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AINES
AINES
AINES
ODONTOLOGÍA
GABRIELA BARRERA-CLÍNICA 1
AINES
LA INFLAMACIÓN
Concepto :
Respuesta protectora del organismo, ante una agresión, cuyo
objetivo final es destruir, diluir o aislar la causa inicial de la
lesión celular y reparar el daño causado.
LA INFLAMACIÓN
LA INFLAMACIÓN
Inflamación Aguda
Respuesta Vascular
Respuesta Celular
Inflamación crónica
Respuesta vascular
•Mediadores químicos:
•Celulares :
•aminas vasoactivas Histamina y serotonina
•Ácidos grasos derivados de fosfolipidos de membrana
(metabolitos del AA): via lipooxigenasa: leucotrienos y
ciclooxigenasa: prostaglandinas
•Oxido nítrico (células endoteliales: ON sintetasa)
•Plasmáticos :
•Bradiquinina, sist del complemento y sist. De la
coagulación
LA INFLAMACIÓN
Trasudado:
Líquido pobre en
proteínas.
Exudado:
Líquido rico en
proteínas.
LA INFLAMACIÓN
Migración Leucocitaria
• Marginación
• Rodamiento
• Adhesión
• Pavimentación
• Migración
LA INFLAMACIÓN
Adhesión leucocitaria
Familias moleculares
Integrinas: B1-B2
ASPIRINA
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
DICLOFENACO
KETOROLACO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX:
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOROLACO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: ACIDOS ENOLICOS
PIROXICAMO
MELOXICAMO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: PIRAZOLONAS
METAMIZO
L
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL
PARACETAMO
L
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA
COX2: SULFONANILIDAS
NIMESULIDA
E
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA
COX2: DERIVADO INDOLACETICO
ETODOLAC
O
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2:
COXIBS
CELECOXIB
ETORICOXIB
DERIVADOS DEL ACIDO
SALICÍLICO
ASPIRINA
Repetidas en dosis
Inhibición de la COX-1 es Demora unos 8-122 días
bajas 15-80mg
acumulativo con dosis la recuperación de la
Prevención de la
repetidas 30mg enzima en las plaquetas
Trombosis
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Efectos farmacológicos
Analgesia
Antipiresis
• Descender la fiebre
• Sin provocar hipotermia
Antiinflamatorio y antirreumático
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
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Cardioprotección
Hasta la liberación
Dosis de 325mg
Prolonga el tiempo de nuevas
duplica el tiempo
de sangrado plaquetas no
por 4-7 días
modificadas
El IBUPROFENO
disminuye el efecto
cardioprotector
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Farmacocinética
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Gastritis .
Efectos indeseables Erosiones focales
y hemorragia
Síndrome de Dosis
Reye terapéuticas
encefalopatía puede perder 2-6
con alteración ml de sangre
hepática (heces)
El salicilismo –
Tinnitus vértigo
forma moderada
nauseas vomito
de intoxicación
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
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Usos clínicos
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
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DERIVADOS DEL
ÁCIDO ACÉTICO
DICLOFENACO
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
Sódico
1.- Se absorbe en el duodeno
Potásico
2.- En el estomago
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Farmacocinética
Metabolizado en el
Se absorben hígado sistema
Excreción renal
completamente enzimático citocromo
P45O
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Efectos indeseables
Efectos gastrointestinales
Prurito, reacciones
alergicas,edema,mareo,vertigo,anemia
hemolítica
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Usos clínicos
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DOSIS
50 mlg/ c 8 h
TABLETAS
75mlg/12 h
100 mlg/24 h
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KETOROLACO
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• Pico de concentración alcanzado
IM en 45 min
• Vida media 5-6 h
Vía oral
(comprimidos Sublingual,
o cápsulas) pastillas de
cada una de 10 unos 30 mg;
mg;
Vía
Intravenosa o
intramuscular Oftálmica
(ampollas) de (gotas) 0,5%.
30 mg o 60
mg/ml;
Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
https://www.farmalisto.com.co/104431-thickbox_default/ketorolaco-genfar-30mg-ml-7702605101580.jpg
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO
KETOPROFENO
Se absorbe bien por vía
oral (biodisponibilidad Vida media 2 a 3 h
cercana al 100%).
Alcanza en 2 horas
concentraciones en el
Se fija en el 99,2 % a
líquido sinovial entre el
proteínas.
20 y el 25 % de las
plasmáticas.
Como antirreumático,
En el SNC cefalea. inicialmente 150-300 mg/día, en
3-4 dosis
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOROLACO
FLURBIPROFENO
DEXKETOPROFENO
El ibuprofeno es
producto de un largo
programa de
investigación que
ANTECEDENTES durante la década de
1950 y 1960 buscaba
desarrollar una "super
aspirina"
Ibuprofeno. http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO
PRESENTACIONES
Líquido oral 200 mg/5 ml
NOMBRES COMERCIALES
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO
Interfiere en la acción
antiagregante de las
plaquetas.
MECANISMO DE ACCIÓN Síntesis de Tromboxano A2
en un porcentaje superior
al 95 %.
. ABSORCIÓN
Tracto gastrointestinal.
Metabolización hepática
por hidroxilación y
. METABOLISMO carboxilación vía CYP2C8
Fundamentalmente 2C9,
siendo sus principales
metabolitos el 3- y el 2-
hidroxiibuprofeno.
Acido glucorónico
http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
INDICACIONES
IBUPROFENO
ulceración
enfermedad hepática gastrointestinal
grave recurrente o
hemorragia digestiva
Ibuprofeno. http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO-INTERACCIONES
Antihipertensivos y antagonistas
adrenérgicos
Diuréticos
Glucocorticoides
Probenecid
DOSIS INICIAL
300 mg - 400 mg /
3 - 4 veces al día si DOSIS DE
es necesario se MANTENIMIENTO
incrementa a un 0.6 g - 1.2 g al dia.
máximo de 2.4 g
al día.
Niños de 3-6
Niños de 1-3
meses (peso
meses 5 mg/kg 3-
corporal mayor a
4 veces al día
5kg) 50 mg 3
Niños 7 - 10 años
Niños 4 - 7 años
200 mg 3 veces al
150mg 3 veces al
día (hasta 30 mg /
dia (30 mg/kg
kg al día (máximo
distribuidos en 3-
2,4 g) en 3 - 4
4 tomas)
administraciones)
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
SUSTANCIA SOLA O
TAMBIÉN COMO
TIEMPO DE
14 HORAS 11-20 HORAS
VIDA MEDIA
SE PUEDE
NAPROXENO CADA 12-24 HORAS
ADMNISTRAR
METABOLISMO HEPÁTICO
30% - 6-DESMETILACIÓN
- GLUCORÓNIDOS U OTROS CONJUGADOS
NAPROXENO
ANTIRREUMÁ-TICO
* ARTRITIS REUMATOIDEA, OSTEOARTROSIS, REUMATISMO
EXTRAARTICU-LAR
EXCELENTE ANTIINFLAMA-TORIO
ANTIPIRÉTICO
NAPROXENO
ADULTO - 500 mg c/12 horas
S
RASH
NÁUSEAS,
VÓMITO,
ESTREÑIMIENT ÚLCERA
VÉRTIGO O GÁSTRICA
CEFALEA,
EFECTO
PIROSIS NEFROTÓXICO
ALTERACIONE
S ALTERACIONES HEMATOPOYÉTICAS
GASTROINTES SON RARAS
TINALES
PUEDE INHIBIR LA
EXCRECIÓN DE SODIO
ELEVACIÓN DE PRESIÓN
ARTERIAL
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
INHIBE LA ACTIVACIÓN DE
NEUTRÓFILOS COMO ALGUNAS
ENZIMAS DEL CARTÍLAGO
COLAGENASA
VIDA MEDIA
50 HORAS
* Prolongada UNIÓN A 99%
PROTEÍNAS
HEPÁTICO RENAL
METABOLISMO EXCRECIÓN *Menos
*Por hidroxilación y
glucoroconjugación por el sistema del 5% en
enzimático del citocromo p450 forma activa
ÁREA DOLOR
MIGRAÑA GOTA AGUDA
REUMATOLÓGICA POSTOPERATORIO
Uso de anticoagulantes
PRESENTES EN 20% DE
PACIENTES
En ancianos:
náusea, vómito,
Perforación o diarrea,
Úlcera péptica
hemorragia estreñimiento,
(1%)
gastrointestinal gastritis, dolor
abdominal,
melenas
https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO
Hemorragia gastrointestinal
CONTRAINDICACIONES
https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO
NÁUSEAS.
VÓMITOS.
DOLOR ABDOMINAL.
DISPEPSIA REACCIONES ADVERSAS
DIARREA
https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO
Potente inhibidor de
prostaglandina
sintetasa, así como
del tromboxano A2
(implicado en la
agregación
plaquetaria).
https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO
Osteoartrosis y artritis.
Afecciones
musculoesqueléticas
agudas con dolor e
inflamación.
Dolor asociado con
inflamación y
dismenorrea.
INDICACIONES
https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO
CONTRAINDICACIONE
S https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO
Antecedentes de úlcera
Hemorragia digestiva
colitis ulcerosa
Trastornos de coagulación,
insuf. Cardiaca
PRECAUCIONES HTA
Ancianos
I.R.
https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
Flores, J. Farmacología Humana. 2014
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ENÓLICO
OXICAMOS
MELOXICAMO
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Inhibidor de
la ciclooxigenasa (presentando más
afinidad por la Cox 2)
Como analgésic
Aliviar los Disminorrea p o, Artritis
especialmente
síntomas de la rimaria o reumatoide,
cuando va
artritis, fiebre acompañado de osteoartritis
un cuadro
inflamatorio
Dolor de cabeza
y prurito
Deposición de
heces de color
toxicidad muy oscuro o
gastrointestinal negras (signo
y hemorragia de hemorragia
intestinal)
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
INHIBIDOR NO SELECTIVO DE LA
CICLOOXIGENASA
PICO DE CONCENTRACIÓN
VIDA MEDIA PLASMÁTICA 1 – 1,5 HORAS
8-10 HORAS
UNIÓN A
PROTEÍNAS 48-58%
METABOLISMO HEPÁTICO
• Se hidroliza a
los metabolitos activos 4-
metilaminoantipirina y 4- RENAL
EXCRECIÓN
aminoantipirina y a la molécula
inactiva 4-formilaminoantipirina
En el hígado, el (4-MAA) se
el 4-aminoantipirina (4-
convierte en un segundo
AA).
metabolito activo,
*ADYUVANTE DE LOS
OPIOIDES
*NO POR PERÍODOS
PROLONGADOS
Neonatos y lactantes
menores de 3 meses o de
menos de 5 kg de peso Lactantes menores de un Pacientes
corporal, ya que no se año por vía intravenosa. con hipotensión arterial
dispone de experiencia
sobre su utilización
Aparición
No se han de
observad ampollas
SHOCK cutáneas,
o
Neutrope- disminuci disnea,
nia ón de cianosis
Coloració
n roja en (agranulo plaquetas
Proteinu- la orina cito-sis) en la
Reaccio- ria , y anemia sangre
nes anafi- disminu- aplásica
lácticas ción en el
volumen
de orina
NIMESULIDE
NIMESULIDE
POTENTE ANTIINFLAMATORIO:
INHIBICIÓN DE LA ACTIVACIÓN DE
LOS NEUTRÓFILOS
ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO
NIMESULIDE
FARMACOCINÉTICA
ALTA
UNIÓN A VIDA Excreci
PROTEÍNAS MEDIA ón
PLASMÁTIC
AS (>95%) 3H renal
(>80%)
NIMESULIDE
EFECTOS ADVERSOS
Menor efectos GI
Hepatotóxico en menores de 12
años, Osteoartritis y dismenorrea en
mayores.
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE
LA COX2: DERIVADO INDOLACETICO
ETODOLACO
ETODOLACO
FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO
HEPATICO
EXCRECIÓN RENAL
MENOS EFECTOS GI
ETODOLACO
INDICACIONES
ANALGESIA POSOPERATORIA 6 A 8 H
ARTRITIS REUMATOIDEA
GOTA
OSTEOARTRITIS
ETODOLACO
EFECTOS ADVERSOS
PROBLEMAS GASTROINTESTINALES
ERUPCIONES
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2: COXIBS
CELECOXIB
ETORICOXIB
CELECOXIB
• Antiinflamatorio
• Analgésico
• Antipirético
CELECOXIB
CELECOXIB: POSOLOGÍA
OSTEOARTRITIS
ADOLESCENTES:
ADMINISTRACIÓN ADULTOS: 200 mg Seguridad y
ORAL una vez al día eficacia no han
sido establecidas
CELECOXIB: POSOLOGÍA
ARTRITIS REUMATOIDE
SE UNE
EXTENSAMENTE A LAS MENOR GRADO CON
PROTEÍNAS 97% LAS GLUCOPROTEÍNAS
PLASMÁTICAS ACIDAS
ALBUMINA
CELECOXIB: CONTRAINDICACIONES
DIARREA
HINCHAZÓN ABDOMINAL
DOLOR DE GARGANTA
SINTOMAS DE RESFRIADO
CELECOXIB: REACCIONES ADVERSAS
COMUNES: GI
ÚLCERA
RINITIS AGUDA
PÉPTICA
PÓLIPOS
URTICARIA
NASALES
BIBLIOGRAFÍA
Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta
Edición. Editorial Universitaria: Quito-Ecuador. 1999
Antiinflamatorios. Recuperado el 15 de Julio de 2017
de:https://es.slideshare.net/RodrigoCampos23/farmacos-
antiinflamatorios-no-esteroideos
AINES. Recuperado el 15 de Julio de 2017 de:
http://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/file
s/files/0000cap7_aines.pdf
Diclofenaco. Recuperado el 15 de Julio de 2017 de:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diclo
fenaco%20Iny.htm