Efawirenz

Efawirenz
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(4S)-6-chloro-4-(2-cyklopropyloetynylo)-4-(trifluorometylo)-1H-3,1-benzoksazyn-2-on
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H9ClF3NO2
Masa molowa	315,67 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	154598-52-4
PubChem	64139
DrugBank	DB00625
SMILES
	C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
InChI
	InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1
	InChIKey
	XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	139–141 °C
logP	4,6
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Zwroty H	H302, H360, H410
Zwroty P	P202, P264, P270, P273, P301+P312, P308+P313
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AG03, J05AR06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwwirusowe
Okres półtrwania	40-55 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	99,5–99,75%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Efawirenz – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwretrowirusowy. Hamuje postęp zakażenia HIV poprzez zmniejszenie liczby wirionów we krwi. Należy do grupy nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy.

Farmakokinetyka

Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi po ok. 5 godzinach od podania, w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–55 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie.

Wskazania

zakażenie wirusem HIV-1

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
ciężka niewydolność wątroby
nie stosować jednocześnie z:
- alkaloidami sporyszu
- astemizolem
- beprydylem
- cyzaprydem
- midazolamem
- pimozydem
- preparatami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca
- terfenadyną
- triazolamem

Działania niepożądane

skórne objawy alergiczne
bóle i zawroty głowy
zmęczenie
bezsenność
zaburzenia koncentracji
bóle brzucha
nudności
depresja

Preparaty

Stocrin 100 – kapsułki 0,1 g
Stocrin 200 – kapsułki 0,2 g

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę oraz częstotliwość stosowania leku ustala lekarz. Zwykle osoby dorosłe 0,6 g raz na dobę w jednej dawce, niezależnie od posiłków.

Uwagi

Kobiety przyjmujące efawirenz powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży. Lek nie może być stosowany przez kobiety karmiące piersią. W razie wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność, zmęczenie, ból głowy, nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn.

Przypisy

↑ ^a ^b Efavirenz, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00625 [dostęp 2022-08-17] (ang.).
↑ Efavirenz [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 10 grudnia 2021, numer katalogowy: SML0536 [dostęp 2022-08-17] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Efavirenz, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00625 [dostęp 2022-08-17] (ang.).

[2] Efavirenz [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 10 grudnia 2021, numer katalogowy: SML0536 [dostęp 2022-08-17] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[1]

[2]