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4 Fármacos Del Sistema Cardiovascular

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RESUMEN SISTEMA CARDIOVASCULAR (I PARTE).

Para el estudio de los medicamentos que actúan sobre el sistema cardiovascular se han clasificado según
grupos farmacológicos que dependen de su efecto terapéutico principal, así tengan diferentes mecanismos
de acción.
En esta primera parte estudiaremos los siguientes grupos:
1. Estimulantes de la contractilidad cardiaca.
2. Antiarrítmicos.
3. Antianginosos.
4. Antihipertensivos.
5. Diuréticos.
El estudiante debe comprender que para manejar una determinada patología pueden ser utilizados
diferentes grupos de manera concomitante dependiendo de la fisiopatología de cada enfermedad. Por
ejemplo para el manejo de la insuficiencia cardiaca pueden utilizarse digitálicos junto con antihipertensivos
bloqueadores alfa, diuréticos, hipolipemiantes etc.
Igualmente cada grupo de medicamentos puede ser utilizado de manera diferente de acuerdo a sus
indicaciones terapéuticas. Por ejemplo la Fenitoína puede utilizarse en el manejo de la epilepsia o de una
arritmia cardiaca.
TÉRMINOS DE USO FRECUENTE:
Para referirnos al efecto de los medicamentos sobre algunas variables de la función cardiaca podemos
utilizar los siguientes términos, haciendo énfasis que si el efecto es positivo, este aumentará y si es negativo
se obtendrá una disminución.
a. Cronotrópico: (frecuencia cardiaca). Por ejm. La Adrenalina tiene efecto cronotrópico positivo.
b. Inotrópico: (fuerza de contracción).
c. Lusitrópico (capacidad de relajación)
d. Batmotrópico, (excitabilidad).
e. Dromotrópico: (velocidad de conducción).
FÁRMACOS QUE ESTIMULAN LA CONTRACTILIDAD CARDIACA
Fármacos con efecto inotrópico positivo; mejoran la fuerza de contracción cardiaca; son útiles en la
insuficiencia cardiaca; mejoran la fracción de eyección sistólica. La cual es una medida de la efectividad de
la contracción cardiaca para enviar sangre oxigenada a los tejidos y la podemos determinar con una
ecocardiografía.
MEDICAMENTOS CON EFECTO INOTRÓPICO POSITIVO:
1. Glucósidos cardiacos o digitálicos: (Digoxina, betametildigoxina).
2. Inhibidores de la fosfodiesterasa: (Amrinona, Milrinona).
3. Beta uno adrenérgicos: (Dobutamina, dopamina, Ibopamina).
4. Levosimendan.
5. Glucagón.
DIGITÁLICOS O GLUCÓSIDOS CARDIACOS.
Metildigoxina: (LANITOP)
Digoxina: (DIGICOR)
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS.
Podemos definir su mecanismo de acción con base en tres aspectos:
1. Inhibición de la enzima ATPasa NA-K. Lo cual determina la entrada de calcio a la célula.
2. Modulador neurohormonal. Regula y modula el efecto estimulante del simpático. (Simpaticolítico).
3. Efectos de tipo eléctrico: Lo cual se determina en el EKG.
Nodo sinusal- disminuye automatismo y frecuencia cardiaca.
Nódulo A-V disminuye automatismo, excitación y velocidad de conducción.
Sistema Hiss- purkinje, aumento de excitación y velocidad de conducción.
FARMACOCINÉTICA:
Su absorción no es interferida con los alimentos.
Tiempo de vida media prolongado, 1.5 a 2 días.
La absorción IM es errática e irritante por lo tanto esta vía no se aconseja.
Tiene una distribución lenta por todo el organismo. Lo cual contribuye a que sus concentraciones séricas se
obtengan lentamente, igual desaparece lentamente de la sangre al suspenderlo.
REACCIONES ADVERSAS:
Estrecho margen de seguridad. Significa que la dosis terapéutica es muy cercana a la dosis tóxica, por lo
tanto se debe tener máximo cuidado al administrar este medicamento, dado que una dosis olvidada o que se
repita tiene un gran significado en sus efectos.
Taquiarrítmias ventriculares:
Si bien se puede utilizar en el tratamiento de taquiarritmias supraventriculares, el bloqueo a nivel del nodo
AV, puede desencadenar una peligrosa taquiarritmia ventricular.
EFECTOS SECUNDARIOS:
En general los primeros efectos secundarios que se encuentran son los trastornos digestivos, los cuales son
inespecíficos; seguidos de trastornos neurológicos y por último trastornos de tipo eléctrico cardiaco; los
cuales cuando se presentan ya configuran el cuadro de intoxicación digitálica, que requiere manejo integral
especializado diferente.
TRASTORNOS DIGESTIVOS: Cólicos, anorexia, vómito.
TRASTORNOS NEUROLOGICOS: Visión borrosa, Discromatopsia, (ALTERACIÓN EN LA PERCEPCIÓN DE LOS
COLORES), Somnolencia, Vértigo, Desorientación, Psicosis, Convulsiones.
TRASTORNOS CARDIACOS: De repolarización, De conducción, De formación de estímulo: bradicardia sinusal,
infradesnivel de ST con aplanamiento de T (cubeta digitálica), Bloqueo AV, Extrasístoles, Taquicardia y
fibrilación ventricular.
MANEJO DE INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
1. Suspender medicamento
2. Suplementos de potasio
3. Sulfato de Magnesio.
4. Atropina.
5. Marcapasos provisional
6. Anticuerpos antidigoxina.
INTERACCIONES: Con Diuréticos se aumenta la hipocalemia.
Con Quinidina, Amiodarona, Propafenona, se potencia la contracción.
Con Verapamilo, se aumenta la probabilidad del bloqueo AV.
La Colestiramina disminuye su absorción.
USOS:
1. Insuficiencia cardiaca congestiva
2. Taquiarritmias supraventriculares

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA
Amrinona- INOCOR
Milrinona- COROTROPE
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
Son inodilatadores, Tienen actividad lusitrópica.
Aumentan la fuerza y velocidad de contracción miocárdica y dilata la musculatura lisa vascular.
Se usan para tratamiento a corto plazo de la insuficiencia cardiaca.
No se usan por vía oral por aumento de la mortalidad.
Por aplicación endovenosa puede presentar vómito, cólicos abdominales, anorexia e hipotensión.
CATECOLAMINAS BETA AGONISTAS.
Las catecolaminas que dentro de sus efectos cuentan con el efecto estimulante Beta, son utilizadas en casos
especiales como inotrópicos positivos. Por esta razón vamos a recordarlas a amanera de resumen:
1. Adrenalina
2. Noradrenalina
3. Dopamina
4. Dobutamina
5. Ibopamina
ADRENALINA. (EPINEFRINA)
Recordamos en primera medida los efectos obtenidos tanto con el estímulo Beta como el Alfa.
ESTÍMULO BETA Incrementa lipolisis
Estimulación cardiaca Elevación de renina
Aumento de flujo sanguíneo cerebral Relajación uterina
Disminuye presión diastólica y aumento de la ESTÍMULO ALFA
sistólica.
Contracción de vasos de piel, mucosas, y vísceras.
Aumenta glucogenolisis hepática
No pasa barrera hematoencefálica
Disminuye recaptación tisular de glucosa
Si pasa barrera placentaria
REACCIONES ADVERSAS ADRENALINA:
Ansiedad, Cefalea, Tremor, Palpitaciones, HTA severa, Accidentes cerebrovasculares, Edema pulmonar,
Fibrilación ventricular.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES DE ADRENALINA:
HTA, Angor pectoris, Insuficiencia cardiaca, Arritmias, Diabetes, Glaucoma de ángulo estrecho
Embarazo- hipoxia fetal
INTERACCIONES: Simpaticomiméticos, Antidepresivos tricíclicos, Betabloqueadores
USOS:
Estados de broncoespasmo agudo Agente inotrópico en asistolia
Reacciones alérgicas Prolongación del efecto anestésico
Shock anafiláctico Glaucoma crónico de ángulo abierto

DOPAMINA. (CARDIOPAL).
Recordemos que con este medicamento se pueden tener varios efectos dependiendo de la velocidad de
infusión, de la siguiente manera:
Efecto dopaminérgico: a dosis entre 2-4 mcg/kg/min. Estimulo receptores dopa.
Efecto inotrópico: a dosis de 4 a 8 mcg/Kg/min. Estimulo beta 1 adrenérgico.
Efecto vasopresor: a dosis mayores de 10 mcg/Kg/min. Efecto alfa adrenérgico.
REACCIONES ADVERSAS
Vómito, Disnea, Palpitaciones, Angina, Extrasístoles, Taquicardia, Hipotensión, Necrosis de tejidos por
extravasación.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Corregir volemia, hipoxia y acidosis. Monitoreo cardiaco permanente.
Taquiarritmias, Fibrilación ventricular
INTERACCIONES.
Antidepresivos tricíclicos, Beta bloqueadores, Alfabloqueadores, Haloperidol, Anestésicos halogenados, los
cuales pueden generar arritmias cardiacas.
USOS:
Shock, Insuficiencia cardiaca aguda refractaria, Cirugía cardiaca.

DOBUTAMINA (DOBUTREX)
Catecolamina sintética, Más inotrópico que cronotrópico, No libera norepinefrina.
Muestra un mejor equilibrio entre efectos beta 2 vasodilatadores y alfa 1 constrictores.
Incrementa flujo sanguíneo coronario.
REACCIONES ADVERSAS
Nauseas, Dolor anginoso, Taquicardia, HTA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: Iguales a la dopamina
USOS:
Agente inotrópico, Shock cardiogénico.

IBOPAMINA (ESCANDINE).
Es metil dopamina; un isómero estructural de la Dopamina, para uso oral.
Buena absorción oral.
Efecto Inotrópico positivo y vasodilatador.
Efecto agonista dopaminérgico y adrenérgico.
Muestra un beneficio marginal dado que a largo plazo aumenta mortalidad por causas cardiacas.
REACCIONES ADVERSAS:
Índice terapéutico superior a digital; Intolerancia gástrica, Inhibe la prolactina,
Dosis altas pueden producir taquiarritmias e HTA.
INTERACCIONES:
Con Digitálicos- sinergismo y con Betabloqueadores- antagonismo
USOS: Insuficiencia cardiaca congestiva, Insuficiencia renal crónica
LEVOSIMENDAN (DAXIM)
Mejora la eficacia del CA++ intracelular al estimular su unión a la troponina C.
No incrementa el calcio intracelular.
Es Inodilatador.
Disminuye la demanda de energía.
Tiene efecto anti isquémico miocárdico.
Es vasodilatador del sistema pulmonar y coronario.
Puede producir arritmias e Hipotensión arterial
USOS: Hipertensión pulmonar, Intoxicación con Beta bloqueadores.

GLUCAGÓN.
Utilizado ocasionalmente para tratar la depresión miocárdica inducida por intoxicación severa con beta-
bloqueadores.
- Libera catecolaminas.

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS.

Los medicamentos anti-arrítmicos se pueden clasificar para su estudio de muchas maneras, utilizaremos una
forma muy práctica y es de acuerdo a la frecuencia cardiaca, si la arritmia se caracteriza por frecuencia
cardiaca menor de 60 será Bradiarritmia y si esta es mayor de 100, será taquiarritmia.
Primero recordaremos el sistema eléctrico del corazón:
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL MANEJO DE LAS BRADI-ARRITMIAS.
Atropina
Beta dos agonistas: Adrenalina, Terbutalina, Salbutamol.
Ejemplos de bradi arritmias:

ATROPINA.
Antimuscarínico, Antiarritmico parenteral, antibradiarritmias.
INDICACIONES:
1. Profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas
2. Bradicardia sinusal severa
3. Bloqueo AV tipo I
REACCIONES ADVERSAS:
Confusión, mareo, rash cutáneo, Sequedad de boca, nariz, garganta, piel, Visión borrosa
Somnolencia, cefalea, Alucinaciones, excitación, fiebre.
ESTIMULANTES BETA ADRENÉRGICOS.
Adrenalina, Salbutamol, Terbutalina
REACCIONES ADVERSAS:
Tremor, Palpitaciones, Calambres musculares, Hipotensión arterial, Cefalea, Excitación
Taquicardia- fibrilación ventricular.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL MANEJO DE LAS TAQUI ARRITMIAS.
Igualmente han sido clasificados de varias maneras, revisaremos acá la siguiente clasificación:
 Digitalicos laten mas fuerte pero menos frecuente.
 Refractariedad hace reerencia a el mecanismo de acción.
 Bloquea. Calcio- en vasos sanguíneos antihipetrtensivos y antiisquemicos
 A nivel eléctrico cardiodepresores.
Ejemplos de taqui arritmias:

LIDOCAINA (XILOCAINA, ROXICAINA).


Es un Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones sodio a
través de la membrana nerviosa.
Útil para prevenir y tratar arritmias ventriculares.
Efectos adversos como: mareo parestesias, somnolencia, apnea, depresión respiratoria, hipotensión arterial,
arritmias.
Está contraindicada en depresión respiratoria.
Un signo de intoxicación precoz es la presencia de nistagmus.
Existen varias presentaciones comerciales reconocidas por el color de su tapa.
Las utilizadas para el manejo de taqui-arritmias vienen en concentraciones al 1 y 2 % de colores verde y azul
respectivamente.
Las presentaciones de color amarillo y rojo nos indican concentraciones al 1 y 2% pero asociadas a Epinefrina
que es un potente vasoconstrictor. Por su estímulo alfa y beta agonista, cual está contraindicada y sería
contraproducente si se le coloca a un paciente con taquicardia. Esta presentación sólo se usa como
anestésico local para prolongar el efecto anestésico.

FENITOÍNA. (EPAMIN).
Es un medicamento con efecto anticonvulsivante. Tiene efecto anti arrítmico cerebral y cardiaco.
REACCIONES ADVERSAS.
Nauseas, sedación, enlentecimiento cognitivo, tremor, Nistagmo, Diplopía e Incoordinación motora.
Alteraciones del metabolismo del colágeno, hiperplasia gingival.
Hirsutismo, facies tosca, Rash, Síndrome de Stevens Johnson. Arritmias cardiacas, colapso cardiovascular y
depresión del SNC. Arritmias cardiacas.
USOS:
1. Epilepsia.
2. Status epiléptico.
3. Coadyuvante analgésico.
4. Arritmias inducidas por digital

PROPAFENONA (RYTMONORM).
Su efecto farmacológico se debe a:
Bloqueo de canales de sodio y potasio, Bloqueo beta adrenérgico y Bloqueo de canales de calcio con
inotropismo negativo.
Tiene metabolismo hepático genéticamente predeterminado.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos gastrointestinales, Visión borrosa, tremor, vértigo, cefalea. Trastornos cardiovasculares
Precaución en pacientes con EPOC por el bloqueo beta.
BETABLOQUEADORES.
Propranolol: Artensol, Inderal. Atenolol: Tenormin.
Metoprolol: Betaloc, Betoprolol. Bisoprolol: Concor.
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
Tienen acción estabilizante de membrana.
Disminuyen la frecuencia cardiaca y previenen su aumento.
Disminuyen fuerza de contracción.
Disminuye la velocidad de conducción AV, Disminuye automatismo.
Disminuye flujo sanguíneo renal. Retiene sodio.
Disminuye consumo de oxígeno por miocardio. (Son cardioprotectores)

AMIODARONA (CORDARONE).
Reduce la resistencia vascular sistémica, dilata el lecho vascular coronario y disminuye el consumo
miocárdico de oxígeno. Absorción oral del 30- 50 %.
Utilizada por vía oral la respuesta terapéutica inicia luego de las dos semanas con efecto máximo entre 1 y 5
meses. Vía EV el efecto inicia en 15 min.
Metabolismo en hígado y mucosa gastrointestinal, Excreción por heces.
Estructura análoga a la hormona tiroidea.
REACCIONES ADVERSAS
Depósitos corneanos que no afectan la visión.
Toxicidad pulmonar 10 – 15 % de pacientes, causa Neumonía intersticial, Fibrosis pulmonar.
Trastornos tiroideos. Vigilar función pulmonar y tiroidea.
Trastornos neurológicos: extrapiramidalismo, ataxia, tremor, parestesias.
Hipotensión arterial
Reacciones de Fotosensibilidad y pigmentación a rayos solares; evitar la exposición a rayos solares.

BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO. (CON EFECTO CARDIODEPRESOR).


Bloqueantes del calcio con actividad sobre vasculatura, miocardio y tejido de conducción cardiaca:
Verapamilo- Isoptin
Diltiazem- Angoral
Gallopamil- Procorum
REACCIONES ADVERSAS:
En general bien tolerados, Cefalea, mareo, astenia, rubor, Edema de miembros inferiores, Sedación
Trastornos gastrointestinales

ADENOSINA.
Contraindicada en asma bronquial por poseer efecto bloqueante beta.
No reporta efectos secundarios severos.
Puede presentar bradicardia severa, con malestar torácico y disnea.
Indicaciones y eficacias similares a Verapamilo.
Disponibilidad limitada en Colombia.

DIGITÁLICOS.
Betametildigoxina y Digoxina; los cuales se encuentran resumidos en la primera parte de este capítulo.
ARTERIAS CORONARIAS.
La Aorta suministra sangre oxigenada al músculo cardiaco a través de las arterias coronarias, manteniendo
un balance perfecto entre las necesidades y el aporte, el cual depende de varias circunstancias, entre ellas
el estado de reposo o el ejercicio; con una característica especial y es que este aporte se hace durante la
diástole y no durante la sístole como cualquier otro tejido. Necesitando una adecuada Presión arterial media
adecuada para su irrigación.
Si existiera un desbalance entre las necesidades y el aporte, dado por algunas circunstancias como la
enfermedad arterioesclerótica, la cual disminuye la luz de las arterias, disminuyendo así el aporte de
oxígeno, podríamos hablar de insuficiencia coronaria la cual tiene varias implicaciones como la presencia de
isquemia o cuadros anginosos.
FÁRMACOS ANTI ANGINOSOS
Estos medicamentos se encargan de reducir el consumo de oxigeno por parte del miocardio o aumentar el
aporte por parte de las arterias coronarias. En varias oportunidades se acompañan de otros tratamientos
como los fármacos hipolipemiantes para reducir la incidencia de factores de riesgo que complican la
enfermedad.
1. Nitrovasodilatadores.
2. Betabloqueadores. CARDIOPROTECTORES- AHORRADORES DECONSUMO DE OXIGENO.
3. Bloqueadores de canales de calcio.
4. Trimetazidina.
5. Antiagregantes plaquetarios.
NITROVASODILATADORES- CARVEDILOL-METOPROLOL.
FARMACOLOGÍA:
Su mecanismo de acción es relajar el músculo liso de los vasos coronarios causando vasodilatación, la cual se
realiza principalmente en el sistema venoso, mejorando así, como consecuencia la irrigación arterial.
Además se les han encontrado efectos adicionales como inhibición de la agregación plaquetaria.
NITROGLICERINA (NITRODISC, NITRODERM).
Tiene absorción bucal y transdérmica, Sufre metabolismo de primer paso si se ingiere por vía oral; amplia
distribución por todo el organismo, metabolismo hepático, excreción renal y un tiempo de vida media 1 a 4
minutos.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE (MONIS)
Buena disponibilidad oral, es un metabolito activo, no sufre fenómeno de primer paso, su tiempo de vida
media es de 3 a 5 horas.
DINITRATO DE ISOSORBIDE (ISOCORD)
La administración sublingual o bucal da una biodisponibilidad de 100% y por vía oral sufre metabolismo de
primer paso; Excreción renal, Metabolismo hepático, Tiempo de vida media 45 min.
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea pulsátil, Hipotensión ortostática, Taquicardia refleja, Rubor, Dermatitis de contacto,
Tolerancia al efecto antianginoso, para lo cual se suspende una dosis, mostrando recuperación del efecto.
PRECAUCIONES
Shock hipovolémico, Anemia severa, Hipersensibilidad, Suspensión gradual, En caso de angina consultar si no
cede en 15 minutos, La nitroglicerina transdérmica aumenta la conductividad, retirarla para cardioversión.
INTERACCIONES
Sinergismo con antihipertensivos, antidepresivos, alcohol.
Con Sildenafilo se potencia el efecto vasodilatador pudiendo afectar la presión arterial media y la perfusión
miocárdica, por lo tanto se desaconseja utilizarlos conjuntamente.
USOS:
Angina, Ataque agudo de angina, Profilaxis inmediata, Preventivo.
TRIMETAZIDINA (VASTAREL)
Preserva el metabolismo energético de las células expuestas a hipoxia o a isquemia. Aumenta el flujo
coronario de reserva.
Tiene efecto antianginoso y antiisquémico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, Embarazo, Lactancia
REACCIONES ADVERSAS:
Epigastralgia leve que cede con los alimentos.
INTERACCIONES:
No posee interacciones, Carece de efecto inotrópico negativo. No altera sistema de conducción ni factores
hemodinámicos. Ingerir con un vaso de agua y comidas.

BLOQUEADORES BETA ADRENÉRGICOS.


Propranolol: Artensol- Inderal Sotalol: Sotacor
Metoprolol: Betaloc- Lopresor Labetalol: Trandate
Nadolol: Corgard Celiprolol: Selectol
Atenolol: Diluxen- Tenormin Carvedilol: Dilatrend
Pindolol: Visken Bisoprolol: Concor, Ziac
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
Medicamentos ya discutidos en un capítulo anterior, describiremos un breve resumen recordatorio.
Bloquean por antagonismo competitivo, Disminuyen la frecuencia cardiaca y previenen su aumento;
Disminuyen fuerza de contracción miocárdica; Disminuye la velocidad de conducción AV; Disminuyen el
automatismo cardiaco; Disminuyen flujo sanguíneo renal y retiene sodio. Disminuye consumo de oxígeno por
miocardio.
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
Son Antihipertensivos; el Propranolol tiene acción estabilizante de membrana; Por bloqueo simpático de
músculo estriado son útiles en temblor esencial; Tienen acción cardioprotectora, por disminuir el consumo
de oxigeno por el miocardio; Penetran la barrera hemato-encefálica.
REACCIONES ADVERSAS:
Bradicardia, Broncoespasmo, Hipotensión arterial, Shock.
Bloqueos auriculo-ventriculares con digital o Verapamilo.
Tratamiento con glucagón, atropina o aminas simpaticomiméticas en sobredosis o intoxicación.
Pueden producir fenómeno de Raynaud.
Impotencia, disminución de la líbido, Alopecia, Prurito, Erupciones.
Los ancianos son menos sensibles al efecto antihipertensivo.
Molestias gastrointestinales, Vértigo, Fatiga, Depresión, Alucinaciones, Debilidad muscular
PRECAUCIONES:
Pacientes con disfunción sistólica, EPOC, Bloqueos AV, Bradicardia sinusal.
No usar si PA sistólica menor de 100 mm/Hg.
La supresión brusca puede causar angor pectoris, isquemia miocárdica o hipertensión de rebote en
hipertensos.
INTERACCIONES:
Los Barbitúricos disminuyen el efecto betabloqueador; La Cimetidina lo aumenta.
Los Hipoglicemiantes incrementa el efecto hipoglicemiante.
La Indometacina y algunos AINES disminuyen el efecto hipotensor.
Con calcioantagonistas puede causar bloqueo AV. Con Ergotamina puede causar severa isquemia periférica.
USOS
Angor pectoris Migraña
Infarto agudo de miocardio Ansiedad
Postinfarto del miocardio Estados de pánico
Hipertensión arterial Acatisia de antipsicóticos
Arritmias Síndrome de privación alcohólica
Feocromocitoma Síndrome de hipertensión portal
Estenosis subaortica hipertrófica Tremor esencial
Hipertiroidismo Glaucoma de ángulo abierto
Tormenta tiroidea Estados de hiperactividad simpática secundaria

BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO.


Los medicamentos bloqueadores de canales de calcio los podemos calificar en dos grupos según los alcances
de su mecanismo de acción:
1. Vasodilatadores cardiodepresores: 2. Vasoselectivos:
RELAJAN ARTERIAS CORONARIAS PARA QUE
FLUYA MEJOR LA SANGRE.
1. Bloqueantes del calcio con actividad sobre vasculatura, miocardio y tejido de conducción cardiaca:
Verapamilo- Isoptin.
Diltiazem- Angoral.
Galopamil- Procorum.
Tienen acción vasodilatadora periférica; Son Antihipertensivos, Antiarrítmicos, y Antianginosos.
2. Bloqueantes de calcio vasoselectivos:
Nifedipino- Adalat Amlodipino- Norvas
Nitrendipina- Baypress Lacidipina- Lacipil
Isradipino- Dynacirc
Su acción predominante es sobre el lecho vascular periférico; Son Antihipertensivos y Antianginosos.
Actualmente hay controversia sobre sus beneficios en pacientes con hipertrofia ventricular o con cardiopatía
isquémica.
Uso seguro en pacientes con EPOC, daño renal o insuficiencia vascular periférica.
REACCIONES ADVERSAS:
En general bien tolerados, Cefalea, mareo, astenia, rubor, Edema de miembros inferiores, Sedación.
Trastornos gastrointestinales.
La coadministración de agentes del grupo del Verapamilo con Betabloqueadores eleva peligrosamente el
riesgo de falla cardiaca y bloqueo AV.
USOS:
Angor pectoris Hipertensión pulmonar
Isquemia aguda de miocardio Enfermedad de Raynaud
Post-isquemia de miocardio Trastornos cerebro vasculares
HTA Relajantes de otros músculos lisos no vasculares.
Crisis HTA

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Enumeramos los disponibles y hablaremos de ellos más adelante.
Ácido acetil salicílico, ASA.
Ticlopidina: Ticlid.
Clopidogrel: Atelit, Plavix.
Dipiridamol: Persantin 75.
Cilostazol: Cilostal, Praxocol.
Tirofiban: Agrastat.
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS- HIPOTENSOR
Fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la Hipertensión Arterial, reducen la Presión Arterial.

Los clasificamos en los siguientes grupos según su mecanismo de acción:


1. Diuréticos.
2. Bloqueadores adrenérgicos centrales y periféricos.( AGONISTA ALFA 2 CENTRAL- BLOQUEADORES
ALFA ADRENERGICOS-BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS)
3. Bloqueadores de canales de calcio.( VASOSELECTIVOS * VASOSELECTIVOS Y CARDIODEPRESORES)
4. Bloqueadores de la Enzima Convertidora de Angiotensina, iEca. A NIVEL RENAL.
5. Bloqueadores de los Receptores de la Angiotensina, BRA, ARA II.
6. Inhibidores de la Renina.
7. Vasodilatadores arteriales y venosos.
DIURÉTICOS:
Disminuyen el volumen sanguíneo, lo que disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales.
Derivados tiazídicos. - Hidroclorotiazida.
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS CENTRALES Y PERIFÉRICOS:
Bloquean el efecto de la adrenalina lo que permite dilatar los vasos sanguíneos, disminuyendo la resistencia
vascular periférica. Acción sobre receptores adrenérgicos:
a. Estimulantes alfa dos : Metildopa, Clonidina
b. Bloqueantes alfa I: Prasozin, Terasozin
c. Bloqueantes beta: Propanolol, Metoprolol
d. Bloqueantes alfa y beta: Labetalol, Carvedilol.
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO:
Bloquean la contracción del músculo liso de la pared de los vasos sanguíneos, causando vasodilatación.
Verapamilo, Diltiazem, Nifedipino, Amlodipino, etc.
BLOQUEADORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA:
Bloquean la producción de Angiotensina II que es una hormona con potente efecto vasoconstrictor.
Captopril, Enalapril, Lisinopril, etc.
BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA:
Bloquean el receptor I de Angiotensina II, logrando vasodilatación y diuresis.
Losartan, Valsartan, Telmisartan, etc.
INHIBIDORES DE LA RENINA:
Inhibe la conversión de Angiotensinógeno en Angiotensina I
Aliskireno.

METILDOPA (ALDOMET)
Agonista alfa dos central; Disminuye la actividad de renina en plasma.
De elección en embarazo.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos cardiovasculares: hipotensión arterial, síncope, edemas.
Trastornos del SNC: sedación, vértigo, pérdida de la capacidad de concentración.
Trastornos hematológicos: discrasias sanguíneas.
Trastornos alérgicos: fiebre medicamentosa, síndrome tipo influenza, disfunción hepática, hepatitis crónica,
cirrosis.
Trastornos varios: gastrointestinales, hiperprolactinemia, disfunción sexual, disminución de la líbido,
trastornos de la eyaculación, impotencia.
PRECAUCION: Vigilar con exámenes de laboratorio.

CLONIDINA (CATAPRESAN).
Agonista de receptores alfa dos a nivel central.
A diferencia de metildopa los reflejos cardiovasculares y los mecanismos hemodinámicos en respuesta al
ejercicio se conservan intactos; Menos hipotensión ortostática y bradicardia.
Reduce la producción de humor acuoso.
Aumenta la liberación de hormona del crecimiento.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos del SNC, Trastornos gastrointestinales, Retención hidrosalina, Reacciones alérgicas
Disfunción sexual.
PRECAUCIONES:
Su suspensión brusca puede producir síndrome de deprivación y revierte con su reinicio.
Precaución si se usa concomitantemente con Betabloqueadores y se requiere su suspensión.
Efecto aditivo con antihipertensivos y depresores del SNC.
USOS: HTA, Manejo de la Crisis HTA y como estimulante de hormona de crecimiento.
BLOQUEANTES ALFA UNO SELECTIVOS.
Descritos inicialmente se hará un breve resumen.
Prasozin, Minipres
Terasozin, Hytrin
Reducen tono venoso y arteriolar, Reducen presión arterial, Disminuyen presión venosa, pulmonar y
sistémica. Desarrollan tolerancia. Su administración a largo plazo disminuye colesterol y triglicéridos.
REACCIONES ADVERSAS:
Hipotensión postural que lleve a síncope, Fenómeno de primera dosis.
Vértigo, Cefalea, Somnolencia, Debilidad, Nauseas, Edemas, Impotencia
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
Iniciar en bajas dosis, No utilizar en embarazo, Disminuir las dosis en ancianos y renales
USOS:
Hipertensión arterial. Hipertrofia prostática benigna.
Insuficiencia cardiaca. Síndrome uretral femenino.
Enfermedad de Raynaud.

BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICOS


Ver descripción previa.

BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO:


Resumidos en el capítulo de Antianginosos se comentarán brevemente:
1. Bloqueantes de calcio vasoselectivos, Acción vasodilatadora.
Nifedipino- Adalat Amlodipino- Norvas
Nitrendipina- Baypress Lacidipina- Lacipil
Isradipino- Dynacirc
Tienen acción vasodilatadora periférica, Son antihipertensivos y Antianginosos.
2. Bloqueantes del calcio con actividad sobre vasculatura, miocardio y tejido de conducción cardiaca:
Vasodilatadores cardiodepresoeres: Son antihipertensivos, anti anginosos, antiarrítmicos.
Verapamilo- Isoptin
Diltiazem- Angoral
Galopamil- Procorum
ASPECTOS GENERALES:
Uso seguro en pacientes con EPOC, daño renal o insuficiencia vascular periférica.
REACCIONES ADVERSAS:
En general bien tolerados, Cefalea, mareo, astenia, rubor, Edema de miembros inferiores.
Sedación, Trastornos gastrointestinales.
La coadministración de agentes cardiodepresores con Betabloqueadores eleva peligrosamente el riesgo de
falla cardiaca y bloqueo AV.
USOS:
Angor pectoris
Isquemia aguda de miocardio. Enfermedad de Raynaud.
Post-isquemia de miocardio. Trastornos cerebro vasculares.
HTA. Relajantes de otros músculos lisos no vasculares.
Crisis HTA. (Manejo de Acalasia esofágica y espasmo esofágico
difuso.)
Hipertensión pulmonar.
SISTEMA RENINA ANGIOTENSIA ALDOSTERONA
Los medicamentos que actúan sobre el sistema angiotensia aldosterona se pueden dividir según su
mecanismo de acción así:
1. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensia.
2. Bloqueadores del receptor uno de angiotensina dos.
3. Inhbidores de la Renina.
Gráfico del eje renina , angiotensina, aldosterona.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA. IEca.
Captopril- Capoten Quinapril- Acupril
Cilazapril- Inhibace Ramipril- Tritace
Enalapril- Renitec Benazepril
Fosinopril- Monopril Espirapril
Lisinopril- Linopril Moexipril
Perindopril- Coversyl Zofenopril
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
Controlan la hipertensión arterial; Revierten la hipertrofia ventricular; Mejoran la calidad de vida del
paciente con ICC; Reducen la morbimortalidad en pacientes con infarto de miocardio; Reducen la
proteinuria; Previenen la glomerulopatía diabética y no diabética; Tienen Efectos neutrales o benéficos
sobre el perfil lipídico y el ácido úrico; Conservan potasio y magnesio; Mejoran la sensibilidad a la insulina;
Tienen propiedades antifibrilatorias.
REACCIONES ADVERSAS Y PRECAUCIONES:
Alta relación beneficio- toxicidad; Escasas reacciones adversas serias; El efecto más común es la tos seca,
sin broncoconstricción; Disgeusia, Dermatitis, Edema angioneurótico; Reacciones anafilactoideas; Mareos,
adinamia, cefalea; Fenómeno de primera dosis.
No son teratógenos en el primer trimestre, luego han tenido implicaciones serias con: Abortos,
Malformaciones fetales, Oligohidramnios, Hipoplasia pulmonar, Muerte intrauterina; por lo tanto están
contraindicados en la paciente embarazada.
Los AINES pueden contrarrestar su efecto antihipertensivo.
USOS:
1. Antihipertensivos
2. Insuficiencia cardiaca congestiva
3. Glomerulopatías, Nefropatía diabética
4. Infarto de miocardio.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR I DE ANGIOTENSINA II.
Losartan- Cozaar Irbesartan- Irbeprex
Valsartan- Valtan- Diovan Telmisartan- Micardis
Candesartan- Atacand Olmesartan.
Ondesartan Eprosartan
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
No afectan pacientes con EPOC; No afecta enfermedad vascular periférica;
No interfiere su absorción con alimentos; No se han reportado efectos indeseables importantes.
Cefalea, astenia y adinamia, No trastornos del gusto.
Son Antagonistas altamente selectivos del receptor AT-1.
No interfieren con la degradación de bradiquinina, no producen tos.
Su suspensión brusca no se asocia con rebote hipertensivo.
Comparte cualidades con IECA; No afecta factores metabólicos.
INHIBIDORES DE LA RENINA.
ALISKIRENO

Inhibe la conversión de Angiotensinógeno en Angiotensina I.


Propiedades y efectos secundarios similares a iECA.
Medicamento nuevo que requiere el aval del tiempo.

VASODILATADORES.
1. ARTERIALES: Hidralazina, Diazóxido, Minoxidilo.
2. ARTERIALES Y VENOSOS: Nitrovasodilatadores, Nitroprusiato, nitratos.
Causan dilatación de las arteriolas y venas por acción directa sobre la musculatura lisa vascular.
La potente acción vasodilatadora origina taquicardia refleja y retención hidrosalina.
El Minoxidilo tiene algunos efectos secundarios importantes como la hipertricosis por lo que se puede
utilizar de manera tópica en el manejo de la alopecia.
El Nitroprusiato sódico y el Diazóxido se emplean por vía parenteral, exclusivamente en crisis hipertensivas.
El Diazóxido es hiperglicemiante, por lo que se puede utilizar para tratar episodios de hipoglicemia.
DIURÉTICOS- SACA AGUA Y ELECTROLITOS
Para su estudio son divididos en cinco grupos según su mecanismo de acción.
Como coadyuvantes en el manejo de la Hipertensión arterial se usan los tiazídicos, De asa y ahorradores de
potasio. En terapia única o asociados.
De primera elección como antihipertensivos se usan los tiazídicos.
1. TIAZÍDICOS: - ANTIHIPERTENSIVOS- oral
Hidroclorotiazida. (Diclotride)
Indapamida. (Natrilix)
Clortalidona. (Hidroten)
2. DE ASA:- ANTI HIPERTENSIVOS
Furosemida.- parenteral
3. OSMOTICOS: PARA EDEMA CEREBRAL – PRUEBA DIURETICA- GLAUCOMA ( disminuye la presión ocular)
 Manitol- llega al glomérulo y pasa al filtrado glomerular, y pasa por nefrona y sale con todo,
barre y sale.
 Edema agudo de pulmón despacio-observacion- espuma rosada edema agudo de pulmón.

4. INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBÓNICA: SIRVEN PARA MANEJO DE GLAUCOMA


Acetazolamida
Diclorfenamida
5. AHORRADORES DE POTASIO: ANTI HIPERTENSIVOS
Espironolactona
TIAZIDAS:
Hidroclorotiazida- Diclotride
Indapamida- Natrilix
Clortalidona- Hidraten
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
Inhiben reabsorción de sodio en túbulo contorneado distal; Disminuye excreción de calcio, ácido úrico, litio.
Disminuye la resistencia vascular sistémica.
Tienen absorción gastrointestinal Y eliminación renal.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperglicemia, Hipertrigliceridemia, Hipercolesterolemia, Hiperuricemia, Calambres musculares.
No usar si creatinina mayor de 2.5 mg/ dl.
CONTRAINDICACIONES
En Anuria, Embarazo y lactancia.
USOS: Edemas, HTA
FUROSEMIDA (LASIX).
Inhiben la reabsorción de cloruros en la rama ascendente del asa de Henle. Son los que producen máxima
diuresis y pérdida de líquidos.
El orden en potencia diurética es el siguiente:
Furosemida > Tiazidas > ahorradores de potasio.
Rápida absorción gastrointestinal, Metabolismo hepático, Excreción renal y biliar
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos hidroelectrolíticos, Dolores musculares y calambres, Hiperuricemia
Menor hiperglicemia que tiazidas, Leucopenia, trombocitopenia
En embarazadas puede producir abortos, hidronefrosis y muerte fetal (animales)
CONTRAINDICACIONES
Desequilibrio hidroelectrolítico, Los ancianos son más susceptibles.
Insuficiencia renal aguda.
Embarazo y lactancia.
Evitar el uso concomitante con otros nefro y ototóxicos.

DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Elevan la presión osmótica del filtrado glomerular.
Manitol- Osmotrol y Osmorin.
REACCIONES ADVERSAS
Su aplicación rápida puede producir edema pulmonar e insuficiencia cardiaca. Nauseas, cefalea, vértigo.
USOS:
Prueba diurética. Edema cerebral.
Profilaxis de insuficiencia renal aguda. Glaucoma agudo.

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA


Acetazolamida- Diamox
Diclorfenamida- Glaucoral
Aumenta la excreción de bicarbonato de sodio. Disminuye el índice de formación de humor acuoso y líquido
cefalorraquídeo.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos gastrointestinales, Somnolencia, parestesias, Predisponen a urolitiasis.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, Insuficiencia renal y hepática
USOS: Manejo del Glaucoma.

AHORRADORES DE POTASIO.
Espironolactona (Aldactone)
Espironolactona + furosemida (Lasilacton).
Es un diurético débil; Bloquea receptor de Aldosterona. Actúa en túbulo contorneado distal y colector
reteniendo potasio.
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos gastrointestinales, Hiperpotasemia, Disminuye la líbido
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal y hepática
En embarazo su seguridad no se ha establecido
INTERACCIONES:
Otros diuréticos aumentan su efecto diurético.
Con antihipertensivos aumenta su efecto antihipertensivo.
USOS: Edemas, HTA, Hiperaldosteronismo.

NO SE PUEDEN SUMAR PORQUE GENERAN BLOQUEO AURICULO VENTRICULAR:


DIGITALICOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
BLOQUEADORES BETA.

EJM DE PACIENTES CON INSUFICIENCIA CARDIACOA E HIPERTENSO O SOLO UNO DE LOS ANTERIORES.

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