほどリポゾームは小さくなる 。外因性化学物質はリポゾーム中に捕らえられるか、またはリポゾーム上にまた は他の超分子集合体と緩やかにまたはしっかりと結合することが可能であるが、 外因性化学物質はそのように捕らえられるまたは結合される必要はなく、事実、 本発明は外因性化合物が集合体に捕らえられるまたは結合されることが全くなく ても効果的である。 本発明の特別な実施形態において、リポゾームまたは他の集合体は少なくとも 20nm、さらに好ましくは少なくとも30nmの平均直径を有する。平均リポ ゾーム直径は光散乱法により測定できる。 様々な成分の濃度は変動するが、植物に噴霧する前にさらに希釈される濃縮液 が調製されるのか、または希釈しないで噴霧できる溶液または分散体が調製され るかどうかにも幾分左右される。 ジアルキル界面活性剤、例えば、式Iの陽イオンジアルキル界面活性剤を含有す る水性グリフォセート調合剤に場合、適当な濃度範囲は、グルホセート0.1− 400グラムa.e./l、およびジアルキル界面活性剤0.001−10重量 %である。陽イオンフルオロ有機界面活性剤とレシチンを使用する水性グリフォ セート調合剤における適当な濃度は、グリフォセート0.1−400ga.e. /l、フルオロ有機界面活性剤0.001−10重量%、および卵黄レシチン0 .001−10重量%となる。 固体グリフォセート製剤においては、水分のほとんどを除去するので成分の濃 度はさらに高くなる可能性がある。 成分の重量/重量比は絶対的な濃度よりさらに重要であるかもしれない。例え ば、卵黄レシチンと陽イオンフルオロ有機界面活性剤を含有するグリフォセート 調合剤において、レシチン対グリフォセートa.e.の比は好ましくは約1:3か ら約1:100までの範囲である。除草剤の有効性を所望の程度まで高めるのに 充分な量のフルオロ有機界面活性剤の存在下で、安定性を維持しながら、調合剤 に混入できるだけ高い割合にレシチン対グリフォセートa.e.の比を近づけて 使用することが一 般に好ましい。例えば、レシチン/グリフォセートa.e.比が約1:3から約 1:10までの範囲である場合は一般に有用であることが明らかにされるが、さ らに低い割合、約1:10から約1:100までの範囲では特別の状況にある特 別な雑草種には利点がある。フルオロ有機界面活性剤が存在する場合はグリフォ セートa.e.に対する比は同様に好ましくは約1:3から約1:100までの 範囲であるのが好ましい。フルオロ有機界面活性剤はかなりコストが高くなる傾 向があるので、この比を所望の除草剤効果を達成すると共に出来るだけ低く維持 するのが一般に望ましい。 フルオロ有機界面活性剤が存在する場合はレシチンに対する比は好ましくは約 1:10から約10:1までの範囲であり、さらに好ましくは約1:3から約3 :1までの範囲であり、最も好ましくは約1:1である。ここに開示された範囲 は本発明の組成物を成分の適当な濃度と比で調製するために当業者により使用で きる。特別な用途または状況に好ましいまたは最適な成分濃度と比は慣例の実験 により測定できる。 成分の組合せはタンク混合で行われるが、その材料を植物に散布する者に必要 な仕事を単純化するために、本発明ではその 混合はさらに植物に散布する前に行われるのが好ましい。しかし、場合により、 最初から希釈噴霧組成物として調製されたリポゾーム含有組成物の生物学的有効 性は、同じ成分を同じ濃度で含有するが予め調製された濃縮製剤を希釈した場合 より優れていることを我々は発見した。 本発明の様々な組成物は一定の名前の挙げられた材料を含有するとここに記載 されているが、本発明のいくつかの好ましい実施形態では、組成物は本質的に指 示された材料から成る。 任意に、他の農業上認められる材料も組成物に含有できる。例えば1つ以上の 外因性化学物質が含有できる。また、様々な農業上認められる補助剤もその目的 が植物に及ぼす外因性化学物質の効果に直接寄与するかどうかに関わらず含有で きる。例えば、外因性化学物質が除草剤である場合、液体窒素肥料または硫酸ア ンモニアが組成物に混入される。別の例として、安定剤が組成物に添加できる。 葉と接触する噴霧溶液のpHを低下させるために、組成物中にミクロカプセル化 された酸を添加するのが望ましい場合もある。ここで商標名で言及された界面活 性剤、および本発明の方法で有用である他の界面活性剤は、標準的な参考文献例 えばマッカチェオンの乳化剤と洗浄剤、19 97版、産業界面活性剤の手引き、2版、1997年、ゴウアー出版、および国 際化粧品成分辞書、6版、1995年などに示されている。 本発明の組成物は、液体を噴霧するための従来の手段、例えば噴霧ノズル、霧 吹きなどを使って噴霧することにより植物に散布できる。本発明の組成物は正確 な農場技術で使用できるが、例えば存在する特別な植物の種類、土壌組成などの 変数に応じて、農場の様々な部分に散布される外因性化学物質の量を変える装置 が使用される。このような技術の1実施形態において、噴霧装置と共に操作され る全体的な配置システムが畑の様々な部分に組成物の所望量を散布するために使 用できる。 植物に散布する時の組成物は好ましくは標準的な農業用噴霧装置を使って容易 に噴霧される様に充分に希釈される。本発明の好ましい散布率は活性成分の種類 と濃度および処理される植物の種類など複数の因子次第で変動する。葉物の畑に 水性組成物を散布するために有用な率は噴霧散布によりヘクタール当たり約25 から約1,000リットル(1/ha)の範囲である。水溶液の好ましい散布率 は約50から約300 1/haの範囲である。 多くの外因性化学物質(グリフォセート除草剤を含む)は、所望の生物学的(例 えば、除草剤としての)効果を得るために、植物の生きている組織に取り込まれ 、植物の内部を移動しなければならない。従って、除草剤組成物が植物の局部的 組織の通常の機能を過剰に傷つけ中途妨害して移動が十分出来ないような方法で 散布されないことが重要である。しかし、ある程度限られた局部的損傷は取るに 足らないことであり、あるいはそれが一定の外因性化学物質の生物学的有効性に 及ぼす影響力という点で有益でさえある。 実施例 本発明を説明するための以下の実施例では、グリフォセート組成物の相対的な 除草効果を評価するための温室試験を行なった。比較の目的で含まれる組成物に は、以下のものが含まれる。 製剤B:41重量%のグリフォセートIPA塩を含む水溶液からなる。この製 剤は、米国でモンサント・カンパニー社(Monsanto Company) よりアコード(ACCORD)(登録商標)の商標で販売されている。 製剤C:41重量%のグリフォセートIPA塩を含む水溶液と、ポリオキシエ チレン(15)タローアミンを主成分とする界面活性剤(モンサント・カンパニ ー社のMON 0818)の共製剤(15重量%)からなる。この製剤は、カナ ダででモノサント・カンパニー社よりラウンドアップ(ROUNDUP)(登録商 標)の商標で販売されている。 製剤J:41重量%のグリフォセートIPA塩を含む水溶液と界面活性剤から なる。米国でモンサント・カンパニー社よりラウンドアップ(登録商標)・ウル トラ(ULTRA)の商標で販売されている。 製剤B、C、Jは、356gのグリフォセート酸当量/リッ トル(g a.e./l)を含む。 種々の商標のついた賦形剤を、実施例の組成物に使用した。 これらは、以下のように特定することができる。 フルオラド(Fluorad)FC−135は、3M社の製品資料や規格総覧 には上記のように一般的にしか示されていないが、3M社のJ.ライナート(J .Linert)とJ.N.チャスマン(J.N.Chasman)の論文、表 題「フッ素系界面活性剤の再塗布可能性に対する効果(Theeffects of fluorochemical surfactants on rec oatabi1ity)」(1993年12月20日号のAmerican P aint & Coating Journal、および3M社の業界小冊子に 転載)には、 C817SO2NH(CH23+(CH3)3、I- と明確に示されている。 商標のついた賦形剤は、水または他の溶媒の溶液として供給される界面活性剤 であるのに対して、使用すべき量は、純粋な界面活性剤を基準にして計算したの であって、現状のままを基準にしたのではない。例えば、フルオラドFC−13 5は、50%の純粋な界面活性剤に、33%のイソプロパノールと17%の水を 加えたものとして供給されており、従って、本明細書に記載されるような0.1 %w/wのフルオラドFC−135を含む組成物を調製するために、供給された 状態の製品0.2gを組成物100g中に含めた。しかしながらレシチンの量は 、本明細書の記載では、現状のままを基準としており、使用されるレシチン試料 中のリン脂質含量は考慮していない。 実施例の噴霧組成物は、表に示した賦形剤成分の他に、グリフォセートIPA 塩などの外因性化学物質を加えた。外因性化学物質の量は、噴霧体積を93l/ haとして使用する場合に、グラム/ヘクタール(g/ha)での所望の割合が 得られるよう選択した。いくつかの外因性化学物質の比率は、組成物ごとに適用 した。従って、別の表示がなければ、噴霧組成物の試験を行ったときに、外因性 化合物の濃度は外因性化学物質の比率 に直接比例して変化するが、外因性化学物質の比率が変わっても賦形剤成分の濃 度は一定に保たれる。 濃縮組成物は、水による希釈、溶解または分散により噴霧組成物を形成して試 験を行った。濃縮物より調製されたこれらのスプレー組成物では、賦形剤成分の 濃度は、外因性化学物質の濃度によって変化した。 他に表示がなければ、実施例の試験組成物に対して以下の手順を使用した。 記載した植物種の種を、あらかじめ蒸気殺菌して14−14−14NPK持続 性肥料を3.6kg/m3の割合で加えて前施肥した混合土壌の85mm四方の 鉢に播いた。鉢は、地下灌漑した温室内に配置した。発芽から約1週間後、病的 あるいは異常な植物の除去を含めて必要なだけ間引きすることで、均一な試験用 鉢の系列を作った。 植物は試験期間中、最低限の一日当り14時間の光を受ける温室内に維持した 。自然光が一日の必要量の達成に不十分である場合は、約475マイクロアイン シュタインの強度の人工光を不足分を補うために使用した。露出温度は正確には 制御しなかったが、日中の平均約27℃で夜間の平均は約18℃であっ た。試験の間じゅう、植物は地下灌漑し、十分な土壌水分を確保した。 鉢には、完全に無作為化した3回反復の実験計画に対して異なる処理を割り当 てた。鉢の1セットは、処理による有効性を後に評価できるようにするための基 準として未処理のまま残した。 グリフォセート組成物の使用には、圧力166キロパスカル(kPa)で噴霧 体積が93リットル/ヘクタール(l/ha)を送り出すように較正した950 1Eノズルを取り付けたトラック噴霧器を使用して噴霧した。処理の後、評価の 準備ができるまで鉢を温室に戻した。 処理は、希釈した水性組成物を用いて行った。これらは、その成分から直接に 噴霧組成物として調製したり、前もって処方した濃縮組成物を水で希釈して調製 したりすることができた。 除草有効性を評価するために、すべての試験中の植物は、抑制率を記録する一 人の熟練技術者が評価し、目測による未処理植物と比較した場合の各処理の有効 性を調べた。0%の抑制率はまったく効果がなかったことを示し、100%はす べての植物が枯れたことを示す。85%以上の抑制率であれば、多くの 場合通常の除草剤としての使用に許容できると考えられるが、実施例のような温 室試験では、抑制率85%未満となる割合の組成物が通常使用され、これによっ て有効性の差を有する組成物の区別が容易となる。 実施例1 表1aに示した賦形剤成分を有する噴霧組成物を調製した。使用したレシチン類 は、アバンティ(Avanti)より供給のものである。表示した賦形剤成分に 加えて、すべての噴霧組成物にはグリフォセートIPA塩を加えた。表1bに示 される割合のグリフォセートa.e.が得られるように選択した三種の異なるグ リフォセート濃度を、表1aに記載した各組成物に使用した。 組成物を、以下の手順で調製した。選択したレシチンの必要量を、粉末の形態 で、フィッシャー・ソニック・ディスメンブレーター・モデル550(Fish er Sonic Dismembrator, Model 550)を出力 レベル8に設定して3分間超音波処理することで50mlの水に分散した。他の 成分は、グリフォセートを含めて、超音波処理後に加えた。噴霧組成物のpHを 、イソプロピルアミンを加えること で7に調整した。本実施例の温室試験で使用するときに、組成物は新たに調製し た。 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti、ABUTH) およびイヌビエ(Echinochloacrus−galli、ECHCF) を、前述の標準的手順で栽培して処理した。噴霧組成物は、ABUTHは種まき の16日後、ECHCFは種まきの19日後に散布し、除草剤の抑制率の評価は 使用の15日後に行った。 比較のための処理として、製剤Bおよび製剤Cの、単独のもの、およびFC− 135とタンク混合したものを使用した。結果を、各処理のすべての回について 平均したものを、表1bに示す。 この試験では、卵黄レシチンを含むグリフォセート組成物(1−01〜1−0 3)は、ABUTHに対しては大豆レシチンを含むもの(1−04〜1−06) と同様の結果を示したが、ECHCFに対しては、少なくともFC−135を含 まないものでは、大豆レシチンを含むものよりも有効性がみられた。組成物1− 07〜1−12のように、FC−135の添加によって、すべての組成物は有効 性が増大した。 実施例2 表2aに示される賦形剤成分を有する噴霧組成物を調製した。使用したリン脂 質はアバンティより供給されるものであり、98%以上の純度を有するものであ った。表示する賦形剤成分に加えて、すべての噴霧組成物にはグリフォセートI PA塩を加えた。表2bに示される割合のグリフォセートa.e.が得られるよ うに選択した四種の異なるグリフォセート濃度を、表2aに記載される各組成物 について使用した。 組成物を、以下の手順で調製した。選択したリン脂質の必要量を、粉末の形態 で、フィッシャー・ソニック・ディスメンブレーター・モデル550を出力レベ ル8に設定して3分間超音波処理することで50mlの水に分散した。コレステ ロールを 含む場合は、超音波処理の前に加えた。グリフォセートは、超音波処理後に加え た。本実施例の温室試験で使用するときに、組成物は新たに調製した。 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti、ABUTH )およびイヌビエ(Echinochloacrus−galli、ECHCF )を、前述の標準的手順で栽培して処理した。噴霧組成物は、ABUTHおよび ECHCFの種まきの15日後に散布し、除草剤の抑制率の評価は使用の15日 後に行った。 比較のための処理として、製剤B、製剤C、および製剤Jを単独で使用した。 また製剤Bは、大豆レシチン(45%、アバンティ)をタンク混合したものも使 用した。結果を、各処理のすべての回について平均したものを、表2bに示す。 この試験では、大豆レシチン由来のホスファチジルコリン(純度98%)を含む グリフォセート組成物(2−01)が、製剤Bと大豆レシチン(リン脂質45% )のタンク混合物よりも、ABUTHに対する除草有効性か認められた。ジステ アロイルホスファチジルコリン(2−06)およびL−ジパルミトイルホスファ チジルコリン(2−09)を含むものについては、さらに大きな有効性が認めら れた。 実施例3 表3aに示される賦形剤成分を有する噴霧組成物を調製した。使用したリン脂 質はアバンティより供給されるものであり、98%以上の純度を有するものであ った。表示する賦形剤成分に加えて、すべての噴霧組成物にはグリフォセートI PA塩を加えた。表3bに示される割合のグリフォセートa.e.が得られるよ うに選択した四種の異なるクリフォセート濃度を、表3aに記載される各組成物 について使用した。 組成物を、以下の手順で調製した。選択したリン脂質の必要量を、粉末の形態 で、フィッシャー・ソニック・ディスメンブレーター・モデル550を出力レベ ル8に設定して3分間超音波処理することで50mlの水に分散した。コレステ ロールを 含む場合は、超音波処理の前に加えた。グリフォセートは、超音波処理後に加え た。本実施例の温室試験で使用するときに、組成物は新たに調製した。 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti、ABUTH )およびイヌビエ(Echinochloacrus−galli、ECHCF )を、前述の標準的手順で栽培して処理した。噴霧組成物は、ABUTHおよび ECHCFの種まきの14日後に散布し、除草剤の抑制率の評価は使用の19日 後に行った。 比較のための処理として、製剤B、製剤C、および製剤Jを単独で使用した。 また製剤Bは、大豆レシチン(45%、アバンティ)をタンク混合したものも使 用した。結果を、各処理のすべての回について平均したものを、表3bに示す。 この試験では、アルカノイル鎖が短いリン脂質を含むグリフォセート組成物( 3−01〜3−03)は、最も高い除草有効性を示す傾向があった。飽和および 不飽和C18アルカノイルリン脂質の間(L−ステアロイルの3−10に対する、 L−オレイルの3−14あるいはL−リノレオイルの3−15)に関しては、こ の試験では大きな差あるいは一貫した差は認められなかった。 実施例4 表4aに示される賦形剤成分を右する噴霧組成物を調製した。大豆レシチン( リン脂質45%)および純リン脂質(>98%)は、アバンティより供給される ものを使用した。表示する賦形剤成分に加えて、すべての噴霧組成物にはグリフ ォセートIPA塩を加えた。表4bに示される割合のグリフォセートa.e.が 得られるように選択した四種の異なるグリフォセート濃度を、表4aに記載され る各組成物について使用した。 組成物を、以下の手順で調製した。選択したリン脂質の必要量を、粉末の形態 で、フィッシャー・ソニック・ディスメンブレーター・モデル550を出力レベ ル8に設定して3分間超音波処理することで50mlの水に分散した。コレステ ロールま たはシトステロールを含む場合は、超音波処理の前に加えた。グリフォセートは 、超音波処理後に加えた。本実施例の温室試験で使用するときに、組成物は新た に調製した。 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti、ABUTH )およびイヌビエ(Echinochloacrus−galli、ECHCF )を、前述の標準的手順で栽培して処理した。噴霧組成物は、ABUTHおよび ECHCFの種まきの19日後に散布し、除草剤の抑制率の評価は使用の16日 後に行った。 比較のための処理として、製剤B、製剤C、および製剤Jを単独で使用した。 また製剤Bは、大豆レシチン(45%、アバンティ)をタンク混合したものも使 用した。結果を、各処理のすべての回について平均したものを、表4bに示す。 この試験では、精製L−またはD−ジパルミトイルホスファチジルコリンを含 むグリフォセート組成物(4−06〜4−15)は、大豆レシチンを含むもの( 4−01〜4−05)よりも、概して大きな除草有効性を示した。 実施例5 表5aに示される賦形剤成分を有する噴霧組成物を調製した。大豆レシチン( リン脂質45%)および純リン脂質(>98%)は、アバンティより供給される ものを使用した。表示する賦形剤成分に加えて、すべての噴霧組成物にはグリフ ォセートIPA塩を加えた。表5bに示される割合のグリフォセートa.e.が 得られるように選択した四種の異なるグリフォセート濃度を、表5aに記載され る各組成物について使用した。 組成物を、以下の手順で調製した。選択したリン脂質の必要量を、粉末の形態 で、フィッシャー・ソニック・ディスメンブレーター・モデル550を出力レベ ル8に設定して3分間超音波処理することで50mlの水に分散した。シトステ ロールを含む場合は、超音波処理の前に崩えた。他の成分は、グリフォセートを 含めて、超音波処理後に加えた。本実施例の温室試験で使用するときに、組成物 は新たに調製した。 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti、ABUTH )およびイヌビエ(Echinochloacrus−galli、ECHCF )を、前述の標準的手順で栽培して処理した。噴霧組成物は、ABUTHおよび ECHCFの種まきの17日後に散布し、除草剤の抑制率の評価は使用の17日 後に行った。 比較のための処理として、製剤B、および製剤Jを単独で使用した。結果を、 各処理のすべての回について平均したものを、表5bに示す。 この試験では、精製L−またはD−ジパルミトイルホスファチジルコリンを含 むグリフォセート組成物(5−05〜5−12)は、大豆レシチンを含むもの( 5−01〜5−04)よりも、概して大きな除草有効性を示した。 前述の本発明の具体的な実施形態本発明のすべての可能な実施形態することを 意図したものではない。当業者であれば、本発明の範囲内で本明細書に記載の具 体的な実施形態を更を加えることが可能であることが分かる。
【手続補正書】特許法第184条の8第1項 【提出日】平成10年12月15日(1998.12.15) 【補正内容】 請求の範囲 1. (a)外因性化学物質、及び(b)水性分散液中でリポソームを形成する 第一賦形物質を含有する植物処理用組成物であって、前記第一賦形物質が、それ ぞれ、(i)陽イオン基を含む親水性部分と(ii)二つのヒドロカルビルまた はアシル鎖を含む疎水性部分とを有する一種以上の化合物からなり、組成物中の 前記鎖の約40〜100%が約8〜約22個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキ ルまたはアルカノイル基であり、前記リポソーム形成化合物が下記式: (d) N+(R5)(R6)(R7)CH2CH2OPO(O-)OCH2CH(OCOR1)CH2(OCOR2) [式中、R1及びR2は各々独立して約7〜約21個の炭素原子を有する飽和又は 不飽和のヒドロカルビル基であり、R5、R6及びR7は独立して水素、C1-4アル キル又はC1-4ヒドロキシアルキルである] で表される組成物。 2. 組成物中の前記鎖の約40〜100%が約12〜約18個の炭素原子を有 する飽和直鎖アルキルまたはアルカノイル基 である、請求項1に記載の組成物。 3. 第一賦形物質がジ−C8-22アルカノイルホスファチジルコリンおよびジ− C8-22アルカノイルホスファチジルエタノールアミンからなる群より選択される リン脂質である、請求項1又は2に記載の組成物。 4. 第一賦形物質がホスファチジルコリンのジパルミトイル若しくはジステア ロイルエステル又はその混合物である、請求項1〜3にいずれか1項に記載の組 成物。 5. 第一賦形物質の外因性化学物質に対する重量/重量比が約1:3から約1 :100である請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。 6. 第一賦形物質が動物由来のレシチンである、請求項1〜5のいずれか1項 に記載の組成物。 7. レシチンが卵黄から得たものである、請求項6に記載の組成物。 8. 除草剤がアセトアニリド類、ヒピリジル類、シタロヘキセノン類、ジニト ロアニリン類、ジフェニルエーテル類、脂肪酸類、ヒドロキシベンゾニトリル類 、イミダゾリノン類、フェノキシ類、フェノキシプロピオネート類、置換尿素類 、スルホ ニル尿素類、チオカルバメート類及びトリアジン類からなる群より選択され、と りわけ、アセトクロール、アラクロール、メトラクロール、アミノトリアゾール 、アシュラム、ベンタゾン、ビアラホス、ジクワット、パラコート、ブロマシル 、クレソジム、セトキシジム、ジカンバ、ジフルフェニカン、ペンジメタリン、 アシフルオルフェン、C9-10脂肪酸、フォメサフェン、オキシフルオルフェン、 フォサミン、フルポキサム、グルホシネート、グリホセート、ブロモキシニル、 イマザキン、イマゼタピル、イソキサベン、ノルフルラゾン、2,4−D、ジタ ロホップ、フルアジホップ、キザロホップ、ピクロラム、プロパニル、フルオメ ツロン、イソプロツロン、クロリムロン、クロロスルフロン、ハロスルフロン、 メトスルフロン、プリミスルフロン、スルホメツロン、スルホスルフロン、トリ アレート、アトラジン、メトリブジン、トリクロピル及びこれらの除草性誘導体 からなる群より選択される請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。 9. 式: R8-Wa-X-Yb-(CH2)n-N+(R9)(R10)(R11)T- [式中、R8は約6〜約22個の炭素原子を有するヒドロカル ビル又はハロアルキル基であってフッ素化又は過フッ素化されていてもよく、W 及びYは独立にO又はNHであり、aおよびbは独立に0又は1であるが、aと bの少なくとも一方は1であり、XはCO、SO又はSO2であり、nは2〜4 であり、R9、R10およびR11は独立にC1-4アルキルであり、Tは適当な陰イオ ンである] で表される両親媒性第四級アンモニウム化合物又はこのような化合物の混合物で ある第二賦形物質をさらに含む、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。 10. 式: R14-CO-A-R15 [式中、R14は約5〜約21個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、R15 は1〜約14個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、R14及びR15の 全炭素原子数は約11〜約27であり、AはO又はNHである] で表される化合物又は該化合物の混合物である第二賦形物質をさらに含む、請求 項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。 11. R14が組成物に存在する前述の式を有する全化合物のうち約40〜10 0重量%において飽和されたものである、請 求項10に記載の組成物。 12. 第二賦形物質の外因性化学物質に対する重量/重量比が約1:3から約 1:100である、詰求項9又は10に記載の組成物。 13. 組成物が外因性化学物質を約15〜約90重量%の量で含有する貯蔵安 定性濃厚組成物である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。 14. 組成物が外因性化学物質を約30〜約90重量%の量で含有する固形組 成物である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。 15. 組成物が外因性化学物質を約15〜約60重量%の量で含み、さらに液 体希釈剤を含む、請求項1〜13のいずれか1項に記載の組成物。 16. 外因性化学物質が水溶性であり、組成物の水相中に組成物の約15〜約 45重量%の量で存在する、請求項15に記載の組成物。 17. 生物学的有効量の請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物に植物 の茎葉を接触させることを含んでなる、植物処理方法。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (31)優先権主張番号 60/039,789 (32)優先日 平成9年3月4日(1997.3.4) (33)優先権主張国 米国(US) (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF ,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE, SN,TD,TG),AP(GH,KE,LS,MW,S D,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG ,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL,AM,AT ,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA, CH,CN,CU,CZ,DE,DK,EE,ES,F I,GB,GE,GH,HU,ID,IL,IS,JP ,KE,KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR, LS,LT,LU,LV,MD,MG,MK,MN,M W,MX,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD ,SE,SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR, TT,UA,UG,UZ,VN,YU,ZW

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.(a)外因性化学物質と、(b)水性分散液中でリポソームを形成し、そ れぞれ(i)陽イオン基を含む親水性部分と(ii)二つのヒドロカルビルまた はアシル鎖を含む疎水性部分とを有する一種または複数種の化合物からなる第一 賦形物質と、を含み、組成物中の前記鎖の約40〜100%が約8〜約22個の 炭素原子を有する飽和直鎖アルキルまたはアルカノイル基である植物処理組成物 。 2.組成物中の前記鎖の約40〜100%が約12〜約18個の炭素原子を有 する飽和直鎖アルキルまたはアルカノイル基である請求項1記載の組成物。 3.第一賦形物質が二つの独立に飽和または不飽和でそれぞれが独立に約7〜 約21個の炭素原子を有するヒドロカルビル基R1およびR2を含む疎水部分を有 するリポソーム形成化合物を含み、前記リポソーム形成化合物が、 (a)N+(CH21)(CH22)(R3)(R4)Z-(式中R3およびR4は 独立に水素、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロキシアルキルであり、Zは適当な 陰イオンである)、 (b)N+(R5)(R6)(R7)CH2CH(OCH21)CH2(OCH22 )Z-(式中R5、R6およびR7は独立に水素、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロ キシアルキルであり、Zは適当な陰イオンである)、 (c)N+(R5)(R6)(R7)CH2CH(OCOR1)CH2(OCOR2) Z-(式中R5、R6、R7およびZは上述の通りである)、 (d)N+(R5)(R6)(R7)CH2CH2OPO(O-)OCH2CH(OC OR1)CH2(OCOR2)(式中R5、R6およびR7は上述の通りである)、から なる群より選択される式を有する請求項1記載の組成物。 4.Zが水酸化物イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、硫酸イオ ン、リン酸イオンおよび酢酸イオンからなる群より選択される請求項3記載の組 成物。 5.R1およびR2が独立に飽和直鎖アルキル基でありそれぞれが約7〜約21 個の炭素原子を有する請求項3記載の組成物。 6.第一賦形物質がジ−C8-22−アルカノイルホスファチジルコリンおよびジ −C8-22−アルカノイルホスファチジルエタノールアミンからなる群より選択さ れるリン脂質である請 求項3記載の組成物。 7.第一賦形物質がホスファチジルコリンのジパルミトイルまたはジステアロ イルエステルまたはその混合物である請求項6記載の組成物。 8.第一賦形物質がジ−C8-22−アシルホスファチジルコリンおよびジ−C8- 22 −アシルホスファチジルエタノールアミンからなる群より選択されるリン脂質 またはリン脂質の混合物でありアシル鎖の約40〜100%が飽和アルカノイル 鎖である請求項1記載の組成物。 9.第一賦形物質がリン脂質またはリン脂質の混合物であり、その約40〜1 00%がホスファチジルコリンのジパルミトイルまたはジステアロイルエステル またはその混合物からなる請求項1記載の組成物。 10.第一賦形物質の外因性化学物質に対する重量/重量比が約1:3から約 1:100である請求項1記載の組成物。 11.第一賦形物質が動物由来のレシチンである請求項1記載の組成物。 12.レシチンが卵黄から得たものである請求項11記載の組成物。 13.外因性化学物質が茎葉散布される外因性化学物質である請求項1記載の 組成物。 14.外因性化学物質が殺虫剤、生殖体撲滅薬、または植物成長調節剤である 請求項13記載の組成物。 15.外因性化学物質が除草剤、殺線虫剤、または植物成長調節剤である請求 項14記載の組成物。 16.外因性化学物質が除草剤である請求項15記載の組成物。 17.除草剤がアセトアニリド類、ビピリジル類、シタロヘキセノン類、ジニ トロアニリン類、ジフェニルエーテル類、脂肪酸類、ヒドロキシベンゾニトリル 類、イミダゾリノン類、フェノキシ類、フェノキシプロピオネート類、置換尿素 類、スルホニル尿素類、チオカルバメート類およびトリアジン類、からなる群よ り選択される請求項16記載の組成物。 18.除草剤がアセトクロール、アラクロール、メトラクロール、アミノトリ アゾール、アスラム、ベンタゾン、ビアラフォス、ジクワット、パラコート、ブ ロマシル、クレトジム、セトキシジム、ジカンバ、ジフルフェニカン、ペンジメ タリン、アシフルオロフェン、C9-10脂肪酸、フォメサフェン、オキ シフルオロフェン、フォサミン、フルポクサム、グルホシネート、グリフォセー ト、ブロモキシニル、イマザキン、イマゼサピル、イソキサベン、ノルフルラゾ ン、2,4−D、ジクロフォップ、フルアジフォップ、キサロフォップ、ピクロ ラム、プロパニル、フルオメツロン、イソプロツロン、クロリムロン、クロロス ルフロン、ハロスルフロン、メトスルフロン、プリミスルフロン、スルフォメツ ロン、スルフォスルフロン、トリアレート、アトラジン、メトリブジン、トリク ロピル、およびこれらの除草性誘導体、からなる群より選択される請求項16記 載の組成物。 19.除草剤がグリフォセートまたはその除草性誘導体である請求項18記載 の組成物。 20.除草剤が酸の形態のグリフォセートである請求項19記載の組成物。 21.外因性化学物質が水溶性である請求項15記載の組成物。 22.外因性化学物質が陰イオン部分と陽イオン部分とを有する塩である請求 項21記載の組成物。 23.前記陰イオンおよび陽イオン部分の少なくとも一方が 生物学的活性であり約300未満の分子量を有する請求項22記載の組成物。 24.外因性化学物質がパラコートまたはジクワットである請求項23記載の 組成物。 25.外因性化学物質が植物に対して浸透移行性生物的活性を示す請求項23 記載の組成物。 26.外因性化学物質がアミン、アミド、カルボキシレート、ホスホネート、 ホスフィネート基からなる群より選択される一つまたは複数の官能基を有する請 求項25記載の組成物。 27.外因性化学物質が殺線虫活性を示す3,4,4−トリフルオロ−3−ブ テン酸またはN−(3,4,4−トリフルオロ−1−オキソ−3−ブテニル)グ リシンの塩である請求項26記載の組成物。 28.外因性化学物質がアミン、カルボキシレートおよび、ホスホネートまた はホスフィネートのいずれかの官能基を少なくとも一つずつ有する除草性または 植物成長調節性化合物である請求項26記載の組成物。 29.除草性または植物成長調節性化合物がグルホシネートの塩である請求項 28記載の組成物。 30.グルフォシネートの塩がアンモニウム塩である請求項29記載の組成物 。 31.除草性または植物成長調節性化合物がN−ホスホノメチルグリシンの塩 である請求項28記載の組成物。 32.N−ホスホノメチルグリシンの塩がナトリウム、カリウム、アンモニウ ム、モノ−、ジ−、トリ−およびテトラ−C1-4−アルキルアンモニウム、モノ −、ジ−およびトリ−C1-4−アルカノールアンモニウム、モノ−、ジ−および トリ−C1-4−アルキルスルホニウムおよびスルホキソニウムの塩からなる群よ り選択される請求項31記載の組成物。 33.N−ホスホノメチルグリシンの塩がアンモニウム、モノイソプロピルア ンモニウムまたはトリメチルスルホニウムの塩である請求項32記載の組成物。 34.式 R8−Wa−X−Yb−(CH2n−N+(R9)(R10)(R11)T- (式中、R8は約6〜約22個の炭素原子を有するヒドリカルビルあるいはハロ アルキル基であり、WおよびYは独立にOまたはNHであり、aおよびbは独立 に0または1でaとbの少 なくとも一方は1であり、XはCO、SOまたはSO2であり、nは2〜4であ り、R9、R10およびR11は独立にC1-4アルキルであり、Tは適当な陰イオンで ある。) を含む両親媒性四級アンモニウム化合物またはこのような化合物の混合物である 第二賦形物質をさらに含む請求項1記載の組成物。 35.第二賦形物質の外因性化学物質に対する重量/重量比が約1:3から約 1:100の間である請求項34記載の組成物。 36.R8がヒドロカルビルであり約12〜約18個の炭素原子を有する請求 項34記載の組成物。 37.R8がフッ素化されたものでである請求項34記載の組成物。 38.R8が過フッ素化されたものである請求項34記載の組成物。 39.R8が約6〜約12個の炭素原子を有する請求項38記載の組成物。 40.Tが水酸化物イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、硫酸イ オン、リン酸イオンおよび酢酸イオンからな る群より選択される請求項34記載の組成物。 41.R8が約6〜約12個の炭素原子を有する飽和ペルフルオロアルキルで あり、XがCOまたはSO2であり、YがNHであり、aが0であり、bが1で あり、R9、R10およびR11がメチルであり、そしてTが水酸化物イオン、塩素 イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、硫酸イオン、リン酸イオンおよび酢酸イオ ンからなる群より選択される請求項34記載の組成物。 42.XがSO2であり、nが3であり、Tが塩素イオン、臭素イオンまたは ヨウ素イオンである請求項41記載の組成物。 43.式 R14−CO−A−R15 (式中、R14は約5〜約21個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、R15 は1〜約14個の炭素原子を有するヒドロカルビル基であり、R14およびR15 の全炭素原子数は約11〜約27であり、AはOまたはNHである。) を有する化合物または化合物の混合物である第二賦形物質をさらに含む請求項1 記載の組成物。 44.第二賦形物質の外因性化学物質に対する重量/重量比か約1:3から約1 :100である請求項43記載の組成物。 45.R14が組成物に存在する前述の式を有する全化合物のうち約40〜10 0重量%が飽和されたものである請求項43記載の組成物。 46.R14が約11〜約21個の炭素原子を有し、R15が1〜6個の炭素原子 を有し、AがOである請求項43記載の組成物。 47.第二賦形物質がC12-18脂肪酸のC1-4アルキルエステルである請求項4 3記載の組成物。 48.第二賦形物質がC12-18飽和脂肪酸のC1-4アルキルエステルである請求 項43記載の組成物。 49.第二賦形物質がC12-18脂肪酸のプロピル、イソプロピル、またはブチ ルエステルである請求項43記載の組成物。 50.植物の葉に散布しやすいように組成物を希釈水性組成物とするために有 効な量の水をさらに含む請求項1記載の組成物。 51.組成物が約15〜約90重量%の量の外因性化学物質を含む貯蔵安定性 濃縮組成物である請求項50記載の組成物。 52.組成物が約30〜約90重量%の量の外因性化学物質を含む固形組成物 である請求項51記載の組成物。 53.組成物が水溶性または水分散性粒状製剤である請求項52記載の組成物 。 54.液体希釈剤をさらに含み、組成物が約15〜約60重量%の外因性化学 物質を含む請求項51記載の組成物。 55.外因性化学物質が水溶性であり、組成物の水相に組成物重量の約15〜 約45%の量が存在する請求項54記載の組成物。 56.組成物が水溶液濃縮物である請求項55記載の組成物。 57.組成物が油相を有するエマルションである請求項55記載の組成物。 58.組成物が水中油型エマルションである請求項57記載の組成物。 59.組成物が油中水型エマルションである請求項57記載の組成物。 60.組成物が水中油中水型多重エマルションである請求項57記載の組成物 。 61.(a)N−ホスホノメチルグリシンまたはその除草性誘導体と、(b) 少なくとも一種のリン脂質とを含み、リン脂質の約40〜100%かホスファチ ジルコリンのジパルミトイ ルまたはジステロイルエステルまたはその混合物である除草組成物。 62.請求項1から50または61のいずれか1項に記載の組成物の生物学的 有効量を植物の葉と接触させることを含む植物処理方法。
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