타바보롤레

Tavaborole
타바보롤레
Tavaborole.svg
Tavaborole ball-and-stick model.png
임상자료
상명케린
기타 이름AN2690
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a614049
경로:
행정		주제어
ATC 코드
법적현황
법적현황
식별자
  • 5-불화로-2,1-벤조소라보롤-1(3H)-올
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.218.130 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C7H6BFO2
어금질량151.93 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • B1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)F)o
  • InChi=1S/C7H6BFO2/c9-6-1-2-7-5(3-6)4-11-8(7)10/h1-3,10H,10H,4H2
  • 키:LFQDNHZDQTITF-UHFFFAOYSA-N

케린딘이라는 상표명으로 판매되는 타바보롤레는 손톱과 손톱베드의 곰팡이 감염인 온이초균증 치료를 위한 국소 항응고제다.타바보롤레는 2014년 7월 미국 FDA의 승인을 받았다.[1]이 약은 단백질 합성에 필요한 필수 곰팡이 효소인 루실-tRNA 합성효소를 억제한다.단백질 합성의 억제는 세포 성장의 종말을 초래한 다음 세포의 죽음으로 이어져 곰팡이 감염을 제거한다.

의학적 용법

타바보롤은 온유동맥증 치료에 쓰인다.임상시험에서 타바보롤은 차량(에틸 아세테이트, 프로필렌 글리콜)만으로 온유동맥증을 치료하는 데 더 효과적이었다.두 연구에서 진균 감염은 차량만 사용하는 경우 6.5% 대 0.5%의 경우 타바보롤을 사용한 경우, 차량만 사용하는 경우 27.5% 대 14.6%의 경우에서 제거됐다.[2]

부작용

응용부위 각질제거, 홍반(충격), 자극은 부작용 가능성이 있으며, 5% 미만의 개인에서 발생할 수 있다.[2]

약리학

타바보롤레는 곰팡이 류실-트RNA 합성효소의 억제제 역할을 한다.[3]

약동학

타바보롤레는 에틸아세테이트와 프로필렌글리콜을 1:1로 혼합해 준비했을 때 인간의 손톱을 완전히 관통하는 기능을 가지고 있다.[citation needed]시체 손톱 연구에서는 타바보롤의 5% 용액이 매일 2주 동안 사용 후 평균 524.7mcg/cm의2 손톱을 관통했다.[2]

타바보롤은 5% 용액의 0.2 mL를 한 번 사용한 후 3.54 ng/mL의 혈액에서 검출할 수 있다.타바보롤레는 제거반감기가 28.5시간, 하루 2주 사용 후 최대농도는 5.17ng/mL이며 최대농도에 도달하는데 8일이 걸린다.[2]

사회와 문화

경제학

타바보롤레는 2010년[4] 12월 임상 3상을 시작해 2014년 7월 미국 FDA의 승인을 받았다.[5]

원래 아나코르에 의해 개발되어 현재는 노바티스 자회사 산도즈에 의해 미국에서 판매되고 있다.아나코르는 6,500만 달러를 받았으며 향후 판매를 위해 이익 공유 계획에 착수했다.[6]타보롤 5% 용액 10mL는 보험이 없는 환자에게 약 1,356달러의 비용이 들 것이다.[7]

참고 항목

크리스타보롤레 – 경화성 아토피 피부염(에케마) 치료에 사용되는 구조 관련 국소 약물

참조

  1. ^ "FDA Approves Anacor Pharmaceuticals' KERYDIN™ (Tavaborole) Topical Solution, 5% for the Treatment of Onychomycosis of the Toenails". Market Watch. July 8, 2014.
  2. ^ a b c d Elewski BE, Aly R, Baldwin SL, González Soto RF, Rich P, Weisfeld M, et al. (July 2015). "Efficacy and safety of tavaborole topical solution, 5%, a novel boron-based antifungal agent, for the treatment of toenail onychomycosis: Results from 2 randomized phase-III studies". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (1): 62–9. doi:10.1016/j.jaad.2015.04.010. PMID 25956661.
  3. ^ Markinson B, Ghannoum M, Winter T, Rycerz A, Rock F, Gupta AK (January 2018). "Examining the Benefits of the Boron-Based Mechanism of Action and Physicochemical Properties of Tavaborole in the Treatment of Onychomycosis". Journal of the American Podiatric Medical Association. 108 (1): 12–19. doi:10.7547/16-154. PMID 29547036.
  4. ^ ClinicalTrials.gov에서 "발톱니 종양 치료용 AN2690 국소용액의 효능 및 안전성 평가" 임상시험 번호 NCT01270971
  5. ^ "FDA Approves Anacor Pharmaceuticals' KERYDIN™ (Tavaborole) Topical Solution, 5% for the Treatment of Onychomycosis of the Toenails". Market Watch. July 8, 2014.
  6. ^ "Anacor's Kerydin to Be Commercialized by Sandoz in the U.S." Zacks.com. 22 July 2014. Retrieved 7 October 2015.
  7. ^ "Kerydin". Retrieved 12 August 2015.

외부 링크

  • "Tavaborole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.