3 Informe Sobre Interaccion de Farmacos
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INTERACCION DE FARMACOS
I.
INTRODUCCION
RESUMEN
FUNDAMENTO DE LA PRCTICA
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Interaccin De Frmacos
1. Sinergismos: esta dado al aumento de la accin farmacolgica
de una droga por empleo de otra, sucede cuando se trata de drogas de
accin farmacolgica similar.
Se denomina actividad, cuando la respuesta farmacolgica obtenida
por la accin combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos
individuales.
Sinergismo de potenciacin cuando las drogas administradas
simultneamente y la respuesta obtenida es mayor que la correspondiente
a la suma de sus acciones individuales.
Sper sensibilidad o facilitacin; una droga inactiva en un sentido es
capaz de de aumentar la respuesta farmacolgica de otra droga que es
activa de dicho sentido.
En el primer caso es el sinergismo se produce cuando ambas drogas
agonistas se unen a los mismos receptores siempre que la actividad
intrnseca que ambas drogas sea igual.
En el sinergismo de potenciacin se produce cuando las drogas
reaccionan con distintos receptores para producir el mismo efecto.
Ventajas.
- Al administrar cada uno de las drogas en dosis menores, se evitan
o disminuyen los efectos adversos de ella.
- Se asocia una droga de accin rpida y fugaz con otras de accin
lenta y prolongada, se obtiene un comienzo rpido y una duracin
prolongada.
2. Antagonismo. Es la disminucin o anulacin de accin
farmacolgica de una droga por accin de otra droga .Existen cuatro clases
de antagonismo, y reversibles competitivo, dualismo, competitivo
irreversible.
2.1. Competitivo: cuando una sustancia de estructura qumica
semejante a una droga agonista se fija en los receptores de aquella pero
siendo inactiva de por si no produce respuesta e impide que se refleje en
dichos receptores la droga agonista. Las dos sustancias compiten por un
mismo receptor y la droga agonista obra como el perro hortelano que no
como ni deja de comer. Un ejm. es la acetilcolina y la apromina que
ocupa receptor de la primera. Este antagonismo es reversible cuando
cualquiera de las dos drogas pueda desplazar a la otra del receptor con
altas dosis.
2.2. Dualismo Competitivo. Si una de la drogas posee menor
actividad intrnseca que la otra (sin ser nula) ser un agonista parcial si se
aplican dosis pequeas del agonista completo se obtiene un sinergismos
de suma, mientras que en concentraciones altas del mismo el resultado es
un antagonismo competitivo, ya que el agonista parcial va desplazado al
agonista completo de los receptores y como su actividad intrnseca es
menor la respuesta tambin lo ser por lo que tanto el agonista parcial
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ejerce una accin dual, como agonista o como antagonista competitivo:
dualismo competitivo.
2.3. A. no Competitivo- Mal llamado antagonismo fisiolgico
ocurre en el caso de dos drogas de estructura qumica semejante, que
ocupa dos clases distintas de receptores pero que dan lugar a efectos
opuestos que se anulan mutuamente es decir, se altera la respuesta del
sistema efector. Ejm Histamina (broncoconstrictura) y la adrenalina
(broncodilatadora) .
Este tipo de antagonismo es insuperable, porque el antagonista al
ocupar el receptor correspondiente aunque no impide que el agonista
ocupe el suyo, interfiere en la produccin de la respuesta que es
disminuida y anulada.
2.4. A. Competitivo irreversible. Cuando la droga antagonista se
une a los receptores de la agonista, la combinacin es irreversible, ya que
por tratarse de enlaces qumicos covalentes da un complejo droga
Recepto estable la droga antagonista es inactiva de por si, pero impide la
accin de la droga agonista por bloqueo de los receptores. Lo
caracterstico de este antagonista es que es insuperable y a las altas dosis
del agonista no pueden desplazar al antagonista de los receptores.
Ventajas:
o En ciertos casos se ve obligado a emplear dos drogas antagonistas
para evitar los efectos adversos de una de ellas, refirindose el
antagonismo a dichos efectos y no a los tiles.
3. Interacciones medicamentosas.- La respuesta farmacolgica
de una droga esta en relacin con su concentracin a nivel de los
receptores celulares dicha concentracin puede modificarse por otra droga
que se capaz de influir sobre los rasgos que siguen:
En el caso particular de la asociacin medicamentosa en el mismo
reparado, la interaccin puede dar lugar a la llamada incompatibilidad, es
decir, cuando los constituyente de la mezcla extempornea o no
interfieren entre si.
Interaccin farmacolgica. Reacciones in vitro que experimentan
dos o mas frmacos entre si. Se da cuando los constituyentes de una
mezcla medicamentosa interfieren entre si.
Interaccin farmacolgica. Reacciones in vivo que experimentan
dos o mas frmacos entre si al ser administrados simultneamente.
Ventajas de combinaciones medicamentosas.
- Los fenmenos de sinergismo y antagonismo pueden ser de
utilidad pueden ser utilidad clnicamente.
- Se facilita el cumplimiento del paciente con respecto a la toma del
preparado, ya que es ms fcil la administracin de un solo preparado que
de varios en el da.
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- En los preparados del comercio, se ha tomado en cuenta las
interacciones medicamentosas que pudieran ser inconvenientes y se debe
conocer muy bien si se prescribe por separado.
- El costo del preparado de varias drogas es siempre menor que
cuando se prescriben por separado.
Desventajas de combinaciones medicamentosas.
- Si se produce reacciones adversas, es difcil muchos veces
identificar la droga causante.
- Puede llevar a efectos de uno de ellos a travs de una accin
indirecta del otro.
- Al administrarse varios medicamentos a la vez puede producirse
confusin en la finalidad teraputica.
- Una asociacin medicamentosa innecesaria encrese sin motivo
de tratamiento del paciente.
- A veces no conviene dar los dos medicamentos simultneamente,
sino cada uno a su debido tiempo.
DIAZEPAN
El diazepam tiene actividad antiptica til.
Aparentemente, acta en todas los sinapsis de
GAMBA, pero su sitio de accin en la reduccin
de la espasticidad es al menos en parte, en
mdula espinal debido a su eficacia en
pacientes con transaccin
medular. Puede
utilizarse en pacientes con espasmo muscular
de casi cualquier origen, incluso traumatismo
muscular local. Sin embargo, produce sedacin
en la mayora de los pacientes en las dosis
requeridas para reducir de manera significativa
el tono muscular. La dosis suele iniciarse con 4
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenilmg/da y se incrementa de manera gradual
2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
hasta un mximo de 60 mg/da. Otras
benzodiacepinas se emplean como espasmolticos, pero la experiencia con
ellos es mucho ms limitada.
SINNIMOS:
Diacepin. Metildiazepinona.
PRESENTACIN:
Ampollas, tabletas.
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CONCENTRACIN:
Cada ampolla y cada tableta contienen:
Diazepam. 10 mg
DOSIFICACIN:
Las dosis ptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a
30mg/da. Espasmos musculares: 5 a 15mg/da. Convulsiones: 10 a 20mg.
Nios: 0,2mg/kg/da. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o
trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario
continuarlos ms all de estos plazos, la suspensin deber ser gradual.
Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a
variaciones en la sensibilidad y farmacocintica.
FARMACOCINTICA:
Absorcin: La absorcin de la inyeccin i.m. es completa, aunque no
siempre ms rpida que con la administracin oral.
Distribucin: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte
proporcin a las protenas pasmticas (diazepam: 98%), pasan tanto la
barrera hematoenceflica como la placentaria y se hallan igualmente en la
leche materna donde alcanzan la dcima parte de la concentracin
plasmtica materna. El volumen de distribucin en estado de equilibrio es
de 0,8-1,0 l/kg. La vida media de distribucin es de hasta 3 horas.
Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos
farmacolgicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam,
temazepam y oxazepam.
Eliminacin: La curva de eliminacin del diazepam despus de la
administracin i.v. es bifsica: comprende una fase de distribucin inicial
rpida y extensa seguida de otra de eliminacin terminal prolongada (vida
media de hasta 48 horas). La vida media de eliminacin del metabolito
activo N-desmetil-diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus
metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente
bajo sus formas conjugadas. El clearance de diazepam es de 20-30
ml/minuto.
IV.
MATERIAL Y METODOS:
Material Biolgico
04 cobayos
Frmacos
Diazepam
Equipos y materiales de laboratorio
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V.
Balanza.
Estetoscopio.
Jeringa de tuberculina.
Guantes de ltex.
RESULTADOS
BASAL
310
120
+++
15
280
112
++
30
300
107
++
60
300
112
++
++
++
++
++
GRFICA N 01
15
136
88
10
10
30
234
102
10
10
60
146
94
10
10
GRFICA N 02
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Interaccin De Frmacos
15
178
123
+
+
30
168
102
++
++
60
186
105
++
++
GRFICA N03
BASAL
140
123
+++
15
128
84
++
30
150
84
+
60
143
69
+
90
146
73
++
+++
++
++
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RA
GRFICA N04
OBSERVACIONES:
El tiempo de latencia fue a los 8 minutos post frmaco, puesto que
evidenciamos somnolencia y letargia en el cobayo.
VI.
DISCUSIN
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Interaccin De Frmacos
Los efectos del Diazepam no se evidenciaron ya que la Adrenalina acta
tambin sobre los receptores alfa adrenrgicos disminuyendo la velocidad
de absorcin del Diazepam.
EXPERIENCIA N 03: HIDRXIDO DE ALUMINIO + DIAZEPAM
Segn los resultados que se muestran en la grfica N 01 se observa que
tanto la Frecuencia Cardiaca como la Frecuencia Respiratoria a
comparacin de la basal ha ido disminuyendo despus de la
administracin de los frmacos. El periodo de latencia fue 30 minutos y el
tiempo de duracin del frmaco fue de 90 minutos.
La disminucin de la Frecuencia Cardiaca y Respiratoria puede slo ser
producto de los efectos de las Benzodiacepinas ya que el Hidrxido de
Aluminio viene a incrementar la absorcin del Diazepam causando slo
una sedacin leve en el cobayo acompaada de relajacin muscular. Por lo
tanto se experiment la interaccin de estos dos frmacos.
EXPERIENCIA N 04: DIAZEPAM
El Dizepam es un ansioltico
Benzodiacepinico que posee actividad
hipntica, sedante y relajante muscular.
Segn la grfica N 04 la Frecuencia Cardiaca se ve aumentada, esto se
debi quiz al miedo que mostr el cobayo debido a la manipulacin
continua. Mientras que con la Frecuencia respiratoria fue disminuyendo
debido al efecto sedante del Diazepam. Como ya hemos mencionado, una
de las propiedades que poseen las Benzodiacepinas es la relajacin
muscular, la misma que se evidenci tambin con la relajacin de
esfnteres del cobayo, es por eso que miccion y defec a los 8 y 27
minutos respectivamente.
VII.
CONCLUSIONES
VIII.
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Madrid:
UNIVERSIDAD NACIONAL DE
CAJAMARCA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE
OBSTETRICIA
FARMACOLOGIA GENERAL
TEMA:
INTERACCION DE FRMACOS
DOCENTE:
MURRUGARRA ABANTO, SALOMON
ALUMNOS:
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