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ANTIMICOTIOS

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FÁRMACOS ANTIMICOTICOS

INTEGRANTES:

VALERY RUEDA
ALVARO ESCAMILLA
NATHALIA OÑATE
MARIA PAULA BLANCHAR
PAULA BLANCHAR
HONGOS Existen dos tipos de hongos: los mohos, las levaduras y las
cetas

• Pertenecen al reino Fungi


• Unicelulares o pluricelulares
• reproducción sexual y asexual
• No son móviles y se reproducen por esporas
Mohos
• Organismos eucariotas (hay algunas
excepciones) 
• Portadores de esporas.
• Sin pigmentos clorofílicos y por tanto
nutrición heterótrofa.  Levaduras
• Cuerpo vegetativo formado, en general,
por estructuras ramificadas y
filamentosas. 
• Pared celular definida de quitina y/o
celulosa, rara vez ausente. 
HONGOS

● Pared celular rígida formada por glucanos, glucosamina,


glicoproteínas y quitina.

● Principal esterol de la membrana plasmática: ergosterol


Sitios de acción de agentes antimicoticos
MICOSIS
La micosis es una enfermedad de la piel causada por los hongos que
pueden afectar tanto la piel como las uñas, el cuero cabelludo, la ingle
y la región genital.

principales formas de contagio:


• uso compartido de objetos personales como toallas o
ropa íntima.
• la falta de higiene personal.
Infecciones micoticas – resumen clínico
CLASIFICACIÓN MICOSIS AGENTE
-PITIRIASIS VERSICOLOR (FIG 1) Malassezia furfur
SUPERFICIALES -PIE DE ATLETA (TINEA PEDIS) (FIG (levaduriforme)
2)
-TIÑA NEGRA

-DERMATOFITOSIS -Trichophyton
CUATANEO/MUCOSAS CANDIDIASIS -Epidermophyton
-Mycrosporum

-ESPOROTRICOSIS (FIG 3) -sporothrix schenckii


SUBCUTÁNEAS CROMOBLASTOMICOSIS

-HISTOPLASMOSIS - H. capsulatum
SISTÉMICAS -CRIPTOCOCOSIS - C. neofromas
-MUCSORMICOSIS - Rhizopus, Mucor
-PARACOCCIDIODOMISOCIS - P. brasiliensis
-ASPERGILOSIS - A. fumigatus
¿QUE SON LOS ANTIMICOTICOS ?
• Son los que contienen sustancias que tienen la capacidad de inhibir,
evitar el crecimiento y destruir los hongos que producen infecciones
fúngicas.
•  Estos fármacos tienen la función de reparar esas áreas atacadas por
cada uno de los distintos tipos de hongos.
• Sus componentes apoyan el proceso de regeneración celular del
organismo y, de este modo, disminuyen los síntomas vinculados a la
infección.
Clasificación de los antimicóticos – basado en su estructura

POLIENOS
OTROS

• Nistanina ALILAMINAS
PIRIMIDINAS FLUORADAS • Griseofulvina
• Natamicina
• Acido benzoico
• Anfotericina B • Terbinafina • Yoduro de
• Naftifina • Flucitosina potasio
LIPOPÉPTIDOS • Tolnaftato
AZOLES
• Miconazol
• Clotrimazol
• Seconazol TOPICOS
EQUINOCANDINAS • Econazol IMIDAZOL

• Caspofungina • Itraconazol
• Anidulofungina SISTEMICOS TRIAZOLES • Posaconazol
• Ketoconazol
• Micafungina • Fluconazol
• voriconazol
• Ravuconazol
• Posaconazol
TRIAZOLES 2DA GEN
• voriconazol
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS
RAM
USOS • Nefrotoxicidad ,
• Aspergilosis diseminada causando
• Candidasis crónica o diseminada disfunción renal .
• Endocarditis por Candida u otros hongos • Hipotensión
Endoftalmitis • Taquipnea
• Candidasis esofágica Meningitis • Hipocalemia
Meningoencefalitis por streptococos • Hipomagnesemia
• Anemia
ANFOTERICINA B normocitica
normocromica
MECANISMO DE ACCION
• La anfotericina B forma agregados
que secuestran y extraen eficazmente Posee amplio espectro de
ergosterol de bicapas lipídicas, actividad
alterando la estructura de la Fungistatica y fungicida ,
membrana y dando como resultado la actuando también
muerte de las células fúngicas Contra protozoos y parásitos
sanguíneos
Categoria B:
ANFOTERICINA B – ACTIVIDAD ANTIMICOTICA
Candida spp, Cryptococcus neoformans, blastomyces
Dermatitidis, histoplasma capsulatum

Sporothrix schenckii, coccidioides spp, Paracoccidioides


brasiliensis, aspergillus spp, Penicillium marneffei,
fusarium spp. Y mucorales

Se limita en : protozoo leishmania spp. Y naegleria fowleri

*** No tiene actividad bacteriana y tiene resistencia como cándida lusitaniae y pseudallescheria boydii
FLUCITOSINA

MECANISMO DE ACCIÓN
La flucitosina es desaminada en el
hongo a 5fluorouracilo, que actua
como antimetabolito, al ser
metabolizado primero a 5-
fluorouracilo-ribosamonofosfato el
cual es incorporado en el ARN con
lo que se inhibe la timidilato
sintetasa y se altera la síntesis de
ADN
FLUCITOSINA
RAM
USOS
Depresión de la
Criptococosis
médula ósea, con
Candidiasis meníngeas,
anemia, leucopenia
subcutáneas o sistémicas
y trombocitopenia
especialmente en pacientes
efectos comunes:
con sida
vómito, diarrea,
Queratitis por candida
erupciones cutáneas

DOSIS: 0-150 mg/kg/dia,.en cuatro


dosis divididas a inervalos de 6h.
Imidazoles Antimicóticos de uso tópico

Itraconazol

Compuestos azólicos
MECANISMO DE ACCION:
Fluconazol
Inhiben la enzima 14-a-desmetilasa,
alterando la síntesis de ergosterol, lo
que causa acumulación de 14-a-
Terconazol
Azoles metilesteroles, los cuales destruyen
el ensamble de las cadenas de
Triazoles Voriconazol
fosfolípidos y alteran funciones de
algunas sistemas enzimáticos
relacionados a la membrana.
Posaconazol
Uso sistemico

Isavuconazol
AZOLES – ACTIVIDAD ANTIMICOTICA

C. albicans, Candida tropicalis, Candida


parapsilosis, Candida glabrata, Cryptococcus
neoformans, Blastomyces dermatitidis

Histoplasma capsulatum, algunas especies de


Coccidioides, Paracoccidioides brasiliensis y los
dermatofitos.

*** tiene resistencia con Candida krusei y Mucor


TRIAZOLES
No se recomiendan dosis
mayores a 400 mg por día
ITRACONAZOL para uso a largo plazo.

USOS: Aspergilosis RAM: Nauseas, malestar


invasiva, aspergilosis abdominal diarrea,
broncopulmonar hipocalemia, edema,
alérgica, erupción alérgica,
blastomicosis, hipertencion, dolor torácico,
onicomicosis y tiña fiebre, fatiga, dolor
versicolor abdominal, hepatotoxicidad

Contraindicado para: tratamiento de


Categoria C: onicomicosis en pacientes con disfunción
ventricular o historia de insuficiencia
cardiaca
FLUCONAZOL

USOS: infecciones meníngeas, RAM: cefalea, alopecia, anorexia,


candidiasis invasiva orofaringea, aumento de las enzimas
esofágica y vaginal, profilaxis de hepáticas, síndrome de Stevens-
candidiasis oral y vulvovaginasis Johnson, angioedema ,
en pacientes con sida convulsiones y en altas dosis
neurotoxicidad

Categoria C: Capsulas de 100-150mg


Solucion inyectable de 2mg/ml
VORICONAZOL
RAM:
• aumento o alteración de la
percepción luminosa
USOS: Micosis invasivas
• vision borrosa,
producidas por aspergillus
• cambio en la percecpcion de
fusaria, pseoudoallescheria,
colores
candida y endoftalmitis
• fotofobia,
• alucinaciones y confusión
• taquicardia
• fiebre
• rash.

Categoria D: Compimidos 50-100-200mg


Polvo para suspensión 40-200mg
POSACONAZOL
RAM
USOS -Taquicardia
-Fiebre
-Infecciones causadas por -Insomnio
mohos -Pérdida de peso
-Infecciones por Candida y -Edema
Aspergillus -Disnea
-Infecciones por agentes -Náusea
causales de mucormicosis -Vómito
-Profilaxis contra infecciones -Dolor abdominal
micóticas durante -Cefalea
quimioterapia

Se encuentra disponible sólo en


formulación oral líquida y se
utiliza en dosis de 800 mg/día,
Categoria C:
EQUINOCANDINAS

Mecanismo de acción
Inhibir la síntesis de la pared celular, mediante la inhibición no competitiva de la
enzima 1,3-B-D-glucano sintasa

● Administración
Intravenosa
Fármacos
● Excretados
● Anidulafungina mediante materia
● Micafungina fecal
● Caspofungina
ANIDULAFUNGINA CASPOFUNGINA MICAFUNGINA

USOS: USOS: USOS:


Candidiasis intra Tratamiento de aspergilosis candidiasis invasivas
invasiva en pacientes profundas
abdominal o peritoneal
refractarios o que no toleran
Candidiasis esofagica Candidiasis esofágica y
otras terapias
Tratamiento empírico de en la de receptores de
RAM: infecciones presumibles por trasplantes
Hipocalemia hongos en pacientes febriles hemocitoblastos
Diarrea neutropenicos
Incremento de RAM:
RAM:
transaminasas Fiebre
Hipotension
Dolor abdominal Edema periférico Cefalea
Edema angioneurotico Taquicardia Hipocalemia
Prolongacion de QT Fiebre Hipomagnesemia
Escalofrios Diarrea
Rash Tombocitopenia
MICAFUNGINA ANIDULAFUNGINA CASPOFUNGINA

Liofilizado sol
Sol inyectable 50 y inyectable 100mg Polvo reconstituir
100mg Sol inyectable 50mg y 70mg
GRISEOFULVINA Producida por
Penicillium
griseofulvum

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la función de los microtúbulos, RAM
destruyendo así el ensamble del huso Cefalea
mitótico, produciendo células Didgeusia
multinucleadas Xerostomía
Transtornos
ungium Gastrointestinales
Erupciones
Fotosensibilización
captis

barbae

cruris
USOS :
ENFERMEDADES • microsporum
MICÓTICA DE LA • epidermophyton
PIEL, PELO Y UÑAS • trichophyton

• Trichophyton
mentagrophytes
TIÑA DEL PIE • Trichophyton rubrum
hiperqueratósico

• Microsporum carnis
TIÑA EN PIEL • Trichophyton rubrum
GLABROSA, CRURL Y • Trichophyton verrucosum
CORPORAL • Epidermophyton floccosum
 La terbinafina es una
TERBINAFINA alilamina sintética,
estructuralmente
250mg/dia Tabletas
similar al fármaco
MECANISMO DE ACCIÓN: tópico naftifina.
Actúa inhibiendo la escualeno epoxidasa
USOS
fúngica y de esta manera reduce la • Onicomicosis
biosíntesis de ergosterol. • Candidiasis cutanea
• Tiña de la cabeza
RAM
• Nauseas, diarrea y anorexia
• Cefalea, mialgias y
artralgias
• Rash y urticarias
• Pustulosis, lupus
eritematoso y síndrome de
Steven Johnson
• Disfunción hepática
ANTIMICÓTICOS TÓPICOS
AZOLES
MECANISMO DE ACCIÓN
Imidazoles
Como lo triazoles Inhibe la enzima 14-alfa- esterol
● Bifonazol desmetilasa con lo que altera la biosíntesis de ergosterol para
● Butoconazol la membrana citoplasmática y desencadenan la acumulación
● Clotrimazol de 14-alfa-metilesteroles los cuales pueden destruir el
● Miconazol ensamble de las cadenas de fosfolípidos de membrana
● Econazol
● Ketoconazol
CLOTRIMAZOL
RAM:
Ampollas
Molestias/dolor
USOS: Edema
Eritema
• Dermatofitos Prurito
• Candidiasis cutánea Sensación de quemazón
• Candidiasis vaginal Irritación/picazón
Erupción cutánea.
• Balanitis candidiásica. Por via vaginal
Dolor pélvico
Cefalea

Crema, loción, polvo, solución en aerosol


y solución al 1%
KETOCONAZOL

USOS RAM
Náuseas
Infecciones frecuentes en la piel por
Cefalea
dermatofitosis
Mareos
Tiña versicolor
Constipacion
Dermatitis seborreica
Dolor abdominal
Tiña corporis
Prurito
Pedis
Rash
Cruris
Dermatitis
Vómitos.
AMOROLFINA

MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la síntesis de esteroles y altera el
funcionamiento de la membrana celular.
Tiene buena actividad contra levaduras y
hongos

USOS
RAM
Efecto en uñas y en la piel
Tratamiento de las dermatomicosis
irritación cutánea y
(Tiña) y las onicomicosis
prurito
MECANISMO DE ACCION NAFTIFINA
Inhibe la síntesis de esteroles, es un
fármaco fungistático contra candida
albicans y fungicida contra los
dermatofitos comunes y Malassezia
furfur

RAM
Eritema
USOS Ardor
Candidiasis cutánea, tiña versicolor Prurito
y demás tiñas.
CICLOPIROXOLAMINA
RAM: Puede
causar
hipersensibilidad.
Mecanismo de acción:
Ejerce su actividad antifúngica y
antibacteriana mediante el bloqueo del
transporte transmembrana de nutrientes, Usos:
causando el agotamiento intracelular de Candidiasis cutánea
sustratos esenciales (por ejemplo, Tiña del cuerpo,
crural, del pie y
aminoácidos) y / o iones (por ejemplo,
versicolor.
potasio).
Dermatitis
La permeabilidad de la membrana celular seborreica del cuero
de los hongos se altera, lo que permite la cabelludo
fuga de material intracelular.
ANTIBIOTICOS POLIENICOS DE USO
TOPICO
NISTATINA
RAM:
M.A.: Igual que la anfotericina B, Nauseas
nistatina se une a los esteroles en las Vómitos
membranas celulares tanto de hongos Diarreas
como de células humanas.  Dolor
Abdominal.

CONTRAINDICACIONES:
precauciones en pacientes con diabetes
mellitus e hipersensibilidad al parabeno.
PRESENTACIONES:
Tabletas
Suspensión oral
Ovulo vaginal
Crema
USOS: Candida albicans
BIBLIOGRAFIA
• Isaza M, C. (2014). Fundamentos de farmacología en terapéutica. [Bogotá]:
Editorial Médica CELSUS.
• Goodman, L., Gilman, A., Brunton, L., Chabner, B., & Knollmann, B. (2011).
Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. New York:
McGraw Hill Medical.
• Trevor, A., Katzung, B., & Masters, S. (2008). Katzung & Trevor's Pharmacology.
New York [etc]: McGraw-Hill.

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