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WO2017209088A1 - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物 Download PDF

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WO2017209088A1
WO2017209088A1 PCT/JP2017/019996 JP2017019996W WO2017209088A1 WO 2017209088 A1 WO2017209088 A1 WO 2017209088A1 JP 2017019996 W JP2017019996 W JP 2017019996W WO 2017209088 A1 WO2017209088 A1 WO 2017209088A1
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WO
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composition
component
oral cavity
tocopherol
mass
Prior art date
Application number
PCT/JP2017/019996
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English (en)
French (fr)
Inventor
鈴木 健太
太田 博崇
Original Assignee
ライオン株式会社
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Publication date
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    • A61K2800/28Rubbing or scrubbing compositions; Peeling or abrasive compositions; Containing exfoliants

Definitions

  • the present invention relates to a composition for oral cavity in which tocopherol or a derivative thereof has excellent retention in the oral cavity.
  • Tocopherol or its derivative (vitamin E) is an ingredient effective for the prevention and treatment of gingivitis and periodontitis, and its excellent retention in the oral cavity is thought to be useful in terms of expression of the effect,
  • vitamin E is an ingredient effective for the prevention and treatment of gingivitis and periodontitis, and its excellent retention in the oral cavity is thought to be useful in terms of expression of the effect.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Publication No.
  • Patent Document 3 Patent No. 4396429 discloses a dentifrice composition in which vitamin E or a derivative thereof and an anionic surfactant are blended, and contains vitamin E or a derivative thereof in a container. Stability is maintained by a specific nonionic surfactant mixture
  • Patent Document 4 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2015-110664 further discloses storage of vitamin E or its derivatives together with ascorbic acid phosphate or a salt thereof.
  • the present invention has been made in view of the above circumstances.
  • An oral composition having excellent retention in the oral cavity of tocopherol or a derivative thereof, excellent extrudability of a preparation from a container, and good usability (spinning property).
  • the purpose is to provide.
  • the present inventors have identified both xanthan gum and carrageenan and a specific anionic surfactant in an oral composition containing tocopherol or a derivative thereof. It has been found that mixing in an amount improves the retention in the oral cavity of tocopherol or a derivative thereof, and the extrudability of the preparation from the container is excellent and the usability is also good. That is, according to the present invention, one or more anionic surfactants selected from (A) tocopherol or derivatives thereof, (B) xanthan gum and carrageenan, (C) acylamino acid, acyltaurine and salts thereof.
  • component content is 1.2 to 3 mass%
  • component content is 0.1 to 3 mass%. Excellent retention, excellent extrudability that gives moderate hardness that allows the formulation to be smoothly extruded from the container, and good usability of kneading (spinning) when placed on a toothbrush As a result, the present invention has been made.
  • the combined retention of the (B) and (C) components makes the retention in the oral cavity of the (A) component. It is markedly improved and gives a special effect that cannot be achieved by addition of an inappropriate binder or an inappropriate anionic surfactant.
  • the use of xanthan gum or carrageenan alone does not satisfactorily improve the retention in the oral cavity of component (A), and in the case of xanthan gum alone, the kneading (spinning property) when placed on a toothbrush is poor.
  • the present invention (A) Tocopherol or a derivative thereof, (B) xanthan gum and carrageenan, (C) contains one or more anionic surfactants selected from acylamino acids, acyltaurines and salts thereof, and the content of component (B) is 1.2 to 3% by mass, (C) Provided is an oral composition characterized in that the content of the component is 0.1 to 3% by mass.
  • an oral composition having excellent retention in the oral cavity of tocopherol or a derivative thereof, excellent extrudability of a preparation from a container, and good usability such as spinnability. Furthermore, even in the oral cavity where saliva is always secreted, the component (A) can be satisfactorily retained, and prevention of gingivitis and periodontitis can be expected. It is suitable as.
  • composition for oral cavity of the present invention contains an anionic surfactant selected from (A) tocopherol or a derivative thereof, (B) xanthan gum and carrageenan, (C) acylamino acid, acyltaurine and salts thereof as an essential component. .
  • Tocopherol or a derivative thereof has a blood circulation promoting action and is a component for preventing or suppressing gingivitis and periodontitis.
  • Examples of tocopherol or derivatives thereof include d- ⁇ -tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, and organic acids such as acetic acid, nicotinic acid, succinic acid, and linolenic acid. And their salts.
  • tocopherol derivatives include d- ⁇ -tocopherol acetate, dl- ⁇ -tocopherol acetate, d- ⁇ -tocopherol nicotinate, dl- ⁇ -tocopherol nicotinate, d- ⁇ -tocopherol succinate, succinate
  • examples thereof include dl- ⁇ -tocopherol acid, d- ⁇ -tocopherol linolenate, dl- ⁇ -tocopherol linolenate, and calcium tocopherol succinate. These may be used alone or in combination of two or more.
  • dl- ⁇ -tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol acetate, dl- ⁇ -tocopherol nicotinate, particularly dl- ⁇ -tocopherol acetate, Is preferable in that it is good.
  • tocopherol or its derivative a product conforming to the former cosmetic raw material standard (Mandarin base) or quasi-drug raw material standard 2006 can be used, manufactured by DSM Nutrition Japan, manufactured by Eisai Food Chemical, manufactured by BASF Japan, etc. Commercial products can be used.
  • Component (A) is blended in an amount of 0.1% (mass%, the same shall apply hereinafter) or more, preferably 0.1-2%, more preferably 0.2-2%, even more preferably 0% of the total composition. .3 to 1.5%, particularly preferably 0.5 to 1.5%. The greater the compounding amount, the more effectively the medicinal effect is exhibited.
  • (B) component is a mixture of xanthan gum and carrageenan, and using both together improves the retention in the oral cavity of (A) component. In the single use of xanthan gum or carrageenan, the retention in the oral cavity is poor.
  • any xanthan gum may be used as long as it is usually used in a dentifrice composition, but the viscosity of xanthan gum is 600 to 2,000 mPa ⁇ s in a 1% xanthan gum aqueous solution containing 1% potassium chloride. In particular, those of 1,000 to 2,000 mPa ⁇ s are preferred.
  • the above-mentioned viscosity is a Brookfield type rotational viscometer, rotor No. 3, 60 rpm, 25 ° C., measurement time 30 seconds.
  • xanthan gum commercially available products such as Novazan manufactured by ADM Far East Co., Ltd., Monato Gum DA manufactured by CP Kelco, Kelzan T, Keldent, Echo Gum manufactured by Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. and the like can be used.
  • Carrageenan includes ⁇ (kappa) -carrageenan, ⁇ (iota) -carrageenan, and ⁇ (lambda) -carrageenan, and one or more can be used, but ⁇ (iota) -carrageenan is preferably used. Can do.
  • Examples of ⁇ -carrageenan include GENUVISCO manufactured by CP Kerco.
  • the blending amount of the xanthan gum and carrageenan as component (B) is 1.2% or more, particularly preferably 1.2 to 3%, more preferably 1.4 to 2.5% of the total composition.
  • the greater the blending amount the higher the retention of the component (A) in the oral cavity. If the amount is less than 1.2%, the oral retention is inferior. As the blending amount increases, the retention in the oral cavity increases, but it is preferably 3% or less in order to maintain the extrudability of the preparation well.
  • the blending amount of xanthan gum is preferably 0.6 to 2.8% of the total composition, more preferably 0.9 to 2.1%, and the blending amount of carrageenan is The content is preferably 0.2 to 2.4%, more preferably 0.4 to 1.6% of the total composition.
  • xanthan gum / carrageenan which indicates the blending ratio of xanthan gum and carrageenan, is preferably 0.5 to 5, more preferably 1 to 3, as a mass ratio.
  • the retention in the oral cavity of the component (A) is more excellent, and the spinnability is further improved. If it is less than 0.5, the retention in the oral cavity may not be sufficiently improved, and if it exceeds 5, the spinnability may be increased.
  • the anionic surfactant of the component is one or more selected from acylamino acids, acyltaurines and salts thereof.
  • acyl amino acid an acyl group having 8 to 20 carbon atoms, particularly 12 to 16 carbon atoms is preferable, and as the amino acid residue, glutamic acid, aspartic acid, glycine, sarcosine, alanine, methionine, phenylalanine, leucine. And isoleucine.
  • the salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt, alkaline earth metal salts, and organic amine salts.
  • Acyl amino acids and salts thereof include acyl glutamates having the above-mentioned carbon number, acyl aspartates, acyl glycine salts, particularly acyl glutamates, particularly sodium lauroyl glutamate, which is different from those having other amino acid residues. (Bitterness) is weak and suitable.
  • the acyl amino acid salt include acyl glutamates such as sodium N-lauroyl-L-glutamate, sodium N-myristoyl-L-glutamate, N-coconut oil fatty acid acyl-L-glutamate potassium, and N-lauroyl-L-aspartic acid.
  • Examples include acyl aspartates such as sodium, acyl glycine salts such as N-coconut oil fatty acid acyl glycine potassium, and the like.
  • acylamino acids and salts thereof include aminosurfact ALMS-P1 (N-lauroyl-L-glutamate sodium, Asahi Kasei Chemicals Corporation), Amisoft LS-11 (N-lauroyl-L-glutamate sodium, Ajinomoto Healthy Supply Corporation), Amino Surfact AMMS-P1 (N-myristoyl-L-glutamate sodium, Asahi Kasei Chemicals Corporation), Amisoft MS-11 (N-myristoyl-L-glutamate sodium, Ajinomoto Healthy Supply Corporation), Amino Four Mer FLDS-L (N-lauroyl-L-sodium aspartate, Asahi Kasei Chemicals Corporation), Amlite GCK-12K (N-coconut oil fatty acid acylglycine potassium, Ajinomoto Healthy Supply Co., Ltd.), etc. Those that are commercialized under the trade name can be used.
  • acyl taurine those having an acyl group having 8 to 20 carbon atoms, particularly 12 to 16 carbon atoms are preferred, and the taurine residue is taurine, methyl taurine or the like.
  • the salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt.
  • Specific examples of acyl taurine salts include cocoyl methyl taurine sodium, cocoyl methyl taurine potassium, lauroyl methyl taurine sodium, stearoyl methyl taurine sodium, myristoyl methyl taurine sodium, oleoyl methyl taurine sodium, palmitoyl methyl taurine sodium and cocoyl taurine sodium. It is done. Of these, acylmethyl taurine salts, particularly lauroylmethyl taurine sodium, are preferred.
  • component (C) one kind selected from acylamino acids, acyltaurines and salts thereof may be used alone, or two or more kinds may be used in combination. Is preferred.
  • the amount of component (C) is 0.1 to 3%, preferably 0.3 to 1.5% of the entire composition. If the blending amount is less than 0.1%, the retention in the oral cavity of the component (A) is not sufficiently improved, and the formulation is difficult to extrude from the container after storage, and the extrudability is poor. The greater the blending amount, the better the retention in the oral cavity and the extrudability, but when it exceeds 3%, bitterness and irritation occur, and the stability of the component (A) decreases.
  • (B) / (C) indicating the blending ratio of the component (B) and the component (C) is preferably 0.5 to 10, more preferably 1 to 8, particularly preferably 1.2 as the mass ratio. ⁇ 6. Within this range, the retention in the oral cavity is more excellent, and the pushability and stringiness are further improved.
  • anionic surfactants other than the component (C) can be blended as long as the effects of the present invention are not hindered, the total amount of anionic surfactant is 50% or less, preferably 20% or less. .
  • the composition for oral cavity of the present invention can be prepared in the form of a toothpaste such as a toothpaste, a liquid toothpaste, a liquid toothpaste, a toothpaste, a mouthwash, etc. in the form of a liquid, liquid, gel or paste.
  • a dentifrice is particularly suitable.
  • other known components can be blended as necessary and prepared by a conventional method.
  • abrasives, binders, thickeners, surfactants, sweeteners, colorants, preservatives, pH adjusters, fragrances, active ingredients and the like can be mentioned.
  • silica-based abrasives such as precipitated silica, aluminosilicate and zirconosilicate, dicalcium phosphate dihydrate and hydrates, calcium phosphate compounds such as primary calcium phosphate and tertiary calcium phosphate, calcium carbonate , Calcium hydroxide, aluminum hydroxide and the like.
  • the blending amount of the abrasive is usually 2 to 40%, preferably 10% or less, more preferably 5% or less, and may be unblended (0%).
  • water-insoluble powder particularly silica-based polishing is preferred. It is preferable that the amount of the abrasive such as an agent is small.
  • the composition of the present invention is more preferably a dentifrice having no abrasive (abrasive amount 0%), a gel composition, particularly an aqueous gel composition.
  • a binder other than xanthan gum and carrageenan can be blended within a range that does not hinder the effects of the present invention.
  • thickening silica such as gelling silica as the inorganic binder
  • cellulose derivatives such as sodium carboxymethylcellulose, methylcellulose and hydroxymethylcellulose as organic binder
  • alginic acid derivatives such as sodium alginate, sodium polyacrylate, etc.
  • inorganic binders such as thickening silica are preferred in terms of retention feeling, appearance (moldability), and extrudability.
  • the amount of these binders is preferably 0.5-10%, particularly 1-8%.
  • the organic binder other than the component (B) has a blending amount of 0.2% or less, particularly 0.1% or less, in terms of retention in the oral cavity of the component (A) and extrudability of the preparation. Is preferable, and it is also preferable not to add (0%).
  • the thickening agent examples include sugar alcohols such as sorbit and xylit, and polyhydric alcohols such as glycerin and propylene glycol.
  • the blending amount is usually 5 to 50%, particularly 20 to 45%.
  • nonionic surfactants include sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid esters, sugar alcohol fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters, glycerin fatty acid esters, polyglycerin fatty acid esters.
  • sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid esters, sugar alcohol fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters, glycerin fatty acid esters, polyglycerin fatty acid esters.
  • Polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters and polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene higher alcohol ethers such as polyoxyethylene lauryl ether, and the like can be blended.
  • cationic surfactants such as alkylammonium type such as distearylmethylammonium chloride, amphoteric surfactants such as betaine type, betaine acetate type, and imidazoline type can also be blended.
  • the amount of these surfactants is usually from 0.01 to 10%, particularly from 0.1 to 5%.
  • sweetening agent examples include saccharin sodium.
  • colorant examples include blue No. 1, yellow No. 4, titanium dioxide and the like.
  • preservative examples include paraoxybenzoic acid esters such as methyl paraoxybenzoate, benzoic acid such as sodium benzoate, and salts thereof.
  • a pH adjuster may be added, and examples thereof include alkali metal hydroxides such as sodium hydroxide, hydrogen carbonates, carbonates and sulfates.
  • Perfumes include peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, winter green oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, Lime oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, grapefruit oil, sweetie Natural fragrances such as oil, bran oil, Iris concrete, absolute peppermint, absolute rose, orange flower, and processing of these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence, powder Perfumed, menthol, moss Bonn, Anethole, Cineol, Methyl salicylate, Synamic aldehyde, Eugenol, 3-l-Mentoxyprop
  • the blending amount is not particularly limited, but the above fragrance material is preferably used in the composition in an amount of 0.000001 to 1%. Further, as a flavoring fragrance using the above fragrance material, it is preferable to use 0.1 to 2% in the composition.
  • a nonionic fungicide such as isopropylmethylphenol, a cation such as cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, and benzethonium chloride
  • Antibacterial agents anti-inflammatory agents, enzymes such as dextranase, fluorides such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate, vitamins, calculus inhibitors, dental plaque inhibitors and the like.
  • the said active ingredient can be mix
  • Dentifrice compositions having the compositions shown in Tables 1 to 3 were prepared by the following methods and evaluated by the following methods. The results are shown in the table. Production method: After blending water-soluble components in purified water, add (B) component dispersed in propylene glycol, mix, then add fragrance, (A) component, (C) component sequentially, defoaming and mixing Produced.
  • the xanthan gum used had a viscosity of 1% aqueous solution of xanthan gum containing 1% potassium chloride (Brookfield type rotational viscometer, rotor No. 3, 60 rpm, 25 ° C., measurement time 30 seconds) at about 1,500 mPa ⁇ s. Yes, carrageenan is ⁇ -carrageenan.
  • Measurement conditions were as follows: a stainless steel tube having an inner diameter of 4.6 mm and a length of 15 cm was filled with a 5 ⁇ m octadecylsilylated silica gel for liquid chromatography, methanol was used as the mobile phase, the column temperature was 25 ° C., and 1.0 mL / min. was measured by an absolute calibration curve method with an ultraviolet absorptiometry (measurement wavelength: 284 nm).
  • Evaluation criteria For the amount of tocopherol or its derivative retained in the oral cavity, the average value of the repeated three times was obtained, and the ratio of the residual amount to the initial amount (the amount of tocopherol or its derivative contained in 40 ⁇ L of the 3-fold diluted solution treated first) Calculated and evaluated according to the following criteria.
  • a dentifrice composition was filled in a laminated tube container having a diameter of 8 mm, and after placing about 1 g on the toothbrush from the tube, the kneading (threading property) when the tube and the toothbrush were separated upward was tested.
  • the stringiness refers to the property that the dentifrice composition stretches as if it is pulled out from the tube, and its length was measured. Evaluation was made according to the following criteria.
  • Toothpaste (A) Tocopherol acetate 1.0% (B) Xanthan gum 1.5 (B) Carrageenan 0.5 (C) Lauroylmethyl taurine sodium 1.0 Abrasive silica 10 Thickening silica 5 70% sorbite solution 40 Saccharin sodium 0.2 Isopropylmethylphenol 0.1 Sodium fluoride 0.21 Polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil 1.2 Polyoxyethylene (5) stearyl ether 1.2 Propylene glycol 3 Sodium hydroxide 0.1 Sodium dihydrogen phosphate 0.1 Fragrance 0.8 Purified water balance Total 100.0% Xanthan gum / carrageenan ratio; 3 (B) / (C); 2

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Abstract

(A)トコフェロール又はその誘導体、 (B)キサンタンガム及びカラギーナン、 (C)アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上のアニオン性界面活性剤 を含有し、(B)成分の含有量が1.2~3質量%、(C)成分の含有量が0.1~3質量%であることを特徴とする口腔用組成物。

Description

口腔用組成物
 本発明は、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性が優れる口腔用組成物に関する。
 トコフェロール又はその誘導体(ビタミンE)は、歯肉炎、歯周炎の予防・治療に効果がある成分であり、その口腔内滞留性が優れることは効果発現の面で有用であると考えられるが、口腔用組成物において、油溶性成分であって安定性にも問題があるトコフェロール又はその誘導体を唾液が常に分泌される口腔内に十分かつ満足に滞留させることは難しかった。
 特許文献1(特許第5682235号公報)では、油溶性成分含有の歯磨組成物にキサンタンガム、アルキル硫酸塩、両性界面活性剤を配合することで泡性能が改善し、油溶性成分の口腔内滞留性も改善することを提案しているが、本発明者らがビタミンEの口腔内滞留性向上について更に検討を行ったところ、特に、ビタミンEの配合量が多い場合のビタミンEの口腔内滞留性は改善の余地があった。
 また、口腔用組成物におけるトコフェロール又はその誘導体の安定性改善に関して、特許文献2(特公平7-88292号公報)には、アルキル硫酸エステル塩存在下でトコフェロール又はその誘導体の保存安定性が特定のアミノ酸によって改善すること、特許文献3(特許第4496429号公報)には、ビタミンE又はその誘導体とアニオン性界面活性剤が配合された歯磨剤組成物で、容器内でのビタミンE又はその誘導体の安定性が特定のノニオン性界面活性剤混合物によって維持されること、更に、特許文献4(特開2015-110664号公報)には、アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩と共にビタミンE又はその誘導体の保存安定性が、特定のノニオン界面活性剤によって改善することが開示されているが、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性については検討されておらず言及もない。
特許第5682235号公報 特公平7-88292号公報 特許第4496429号公報 特開2015-110664号公報
 従って、口腔用組成物において、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性を向上することが課題であった。
 本発明は上記事情に鑑みなされたもので、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性が優れ、また、容器からの製剤の押し出し性が優れ、使用性(曳糸性)も良い口腔用組成物を提供することを目的とする。
 本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、トコフェロール又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、キサンタンガムとカラギーナンとの両者と、特定のアニオン性界面活性剤とを特定量で配合することで、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性が向上し、また、容器からの製剤の押し出し性が優れ、使用性も良好となることを知見した。即ち、本発明によれば、(A)トコフェロール又はその誘導体、(B)キサンタンガム及びカラギーナン、(C)アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上のアニオン性界面活性剤を含有し、(B)成分の含有量が1.2~3質量%、(C)成分の含有量が0.1~3質量%である口腔用組成物によって、(A)成分の口腔内滞留性が優れ、また、容器から製剤をスムーズに押し出し可能な適度な固さを与える優れた押し出し性を与え、歯ブラシに載せたときに練り切れ(曳糸性)の良い良好な使用性を与えることもできることを知見し、本発明をなすに至った。
 更に詳述すると、本発明では、(A)成分に(B)成分と(C)成分とを組み合わせると、(B)、(C)成分の併用系によって(A)成分の口腔内滞留性が格段に向上し、不適切な粘結剤、あるいは不適切なアニオン性界面活性剤の添加では達成し得ない格別な作用効果を与える。この場合、キサンタンガム又はカラギーナンの単独使用では(A)成分の口腔内滞留性が満足に改善せず、更に、キサンタンガム単独の場合には歯ブラシに載せたときの練り切れ(曳糸性)が悪く使用性も劣り、また、キサンタンガムとカラギーナンとの両者を混合して使用すると、製剤の容器からの押し出し性が保存後に固くなるという、キサンタンガム又はカラギーナンの単独使用では生じなかった問題が発生した。これに対して、(B)成分に(C)成分を併用することで、前記の押し出し性、曳糸性等の使用性にかかわる問題を生じさせることなく(A)成分の口腔内滞留量が上昇し、後述の実施例に示すように歯肉モデルに適用して複数回水で洗浄しても(A)成分の多くが残存する優れた口腔内滞留性を付与できた。
 従って、本発明は、
(A)トコフェロール又はその誘導体、
(B)キサンタンガム及びカラギーナン、
(C)アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上のアニオン性界面活性剤
を含有し、(B)成分の含有量が1.2~3質量%、(C)成分の含有量が0.1~3質量%であることを特徴とする口腔用組成物
を提供する。
 本発明によれば、トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留性が優れ、また、容器からの製剤の押し出し性が優れ、曳糸性等の使用性も良い口腔用組成物を提供できる。更に、唾液が常に分泌される口腔内であっても(A)成分を満足に滞留させて、歯肉炎、歯周炎の予防、治療効果の向上も期待でき、歯周病の予防又は抑制用として好適である。
 以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(A)トコフェロール又はその誘導体、(B)キサンタンガム及びカラギーナン、(C)アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれるアニオン性界面活性剤を必須成分として含有する。
 (A)トコフェロール又はその誘導体は、血行促進作用を有し、歯肉炎、歯周炎の予防又は抑制成分である。
 トコフェロール又はその誘導体としては、例えばd-α-トコフェロール、dl-α-トコフェロール、β-トコフェロール、γ-トコフェロール、δ-トコフェロールや、これらの酢酸、ニコチン酸、コハク酸、リノレン酸等の有機酸とのエステル、これらの塩等が挙げられる。このようなトコフェロール誘導体として具体的には、酢酸d-α-トコフェロール、酢酸dl-α-トコフェロール、ニコチン酸d-α-トコフェロール、ニコチン酸dl-α-トコフェロール、コハク酸d-α-トコフェロール、コハク酸dl-α-トコフェロール、リノレン酸d-α-トコフェロール、リノレン酸dl-α-トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム等が挙げられる。これらは、1種又は2種以上使用し得るが、中でもdl-α-トコフェロール、酢酸dl-α-トコフェロール、ニコチン酸dl-α-トコフェロール、特に酢酸dl-α-トコフェロールが、製剤外観(色調)が良好である点で好ましい。
 トコフェロール又はその誘導体としては、旧化粧品原料基準(粧原基)又は医薬部外品原料規格2006に適合品を使用可能であり、DSMニュートリションジャパン社製、エーザイフード・ケミカル社製、BASFジャパン社製等の市販品を使用し得る。
 (A)成分の配合量は、組成物全体の0.1%(質量%、以下同様。)以上、0.1~2%が好ましく、0.2~2%がより好ましく、さらに好ましくは0.3~1.5%、特に好ましくは0.5~1.5%である。配合量が多いほどその薬効が有効に発揮されるが、多すぎると、製剤物性等の点で課題が生じる可能性がある。
 (B)成分は、キサンタンガムとカラギーナンとの混合物であり、両者を併用して用いることで(A)成分の口腔内滞留性が向上する。キサンタンガム又はカラギーナンの単独使用では、口腔内滞留性が劣る。
 キサンタンガムとしては、通常、歯磨剤組成物に使用されるものであればいずれのものでもよいが、キサンタンガムの粘度は、塩化カリウムを1%含むキサンタンガム1%水溶液の粘度が600~2,000mPa・sのものが好ましく、とりわけ1,000~2,000mPa・sのものが好適である。
 なお、上記粘度は、ブルックフィールド型回転粘度計、ローターNo.3、60rpm、25℃、測定時間30秒による値である。
 このようなキサンタンガムとしては、市販品、例えばADMファーイースト(株)製のノヴァザン、CPケルコ社製のモナートガムDA、ケルザンT、ケルデント、大日本製薬(株)製のエコーガム等を使用できる。
 カラギーナンとしては、κ(カッパ)-カラギーナン、ι(イオタ)-カラギーナン、λ(ラムダ)-カラギーナンがあり、1種又は2種以上使用し得るが、ι(イオタ)-カラギーナンを好適に使用することができる。ι-カラギーナンとしては、例えばCPケルコ社製のGENUVISCO等が挙げられる。
 (B)成分のキサンタンガム及びカラギーナンの配合量は、合計で組成物全体の1.2%以上、特に1.2~3%が好ましく、より好ましくは1.4~2.5%である。配合量が多いほど(A)成分の口腔内滞留性が高まり、1.2%に満たないと、口腔内滞留性が劣る。配合量が多いほど口腔内滞留性は高まるが製剤の押し出し性を良好に維持するには、3%以下であることが好ましい。
 更に、上記合計配合量の範囲内で、キサンタンガムの配合量は組成物全体の0.6~2.8%が好ましく、より好ましくは0.9~2.1%であり、カラギーナンの配合量は組成物全体の0.2~2.4%が好ましく、より好ましくは0.4~1.6%である。
 また、キサンタンガムとカラギーナンとの配合割合を示すキサンタンガム/カラギーナンは、質量比として0.5~5が好ましく、より好ましくは1~3である。この範囲内であると、(A)成分の口腔内滞留性がより優れ、曳糸性がより改善する。0.5に満たないと、口腔内滞留性が十分に改善しない場合があり、5を超えると曳糸性が増加する場合がある。
 (C)成分のアニオン性界面活性剤は、アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上である。
 アシルアミノ酸としては、アシル基の炭素数が8~20、特に12~16のものが好適であり、また、アミノ酸残基としては、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリシン、サルコシン、アラニン、メチオニン、フェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン等が挙げられる。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、有機アミン塩等が挙げられる。
 アシルアミノ酸及びその塩としては、アシル基が上記炭素数のアシルグルタミン酸塩、アシルアスパラギン酸塩、アシルグリシン塩、特にアシルグルタミン酸塩、とりわけラウロイルグルタミン酸ナトリウムが、他のアミノ酸残基を有するものよりも異味(苦味)が弱く、好適である。
 アシルアミノ酸塩としては、例えばN-ラウロイル-L-グルタミン酸ナトリウム、N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム、N-ヤシ油脂肪酸アシル-L-グルタミン酸カリウム等のアシルグルタミン酸塩、N-ラウロイル-L-アスパラギン酸ナトリウム等のアシルアスパラギン酸塩、N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム等のアシルグリシン塩等が挙げられる。
 アシルアミノ酸及びその塩としては、具体的に、アミノサーファクトALMS-P1(N-ラウロイル-L-グルタミン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミソフトLS-11(N-ラウロイル-L-グルタミン酸ナトリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)、アミノサーファクトAMMS-P1(N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミソフトMS-11(N-ミリストイル-L-グルタミン酸ナトリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)、アミノフォーマーFLDS-L(N-ラウロイル-L-アスパラギン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミライトGCK-12K(N-ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)等の商品名で商品化されているものが使用できる。
 アシルタウリンとしては、アシル基の炭素数が8~20、特に12~16のものが好適であり、タウリン残基は、タウリン、メチルタウリン等である。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。
 アシルタウリン塩として具体的には、ココイルメチルタウリンナトリウム、ココイルメチルタウリンカリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ステアロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、オレオイルメチルタウリンナトリウム、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ココイルタウリンナトリウムが挙げられる。
 これらの中で、アシルメチルタウリン塩、特にラウロイルメチルタウリンナトリウムが好適である。
 (C)成分としては、アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種を単独で用いても、2種以上を併用してもよいが、特に、押し出し性の点で、アシルタウリン塩が好適である。
(C)成分の配合量は、組成物全体の0.1~3%であり、好ましくは0.3~1.5%である。配合量が0.1%に満たないと、(A)成分の口腔内滞留性が十分に向上せず、また、保存後に製剤が容器から押し出し難く、押し出し性が劣る。配合量が多いほど口腔内滞留性、押し出し性が改善するが、3%を超えると苦味、刺激が発生したり、(A)成分の安定性が低下する。
 また、(B)成分と(C)成分との配合割合を示す(B)/(C)は、質量比として0.5~10が好ましく、より好ましくは1~8、特に好ましくは1.2~6である。この範囲内であると、口腔内滞留性がより優れ、押し出し性、曳糸性もより改善する。
 なお、(C)成分以外のアニオン性界面活性剤は、本発明の効果を妨げない範囲で配合し得るが、アニオン性界面活性剤総量の50%以下、好ましくは20%以下とすることが好ましい。
 本発明の口腔用組成物は、液体、液状、ゲル状、ペースト状等の形態で、練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤等の剤型に調製できるが、特に歯磨剤が好適である。この場合、組成物の目的、剤型等に応じて上述した成分に加えて、その他の公知成分を必要に応じて配合し、常法によって調製することができる。例えば、歯磨剤の場合は、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、界面活性剤、更には甘味剤、着色剤、防腐剤、pH調整剤、香料、有効成分等が挙げられる。
 研磨剤としては、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム・2水和物及び無水和物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム等が挙げられる。研磨剤の配合量は、通常、2~40%であるが、好ましくは10%以下、より好ましくは5%以下であり、無配合(0%)でもよい。
 なお、口腔用組成物では、口腔内に薬用成分を滞留させるには使用後の水すすぎ回数を減らすほうが好ましく、本発明においても、すすぎ易さの観点から、水不溶性粉体、特にシリカ系研磨剤等の研磨剤量は少ないほうが好ましい。本発明組成物は、研磨剤を含まない(研磨剤量0%)、ゲル組成、特に水性ゲル組成の歯磨剤であることが更に好ましい。
 粘結剤としては、キサンタンガム及びカラギーナン以外の粘結剤を、本発明の効果を妨げない範囲で配合できる。具体的には、無機粘結剤としてゲル化性シリカ等の増粘性シリカ、有機粘結剤としてカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム等のアルギン酸誘導体、ポリアクリル酸ナトリウム等が挙げられ、特に、増粘性シリカ等の無機粘結剤が、滞留実感、外観(成型性)、押し出し性の点で好ましい。
 これら粘結剤の配合量は、0.5~10%、特に1~8%が好ましい。
 なお、(B)成分以外の有機粘結剤は、(A)成分の口腔内滞留性や製剤の押し出し性の点で、配合量が0.2%以下、特に0.1%以下であることが好ましく、無配合(0%)とすることも好ましい。
 粘稠剤としては、ソルビット、キシリット等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。配合量は、通常、5~50%、特に20~45%である。
 界面活性剤としては、上記アニオン性界面活性剤に加えて、ノニオン性界面活性剤として、ショ糖脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、糖アルコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル等を配合し得る。
 また、塩化ジステアリルメチルアンモニウム等のアルキルアンモニウム型等のカチオン性界面活性剤、ベタイン型、酢酸ベタイン型、イミダゾリン型等の両性界面活性剤を配合することもできる。
 これら界面活性剤の配合量は、通常、0.01~10%、特に0.1~5%である。
 甘味剤としては、サッカリンナトリウム等が挙げられる。着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタン等が挙げられる。
 防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等のパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等の安息香酸又はその塩等が挙げられる。
 また、pH調整剤を添加してもよく、例えば水酸化ナトリウム等のアルカリ金属の水酸化物、炭酸水素塩、炭酸塩、硫酸塩等が挙げられる。
 香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3-l-メントキシプロパン-1,2-ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N-置換-パラメンタン-3-カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができるが、実施例記載の香料に限定されるものではない。
 また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に0.000001~1%使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、組成物中に0.1~2%使用するのが好ましい。
 有効成分としては、(A)成分に加えて、その他の薬効成分を配合でき、具体的にはイソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン性殺菌剤、抗炎症剤、デキストラナーゼ等の酵素、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、ビタミン類、歯石防止剤、歯垢防止剤等が挙げられる。なお、上記有効成分は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。
 以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
 [実施例、比較例]
 表1~3に示す組成の歯磨剤組成物を下記方法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
 製造方法:精製水に水溶性成分を配合後、プロピレングリコールに分散させた(B)成分を投入し混合、次いで香料、(A)成分、(C)成分を順次投入し、脱泡混合して作製した。
 なお、使用したキサンタンガムは、塩化カリウムを1%含むキサンタンガム1%水溶液の粘度(ブルックフィールド型回転粘度計、ローターNo.3、60rpm、25℃、測定時間30秒)が約1,500mPa・sであり、カラギーナンはι-カラギーナンである。
<口腔内滞留性の評価方法>
 歯磨剤組成物を水で3倍希釈した歯磨希釈液40μLを直径10mmにパンチアウトしたハムスターチークポーチ(日本SLC(株)製、3週齢♂Syrian)に載せた。3分間静置後、水で7回洗浄し、エタノール1mLで抽出し、液体クロマトグラフィーにより下記方法で油溶性成分のトコフェロール又はその誘導体を定量した。
 測定条件は、内径4.6mm、長さ15cmのステンレス管に5μmの液体クロマトグラフ用オクタデシルシリル化シリカゲルを充填したカラムを用い、メタノールを移動相に用い、カラム温度25℃、1.0mL/分の流量で、紫外吸光光度(測定波長284nm)での絶対検量線法により測定した。
 トコフェロール又はその誘導体の口腔内滞留量について、繰り返し3回の平均値を求め、初期値量(最初に処置した3倍希釈液40μL中に含まれるトコフェロール又はその誘導体の量)に対する残存量の割合を算出し、下記基準に従って評価した。
 評価基準
  ◎:滞留量が30%以上
  ○:滞留量が20%以上30%未満
  △:滞留量が10%以上20%未満
  ×:滞留量が10%未満
<押し出し性の評価方法>
 歯磨剤組成物を口径8mmのラミネートチューブ容器に50g充填し、各組成3本を-5℃で1ヶ月間保存した後、歯磨剤組成物を押し出し、下記の4段階で押し出し固さの度合いを評価した。
 評価基準
  ◎:スムーズに歯磨剤組成物が押し出せる
  ○:やや固いが問題なく歯磨剤組成物が押し出せる
  △:固くて歯磨剤組成物がやや押し出しにくい
  ×:固くて歯磨剤組成物が押し出しにくい
<曳糸性の評価方法>
 口径8mmのラミネートチューブ容器に歯磨剤組成物を充填し、チューブより歯ブラシ上に約1g載せた後、上方向にチューブと歯ブラシを引き離した際の練り切れ(曳糸性)を試験した。曳糸性とは、チューブから取り出した時、歯磨剤組成物が糸を引くように伸びる性状をいい、その長さを測定した。下記基準で評価した。
評価基準
 ◎:曳糸性が0.5cm未満であり、練り切れが良い
 ○:0.5cm以上、1cm未満の曳糸性が認められるが使用上問題ない
 △:1cm以上、1.5cm未満の曳糸性が認められ、使用上やや問題がある
 ×:1.5cm以上の曳糸性が認められ、使用上問題がある
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
[処方例1]練歯磨
(A)トコフェロール酢酸エステル            1.0%
(B)キサンタンガム                  1.5
(B)カラギーナン                   0.5
(C)ラウロイルメチルタウリンナトリウム        1.0
研磨性シリカ                     10
増粘性シリカ                      5
70%ソルビット液                  40
サッカリンナトリウム                  0.2
イソプロピルメチルフェノール              0.1
フッ化ナトリウム                    0.21
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油         1.2
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル       1.2
プロピレングリコール                  3
水酸化ナトリウム                    0.1
リン酸二水素ナトリウム                 0.1
香料                          0.8
精製水                        バランス  
 合計                        100.0%
 キサンタンガム/カラギーナン比;3 (B)/(C);2

Claims (10)

  1.  (A)トコフェロール又はその誘導体、
    (B)キサンタンガム及びカラギーナン、
    (C)アシルアミノ酸、アシルタウリン及びこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上のアニオン性界面活性剤
    を含有し、(B)成分の含有量が1.2~3質量%、(C)成分の含有量が0.1~3質量%である口腔用組成物。
  2.  キサンタンガム/カラギーナンで表されるキサンタンガムとカラギーナンとの含有質量比が、0.5~5である請求項1記載の口腔用組成物。
  3.  キサンタンガムの含有量が0.6~2.8質量%、カラギーナンの含有量が0.2~2.4質量%である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
  4.  (C)成分が、アシル基の炭素数が8~20であるアシルグルタミン酸塩、アシルアスパラギン酸塩及びアシルグリシン塩、並びにアシル基の炭素数が8~20であるアシルタウリン塩及びアシルメチルタウリン塩から選ばれる1種又は2種以上のアニオン性界面活性剤である請求項1~3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  5.  (B)/(C)で表される(B)成分と(C)成分との含有質量比が、0.5~10である請求項1~4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  6.  (A)成分の含有量が0.1~2質量%である請求項1~5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  7.  更に、研磨剤を10質量%含有する請求項1~6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  8.  研磨剤を含有しない請求項1~6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  9.  更に、無機粘結剤を0.5~10質量%含有する請求項1~8のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  10.  歯磨剤である請求項1~9のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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