ANTICOLINERGICOS:

• O bloqueadores colinergicos, actuan sobre las

células efectoras para inhibir las respuestas de
estas a los impulsos de las fibras colinérgicas
post ganglionares y a la AcH.

• se clasifican de acuerdo al grupo de receptor que

bloquean de la siguiente manera:
AGENTES ANTIMUSCARINICOS:
• Anticolinergicos postganglionares o verdaderos
parasimpáticos, antagonizan las acciones
muscarínicas de la ACh.

AGENTES ANTINICOTÍNICOS:

• Bloqueadores ganglionares: antagonizan las

acciones nicotinicas de la Ach a nivel ganglionar
• Bloqueadores neuromusculares: O
anticolinergicos neuromusculares.
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS:
• De acuerdo a su origen se clasifica en 2 grupos:

1.-ALCALOIDES NATURALES: son obtenidos de alguna

solanácea:

• Atropina (d-l-hiosciamina): en la atropa belladona y en el

chamico. Ester orgánico formado por un ácido
aromático, ácido trópico y una base orgánica, tropina.

• Escopolamina (hioscina): se encuentra en el hyoscyamus

niger “beleño” y Scopolia carniolico y elcompuesto que se
usa es la l-hioscina, ester formado por la combinación del
ácido trópico y una base orgánica, la escopina.
2.-DERIVADOS SINTÉTICOS Y SEMISINTÉTICOS :
AMINAS TERCIARIAS AMINAS CUATERNARIAS
• homatropina • metilbromuro de escopolamina o
metescopolamina (espasmovet)
• Tropicamida
• Butilbromuro de
• Telenzepina escopolamina(buscapina)
• Flavoxato • Metantelina
• Benzepina • Ipratropio
• Propinosato • Anisotropina
• Ciclopentolato • Glicopirroiato
• Pirenzepina • Isopropamida
• Diciclomina • Tridihexetilo
• Oxibutinina • Propantelina
• trihexifenidilo • Oxitropio
• Clidinio
• Hexociclio
• mepenzolato
 FARMACOCINÉTICA:
ANTIMUSCARINICOS NATURALES:

• Pueden aplicarse VO y parenteral (IM, SC, EV)

• La atropina y escopolamina son muy
liposolubles y se absorben rápido y por completo
en el TGI, también a través de las mucosas pero
muy poco por la piel intacta.
ATROPINA:
• Circula ligada a lasproteínas de un 14-22%
distribuyendose en todo el organismo.
• Atraviesa la BHE, cruza a la placenta y llega a la
leche materna su tiempo promedio es de 2-4
horas siendo metabolizada en un 50% a nivel
hepático un 30 a 50 % puede ser recuperada sin
modificar en la orina y pequeñas cantidades se
eliminan con las heces y en el aire.
ESCOPOLAMINA:
• Se distribuye ampliamente, cruza la placenta pero
penetra escasamente la BHE.

• Su tiempo promedio 2,9 horas.

• Es metabolizada a nivel hepático en un 90-99%

solo 1-10% se puede recuperar sin
modificacionesen la orina.

• Se utilza como antiespasmodico y

antiparkinsoniano.
ANTIMUSCARINICOS SINTETICOS Y
SEMISINTETICOS:
• LAS AMINAS TERCIARIAS: Por ser
liposolubles se Absorben bien por VO y
atraviesan con facilidad todas las barreras
orgánicas, cruza la BHE y produce efectos en el
SNC.
• LAS AMINAS CUATERNARIAS: son poco
liposolubles por lo q solo un 20-25% se absorven
en el TGI y atraviesan con dificultad la BHE y se
excretan principalmente por via renal.
METESCOPOLAMINA:
• Metilbromuro de escopolamina, es un derivado
de amonio cuaternario de la escopolamina,
menos potente que la atropina y se absorbe mal,
pero su acción es mas prolongada 6-8 horas su
uso se limita al alivio del espasmo del TGI.
HOMATROPINA:
• Es un derivado cuaternario de la atropina que se
administra por VO.
• Se absorbe rápidamente en el TGI t se distribuye
en forma amplia, logrando cruzar la BHE.
• Metabolizado en e hígado y secretado en la orina.
• Menos potente que la atropina en su actividad
antimuscarínica , pero 4 veces mas potente como
agente de bloqueo ganglionar .
• Restringe al alivio del espasmo del TGI.
TRIHEXIFENIDILO:
• Se administra VO.

• Se absorbe en forma rapida del TGI, y se

distribuye ampliamente, atraviesa la BHE.

• Es excretado vía renal en forma inalterada.

• Su utilidad principal es como antiparkinsoniano.

PROPINOXATO:
• Se administra por VO se absorve bien en el TGI,
circula ligado a las proteínas el un 91% y se
distribuye ampliamente, atraviesa la placenta y
la BHE y llega a la leche materna.
• Su tiempo promedio es 4 horas, siendo
metabolizada a nivel hepático y excretado vía
renal en forma de metabolitos inactivos.
IPRATROPIO:
• Se administra por vía inhalatoria (aerosol) para el
tratamiento del asma bronquial.
• Cerca del 90% de la dósis es deglutida y la mayor parte
probablemente se absorba en la mucosa respiratoria
circula ligado a las proteínas en menos del 20% no
atraviesa la BHE
.
• Su tiempo promedio es 3 horas, siendo metabolizada a
nivel hepático y excretado con las heces (90%)
• Luego de la inhalación su efecto máximo ocurre en 30-
90 min y persiste durante mas de 4 horas.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Tienen afinidad por los receptores muscarínicos, pero sin
actividad intrínseca (se unen al receptor colinérgico e
impiden la acción de la acetilcolina).

• Este fármaco tiene una acción de tipo antagonista

competitivo, porque si aumento la cantidad de
acetilcolina, esta puede desplazar la atropina del receptor.
 
la existencia de 5 tipos de receptores muscarínicos y la falta
de especificidad de los farmacos origina q su uso
produzca una gran cantidad de RAMs.
 EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS
ANTIMUSCARINICOS

• La atropina y escopolamina poseen efectos casi

idénticos y solo presentan cierta diferencia
cuantitativamente y cualitativamente.
ATROPINA ESCOPOLAMINA
Diferencias Mas potente sobre el Mayor efecto sobre
cuantitativas corazón, intestino y el ojo y secreciones
musculo liso salival y sudorípara.
bronquial
Diferencias A dosis usuales A dosis usuales
cualitativas provoca excitación provoca sedación del
del SNC SNC
APARATO CARDIOVASCULAR:
Dosis usuales (0,5 mg EV):bradicardia temporal.

- Acciones cardiacas (bloqueo M2): dosis mayores (1-

2mg) Aumentan la frecuencia contráctil generando
taquicardia por bloqueo vagal en nódulo S-A,
(efecto inótropo positivo)

- Acciones vasculares (bloqueo M4): A nivel vascular

los medicamentos anticolinérgicos no generan
efecto. Pero podrían antagonizar en caso que el
paciente tuviera fármacos colinérgicos indirectos o
directos (antagonizan vasodilatació)
A nivel de SNC (bloqueo M1,2,3,4):
• Dosis minima de atropina (0.5-1mg) bradicardia y un ligero aumento de la
frecuencia respiratoria.
• Dosis mayores producen excitación del SNC con delirio, alucinaciones,
desorientación y embriaguez de tipo alcoholico que son características de la
intoxicación atropínica.
• Finalmente la excesiva estimulación termina en una depresión del SNC, coma y
muerte.
 
• Por el contrario, la Escopolamina, produce sedación del SNC, fatiga y amnesia para
los recuerdos inmediatos.
• Es uno de los fármacos denominados “suero de la verdad”.

• A dosis tóxicas, la Escopolamina genera franca excitación, irritabilidad,

desorientación y alucinaciones o delirio y efectos parecidos a los de la atropina.

• Los fármacos que actúan en el párkinson, que es una anomalía en las neuronas
colinérgicas, deben atravesar necesariamente la BHE para actuar como
antiparkinsonianos.
Sistema ocular (bloqueo M3):

• Relajación esfínter del iris: midriasis

• Relajación músculo ciliar, parálisis de la
acomodación a visión lejana: cicloplejia (ven
mejor de lejos).
• Aumento de la presión intraocular, por esto
están contraindicados en pacientes con
glaucoma.
• Fotofobia
Glándulas sudoríparas (bloqueo M3):

• - Anhidrosis: inhiben la secreción sudoral, dejando

sensación de piel seca y caliente. Al impedir la sudoración,
se detiene uno de los mecanismos de control de la
temperatura corporal, por lo que se produciría fiebre.
• 
• - En caso de intoxicación por atropina, se producen fiebres
altas también denominadas “fiebres atropínicas” y
también “rubor atropínico”.
• 
• - Vasodilatación cutánea cara, cuello y parte alta del
tronco ( quizás también por la liberación de histamina).
Secreción salival (bloqueo M3):

• - Xerostomia (sensación de ‘‘lengua quemada’’).

Se utiliza en odontopediatría para poder trabajar
mejor.
• - Riesgo de caries y de candidiasis en
tratamientos prolongados.
Sistema gastrointestinal:

• - Disminución de tono y peristaltismo

gastrointestinal (bloqueo M3) y la secreción
acida (bloqueo M1), por esta característica estos
fármacos también son llamados
antiespasmódicos.
• - Requiere dosis altas.
• - Genera efectos adversos en otros órganos.
Tracto respiratorio (bloqueo M3):

• - Relajación musculatura lisa bronquial.

• - Disminución de secreciones nasales, faringes y
bronquiales (altas y bajas)
Tracto urinario (bloqueo M3):

• Dosis elevadas a 1-2mg, disminuye el tono

vesical y relaja las vías urinarias; esto dilata la
pelvis, cálices y vejiga y disminuye la motilidad
de los uréteres favoreciendo la retención
urinaria.
UTERO:
• La escopolamina se usa para tratas la
dismenorrea por su accion musculotrópica.
USOS CLINICOS:
• Antiespasmódicos: se usan en cólicos intestinales y
síndrome disfunción colónica (antes llamado
‘‘colon irritable’’) en los cuales el fármaco genera
relajación de la contractura de la musculatura lisa
gastrointestinal.
• 
• Tratamiento: Atropina, Escopolamina, como
antiespasmódicos, solos o asociados
• Diciclomina, Clidinio, para síndrome
disfunción colónica, asociado a una BDZ
• - Síndrome de Parkinson : se produce por una
exacerbación de ciertos ganglios del SNC que están
sobre excitados con acetilcolina, por lo que se usa un
anticolinérgico que pueda atravesar la BHE.
• 
• Tratamiento: Trihexifenidilo : Antagonista selectivo
M1, atraviesa BHE, para tratar el Parkinson en sus
primeros
• estadios y en contrarrestar temblor producido por
anti-sicóticos.
• 
• Midriático: hay ciertos estudios oftalmológicos en los
cuales se necesita producir midriasis en el paciente, para
esto se usan fármacos anticolinérgicos.
• 
• Tratamiento: Tropicamida: Midriático de rápida acción
y recuperación breve. Tiene un nitrógeno terciario que
• atraviesa la BHE, y la barrera hematoocular generando
midriasis de efecto preciso,
• no más de 4 a 6 horas. Si se instilara atropina para
generar midriasis, esta duraría
• hasta 7 días. Se utiliza para estudios de fondo de ojo.
• Asma , EBOC: Los fármacos anticolinérgicos producen
relajación de la musculatura bronquial.
• 
• Tratamiento: Ipratropio, efectivo broncodilatador
administrado localmente a dosis muy bajas. No bloquea
función
• ciliar de mucosa bronquial.
• Tiotropio, efectos brocoprotectores por mas de 24
horas, administración local
• 
• 
• Medicación pre-anestésica: prácticamente en todas las intervenciones
quirúrgicas se usa atropina como medicación pre-anestésica porque
disminuye secreciones bronquiales, inhibe el reflejo trigémino-vagal y
el reflejo del laringo-espasmo (provocado por la intubación).
• 
• Tratamiento: Atropina, Adulto 0.5-1 mg; niños 0.01 mg/kg vía
intravenosa.
•
• ***Es importante saber que la administración de anticolinérgicos en
niños, como por ejemplo, para inhibir la secreción salival, es en
mg/Kg, porque los niños son muy sensibles a la acción de
anticolinérgicos y se pueden producir intoxicaciones muy fácilmente.
La dosis a administrar en niños es de 0.01 mg/kg.
• - Tics, borrar expresiones faciales: La toxina
botulínica Botox® bloquea la liberación de
acetilcolina, y de esta forma hace que la placa
motora no tenga acetilcolina produciéndose
parálisis.Se administra localmente en el músculo
(50 U) y su efecto dura 3 meses
• 
CONTRAINDICACIONES:
• Glaucoma porque eleva la PIO
• hipertrofia prostatica (contribuyen a la retencion
urinaria)
• Megacolon
• Ileo paralítico u obstrucción intestinal
• Estreñimiento atónico pues reducen el tono del
TGI.
• Demencia senil de tipo Alzheimer, que esta
relacionada con disminución de la actividad
colinérgica.
PRECAUCIONES (ATROPINA):
• Uso en gestantes
• Uso durante la lactancia (excreta en la leche
materna)
• Uso pediatrico: sensibles a los efectos toxicos de los
anticolinérgicos
• Uso geriático: agitación, confusión, exitacion o
somnolencia, estreñimiento, sequedad de boca y
retención urinaria.
• Insuficiencia renal
• Insuficincia hepática
RAM Y TOXICIDAD:
• SNC: confusión, alucinaciones, convulsiones,
incordinación muscular, mareo, somnolencia,
intranquilidad y cefaleas.
• En peores casos (fetales): depresión bulbar , colapso
circulatorio, coma y muerte por parálisis de centro
respiratorio.
• CV: taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática.
• TGI: sequedad de la boca y garganta, disfagia,
disminución de la motilidad intestinal, distención,
nauseas, vómitos.
• TGU: retencion urinaria, disuria, impotencia.

• OFTALMOLOGICO: midriasis severa, cicloplejía

visión cercana borrosa, fotofobia, y congestion
conjuntiva.

• ORL: sequiedad de naríz y garganta.

• RESPIRATORIO: disnea

• PIEL: disminución de la sudoración.

• TEMPERATURA: hipertermia muy elevada 42-43 C.