CONCEPTO ESTRUCTURA QUÍMICA

Grupo lipófilo:
Responsable de la
penetración , fijación
Son sustancias químicas y actividad del
que bloquean la fármaco

ANESTÉSICOS LOCALES conducción nerviosa de

Grupo hidrófilo:
manera específica, Permite llegar a la
temporal y reversible, sin célula para cumplir
su función
afectar la conciencia del
paciente. Cadena intermedia: separa el grupo lipófilo del hidrófilo, puede estar
formada por un enlace éster o amida.
Influye en la liposolubilidad, toxicidad y duración de la acción
Cátedra de Farmacología - FOUNNE

CLASIFICACIÓN MECANISMO DE ACCIÓN CRONOLOGÍA DEL BLOQUEO

VELOCIDAD DE POTENCIA Aumento de la temperatura cutánea, Bloqueo de las
ANESTÉSICO LOCAL PKa
INICIO ANESTÉSICA
Actúa sobre receptores de membrana, vasodilatación fibras B.
AMIDAS
provocando un bloqueo de canales de sodio. Bloqueo de las
LIDOCAÍNA 7,9 RÁPIDA INTERMEDIA Pérdida de la sensación de temperatura y
Fibras Aδ (delta)
MEPIVACAÍNA 7,6 RÁPIDA INTERMEDIA alivio del dolor
yC
PRILOCAÍNA 7,9 RÁPIDA INTERMEDIA Disminución de la permeabilidad de la
membrana al sodio. Fibras Aϒ
BUPIVACAÍNA 8,1 MEDIA ALTA Pérdida de la propiocepción
(gamma)
CARTICAÍNA 7,8 RÁPIDA INTERMEDIA
ÉSTERES Bloquea la conducción nerviosa y la generación de Pérdida de la sensación de tacto y presión Fibras Aβ (beta)
PROCAÍNA 8,9 MEDIA BAJA potencial de acción (inhibe la despolarización).
TETRACAÍNA 8,5 MEDIA ALTA
Pérdida de la motricidad Fibras Aα (alfa)

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA SELECCIÓN DE ANESTÉSICOS

EFECTO DEL PH ACCIÓN DE LOS AL LOCALES
Acción
Factor Descripción
Cuando existe un pH ácido en los tejidos ya sea por infección o Afectada
inflamación, el anestésico va a disminuir su acción anestésica porque pKa más bajo = comienzo de acción más rápido, más
La selección de un anestésico local
sus moléculas se ionizan más. pKa Comienzo moléculas RN presentes para difundir a través de la para aplicación en tratamientos
vaina nerviosa; por tanto, disminuye la latencia. odontológicos se basa en cuatro
Potencia
El pKa es uno de los factores más importante en la disociación Liposolubilidad
anestésica
Aumento de la liposolubilidad = aumento de la potencia criterios:
constante de un agente específico.
Unión a proteínas Duración
Un aumento en la unión a proteínas aumenta la • Duración de la intervención;
duración de acción.
• Necesidad de hemostasia;
El pKa se puede definir como el grado de ionización del 50% de las
moléculas. Capacidad de difusión Aumento de la capacidad de difusión = disminución de
• Necesidad de control del dolor luego de la
del tejido no nervioso
Comienzo
la latencia intervención;
Actividad vasodilatadora mayor = aumento del flujo • Contraindicación de fármacos anestésicos
Si el pH de la solución anestésica tiene los mismos niveles de pKa, 50% Potencia y
Actividad sanguíneo en la región = eliminación más rápida de las específicos o de vasoconstrictores.
de la solución se va a encontrar en forma catiónica y otro 50% en vasodilatadora
duración
moléculas anestésicas desde el lugar de inyección; por
forma básica. anestésica
tanto, disminuyen la potencia y la duración anestésica
 PROPIEDADES IDEALES DE UN VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EN
ANESTÉSICO LOCAL EFECTOS TÓXICOS GENERALES
ODONTOLOGÍA
• Que se pueda emplear en todas las formas de anestesia
• Tener un periodo de latencia corto
Los anestésicos locales van a interferir en la
• Que su efecto sea selectivo, se debe de manifestar 1) Tópica: Piel intacta muy poca absorción, piel función de los órganos en los cuales existe
primero en el tejido nervioso que en otros tejidos. o mucosas lesionadas absorción rápida conducción de impulsos nerviosos y puede
• Tener una difusión adecuada en los tejidos (benzocaína, lidocaína y tetracaína) tener efectos directos sobre el sistema
• Que no sea irritante a los tejidos ni que produzca
nervioso central (SNC), y todas las formas de
reacciones locales secundarias en ellos
• Tener un bajo grado de toxicidad sistémica fibras musculares. El grado de estas reacciones
• Que su efecto sea reversible 2) Infiltrativa: lidocaína, prilocaína, carticaína, secundarias depende directamente de la
• Tener la potencia suficiente para dar una anestesia bupivacaína. concentración del anestésico local que se
adecuada alcanza en la circulación.
• Que sea compatible con los vasoconstrictores

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR

INTERACCIONES
El sitio principal de acción es el miocardio, ahí • Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los
disminuyen la excitabilidad eléctrica, la velocidad de inhibidores de la colinesterasa impidiendo la transmisión
Después de la absorción, todos los AL pueden neuronal en el músculo esquelético, especialmente cuando se
causar estimulación del SNC, produciendo conducción y la fuerza de contracción. administran dosis elevadas.
inquietud y temblores que pueden llegar a las • Los pacientes tratados con fármacos con actividad IMAO
Los efectos cardiovasculares se ven sólo después de (inhibidores de la monoamino oxidasa) y que se les vaya a
convulsiones. administrar un anestésico local, muestran mayor riesgo de
alcanzar altas concentraciones sistémicas y producirse hipotensión. Los fármacos IMAO pueden aumentar la sensibilidad
efectos en el SNC, en muy raras ocasiones pequeñas a la epinefrina inhibiendo su recaptación o metabolismo.
Signos y síntomas: fase de excitación acompañada de cantidades de anestésico inyectadas por infiltración • Los anestésicos locales pueden aumentar los efectos vagales y
nauseas, mareos, vomito, convulsiones, alteraciones depresores que producen los opiáceos y deberán, por tanto,
pueden causar colapso cardiovascular y muerte. Esta administrarse con precaución a los pacientes bajo tratamiento con
visuales, después sobreviene una fase de depresión reacción puede seguir a la administración intravascular estos fármacos.
acompañada de insuficiencia respiratoria, inconciencia, inadvertida del anestésico, por lo general si contiene • Los pacientes bajo tratamiento antihipertensivo pueden
coma, paro respiratorio y muerte. epinefrina. experimentar efectos hipotensores adicionales.

• Se ha descrito un aumento a la susceptibilidad a la CONTRAINDICACIONES DE LOS AL AL MÁS UTILIZADOS EN LA PRÁCTICA

epinefrina en los pacientes adictos a la cocaína, y ODONTOLÓGICA
antidepresivos tricíclicos, por tanto, los Problema médico Fármacos que han de Tipo de Fármaco alternativo
anestésicos locales que contengan epinefrina en su evitarse contraindicación

formulación deberán administrarse con cuidado a Alergia documentada Todos los AL de la misma Absoluta AL de clase química diferente (ej.,
a AL clase química (ej., ésteres) amidas)
los pacientes tratados con los fármacos anteriores. Debido a que en la actualidad no se utilizan los
Alergia a bisulfito AL con vasoconstrictor Absoluta Cualquier AL sin vasoconstrictor
anestésicos locales de tipo éster para la infiltración
• Con la cimetidina, inhibidor H2 (antiulceroso), Disfunción hepática Amidas Relativa Amidas o ésteres, con prudencia
propanolol (antihipertensivo), metroprolol y grave por ser más tóxicos, se centrará en los anestésicos
amiodarona (antiarrítmico) se altera el Disfunción renal grave Amidas o ésteres Relativa Amidas o ésteres, con prudencia locales de tipo amida, cabe aclarar que la mayoría
metabolismo de los anestésicos locales en el Enfermedad
cardiovascular grave
Concentraciones altas de
vasoconstrictores
Relativa AL con adrenalina 1:200.000 o
1:100.000 o Mepivacaína al 3%
de los anestésicos tópicos son del tipo éster.
hígado, aumentando el riesgo de toxicidad, pueden
Hipertiroidismo Concentraciones altas de Relativa AL con adrenalina 1:200.000 o
provocar ansiedad, congestión cardiaca y clínico vasoconstrictores 1:100.000 o Mepivacaína al 3%
depresión miocárdica.
 LIDOCAÍNA LIDOCAÍNA
MEPIVACAÍNA
AL de tipo amida
Presentación comercial: anestubos, jalea, crema, ungüento y AL de tipo amida
aerosol.
Además de anestésico local se utiliza
también en forma endovenosa como Con propiedades similares a la lidocaína, la ventaja es que
antiarrítmico provoca una suave y benigna constricción que permite
Si se administra localmente tiende a producir vasodilatación,
reducir los valores del anestésico o eliminar los
Posee un corto periodo de latencia, gran lo que se contrarresta con la adición de adrenalina. vasoconstrictores
profundidad, amplia difusión, buena
estabilidad que permite almacenamiento y
esterilización sin cambios tóxicos o pérdida Duración del Efecto: 20 a 40 min en tejido pulpar.
Duración del Efecto: 10 min en tejido pulpar, hasta 2 horas en
de potencia, tiempo de acción anestésica tejidos blandos. Dependiendo de presencia y concentración de 2 a 3 horas en tejidos blandos
suficiente, buena eficacia, baja toxicidad y vasoconstrictor y de la técnica empleada
Dosis Máxima Recomendada (DMR): 4,4 mg/kg- Máx:
alta tolerancia Dosis Máxima Recomendada (DMR): 4,4 mg/kg- Máx: 300 mg
300 mg

CARTICAÍNA CARTICAÍNA OTROS AL UTILIZADOS EN LA

PRÁCTICA ODONTOLÓGICA
AL amidas.

Posee un grupo éster adicional que es

rápidamente hidrolizado por las esterasas • Etidocaína
plasmáticas, por lo que la carticaína exhibe La carticaína viene acompañada de
una menor toxicidad que otros fármacos de epinefrina. • Bupivacaína
la misma familia
• Ropivacaína
Duración del Efecto: 75 min tejido pulpar.
3 a 4 horas tejidos blandos.
Dosis Máxima Recomendada (DMR): 7 mg/kg-
Máx: 500 mg

COMPONENTES DE LA SOLUCIÓN VASOCONSTRICTORES Y

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
ANESTÉSICA (ANESTUBO) ANESTÉSICOS LOCALES
• Angina inestable.
• Sal anestésica • Adrenalina: Genera vasoconstricción, • Infarto de miocardio reciente.
• Vasoconstrictor ( mayor duración del efecto)
produciendo efecto sobre los • Cirugía reciente de bypass coronario.
• Agua destilada (da volumen a la solución contenida en el • Arritmias refractarias.
anestubo: 1,8 ml) receptores alfa1, disminuye la
• Hipertensión incontrolada.
• Cloruro sódico ( ayuda a conseguir una solución isotónica) hemorragia, reduce el sangrado en la • Insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) no tratada.
• Hidróxido de Na + ( mantiene el pH si no hay vasoconstrictor) zona infiltrada. • Hipertiroidismo no tratado.
• Ésteres del ácido parahidroxibenzoico (mantiene la estabilidad
de la solución frente a la proliferación de bacterias y hongos) • Disminuye la absorción del anestésico • Diabetes no tratada.
• Anhídrido sulfuroso, sulfitos y bisulfitos de Na+ (conserva la en el torrente sanguíneo. • Alergia a sulfitos y asma corticoidedependiente.
solución y protege la oxidación del vasoconstrictor)
• Prolonga la duración del efecto. • Feocromocitoma.
• Ácido etilendiaminotetracético (actúa como antioxidante)
• Disminuye toxicidad sistémica.
 ANESTÉSICOS TÓPICOS ANESTÉSICOS TÓPICOS
Existen en el mercado
La anestesia de la mucosa bucal se produce Los anestésicos tópicos son muy útiles para diferentes presentaciones
por la aplicación de soluciones acuosas o geles prevenir dolor al insertar la aguja en los tejidos de anestésicos tópicos, se
de sales de anestésicos locales y, ayuda al paciente para estar más tranquilo y pueden encontrar en
cooperador
pomadas, geles, aerosol y
Estos anestésicos producen anestesia de la
zona en donde se aplican, pero con una breve Al colocar estos anestésicos en la mucosa son en parches, además se
duración. Los anestésicos locales se absorben absorbidos por ésta y ejercen su acción encuentran en diferentes
muy rápido, por tanto, se administran con anestésica. Debido a que en su composición concentraciones que van de
cuidado, ya que siempre existe el riesgo de no contienen la porción hidrófila no penetran
5 al 20%
reacciones sistémicas tóxicas profundamente en los tejidos

CÁLCULO DE LA DOSIS MÁXIMA Y

BENZOCAÍNA
DEL NÚMERO DE ANESTUBOS
• Paciente: varón de 40 años, sano, de 90 kg.
Es el anestésico tópico más • Paciente: mujer de 22 años, sana, de 50 kg. • Anestésico local: clorhidrato de carticaína +
• Anestésico local: clorhidrato de lidocaína + epinefrina 1:100.000
utilizado en odontología. Dada
epinefrina 1:100.000 • Carticaína al 4% = 72 mg/anestubo
su baja solubilidad, se absorbe • Lidocaína al 2% = 36 mg/anestubo
demasiado lento; por tanto, su • Carticaína: 7 mg/kg = 630 mg (DMR)
• Lidocaína: 4,4 mg/kg = 220 mg (DMR)*
uso prolongado puede • Número de anestubos: 630/72 = 8,75 (8
• Número de anestubos: 220/36 = 6,11 (6
provocar sensibilización aproximadamente) aproximadamente)
*(DMR): Dosis Máxima Recomendada
*(DMR): Dosis Máxima Recomendada

BIBLIOGRAFÍA
• Paciente: varón de 6 años, sano, de 20 kg.
• Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. 18ª
• Anestésico local: clorhidrato de mepivacaína edición. Editorial Panamericana
sin vasoconstrictor • Gurrola. Manual de Anestesia odontológica..
• Mepivacaína al 3% = 54 mg/anestubo Editorial: Mc Graw- Hill
• Carlos Macouzet Olivar. Anestesia local en
• Mepivacaína: 4,4 mg/kg = 88 mg (DMR) Odontologia. 2º edición. Edit Manual Moderno.
• Número de anestubos: 88/54 = 1,62 (1 • Jeans- Francois Gandy. Manual de anestesia en
aproximadamente) Odontoestomatología. Edit. Masson.
• Miguel Peñarrocha Diago & col. Anestesia local
*(DMR): Dosis Máxima Recomendada en Odontología. Ars Médica