타플루프로스트
Tafluprost
타플루프로스트(Tafluprost, 산텐제약의 Taflotan, 미국의 Merck의 Zioptan)는 프로스타글란딘 아날로그다. 단독으로 또는 다른 약물과 조합하여 개방각 녹내장의 진행과 안구 고혈압의 관리에 국소적으로(안약으로) 사용된다. 눈에서 수액의 유출을 증가시켜 안압을 감소시킨다.[1][2]
역효과
가장 흔한 부작용은 환자의 4~20%에서 발생하는 결막과잉증이다. 덜 흔한 부작용으로는 눈 침, 두통, 호흡기 감염 등이 있다. 드물게 나타나는 부작용으로는 호흡곤란(호흡곤란), 천식 악화, 황반성 외데마 등이 있다.[1][2][3]
상호작용
비스테로이드성 소염제(NSAIDs)는 타플루프로스트의 효과를 감소시키거나 증가시킬 수 있다.[1] 녹내장 치료제의 흔한 종류인 티몰롤 안약은 이 약과 부정적으로 상호 작용하지 않는다.[2]
태플루프로스트(tafluprost)가 혈류 내 관련 농도에 도달하지 않기 때문에 전신(예: 구강) 약물과의 상호작용이 예상되지 않는다.[2][3]
약리학
작용기전
Tafluprost는 활성 물질인 Tafluprost acid의 프로드러그로서, PGF2α(Prostaglandin F2α)의 구조적이고 기능적인 아날로그물이다. 타플루프로스트산은 프로스타글란딘 F 수용체에서 선택적 작용제로 눈에서 수액의 유출을 증가시켜 안압을 낮춘다.[2][3]
동일한 메커니즘을 가진 다른 PGF2α 유사점으로는 래터노프로스트와 트라보프로스트 등이 있다.[2]
약동학
타플루프로스트(Tafluprost)는 지방성 에스테르로서 각막을 쉽게 관통하여 카복실산인 타플루프로스트산(Tafluprost acid)으로 활성화된다. 작용 시작은 도포 후 2~4시간, 최대 효과는 12시간 후에 도달하며, 안압은 최소 24시간 동안 낮아진 상태를 유지한다.[2][3]
타플루프로스트산은 1,2-디노르타플루프로스트산, 1,2,3,4-테트라노르타플루프로스트산, 그리고 그 이후에 글루쿠론화 또는 히드록시화되는 락톤에 베타 산화에 의해 비활성화된다. 사이토크롬 P450 간효소는 신진대사에 아무런 역할을 하지 못한다.[3]
(적어도 테트라노-메타볼라이트까지) 유사한 경로가 래터노프로스트와 트라보프로스트에 대해 발견되었다.
참조
- ^ Jump up to: a b c 태플루프로스트 프로페셔널 약물 팩트.
- ^ Jump up to: a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Jump up to: a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2011). Arzneistoff-Profile (in German). 9 (25 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Fukano Y, Kawazu K (August 2009). "Disposition and metabolism of a novel prostanoid antiglaucoma medication, tafluprost, following ocular administration to rats". Drug Metabolism and Disposition. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124/dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.
- ^ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (June 2011). "Metabolism and ocular tissue distribution of an antiglaucoma prostanoid, tafluprost, after ocular instillation to monkeys". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 251–9. doi:10.1089/jop.2010.0178. PMID 21491995.