DE69621799T2 - Verwendung von gabapentin und seine derivate in der behandlung von manie und bipolare störungen - Google Patents
Verwendung von gabapentin und seine derivate in der behandlung von manie und bipolare störungenInfo
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- Die US-Patente Nr. 4 024 175 und 4 087 544 lehren cyclische Aminosäuren der Formel
- worin R&sub1; Wasserstoff oder Niederalkyl ist und n eine ganze Zahl von 4 bis 6 ist, und die pharmazeutisch akzeptablen Salze derselben.
- Die in den obigen US-Patenten offenbarten Verbindungen sind für die Therapie bestimmter Hirnerkrankungen verwendbar, beispielsweise können sie für die Behandlung von bestimmten Formen von Epilepsie, Schwächeanfällen, Hypokinäsie und Schädeltraumata verwendet werden. Außerdem bringen sie eine Verbesserung der Hirnfunktionen mit sich und sind daher bei der Behandlung von Gematriepatienten verwendbar. Besonders wertvoll ist 1-(Aminomethyl)-cyclohexan-essigsäure (Gabapentin).
- Das US-Patent Nr. 5 084 479 lehrt die therapeutische Verwendung der Verbindungen der obigen Formel bei neurodegenerativen Erkrankungen, wie Alzheimer-Krankheit, Chorea Huntington, Parkison-Krankheit und amyotrophe Lateralsklerose. Es lehrt auch die Verwendung der Verbindungen bei der Behandlung einer akuten Hirnschädigung, wie Schlaganfall, Kopftrauma und Asphyxie.
- Das US-Patent Nr. 5 025 035 lehrt die Verwendung der Verbindungen der obigen Formel bei Depression.
- Das US-Patent Nr. 5 792 796 lehrt die Verwendung der Verbindungen der obigen Formel zur Behandlung von Angstzuständen und/oder Panikstörungen.
- In den obigen Literaturstellen besteht keine Offenbarung, die die vorliegende Erfindung von neuen Verwendungszwecken der Verbindungen des US-Patents Nr. 4 024 175 zur Behandlung von Manie und/oder bipolaren Störungen nahelegt.
- Die vorliegende Erfindung betrifft neue therapeutische Verwendungszwecke einer bekannten Verbindung, Gabapentin, von deren Derivaten und pharmazeutisch akzeptablen Salzen. Die Erfindung betrifft die Verwendung der obigen Verbindungen zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen zur Behandlung der Symptome von Manie bei einem Menschen. Diese Verwendung umfasst, ohne hierauf beschränkt zu sein, Manie in all ihren verschiedenen Formen, ob akut oder chronisch, einzelne oder wiederkehrende Schübe, und in Verbindung mit Depression oder ohne diese. Die Erfindung umfasst ferner die obige Verwendung für bipolare Störungen bei Personen, die für diese Störungen prädisponiert sind.
- Schübe einer akuten Manie sind durch gehobene oder gereizte Stimmung, gestörten Schlaf, Großartigkeit, erhöhte motorische Aktivität, bedrückte Gedanken, Ablenkbarkeit und schlechte Konzentration, beeinträchtigtes Urteilsvermögen und manchmal psychotische Symptome gekennzeichnet. Die Reizbarkeit kann zu Ausbrüchen von Angst oder aggressivem Verhalten führen. Oft geht den Schüben eine Periode gestörten Schlafs voraus. Die Ablenkbarkeit führt zu einer nichtendenden Bewegung des Patienten von einer Aktivität zu einer anderen häufig zum Schaden von deren physischem, beruflichem und sozialem wohlergehen. Die Auswirkung dieser Verhaltensweisen wird ferner erschwert durch die Fehlbeurteilungen und Entschlusslosigkeit, die für diese Erkrankung charakteristisch ist.
- Schübe einer Manie treten bei Patienten auf, die an einer bipolaren Störung leiden, was eine Krankheit ist, die durch abwechselnde Zyklen von Depression und Manie gekennzeichnet ist. Diese Erkrankung ist von der häufigereren Form von Depression, die als schwere depressive Störung bezeichnet wird, bei der Patienten nur wiederkehrende Schübe von Depression, jedoch nicht von Manie erleiden, verschieden. Eine bipolare Störung kann durch die klinische Bewertung von Patienten unter Verwendung der Kriterien, die im Diagnostic and Statistical Manual (DSM-IV) der American Psychiatric Association spezifiziert sind, diagnostiziert werden. In diesem Nomenklatursystem wird die biporale Störung unter der breiteren Klasse von Stimmungserkrankungen subsummiert und deutlich von den Angsterkrankungen und von organischen Geisteserkrankungen unterschieden.
- Bei Untersuchungen von Epilepsie wurde festgestellt, dass Gabapentin Zorn und Reizbarkeit verringert, die Konzentration erhöht und die Entscheidungsfreudigkeit verbessert. Diese Effekte sind vorteilhaft bei der symptomatischen Behandlung von Patienten, die an einer Manie leiden, die Reizbarkeit, Ablenkbarkeit und Urteilsbeeinträchtigung zeigen. Dies ist eine neue Verwendung für Gabapentin, die für einen praktizierenden Arzt üblicher Erfahrung nicht naheliegend ist.
- In einer Untersuchung wurde auch ermittelt, dass Gabapentin den Deltawellen(tief)schlaf verstärkt. Dieser Effekt ist vorteilhaft bei akuter Manie und führt auch zu einer Verminderung des Risikos für das Auftreten eines neuen Schubs von Manie bei einer prädisponierten Person. Daher wird die prophylaktische Verwendung von Gabapentin für eine bipolare Störung ebenfalls gelehrt.
- Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung der folgenden Verbindungen der Formel I zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen zur Behandlung von Manie und/oder bipolaren Störungen bei einem Säugetier:
- worin R&sub1; Wasserstoff oder ein C&sub1;-C&sub8;-Alkyl ist und n gleich 4, 5 oder 6 ist, oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes derselben. Der Ausdruck C&sub1;-C&sub8;-Alkyl umfasst gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppen von bis zu 8 Kohlenstoffatomen.
- Bevorzugte Verbindungen der obigen Formel I umfassen, ohne hierauf beschränkt zu sein, 1-Aminomethyl-1-cyclohexanessigsäure, Ethyl-1-aminomethyl-1-cyclohexan-acetat, 1- Aminomethyl-1-cycloheptan-essigsäure, 1-Aminomethyl-1- cyclopentan-essigsäure, Methyl-1-aminomethyl-1-cyclohexan- acetat, n-Butyl-1-aminomethyl-1-cyclohexan-acetat, Methyl- 1-aminomethyl-1-cycloheptan-acetat, n- Butyl-1-aminomethyl- 1-cycloheptan-acetat-toluolsulfonat, 1-Aminomethyl-1- cyclopentan-acetat-benzolsulfonat und n-Butyl-1- aminomethyl-1-cyclopentan-acetat.
- Die bevorzugte Verbindung ist 1-Aminomethyl-1-cyclohexan- essigsäure (Gabapentin).
- Pharmazeutische Zusammensetzungen der Verbindung gemäß der vorliegenden Erfindung oder von deren Salzen werden durch Formulieren der aktiven Verbindung in Dosiseinheitsform mit einem pharmazeutischen Träger hergestellt. Einige Beispiele für Dosiseinheitsformen sind Tabletten, Kapseln, Pillen, Pulver, wässrige und nicht-wässrige orale Lösungen und Suspensionen und parenterale Lösungen, die in Behältern abgepackt sind, die entweder eine oder eine größere Zahl von Dosiseinheiten enthalten und in einzelne Dosen unterteilt werden können. Einige Beispiele für geeignete pharmazeutische Träger einschließlich von pharmazeutischen Verdünnungsmitteln sind Gelatinekapseln; Zucker, wie Lactose und Saccharose; Stärkearten, wie Maisstärke und Kartoffelstärke, Cellulosederivate, wie Natriumcarboxymethylcellulose, Ethylcellulose, Methylcellulose und Celluloseacetatphthalat; Gelatine; Talkum; Stearinsäure; Magnesiumstearat; pflanzliche Öle, wie Erdnussöl, Baumwollöl, Sesamöl, Olivenöl, Mais und Theobromaöl; Propylenglykol, Glycerin; Sorbit; Polyethylenglykol; Wasser; Agaragar; Alginsäure; isotonische Kochsalzlösung und Phosphatpufferlösungen; sowie andere kompatible Substanzen, die normalerweise bei pharmazeutischen Formulierungen verwendet werden. Die Zusammensetzungen gemäß der Erfindung können auch andere Komponenten, wie Farbmittel, Geschmacksstoffe und/oder Konservierungsmittel, enthalten. Diese Materialien werden, wenn sie vorhanden sind, üblicherweise in relativ kleinen Mengen verwendet. Die Zusammensetzungen können bei Bedarf auch andere therapeutische Mittel enthalten.
- Der Prozentgehalt der Wirkstoffe in den genannten Zusammensetzungen kann innerhalb weiter Grenzen variiert werden, doch liegt er für praktische Zwecke vorzugsweise in einer Konzentration von mindestens 10% in einer festen Zusammensetzung und mindestens 2% in einer primären flüssigen Zusammensetzung vor. Die zufriedenstellendsten Zusammensetzungen sind diejenigen, in denen ein viel höherer Anteil des Wirkstoffs vorhanden ist.
- Die Verabreichungswege der vorliegenden Verbindung oder von deren Salzen sind oral oder parenteral. Beispielsweise liegt eine geeignete intravenöse Dosis zwischen 5 und 50 mg und eine geeignete orale Dosis zwischen 20 und 200 mg. Die Dosierung liegt innerhalb eines Dosisbereich, der bei einer Epilepsiebehandlung verwendet wird oder der dem Bedarf des Patienten gemäß den Angaben des Arztes entspricht.
- Eine Einheitsdosisform der vorliegenden Erfindung kann auch andere Verbindungen, die bei der Therapie von neurodegenerativen Erkrankungen verwendbar sind, umfassen.
- Die Vorteile der Verwendung der Verbindungen der Formel I, insbesondere Gabapentin, in der vorliegenden Erfindung umfassen die relativ nicht-toxische Natur der Verbindung, die problemlose Herstellung, die Tatsache, dass die Verbindung gut toleriert wird und die problemlose i.v.-Verabreichung des Arzneimittels. Ferner wird das Arzneimittel im Körper nicht metabolisiert.
- Die hierbei verwendeten Patienten sind Säuger einschließlich von Menschen.
- Die Verwendbarkeit der Verbindungen der obigen Formel I und von deren Salzen als Mittel bei einer Manie in all ihren verschiedensten Formen und bei der Präventionsbehandlung einer bipolaren Störung wird in ihren Wirkungen auf die Geistesfunktionen von Patienten aufgezeigt. Diese Wirkungen wurden während klinischer Versuche bei Epilepsie beobachtet. Siehe die folgende Tabelle 1, in der die für Patienten mit einer bipolaren Störung vorteilhaften Wirkungen angegeben sind. Tabelle 1
Claims (8)
1. Verwendung einer Verbindung der Formel
oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes
derselben,
worin R&sub1; Wasserstoff oder C&sub1;-C&sub8;-Alkyl und n eine ganze
Zahl von 4 bis 6 ist, in Einheitsdosisform zur
Herstellung eines Medikaments zur Behandlung der Symptome
von Manie bei einem Säugetier.
2. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei die Manie akut ist.
3. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei die Manie chronisch
ist.
4. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei die Manie ein
einzelner Schub ist.
5. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei die Manie
wiederkehrend ist.
6. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung
Gabapentin ist.
7. Verwendung einer Verbindung der Formel
oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes
derselben,
worin R&sub1; Wasserstoff oder C&sub1;-C&sub8;-Alkyl und n eine ganze
Zahl von 4 bis 6 ist, in Einheitsdosisform zur
Herstellung eines Medikaments zur Behandlung und/oder
Verhinderung einer bipolaren Störung bei einem
Säugetier.
8. Verwendung gemäß Anspruch 7, wobei die Verbindung
Gabapentin ist.
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