Imipramina
Imipramina (łac. imipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, czynnego metabolitu, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania wynosi 10–16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H24N2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
280,41 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
50-49-7 (wolna zasada) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Działanie
edytuj- silny antydepresant (tymoleptyk)
- niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe
- w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy
Wskazania
edytuj- depresje endogenne z zahamowaniem
- inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem
Przeciwwskazania
edytuj- nadwrażliwość na lek
- stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tygodni po ich odstawieniu
- ciąża i karmienie
- ostra faza zawału serca
- ostre zatrucie środkami działającymi depresyjnie na OUN (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe)
- jaskra z wąskim kątem przesączania
- łagodny rozrost gruczołu krokowego
zalecana ostrożność:
- podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
- skłonność do zatrzymywania moczu
- obniżony próg drgawkowy
- nadczynność tarczycy i/lub leczenie hormonami tarczycy
- choroba Parkinsona
- choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego
- upośledzenie czynności nerek i wątroby
- u dzieci poniżej 6. rż.
ostrzeżenia:
- wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne
- zwiększa sekrecję prolaktyny
Działania niepożądane
edytuj- działanie antycholinergiczne
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zaburzenia akomodacji
- zaparcie, zatrzymanie moczu
- ze strony UN
- drętwienia
- neuropatie obwodowe
- ataksja
- objawy majaczenia
- drgawki
- objawy psychiatryczne:
- zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku)
- bezsenność
- niepokój ruchowy
- lęk
- omamy i urojenia
- zaostrzenie przebiegu psychozy
- objawy sercowo naczyniowe
- ortostatyczne niedociśnienie
- nadciśnienie
- tachykardia
- arytmia aż do migotania komór
- zmiany w EKG
- objawy dyspeptyczne
rzadsze działania niepożądane:
- alergiczne odczyny skórne
- zaburzenia układu krwiotwórczego
- upośledzenie czynności wątroby
- żółtaczka
- zaburzenia endokrynologiczne
Interakcje
edytuj- nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę
- nasila działanie
- środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO)
- cholinolityków
- niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina)
- leki nasilające działanie imipraminy:
- diuramid
- hormony tarczycy
- cymetydyna – zwiększa stężenie imipraminy we krwi
Dawkowanie (dawki w mg/dobę)
edytuj- dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150-200; leczenie podtrzymujące 50-100
- u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać
- pacjentom w podeszłym wieku: 10-50
- dzieci 2-7. rż. – maks. 20 w 4 dawkach
- dzieci 8-14. rż. – maks. 50 w 4 dawkach
- młodzież 15-18. rż. do 75 w 3-4 dawkach
Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny – przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.
Preparaty
edytujFrancja: w formie chlorowodorku jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej[4].
Przypisy
edytuj- ↑ a b Imipramine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2010-08-19] (ang.).
- ↑ Imipramine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00458 (ang.).
- ↑ Imipramine, [w:] Reaxys [online], Elsevier Information Systems, Reaxys Registry Number: 256892 (ang.).
- ↑ Catalogue Fagron. Fagron France, 2013. [dostęp 2014-05-04]. [zarchiwizowane z tego adresu (2013-10-20)].
Bibliografia
edytuj- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.