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ANTIBIÓTICOS

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ANTIBIÓTICOS

Maria Gabriela Peña Gonzalez


Karen Alexandra Walteros Capera
Sebastian Felipe Serrano Suarez
Yair Alejandro Rey Giraldo
Antibiótico Bactericida

Sustancia química Producen la muerte de


producida por bacterias, los microorganismos
hongos o actinomicetos.
responsables del
capaz de destruir a otros
proceso infeccioso.
microorganismos.

Bacteriostático
Inhiben el crecimiento bacteriano,
aunque el microorganismo
permanece viable, de forma que,
cuando se suspende el
tratamiento, puede volver a
recuperarse y multiplicarse.
Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
Mecanismo de resistencia
Clasificación bacteriana

Pared Gram negativa


Pared Gram positiva
RECORDAR
Evaluación de la sensibilidad a un antibiótico
Concentración inhibitoria mínima (CIM)
La susceptibilidad a antimicrobianos, junto con la
identidad de la bacteria aislada y ciertos factores del Corresponde a la menor concentración de
hospedero constituyen las bases para la elección de una antimicrobiano que inhibe el crecimiento bacteriano
terapia antimicrobiana adecuada. de 18 a 24 hs de incubación.

Concentración bactericida mínima (CBM)


Test de dilución Resultado cuantitativo
Corresponde a la menor concentración capaz de
matar en un 99,9% la población bacteriana

Test de difusión Resultado cualitativo

❏ Sensible
❏ Resistente
Tiempo- dependiente Concentración- dependiente

B-lactamicos Aminoglucósidos
Macrólidos Quinolonas
Clindamicina Metronidazol

- Acción bactericida se obtiene de tiempos prolongados


de concentración del antibacteriano 4 veces sobre la - Acción bactericida es más rápida con Cmáx más alta.
CIM. - El pico obtenido y el AUC → éxito clínico
- Prolongación de concentración → éxito clínico - Amplio efecto post-antibiótico
- Amplio efecto post-antibiótico - Obj. farmacodinámico: Cmáx/CIM o AUC/CIM
- Obj. farmacodinámico: T > CIM - Práctica clínica → >dosis <tiempo
- Práctica clínica → dosis fraccionadas ajustadas a la
vida media de cada antibacteriano
-Penicilinas
01
-Carbapenémicos

BETALACTÁMICOS
-Cefalosporinas
-Inhibidores de
betalactamasas
-Monobactámicos
PENICILINAS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia
● B-lactamasas
Inhibición de la
● Desarrollo de PBP con
síntesis de pared menor afinidad
(transpeptidación de ● Bomba E-flujo
peptidoglicano) ● Biofilms.

Farmacocinética
IM
IV Hepático
VO

Todos los
tejidos
SNC, prostata, Renal
globo ocular
Espectro ATB

- Cristalina
G+
Cocos + → S. pyogenes
Penicilina G - Benzatinica Bacilos + → L. monocytogenes
Bacilus antrhracis
- Procaína Corynebacterium

Naturales Cocos - → N. meningitidis


Penicilina V G-
Clasificación

Anaerobios Fusobacterium
Peptococcus

- Amoxicilina - H. influenzae -Shigella


Espectro amplio - Ampicilina Bacilos - - E. coli - Salmonella

Epiroquetas
- Dicloxacilina
Resistencia a
Semisintéticas - Oxacilina
B-lactamasa Estafilococos meticilino
- Cloxacilina sensible

- Piperacilina
Antipseudomonas - Ticarcilina Pseudomonas P. aeruginosa
PENICILINA G BENZATÍNICA
N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae,
Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces
bovis. Treponema pallidum,

Farmacocinética Indicaciones
- Faringitis
- Amigdalitis
Presentación IM
Biodisponibilidad:
- Sífilis: primaria y secundaria.
70% Hepático
Vida media: 30 d
- Sífilis latente (excepto neurosífilis).
- Erisipela.
Inyectable IM 2.400.000 UI Todos los tejidos
Atraviesa barrera –Pian o pinta
Renal
1.200.000 UI hematoencefálica y
menor proporción
85-95% - Fiebre reumática.
placentaria
Proteínas: 60%
Biliar 5%
– Glomerulonefritis postestreptococica

Dosis Interacciones
Adultos IM Efectos adversos
1.200.000 UI/semana, en dosis única.
2.400.000 UI dosis única (Sífilis)
- Antagonismo: Alopurinol, neomicina,
❏ Diarrea anticoagulantes, indometacina,
Niños IM fenilbutazona, Cloranfenicol, Digoxina,
> 30 kg: misma dosis adulto
❏ Náuseas Tetraciclinas.
< 30 kg: 600.000 UI/semana, en dosis única. ❏ Erupción cutánea.
50.000 - 2.400.000 UI/kg /día IM en dosis única (sífilis) ❏ Candidiasis
AMOXICILINA
Indicaciones
H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis,
Salmonella, Shigella. - Sinusitis
- Otitis media aguda
- Amigdalitis y faringitis
Farmacocinética - Exacerbación aguda de bronquitis
crónica
Presentación - NAC
VO
Biodisponibilidad: Hepático - Cistitis aguda
- Pielonefritis aguda.
70%

- Fiebre tifoidea y paratifoidea


Cáps. 250 mg, 500 mg, 1g Todos los tejidos - Abscesos dentales
Suspensión 250 mg / 5 ml LCR
Renal 80% - Erradicación de Helicobacter pylori
Proteínas: 18%
Atraviesa placenta
- Enfermedad de Lyme

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos VO - Rash cutáneo con: alopurinol.
- Antagonismo cloranfenicol, tetraciclinas,
250-500 mg/8h, máx. 6 g/día (1 g/4h). ❏ Diarrea eritromicinas, sulfamidas.

Niños VO
❏ Náuseas - Secreción tubular disminuida: probenecid.
- Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales
20-100 mg/Kg/día, 3 dosis cada 8 horas ❏ Erupción - Absorción disminuida: antiácidos.
cutánea.
AMPICILINA
H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis,
Salmonella, Shigella, N. meningitidis.

Farmacocinética Indicaciones
- Inf. otorrinolaringológicas
Presentación VO - Inf. respiratorias
IM7IV
Biodisponibilidad:
Hepático
- Inf. tracto gastrointestinal
Tabletas: 1 g
30-60%
- Inf. genito-urinarias
Cáp. 250 mg - Meningitis
Todos los tejidos
- Endocarditis bacteriana
Suspensión 250 mg / 5 ml LCR,
- septicemia.
Inyecciones (I.M.)/I.V.): 500 mg
Renal 60%
Proteínas: 20% Bilis
Atraviesa placenta
**No: mononucleosis infecciosa

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos VO - Rash cutáneo con: alopurinol.
❏ Diarrea
250-500 mg/6h Inf. graves: 2-3 gr. - Antagonismo bacteriostáticos.
❏ Náuseas, emesis - Formas parenterales incompatibles con:
❏ Erupción cutánea. hidrolizados de proteínas, emulsión lipídica o
Niños VO ❏ Leucopenias, neutropenias y sangre completa en transfusión.
20-50 mg/Kg/día, 3 dosis cada 8 horas eosinofilias
Inf. graves: 100-200 mg/kg/día, 1 dosis/6h ❏ Elevación transaminasas
sérica
DICLOXACILINA
H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis,
Salmonella, Shigella, N. meningitidis.

Farmacocinética Indicaciones
- Inf. respiratorias: Amigdalitis, faringitis,
Presentación VO otitis, sinusitis, bronquitis subaguda,
neumonías y bronconeumonías.
Biodisponibilidad:
35-76% Hepático
- Inf.piel, tejidos blandos: abscesos
Vida media: 30-60 h

Cáp. 250- 500 mg mamarios y cutáneos, furunculosis,


Suspensión 125 mg/5 ml Todos los tejidos
celulitis, heridas y quemaduras infectadas
125 mg /5 ml LCR,
Atraviesa placenta
- Osteomielitis, septicemia y artritis
Renal
Bilis
séptica.
Proteínas: 95-99%

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos VO - Rash cutáneo con: alopurinol.
250mg -1g /6h ❏ Náuseas - Antagonismo bacteriostáticos.
❏ Emesis
Niños VO ❏ Epigastralgia
25-100 mg/kg/día dividido en 4 horas ❏ Flatulencia
❏ Halitosis
❏ Erupción cutánea
PIPERACILINA-TAZOBACTAM
S.aureus, H. influenzae, B.fragilis, E. coli,
Serratia, Proteus, Klebsiella, P. aeuriginosa

Farmacocinética Indicaciones
- Neumonía grave (NAV, NAH).
- Infecciones complicadas del tracto
Presentación Biodisponibili
Piperacilina
no urinario (incluida la pielonefritis)
dad: 71%/83% metabolizada
- Infecciones intraabdominales
Vida media 1h
complicadas
Inyectable IV: 2 g/0,25 g - Infecciones complicadas de la piel y los
polvo Todos los tejidos tejidos blandos (pie diabético)
Proteínas: 30%
Renal 68%
Bilis 32%
- Quemaduras
- Meningitis

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos - Bloqueo neuromuscular: vecuronio
❏ Diarrea
8-16 g inf. moderadas - Anticoagulantes
❏ Colitis pseudo-membranosa
18-24 g inf. severas ❏ Necrolisis epidérmica - Disminuye excreción de metotrexato
❏ Pancitopenia
Niños ❏ Shock anafiláctico
240- 450 mg/kg/día dividido en 3 dosis ❏ síndrome de Stevens-Johnson
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia
● B-lactamasas
Inhibición de la ● Modificación del sitio de
síntesis de pared acción. Desarrollo de PBP
(transpeptidación de 2A (5G)
● Bomba E-flujo
peptidoglicano)

Farmacocinética
VO
3G 50%
VP

Todos los tejidos Renal


V/2 es más corta Biliar
3G → si: SNC 50% 3G
CEFALOSPORINAS
CEFALEXINA
S. aureus, S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae,
M. catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis

Farmacocinética Indicaciones
- Faringitis estreptocócica del grupo A
Biodisponibili
- Otitis media aguda
Presentación dad: 80-100%
Vida media 1h
No se
metabolizada - Exacerbación de la bronquitis crónica
Abs. TG - NAC leve a moderada
- Inf. no complicadas de la piel y tejidos
Tab. 1 g Todos los tejidos blandos
Cap. 500 mg Menor SNC,
- Cistitis
próstata, ojo
Susp. 125 mg/ 5 ml y 50 mg/5 ml Renal
- Prostatitis aguda
75-100%
Proteínas: 30%
- Inf. dentales
- Osteomielitis

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos VO - Neurotoxicidad con aminoglucosidos
❏ Neutropenia, eosinofilia y
500 mg - 1 g /4-6 h anemia hemolítica inmune - Disminuye absorción con colisteramina
❏ Diplopía, cefalea y marcha - Excreción renal inhibida por:
Niños VO inestable. probenecid.
25-100 mg/kg/día divididos en 4 ❏ Diarrea, náusea, emesis y Aumenta la oncentración plasmática de:
dosis dolor abdominal. metformina.
CEFUROXIMA
H. influenzae, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis,
Citrobacter, Enterobacter, Serratia, N. gonorrhoeae,
N. meningitidis.

Farmacocinética Indicaciones
- Amigdalitis
Biodisponibilida - Faringitis estreptocócica aguda
Presentación d: 52%
Vida media 1,5h
No se
metabolizada - Sinusitis bacteriana aguda.
Abs. TG - Otitis media aguda.
- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.
Sol. iny. 750 mg Todos los tejidos
- Cistitis y Pielonefritis.
Susp. 250/5 ml Si: SNC, ojo - Inf. no complicadas de la piel y de los tejidos
blandos.
Tab. 250 y 500 mg l Proteínas: 33-55%
Renal 95%
- Tratamiento inicial de la enfermedad de
Lyme.

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos - Neurotoxicidad con aminoglucosidos,
❏ Candidiasis
IM/IV 2,25-9 g divididos en 3 dosis ❏ Eosinofilia furosemida
VO 250-500 mg/2 veces/día ❏ Cefalea - Absorción oral disminuida por: antiácidos.
Niños IM/ IV ❏ Náuseas - Secreción tubular renal reducida por:
Diarrea probenecid.
50-100 mg/kg/día divididos en 4 ❏
❏ Dolor abdominal - Disminuye reabsorción de: estrógenos .
dosis
❏ Aumento enzimas hepáticas
CEFTRIAXONA
Acinetobacter, Enterobacter, E. coli, H. influenzae, Klebsiella, N.
gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus, Serratia, Providencia sp,
Salmonella sp, Shigella sp,, S. aureus, S. epidermidis, Streptococcus,
Clostridium sp.

Farmacocinética Indicaciones
- Meningitis bacteriana
- Iinf. abdominales (peritonitis e inf. del tracto
Presentación Biodisponibilida
d: 100%
No se
metabolizada biliar)
Vida media 8h - Iinf. osteoarticulares
- Inf. complicadas de piel y tejidos blandos
- ITU ((cistitis, uretritis, pielonefritis)
Sol. iny. 250, 500 mg y 1 g - inf. del tracto respiratorio
Todos los tejidos
Renal - Inf. del tracto genital (enf. gonocócica),
50-60% - Estadios II y III de la enfermedad de Lyme
Proteínas: 95%

Dosis Interacciones
Efectos adversos
Adultos - No recomendado con: antibióticos
❏ Diarrea
IM/IV 1-4 g/24 horas bacteriostáticos
❏ Náuseas y emesis
- Antagonismo con: cloranfenicol.
Niños IM/ IV ❏ Estomatitis y glositis. - Excreción inhibida por: probenecid a dosis altas
20-50 mg/kg/día ❏ Eosinofilia, leucopenia, (1 ó 2 g/día).
Graves → 80 mg/kg/día trombocitopenia. - Reduce eficacia de: anticonceptivos hormonales
❏ Erupción cutánea
❏ Cefalea y náuseas
CEFEPRIMA
Cocos +/-, anaerobios, Pseudomonas aeruginosa

Farmacocinética Indicaciones
- Inf. tracto respiratorio inferior (NAC y NH,
Metabolismo
exacerbación bacteriana aguda de bronquitis
Presentación Biodisponibilida
d: 82- 100%
mínimo
óxido crónica e infección bacteriana secundaria de
Vida media 2h Nmetilpirrolido bronquitis aguda
na, - Inf. urinarias (pielonefritis,cistitis, uretritis) -
Inf. de la piel y tejidos blandos;
Sol. iny. 1 g - Peritonitis e inf. vías biliares;
Todos los tejidos
Renal 85% - Inf. ginecológicas
- Bacteriemia
Proteínas: <19% - Meningitis bacteriana en lactantes y niños;

Dosis Efectos adversos Interacciones


Adultos ❏ Diarrea - Test de Coombs puede dar un resultado falso
❏ Náuseas y emesis positivo
IM/IV 1-2 g/8-12 horas
❏ Candidiasis - Los métodos no-enzimáticos para determinar la
❏ Colitis glucosa en orina pueden dar también un
Niños IM/ IV ❏ Fiebre resultado falso positivo.
50 mg/kg/dosis cada 8-12 horas ❏ Erupción cutánea - La función renal se debe monitorizar durante el
❏ Flebitis uso concomitante de diuréticos del asa o
❏ Aumento enzimas hepáticas amininoglucósidos.
CEFTABIPROL
Staphylococcus aureus resistente a la meticilina o SARM

Farmacocinética Indicaciones
- Neumonía intrahospitalaria (NIH) excluyendo
la neumonía asociada a ventilación mecánica
Presentación Biodisponibilidad:
100%
medocarilo de
ceftobiprol (NAVM)
Vida media 30 min
sódico - Neumonía extrahospitalaria (NE)
- infección complicada de piel y tejidos
blandos
Sol. iny. 500 mg - Osteomielitis
Todos los tejidos
Renal 83% - Inf. asociada a catéter vascular
- Bacteriemia, mediastinitis, endocarditis
Proteínas: 16% bacteriana.

Dosis Efectos adversos Interacciones


❏ Inf. fúngica (vulvovaginales, - Aumenta las concentraciones de fármacos como
Adultos orales y cutáneas). estatinas (pitavastatina, pravastatina y
IV 500 mg/8 horas ❏ Erupción cutánea rosuvastatina), gliburida y bosentán.
❏ Diarrea - No se han realizado estudios de interacciones.
❏ Náuseas y emesis Se recomienda tener precaución al administrar
❏ Dispepsia. con fármacos con índice terapéutico estrecho.
❏ Aumento enzimas hepáticas.
Inhibidores de betalactamasas

AMOXICILINA + ÁCIDO
Ácido clavulánico
Sulbactam

CLAVULÁNICO
Tazobactam

H. influenzae, H. ducreyi, Gonococos, Moraxella catarralis, B.


fragilis, E. coli, Proteus, Shigella, Salmonella

Indicaciones
Farmacocinética - Sinusitis bacteriana aguda
- Otitis media aguda.
- Exacerbación aguda de bronquitis crónica
Presentación Biodisponibilidad:
Si hay - Neumonía adquirida en la comunidad
70 %
metabolismo,
- Cistitis y Pielonefritis
es mayor el
Vida media 60min
del AC. - Inf. piel y tejidos blandos (celulitis,
mordeduras de animales, abscesos dentales
Tab. 500+ 125, 875+125 mg severos con celulitis diseminada)
Susp. 125+31 mg/5 ml, 250+62 Todos los tejidos - Osteomilitis.
mg /5ml, 400+57 mg/5 ml No: LCR Renal
60-70%
Proteínas: 18%

Dosis Efectos adversos Interacciones


❏ Candidiasis mucocutánea - Anticoagulantes
Adultos ❏ Náuseas y emesis - Reduce la excreción de metotrexato .
1 tab. cada 8 horas ❏ Cefalea - Probenecid disminuye la secreción
Niños ❏ Diarrea tubular renal de amoxicilina
20-40 mg/kg/día divididos en 2 o 3 ❏ Dispepsia.
dosis ❏ Aumento enzimas hepáticas.
MONOBACTÁMICOS

AZTREONAM
Aztreonam

H.inflenzae, N. gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella, Proteus,


Salmonella, Shigella, Serratia, Providencia, Yersinia.

Indicaciones
Farmacocinética - Inf. vías urinarias (cistitis, pielonefritis,
uretritis, bacteriuria)
- Inf. de piel y tejidos blandos
Presentación Biodisponibilidad:
Si hay - Inf. intraabdominales, pélvicas y
>80%
metabolismo
ginecológicas
Vida media 2 h - Gonorrea
- Inf. del tracto respiratorio inferior (neumonía
Sol. Iny 500 y 1000 mg y bronquitis).
- Infecciones de los huesos y las articulaciones.
Renal
40%
Todos los tejidos
Si: LCR
filtración - Sepsis/Bacteriemia.
40%
Proteínas: 50-60% secreción
tubular

Dosis Efectos adversos Interacciones


❏ Náuseas y emesis - Aumento de niveles séricos con
Adultos IM/IV probenecid o furosemida
❏ Cefalea
500 mg-2 g/6-8 horas - Imipenem y cefoxitina pueden interferir
❏ Diarrea
indirectamente con la acción del
❏ Dispepsia.
Niños aztreonam por su capacidad para inducir la
❏ Eosinofilia producción de beta-lactamasas.
30-50 mg/kg/6-8 horas ❏ Aumento enzimas hepáticas.
CARBAPENÉMICOS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia
● B-lactamasas
Inhibición de la síntesis de ● Modificación del sitio de
pared (transpeptidación de acción.
peptidoglicano y unión a ● Bomba E-flujo
las PBP 1-4 ) ● Alteración del transporte

Farmacocinética
VP
20%

Renal 80%
Todos los tejidos
Biliar 1%
MEROPENEM
Enterobacterias, P. aeruginosa, S. pneumoniae, H.
influenzae, N. meningitidis.

Farmacocinética
Si hay
Indicaciones
Presentación Biodisponibilidad:
metabolismo,
por hidrólisis - Neumonía grave (NAH y NAV)
100 % del anillo - Inf. broncopulmonares en fibrosis quística
Vida media 60 min betalactámico - Inf. complicadas del tracto urinario
- Inf. complicadas intra-abdominales
Sol. iny. 500 mg y 1 g - Inf. intra- y post-parto
- Inf. complicadas de la piel y tejidos blandos
Todos los tejidos Renal - Meningitis bacteriana aguda
60-70%
Proteínas: 2%

Dosis Efectos adversos Interacciones


Adultos IV ❏ Trombocitopenia - Aumenta los efectos de anticoagulantes
❏ Cefalea - Probenecid disminuye la secreción tubular
1,5-6 g/día divididos en dosis cada 8 ❏ Náuseas y emesis renal de amoxicilina
horas ❏ Cefalea - descensos en los niveles sanguíneos del
Niños IV ❏ Diarrea ácido valproico cuando se ha co-administrado
❏ Dolor abdominal
30-120 mg/kg/día divididos en con agentes carbapenemes
❏ Aumento enzimas hepáticas.
dosis cada 8 horas ❏ Tromboflebitis
AMINOGLUCÓSIDOS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

Inhibición de la síntesis
proteica

Actúa en los ribosoma 30s

Farmacocinética
VP →
2%
IM/IV

Todos los tejidos


(riñón, oído,
placenta) Renal
Menor→ bilis, LCR
Baja unión a
proteínas
AMIKACINA
Serratia, Proteus, P. aeruginosa, Klebsiella,
Enterobacter, E. coli, M. tuberculosis.

Farmacocinética
Indicaciones
Presentación Biodisponibilidad: - Sepsis (incluyendo sepsis neonatal).
100 % - Inf. graves del tracto respiratorio.
Vida media 60 min - Inf. SNC (incluyendo meningitis).
- Inf. intra abdominales, incluyendo peritonitis.
Sol. iny. 500 mg - Inf. piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones.
- In. quemados.
Todos los tejidos - Inf. post quirúrgicas (incluyendo cirugía post
Renal
91 % vascular).
Proteínas: 2% - Inf. complicadas y recidivantes del tracto urinario.

Dosis Efectos adversos Interacciones


Adultos IV/IM ❏ Neurotoxicidad-ototoxicidad - Aminoglucósidos con antibióticos -lactámicos
Cefalea (penicilinas o cefalosporinas) puede originar una
5-7,5 mg/kg/dosis/8 h ❏
❏ Temblores inactivación mutua significativa.
15-20 mg/kg/día en una dosis - Potenciación de anestésicos generales
❏ Elevaciones creatinina,
Niños IV/IM albuminuria, presencia en la orina - Nefrotoxicidad con anfotericina B
5-7,5 mg/kg/día divididos en dosis de cilindros, leucocitos o - Potenciación de la acción del bloqueante
eritrocitos, azotemia y oliguria. neuromuscular
cada 8 horas
TETRACICLINAS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

Farmacocinética
VO
Sin alimentos, CYP450
no alimentos

Todos los tejidos Biliar: 60%


(hueso, dentina,
Renal: 30%
placenta, líquidos)
Menor→ LCR Fecal solo
Baja unión a doxiciclina
proteínas
DOXICICLINA
S. pneumoniae, H. influenzae Mycoplasma,
Chlamydophila pneumoniae

Farmacocinética Indicaciones
- Neumonía atípica causada por Mycoplasma
Abs. oral
Biodisponibilidad: pneumoniae y por Chlamydia pneumoniae.
Presentación 90-100 % - Psitacosis.
Vida media 12h - Enfermedades de transmisión sexual:
Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas
Cap. 100 mg no complicadas; Linfogranuloma venéreo;
donovanosis; Enf. inflamatoria pélvica (EIP);
Todos los tejidos Renal 40 %
No: LCR
sífilis, Orquiepididimitis aguda.
Heces 32%
Proteínas: 82-93% - Inf. por Rickettsias
- Brucelosis

Dosis
Adultos VO
1° 200 mg luego 100 mg
Efectos adversos Interacciones
Sífilis → 200 mg/14 días
Acné → 50-100 mg diarios ❏ Candidiasis anal o genital - Asociaciones contraindicadas con retinoides
anemia hemolítica, trombocitopenia, - Nefrotóxicos con diuréticos, metoxiflurano.
Paludismo →200 mg/7 días ❏
- Reducir la excreción renal de litio
neutropenia y eosinofilia - Disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Niños 4,4 mg/kg al día ❏ Hipertensión intracraneal benigna - Incrementar las concentraciones plasmáticas de
❏ náuseas, emesis, tinnitus y digoxina y teofilina.
alteraciones visuales - Rifampicina puede aumentar el metabolismo de la
❏ Hipotensión arterial doxiciclina
MACRÓLIDOS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

Farmacocinética
VO
Eritromicina EV Hepática:
Con alimentos CYP450
Claritromicina
Azitromicina Todos los tejidos a
nivel intracelular
Biliar: 90%
(vía aérea, próstata,
placenta, pleura, Renal: 10%
polimorfonucleares)
Menor→ LCR
ERITROMICINA
Cocos y bacilos G+, cocos G-, treponemas y
micobacterias

Indicaciones
Farmacocinética - Infecciones del tracto respiratorio,
Abs. oral bronquitis, neumonía.
Biodisponibilidad:
Presentación 10%
Hepático -
-
Tos ferina
Difteria
Vida media 1-5h
Cap. 500 mg - Infecciones de transmisión sexual
Susp. 250/5 ml (ITS),
- Sífilis e infecciones de oído, de
Todos los tejidos Biliar:95%
No: LCR Renal 2-5%
los intestinos, ginecológicas, del
Proteínas: 90% tracto urinario e infecciones de la
piel.
Dosis
Vía oral: 30-50 mg/kg/día cada 6-12 h.
Efectos adversos Interacciones
Vía intravenosa: 15-50 mg/kg/día cada
❏ Molestias estomacales. - Inhiben la enzima CYP3A4
6 h (administrada en al menos 1 hora
- Evitar uso con demás medicamentos que
disuelta en SSF). ❏ Diarrea.
prolonguen el intervalo QT
❏ Vómitos. - La rifampicina reduce un 80% las
Dosis máxima recomendada: 4 g/día.
❏ Dolor de estómago. concentraciones séricas
❏ Pérdida de apetito.
CLARITROMICINA
Cocos y bacilos G+, cocos G-, treponemas y
micobacterias

Farmacocinética Indicaciones
Abs. oral
- Neumonía
Biodisponibilidad: Hepático - Bronquitis
Presentación 50 %
- Infecciones en oídos, piel y garganta.
Vida media 3-4h
- Se usa en combinación con otros
Cap. 500 mg medicamentos para eliminar el H.
Sol. 500 mg Todos los tejidos
pylori
Renal
No: LCR
Proteínas: 82-93%

Adultos VO Dosis
205-500 mg cada 12h
Efectos adversos Interacciones
1000 mg cada 24h
❏ Diarrea - Usar con precaución con medicamentos que
❏ Náuseas aumenten el intervalo QT.
IV - Cisaprida, astemizol, terfenadina, pimozida,
❏ Acidez estomacal disopiramida y quinidina. Si se administran con
❏ Cefalea claritromicina se puede incrementar el riesgo de
250-500 mg cada 12h ❏ Dolor abdominal arritmias cardiacas.
❏ Alergias
AZITROMICINA
Cocos y bacilos G+, cocos G-, treponemas y
micobacterias

Farmacocinética Indicaciones
Abs. oral
- Bronquitis,
Biodisponibilidad: Hepático - Neumonía,
Presentación 35-42 %
- Infecciones de transmisión sexual
Vida media 68h
(ITS)
Cap. 500 mg - Infecciones de los oídos, pulmones,
Todos los tejidos
senos nasales, piel, garganta y
Renal, biliar
No: LCR 4-5% órganos reproductivos.
Proteínas: 82-93%

Dosis
VO
>15 años: 250-500 mg día
Efectos adversos Interacciones
Niños >6 meses: ❏ Náusea - La suspensión de azitromicina suele contener
❏ Diarrea sacarosa, lo que deberá ser tenido en cuenta en
pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa,
5-12 mg/kg 1 vez al día ❏ Vómitos problemas de absorción de glucosa/galactosa,
❏ Dolor de estómago deficiencia de sacarasa-isomaltasa y pacientes
❏ Dolor de cabeza diabéticos.
- Usar con precaución con medicamentos que
aumenten el intervalo QT.
SULFONAMIDAS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

Farmacocinética
VO
Sulfametoxazol EV Hepática
Con alimentos
Sulfadiazina Absorción:
70-100%
Sulfadoxina Todos los tejidos
LCR, placent,
Renal:
sinovial.
Alta unión a 60-90%
proteinas
SULFAMETOXAZOL
Indicaciones
- Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis,
uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria
asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes.
– Infecciones gastrointestinales como enteritis,
gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis,
Farmacocinética salmonelosis y fiebre tifoidea.
– Infecciones respiratorias superiores e inferiores,
Abs. oral
como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis,
Presentación Biodisponibilidad:
50 %
Hepático
bronquitis aguda y reagudizaciones de bronquitis

Cap. 160-800 mg Vida media 6-12h crónica.


– Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por
Sol. iny. 80+400 mg/ml/5 Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos.
– En infecciones de transmisión sexual causadas por
ml Todos los tejidos Renal, biliar
Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y
Proteínas: 82-93%
Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e
50%
infecciones de la piel y tejidos blandos.

Dosis
Administración oral: 2 tabletas de 80
mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta Interacciones
de 160 mg/800 mg Efectos adversos - En los pacientes de edad avanzada que
sean tratados conjuntamente con

Niños de 2 meses de edad o mayores: ❏ Anemia megaloblástica secundaria diuréticos, especialmente tiazidas, puede
incrementarse el riesgo de
la dosis es de 8-10 mg/kg/día con base a deficiencia de folatos. trombocitopenia e hiponatremia.
en TRIMETOPRIMA, divididos en dos ❏ Embarazo, lactancia y niños - El tratamiento conjunto con zidovudina
dosis cada 12 horas.g cada 12 horas. menores de 3 meses de edad. puede incrementar el riesgo de
❏ Náuseas reacciones adversas hematológicas a
IV:5-20 mg/Kg/día de trimetoprim ❏ Vómito
co-trimoxazol. Si el tratamiento
concomitante es necesario, se deben
cada 6 a 12 h ❏ Vértigo monitorizar los parámetros
hematológicos.
QUINOLONAS Y FLUOROQUINOLONAS
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

Farmacocinética
VO, EV, TOP
Norfloxacina Con alimentos Hepática
Absorción: NO
Ciprofloxacina 50-100%
No metales
Levofloxacina Todos los tejidos
LCR, placent,
Renal: 90%
sinovial.
intracelulares
No LCR
NORFLOXACINA

Farmacocinética Indicaciones
Cistitis aguda no complicada
Abs. oral
Biodisponibilidad:
Cistitis aguda complicada
NO
Presentación 30-50 % Infecciones del tracto urinario comp
Vida media 3-4 h licadas (excepto pielonefritis
Cap. 400 mg complicada).
Uretritis, incluidos casos causados por
Todos los tejidos Renal: 90 %
cepas de Neisseria gonorrhoeae
No: LCR sensibles a norfloxacino.
Proteínas: 82-93%

Dosis
Vía oral: dosificación habitual en
Efectos adversos Interacciones
adultos 400 mg, 2 veces al día, de 3 a 14
❏ Los efectos secundarios más frecuentes son
días en función de la gravedad de la gastrointestinales, e incluyen leves molestias
infección. gástricas, anorexia y náuseas. También se han
descrito cefalea, sensación de inestabilidad y Antagonismo con nitrofurantoína.
reacciones cutáneas.
❏ Las fluoroquinolonas de administración
sistémica o inhalada pueden aumentar el riesgo
de insuficiencia valvular y regurgitación
cardiaca.
CIPROFLOXACINA

Farmacocinética Indicaciones
Abs. oral
- Tratamiento de 2.ª-3.ª línea de infecciones
Biodisponibilidad: NO complicadas del tracto urinario y
70-80 % pielonefritis
Vida media 3-4 h
Tratamiento de la exacerbación pulmonar
aguda por P. aeruginosa en pacientes con
fibrosis quística en niños >5 años .
Todos los tejidos Renal: 90 % Profilaxis-tratamiento tras inhalación de B.
No: LCR
Proteínas: 82-93%
anthracis.

Presentación
Cap. 500 mg
Efectos adversos Interacciones
❏ Hipersensibilidad a ciprofloxacino, a - La suspensión de azitromicina suele contener
alguno de sus componentes, u otras sacarosa, lo que deberá ser tenido en cuenta en
pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa,
quinolonas; administración problemas de absorción de glucosa/galactosa,
concomitante con tizanidina. deficiencia de sacarasa-isomaltasa y pacientes
❏ Anemia diabéticos.
❏ Neutropenia - Usar con precaución con medicamentos que
❏ Cefalea aumenten el intervalo QT.
❏ Visión borrosa
CIPROFLOXACINA
Dosis
● Fibrosis quística:
Vía oral: 40 mg/kg/día, divididos cada 12 horas; dosis máxima de 1500 mg/día.
Vía intravenosa: 30 mg/kg/día, divididos cada 8-12 h; dosis máxima: 1200 mg/día.
● Infección del tracto urinario (ITU) complicada:
Vía intravenosa: 18-30 mg/kg/día, cada 8 h, durante 10-21 días; dosis máxima: 1200 mg/día.
Vía oral: 20-40 mg/kg/día, cada 12 h, durante 10-21 días; dosis máxima: 1500 mg/día.
● Carbunco inhalado (posexposición): tratamiento inicial:
Vía intravenosa: 20 mg/kg/día, cada 12 h durante 60 días; dosis máxima: 800 mg/día (sustituir por
antibiótico oral tan pronto como las condiciones clínicas mejoren).
Vía oral: 30 mg/kg/día, cada 12 h, durante 60 días; dosis máxima: 1000 mg/día.
● Otras infecciones:
Oral: 20-30 mg/kg/día repartido en 2 dosis; dosis máxima: 1,5 g/día.
Vía intravenosa: 20-30 mg/kg/día repartido cada 12 h; dosis máxima: 800 mg/día.
LEVOFLOXACINA

Farmacocinética Indicaciones
Abs. oral
Sinusitis bacteriana aguda.
Biodisponibilidad: NO Exacerbación aguda de la enfermedad
Presentación 90 %
pulmonar obstructiva crónica
Vida media 6-8 h
Cap. 500 mg (incluyendo bronquitis)
Neumonía adquirida en la comunidad.
Cap. 750 mg Infecciones de piel y tejidos blandos
Todos los tejidos Renal: 30 %
Menor: LCR complicadas.
Proteínas: 82-93%
Cistitis no complicada
Helicobacter P.
Dosis
Efectos adversos Interacciones
VO ❏ En pacientes con hipersensibilidad a levofloxacino,
otras quinolonas o a alguno de los excipientes Algunos de los fármacos que interfieren
500 mg día incluidos en la sección 6.1,
con la absorción de levofloxacina son los
❏ En pacientes con epilepsia,
❏ En pacientes con antecedentes de trastornos antiácidos, el sucralfato, el salicilato de
tendinosos relacionados con la administración de magnesio, las multivitaminas o cualquier
fluoroquinolonas, medicamento que contenga como
❏ En niños o adolescentes en fase de crecimiento
❏ Durante el embarazo, excipiente estearato de magnesio.
❏ En mujeres en periodo de lactancia
CASO CLÍNICO
Paciente masculino de 33 años de edad.Acude al servicio de
urgencias 24 h después de egreso de rinoplastia sin
complicaciones. Refería cefalea hemicraneana opresiva, de
intensidad 7/10, acompañada de agitación psicomotriz y fiebre de
38.5ºC. A la exploración física se encontró estuporoso, febril, con
rigidez de la nuca, extremidades con hiperreflexia generalizada y
signos meníngeos Brudzinski y Kernig.Se le realizó punción
lumbar, se obtuvo LCR turbio,y en la tinción de Gram se
observaron diplococos grampositivos en forma de lanza. Se inició
tratamiento antimicrobiano intravenoso con ceftriaxona 2 g/12
horas y vancomicina calculada a 15 mg/kg de peso. A las 24 horas,
el cultivo del LCR reportó crecimiento en agar sangre de un coco
grampositivo, que se identificó como Streptococcus pneumoniae,
sensible a penicilina. Se cambió el esquema antimicrobiano
intravenoso a penicilina G sódica cristalina, 4 millones de unidades
cada cuatro horas

http://www.scielo.org.mx/pdf/mim/v33n1/0186-4866-mim-33-01-00132.pdf

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