ANTIBIOTICOS - FAMILIAS

Introducción / puntos clave

El propósito de este texto es ofrecer una visión general actualizada de los distintos grupos de antibióticos
disponibles, con información esquemática sobre cuestiones como estructura química, modo de acción,
farmacocinética y farmacodinamia; se excluyen los fármacos antivirales y antiparasitarios.

Principales grupos de fármacos antimicrobianos

1. Aminoglucósidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.
2. Betalactámicos:
A. Penicilinas:
 Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina
V).
 Carboxipenicilinas: ticarcilina.
 Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
 Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
 Ureidopenicilinas: piperacilina.
B. Cefalosporinas:
 1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
 2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina;
cefuroxima; cefminox.
 3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno;
cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
 4ª generación: cefepima; cefpiroma.
C. Monobactamas: aztreonam.
D. Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
E. Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y
sulbactam; piperacilina y tazobactam.
3. Anfenicoles: cloranfenicol.
4. Glicopéptidos: vancomicina; teicoplanina.
5. Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6. Macrólidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina;
claritromicina; telitromicina.
7. Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8. Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9. Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10. Miscelánea: mupirocina; fosfomicina; ácido fusídico; polimixinas; bacitracina; gramicidina;
tirotricina; retapamulina.

1. Aminoglucósidos. Estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.

Características generales
Modo de acción Se unen a los ribosomas bacterianos (fracción 30S), lo que ocasiona
la producción de proteínas bacterianas defectuosas, o bien la
inhibición total de la síntesis proteica de la bacteria
Estructura Son compuestos policatiónicos que contienen un aminociclitol con
química aminoazúcares cíclicos ligados por enlaces glicosídicos.
 Generalmente se usan las sales sulfato
Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas
espaciadas son menos tóxicas que dosis bajas repetidas, sin
menoscabo de la acción antimicrobiana
Farmacocinétic No se absorben por vía oral. Neomicina se usa por vía oral para
a tratar infecciones intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan
en la orina por filtración glomerular
Espectro Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y
antibacteriano amikacina son activos frente a Mycobacterium tuberculosis La
espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la
gonorrea Los antibióticos que alteran la pared celular facilitan su
penetración. Esta es la explicación del sinergismo que presentan con
los betalactámicos
Resistencias La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por
mutación, mientras que con los demás aminoglucósidos se asocia a
la producción, mediada por plásmidos, de enzimas inactivadoras
Espectro antimicrobiano, vía de administración, toxicidad
Vías de
Espectro
Familia Antibióticos administració Toxicidad
antimicrobiano
n
M.
Estreptomicina Estreptomicina IM tuberculos
is
Neomicina Neomicina VO  
Amikacina M.
Kanamicina IM, IV IV tuberculos Gram Ototoxicidad
Kanamicina is negativo ,
s nefrotoxicida
Tobramicina IM, IV   aerobios d
Gentamicina  
IM, IV IM
Gentamicina Netilmicina
IM
Sisomicina
Espectinomici Espectinomicin IM N.
na a gonorreae
Interacciones
Fármacos Efectos
Anfotericina B, cefalosporinas,
Potenciación de nefrotoxicidad
ciclosporina A, cisplatino, vancomicina
Acido etacrínico, bumetanida y
Potenciación de ototoxicidad
furosemida
Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia con kanamicina y
 neomicina
Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular
Riesgo de ineficacia de la neomicina y
Digoxina
gentamicina
Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia
Metotrexato
de metotrexato oral
Indometacina Riesgo de toxicidad en neonatos
Reducción efectividad aminoglucósido si
Penicilinas
concentración de penicilina muy elevada

2. Betalactámicos

A. Penicilinas
B. Cefalosporinas
C. Monobactamas
D. Carbapenemes
E. Inhibidores de Betalactamasas

Características generales
Modo de acción Son antibióticos bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana. Inhiben la transpeptidación en las etapas
finales de la síntesis del peptidoglicano, polímero esencial para la
pared bacteriana. La alteración de la pared produce la activación de
enzimas autolíticas que provocan la destrucción de la bacteria Por
su modo de acción, actúan siempre en la fase de reproducción
celular, no son efectivos contra formas latentes ni contra gérmenes
que no posean pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas)
Estructura Presentan un anillo central llamado anillo betalactámico que da
química nombre al grupo

2. A. Penicilinas

Características generales
Modo de acción El general de los betalactámicos
Estructura Poseen un anillo betalactámico asociado a un anillo tiazolidínico, lo
química que forma el núcleo responsable de su actividad biológica, el ácido
6-amino-penicilánico. A él se asocia una cadena lateral variable
responsable de las características antibacterianas y farmacocinéticas
de cada penicilina. La penicilina natural es la penicilina G;
añadiendo precursores a los cultivos de penicilium se obtienen las
penicilinas semisintéticas
Toxicidad Tienen capacidad de producir reacciones alérgicas en un 5 % de la
población al combinarse la estructura betalactámica con proteínas
orgánicas, que actúan como haptenos inductores de la formación de
 anticuerpos. Presentan alergia cruzada entre las distintas penicilinas
y 8-10% de alergia cruzada con las cefalosporinas
Farmacocinétic Dependiendo de la cadena lateral añadida al núcleo de las
a penicilinas varían ampliamente sus propiedades farmacocinéticas
La penicilina natural (penicilina G) sólo se absorbe un 30% por vía
oral y es destruida por el pH del estómago; por vía IM los niveles de
su preparado acuoso disminuyen un 50% en una hora, por lo que
para la vía IM se usan preparados de liberación prolongada
(penicilina G procaína o benzatina). Con las meninges íntegras
penetra mal al LCR, mientras que en situación de inflamación
meníngea aguda y fiebre su penetración es mayor. Se elimina
principalmente por vía renal
Espectro Son efectivas frente a gérmenes gram positivos en general, y las
antibacteriano penicilinas de amplio espectro también lo son frente a gram
negativos
Resistencias La base principal es la producción de penicilinasa, una
betalactamasa que rompe el anillo betalactámico. La elaboran
diferentes microorganismos: estafilococo, E. coli, Pseudomonas
aeruginosa, etc.
Penicilinas; vías e intervalos de administración; espectro antimicrobiano
Interval
Vías de
o entre
Penicilinas administració Espectro
dosis
n
(horas)
Activas Bencilpenicilinas
frente a
gram Bencilpenicilina IV 4 Gram positivos
positivos (penicilina G)
Fenoximetilpenicilina VO 6-12
(penicilina V)
Activas Carboxipenicilinas
frente a
gram Ticarcilina IM, IV 6 Gram negativos
negativos
Resistentes Isoxazolilpenicilinas
a
penicilinasa Cloxacilina VO 6 S.
aureus,  estreptococo
IM, IV 6 s resistentes a
penicilina
Penicilinas Aminopenicilinas
de amplio
espectro Amoxicilina VO 8 Gram positivos y
negativos
Ampicilina VO, IM, IV 6
 Penicilinas; vías e intervalos de administración; espectro antimicrobiano
Interval
Vías de
o entre
Penicilinas administració Espectro
dosis
n
(horas)
Bacampicilina VO 12
Ureidopenicilinas
Piperacilina IV 6-8 Gram negativos
Penicilinas; interacciones
Fármacos Efectos
Alopurinol Aumento de la incidencia de erupciones cutáneas
Aminoglucósidos Reducción de la efectividad del aminoglucósido si la
concentración de la penicilina es muy alta
Anticoagulantes orales Aumento del efecto anticoagulante (amoxicilina)
Anticonceptivos orales Reducción del efecto anticonceptivo (ampicilina,
penicilina G)
b-bloqueantes Posible reducción eficacia atenolol (ampicilina)
adrenérgicos
Ciclosporina A Aumento de su toxicidad (ticarcilina)
Litio Reducción de la eliminación de litio y aporte excesivo de
sodio de algunas penicilinas (ticarcilina)
Metotrexato Riesgo de toxicidad (carbenicilina)
Vencuronio Aumento de su efecto bloqueante neuromuscular
(piperacilina)

2. B. Cefalosporinas.

Características generales
Modo de acción El general de los betalactámicos
Estructura Son antibióticos semisintéticos derivados de la Cefalosporina C
química (antibiótico natural). El núcleo activo es el ácido 7-amino-
cefalosporánico que por modificación de sus cadenas laterales ha
dado lugar a numerosos derivados. Está muy extendida la
clasificación de las cefalosporinas en generaciones, lo cual tiene una
base cronológica, pero también conlleva sucesivas aportaciones en
su espectro y farmacocinética
Toxicidad Tienen un margen terapéutico amplio y las reacciones adversas son
similares a las de las penicilinas
Farmacocinétic Variable
a
Cefalosporinas; generación y espectro antibacteriano
  Orales Parenterale
s
1ª generación (Cef-1ªG)
 Las más activas frente a cocos gram positivos Cefadroxilo Cefalotina
 Actividad aceptable frente a E. coli, Klebsiella
pneumoniae, P. mirabilis Cefalexina Cefazolina

Cefradina

2ª generación (Cef-2ªG)
 Igual de activas que las Cef-1ªG frente a cocos Cefaclor Cefuroxima
gram positivos
 Más activas frente a enterobacilos gram negativos Cefuroxima Cefonicida
axetilo
 También activas frente a H. influenzae, M. Cefoxitina
catarrhalis y S. pneumoniae con sensibilidad Cefprozilo
reducida a penicilinas Cefminox

3ª generación (Cef-3ªG)
 Menos activas frente a cocos gram positivos Cefixima Cefotaxima
 Mayor actividad frente a enterobacilos gram
negativos, H. influenzae y N. gonorreae Cefpodoxim Ceftazidim
a proxetilo a
 Ceftazidima activa frente a P. aeruginosa
Ceftibuteno Ceftriaxona

Cefditoreno

4ª generación (Cef-4ªG)  
 Más activas que las Cef-3ªG frente a gram
positivos y enterobacterias gram negativas
 Igual actividad que ceftazidima frente a P.
aeruginosa