RU95113107A - Новые пирролокарбазолы - Google Patents

Claims (10)

1. Соединение, отвечающее формуле I

где R¹ обозначает водородный атом или низший алкил;
R² обозначает гетероарил;
R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают водородные атомы или низшие алкилы,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п. 1, где R¹ обозначает водородный атом.

3. Соединение по п. 2, где R² обозначает 3-тиофенил.

4. Соединение по п. 3, где R³ обозначает водородный атом и R⁴ обозначает низший алкил.

5. Соединение по п. 4, где R³ обозначает водородный атом и R⁴ обозначает метил, а именно 1,3-диоксо-6-(3-метиламинопропил)-1,2,3,6-тетрагидро-4- (тиофен-3-ил)-пирроло [3,4-с]карбазол.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль по п. 1, и фармацевтически приемлемый эксципиент.

7. Способ получения соединений формулы I, определенных в п. 1, и их фармацевтически приемлемых солей, при осуществлении которого предусмотрена реакция соединения формулы V или Vа

где значения R¹-R⁴ определены в п. 1, а Y обозначает аминозащитную группу,
с малеимидом с последующими, если необходимо, удалением защитной группы Y, и, если желательно, конверсией соединения формулы I в фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединения по любому из пп. 1-5, полученные способом по п. 7, или его очевидному химическому эквиваленту.

9. Применение соединения или его соли по п. 1 при приготовлении фармацевтической композиции для лечения злокачественных заболеваний, в частности мелкоклеточной легочной карциномы, карциномы толстой кишки и новообразований почек и предстательной железы.

10. Новые соединения, композиции, способ и применение, описанные выше.